摘要
为研究具有抗肿瘤活性的海洋放线菌11014发酵物中的活性成分,采用活性追踪的方法,经溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等分离得到13个环二肽,通过理化性质及波谱学分析,分别确定为环(亮氨酸-丙氨酸),环(亮氨酸-甘氨酸),环(异亮氨酸-丙氨酸),环(缬氨酸-丙氨酸),环(丙氨酸-苯丙氨酸),环(苯丙氨酸-甘氨酸),环(酪氨酸-甘氨酸),环(脯氨酸-酪氨酸),环(脯氨酸-苯丙氨酸),环(4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸),环(4-羟基-脯氨酸-亮氨酸),环(脯氨酸-缬氨酸),环(脯氨酸-亮氨酸)。首次以磺酰罗丹明法对这些化合物的抗肿瘤活性进行了测试,化合物环(4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸)具有较明显的抗肿瘤活性(5μg/m l浓度抑制率为48.3%)。
To explore the antitumor active components in fermentation of a marine actinomycete 11014,13 cyclic dipetides were isolated and purified by using solvent extraction, silica gel column and preparation HPLC. The separation procedure was guided by a bioassay using tsFT210 cell lines. By means of physicochemical properties and spectral analysis, their structures were respectively determined as.- cyclo-（Leu-Ala）,c yclo-（Leu-Gly ）, cyclo-（Ile-Ala ）, cyclo-（Val-Ala ）, cyclo-（Ala-Phe ）, cyclo-（Phe-Gly ）, cyclo-（Tyr-Gly ）,cyclo- （Pro-Tyr）, cyclo- （Pro-Phe）, cyclo- （ 4-hydroxyl-Pro-Phe ）, cyclo- （ 4-hydroxyl-Pro-Leu ）, cyclo- （Pro-Val）, cyclo-（Pro-Leu）. The antitumor activities of these compounds were firstly assayed by sulfo rhodamine B method. Cyclo-（4-hydroxyl-Pro-Phe） showed cytotoxicity against tsFT210 cell lines with inhibitory rate of48.3% at the concentration of 5μg/ml.
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第8期449-452,468,共5页
Chinese Journal of Antibiotics
基金
国家863计划(2004AA621020)
国家自然科学基金(No.30472136&30470196)
山东省和青岛市自然科学基金(No.Z2001C01&04-2-JZ-81)
关键词
海洋放线菌
次级代谢产物
环二肽
抗肿瘤活性
Marineactinomycetes
Secondary metabolites
Cyclic dipeptide
Antitumor activity
作者简介
李德海,男，生于1980年,在读博士研究生．主要从事海洋微生物次级代谢产物研究。
E—mail：guqianq@ouc．edu．cn。
E—mail：weimingzhu@ouc．edu．cn
