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木质素磺酸催化4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物的合成
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作者 毛渊渊 彭进松 陈春霞 《精细化工》 北大核心 2025年第1期128-134,共7页
从造纸工业副产物木质素磺酸钠出发,通过离子交换法制备了木质素磺酸,并对其进行FTIR、酸碱滴定和凝胶渗透色谱表征。以木质素磺酸催化2-氨基吡啶与乙酰乙酸乙酯合成2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮为模板反应,考察了溶剂、温度、催... 从造纸工业副产物木质素磺酸钠出发,通过离子交换法制备了木质素磺酸,并对其进行FTIR、酸碱滴定和凝胶渗透色谱表征。以木质素磺酸催化2-氨基吡啶与乙酰乙酸乙酯合成2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮为模板反应,考察了溶剂、温度、催化剂用量对反应的影响。得到优化反应条件为:2-氨基吡啶1.0 mmol、乙酰乙酸乙酯1.1 mmol、木质素磺酸0.09 g,在2 mL无水乙醇中于100℃下反应24 h。在该条件下改变底物上连接取代基团的种类和位置,合成了一系列4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物,产率为38%~84%,产物的结构经^(1)HNMR和^(13)CNMR表征。此外,对模板反应中催化剂的回收和再利用性进行了评价,在优化条件下催化剂使用4次,产率从81%降低到75%,扩大反应规模到克级,催化活性无显著变化。 展开更多
关键词 木质素磺酸 环化反应 4H-吡啶并[1 2-a]嘧啶-4- 含氮双杂环 绿色合成 催化技术
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荜茇酰胺通过miR-214-3p/GPX4通路诱导K562/ADR细胞铁死亡的机制研究
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作者 张婷 王翠翠 +2 位作者 朱聪 周欣宇 贾秀红 《中国实验血液学杂志》 北大核心 2025年第4期1007-1015,共9页
目的:研究荜茇酰胺(piperlongumine,PL)对人耐阿霉素(adriamycin,ADR)慢性髓系白血病细胞K562/ADR增殖及铁死亡的影响,并探究其可能的分子作用机制。方法:CCK-8法检测PL对K562/ADR细胞存活率的影响,筛选合适药物浓度。低、中、高浓度PL(... 目的:研究荜茇酰胺(piperlongumine,PL)对人耐阿霉素(adriamycin,ADR)慢性髓系白血病细胞K562/ADR增殖及铁死亡的影响,并探究其可能的分子作用机制。方法:CCK-8法检测PL对K562/ADR细胞存活率的影响,筛选合适药物浓度。低、中、高浓度PL(2、4、6μmol/L)处理K562/ADR细胞后,EdU增殖实验和平板克隆形成实验检测细胞增殖情况及克隆形成能力;CCK-8法检测不同抑制剂(铁死亡抑制剂Fer-1、凋亡抑制剂Z-VAD、坏死性凋亡抑制剂Nec-1)与PL联用后对细胞增殖能力的影响;铁离子比色法、DCFH-DA荧光探针法、MDA和GSH试剂盒分别检测细胞内Fe^(2+)、ROS、MDA和GSH含量;RT-qPCR和Western blot检测细胞内GPX4基因和蛋白的表达水平。生物信息学网站预测可靶向调控GPX4的miRNA;RT-qPCR检测低、中、高浓度PL对已预测miRNA表达水平的影响;双荧光素酶基因报告实验验证GPX4和miR-214-3p靶向关系。单用PL或PL+miR-214-3p inhibitor处理细胞后,检测细胞内Fe^(2+)、ROS、MDA、GSH含量和GPX4蛋白的表达水平。结果:PL呈浓度依赖性抑制K562/ADR细胞增殖(r=0.979)。与空白对照组相比,低、中、高浓度PL组细胞的EdU细胞阳性率和克隆形成能力均明显下降(P<0.01)。与单用不同浓度PL组比较,PL联用Z-VAD组细胞存活率轻度增加(P<0.05);与中、高浓度PL单用组比较,PL+Fer-1联用组的细胞存活率均显著增加(P<0.01)。与空白对照组相比,低浓度PL组细胞内ROS表达水平轻度增高(P<0.05),GSH含量轻度降低(P<0.05),中、高浓度PL组细胞内Fe^(2+)、ROS、MDA含量均明显升高(P<0.01),GSH含量、GPX4 mRNA和蛋白表达水平均显著下降(P<0.01)。生物信息学预测及双荧光素酶报告基因实验验证GPX4和miR-214-3p具有靶向关系。与空白对照组相比,中、高浓度PL组细胞内miR-214-3p表达水平均明显升高(P<0.01)。与单用PL组比较,PL+miR-214-3p inhibitor组细胞内Fe^(2+)、ROS和MDA含量均降低(P<0.01),GSH含量和GPX4蛋白的表达水平均显著升高(P<0.01)。结论:中、高浓度PL可通过诱导K562/ADR细胞铁死亡抑制其增殖,其作用机制与调控miR-214-3p/GPX4通路有关。 展开更多
关键词 荜茇酰胺 miR-214-3p GPX4 铁死亡 白血病
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两个基于4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶的铜(Ⅱ)配合物的合成、表征与性质
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作者 许同桃 万洪善 +2 位作者 杨甜星 高敏 王冲 《人工晶体学报》 北大核心 2025年第4期684-692,共9页
以4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶(amp)、有机多胺N-(2-氨基乙基)-1,3-丙二胺(L1)、(二(3-氨基丙基)胺(L2)和铜盐为原料,采用溶剂法自组装合成两种新型铜(Ⅱ)配合物,即[Cu(amp)Lx](ClO_(4))_(2)(x=1,2)。采用元素分析、红外光谱、紫外光谱、粉... 以4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶(amp)、有机多胺N-(2-氨基乙基)-1,3-丙二胺(L1)、(二(3-氨基丙基)胺(L2)和铜盐为原料,采用溶剂法自组装合成两种新型铜(Ⅱ)配合物,即[Cu(amp)Lx](ClO_(4))_(2)(x=1,2)。采用元素分析、红外光谱、紫外光谱、粉末X射线衍射,以及扫描电子显微镜等手段对产物进行结构表征。利用单晶X射线衍射法首次解析了[Cu(amp)L2](ClO_(4))_(2)的晶体结构,结果表明其为单斜晶系,P2_(1)/c空间群,a=1.20790(12)nm,b=1.32791(13)nm,c=1.39039(14)nm,a=90°,b=90.056(3)°,γ=90°。荧光光谱表明,配体amp发射波长为387 nm,有较强的荧光值;但与有机多胺及铜(Ⅱ)配位后,出现了显著的荧光淬灭现象,说明amp与有机多胺(L1,L2)具有潜在铜离子荧光探针功能。同时,采用琼脂平板扩散法研究了铜(Ⅱ)配合物体外抑菌活性,结果表明它们对受试微生物具有很好的抑菌作用。 展开更多
关键词 4-氨基-2.6-二甲氧基嘧啶 有机多胺 铜配合物 荧光性质 晶体结构 抑菌活性
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circHIPK2调节miR-7-5p/TCF4轴对血管紧张素Ⅱ诱导的血管内皮细胞凋亡的影响
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作者 谷君 任卫东 +4 位作者 李会贤 邓文娟 胡利梅 刘慧颖 蔡裕 《中国医科大学学报》 北大核心 2025年第3期257-261,267,共6页
目的研究环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2(circHIPK2)调节miR-7-5p/转录因子4(TCF4)轴对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管内皮细胞凋亡的影响。方法将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)随机分为对照组、模型组、阴性对照共转染组、敲低circHIPK2组... 目的研究环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2(circHIPK2)调节miR-7-5p/转录因子4(TCF4)轴对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管内皮细胞凋亡的影响。方法将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)随机分为对照组、模型组、阴性对照共转染组、敲低circHIPK2组、过表达miR-7-5p组、敲低circHIPK2+敲低miR-7-5p组。除对照组外,其余各组给予10 nmol/L AngⅡ,构建高血压损伤模型,转染后测定circHIPK2、miR-7-5p和TCF4 mRNA表达水平;检测细胞增殖、凋亡、线粒体膜电位、活性氧(ROS)表达、抗氧化酶活性、促炎性细胞因子水平、凋亡相关蛋白和TCF4蛋白表达水平。结果与对照组相比,模型组细胞circHIPK2和TCF4 mRNA表达水平、凋亡率、ROS相对表达、IL-6水平、IL-1β水平、IL-18水平、Bax和TCF4蛋白表达水平升高(P<0.05),细胞活力、miR-7-5p mRNA表达水平、线粒体膜电位、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶活性、Bcl-2蛋白表达水平降低(P<0.05);敲低circHIPK2、过表达miR-7-5p均可逆转上述AngⅡ诱导的血管内皮细胞病理变化。敲低miR-7-5p可降低敲低circHIPK2对模型组细胞病理变化的改善作用。结论敲低circHIPK2可通过上调miR-7-5p表达而减弱TCF4表达,进而降低AngⅡ诱导的血管内皮细胞炎症和氧化应激水平,最终抑制细胞凋亡。 展开更多
关键词 环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2 miR-7-5p/TCF4 血管紧张素Ⅱ 血管内皮细胞 凋亡
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甘草次酸通过β-catenin/TCF4通路抑制肝细胞癌SMMC-7721细胞的恶性生物学行为
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作者 佘茁萃 吕烈洋 +2 位作者 吴迪 尚姝贤 吕俊 《中国肿瘤生物治疗杂志》 北大核心 2025年第3期288-293,共6页
目的:探讨甘草次酸(GA)调节β-连环蛋白(β-catenin)/转录因子4(TCF4)信号通路对肝细胞癌SMMC-7721细胞增殖、迁移、侵袭及上皮间质转化(EMT)的影响及其机制。方法:以HCC细胞SMMC-7721为研究对象,将其随机分为对照、L-GA、M-GA、H-GA组... 目的:探讨甘草次酸(GA)调节β-连环蛋白(β-catenin)/转录因子4(TCF4)信号通路对肝细胞癌SMMC-7721细胞增殖、迁移、侵袭及上皮间质转化(EMT)的影响及其机制。方法:以HCC细胞SMMC-7721为研究对象,将其随机分为对照、L-GA、M-GA、H-GA组(50、100、200μmol/L GA)、GA+LiCl组(200μmol/L GA+40μmol/Lβ-catenin激活剂LiCl)。采用平板克隆实验、Transwell实验、流式细胞术检测GA对SMMC-7721细胞增殖、迁移和侵袭及细胞凋亡的影响,WB法检测GA对SMMC-7721细胞中β-catenin/TCF4通路蛋白(β-catenin、TCF4)和EMT相关蛋白(E-cadherin、vimentin)表达的影响。构建SMMC-7721细胞裸鼠移植瘤模型,观察GA对荷瘤裸鼠移植瘤生长及β-catenin、TCF4蛋白表达的影响。结果:与对照组相比,L-GA、M-GA、H-GA组SMMC-7721细胞克隆数、迁移和侵袭数、β-catenin、TCF4、vmentin蛋白表达均显著降低(均P<0.05),细胞凋亡率、E-cadherin蛋白表达均升高(均P<0.05);与H-GA组相比,GA+LiCl组细胞克隆数、迁移和侵袭数、β-catenin、TCF4、vimentin蛋白表达均显著升高(均P<0.05),细胞凋亡率、E-cadherin蛋白表达均显著降低(均P<0.05)。荷瘤裸鼠模型实验显示,GA组裸鼠移植瘤质量和体积、β-catenin和TCF4蛋白阳性率均显著低于对照组(均P<0.05)。结论:GA显著抑制SMMC-7721细胞的增殖、迁移、侵袭和EMT进程,进而抑制HCC的进展,其机制可能是通过抑制β-catenin/TCF4信号通路实现的。 展开更多
关键词 甘草次酸 β-连环蛋白/转录因子4 肝细胞癌 SMMC-7721细胞 增殖 迁移 侵袭 上皮间质转化
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Circ_EPHB4通过miR-424-5p/Wnt3信号轴调控胶质瘤细胞对替莫唑胺的化疗敏感性
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作者 廖宇翔 刘景平 +2 位作者 刘博 费喜云 金晨 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第5期942-953,共12页
目的探讨Circ_EPHB4通过miR-424-5p/Wnt3信号轴调控胶质瘤细胞替莫唑胺敏感性的机制。方法收集我院2019年1月~2021年12月25例原发性胶质瘤患者和25例经替莫唑胺(TMZ)基化疗治愈后的复发性胶质瘤患者组织标本。qRT-PCR检测Circ_EPHB4表... 目的探讨Circ_EPHB4通过miR-424-5p/Wnt3信号轴调控胶质瘤细胞替莫唑胺敏感性的机制。方法收集我院2019年1月~2021年12月25例原发性胶质瘤患者和25例经替莫唑胺(TMZ)基化疗治愈后的复发性胶质瘤患者组织标本。qRT-PCR检测Circ_EPHB4表达敲低及敲低对照组细胞中circ_EPHB4、miR-424-5p及Wnt3 mRNA的表达水平。Western blotting检测Wnt3蛋白表达水平。细胞活力、克隆形成和细胞凋亡分别通过CCK-8、克隆形成和流式细胞仪检测评估。采用双荧光素酶报告和RNA免疫沉淀(RIP)试验验证circ_EPHB4、miR-424-5p和Wnt3间的靶向调控关系。皮下成瘤实验评估circ_EPHB4对胶质瘤肿瘤形成能力的影响。结果胶质瘤组织和细胞中circ EPHB4的表达明显高于正常神经组织和星形胶质细胞(P=0.014)。与si-NC对照组相比,si-Circ_EPHB4降低了TMZ耐药胶质瘤细胞中circ_EPHB4表达水平(A172:P=0.008;SHG44:P=0.009)。circ_EPHB4表达敲低降低了TMZ耐药胶质瘤细胞对TMZ的IC50值(A172:P=0.012;SHG44:P=0.022),抑制了胶质瘤细胞克隆形成(A172:P=0.004;SHG44:P=0.006),并促进胶质瘤细胞凋亡(A172:P=0.002;SHG44:P=0.00)。胶质瘤组织中miR-424-5p和circ_EPHB4表达呈负相关(r=-0.556,P=0.011)。miR-424-5p表达敲低,逆转了circ_EPHB4表达敲低引起的IC50值下降(P=0.001)、克隆形成抑制(P=0.016)和细胞凋亡促进作用(P=0.001)。此外,miR-424-5p表达敲低,还削弱了circ_EPHB4表达敲低对PCNA、P-gp、MRP1和bax表达的影响(P=0.004)。结论circ_EPHB4通过“海绵吸附”miR-424-5p调控Wnt3表达,由此调节TMZ耐药胶质瘤细胞克隆形成、细胞凋亡和TMZ敏感性,circ_EPHB4是逆转胶质瘤耐药的潜在靶点。 展开更多
关键词 胶质瘤 化疗抵抗 circ_EPHB4 miR-424-5p Wnt3
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外周5-羟色胺在Toll样受体4介导的2型糖尿病中的作用
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作者 张艺潆 张萍 +1 位作者 杨博 常晓彤 《生物化学与生物物理进展》 北大核心 2025年第5期1070-1080,共11页
近年来,糖尿病患病率持续攀升,其中2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)最为常见,其主要特征为慢性低度炎症与胰岛素代谢紊乱。Toll样受体4(TLR4)是重要的模式识别受体,其活化后可通过核因子κB(NF-κB)通路引起促炎细胞因子的上... 近年来,糖尿病患病率持续攀升,其中2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)最为常见,其主要特征为慢性低度炎症与胰岛素代谢紊乱。Toll样受体4(TLR4)是重要的模式识别受体,其活化后可通过核因子κB(NF-κB)通路引起促炎细胞因子的上调,介导T2DM的发生。外周5-羟色胺(5-HT)主要由肠道内定居的肠嗜铬(EC)细胞产生,其与胰岛素作用的重要靶组织肝脏、脂肪和骨骼肌细胞的5-HT受体(5-HTR)结合后,可影响糖异生、脂肪动员和白色脂肪组织褐变等过程,当外周5-HT水平升高时,可导致机体糖脂代谢紊乱,驱动T2DM发生发展。线粒体中5-HT在单胺氧化酶A(MAO-A)的作用下被降解失活并产生活性氧类(ROS),ROS过量聚积导致氧化应激反应发生,这可能也是T2DM进展的原因。血小板是血液中5-HT的主要储存场所,血小板表面TLR4信号的激活、细胞表面5-HT转运蛋白表达下降,会引起血清中5-HT增加,加速T2DM进程。因此,抑制TLR4并降低外周5-HT水平或可成为治疗T2DM的有效策略。本文聚焦外周5-HT的合成、运输和代谢,以及其在TLR4介导的T2DM中的作用机制,旨在为T2DM的临床诊断、治疗及评估提供新思路。 展开更多
关键词 2型糖尿病 TOLL样受体4 5-羟色胺
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4辛基-衣康酸通过Nrf2/ARE通路抑制氧化应激减轻高脂饮食诱导的早期肾损伤 被引量:1
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作者 王泸宁 万进东 +2 位作者 陈佳瑶 林晓倩 杨剑 《重庆医科大学学报》 北大核心 2025年第2期254-259,共6页
目的:研究4辛基-衣康酸(4-octyl itaconate,4-OI)通过核因子E2相关因子2(nuclear factor-erythroid 2-related factor2,Nrf2)/抗氧化反应元件(antioxidant response element,ARE)通路减轻高脂饮食(high fat diet,HFD)诱导的早期肾脏损... 目的:研究4辛基-衣康酸(4-octyl itaconate,4-OI)通过核因子E2相关因子2(nuclear factor-erythroid 2-related factor2,Nrf2)/抗氧化反应元件(antioxidant response element,ARE)通路减轻高脂饮食(high fat diet,HFD)诱导的早期肾脏损伤的效应及机制。方法:将小鼠随机分为对照组、HFD组、4-OI组3组;HFD组和4-OI组接受HFD喂养12周,4-OI组自HFD喂养第9周起接受4-OI干预。检测糖耐量及尿白蛋白肌酐比值(urinary albumin/creatinine ratio,UACR);苏木精伊红(hematoxylineosin,HE)染色和高碘酸-希夫(periodic acid-Schiff,PAS)染色观察肾皮质病理变化;酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immune sorbent assay,ELISA)检测血脂和肾皮质氧化应激相关指标;检测肾小管损伤标志物及肾皮质Nrf2/ARE通路相关分子的表达水平。结果:4-OI干预可减轻高脂饮食导致的肾近曲小管刷状缘断裂和上皮细胞脱落,降低肾皮质肾小管损伤标志物肾损伤分子1(kidney injury molecule 1,KIM-1)、中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(neutrophil gelatinase-associated lipocalin protein,NGAL)表达和尿液上清液中的UACR含量(P=0.001、P=0.002、P=0.000),减轻肾皮质氧化应激,如还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的回升和丙二醛(malondialdehyde,MDA)的回降(P=0.040、P=0.000、P=0.001),增加Nrf2以及Nrf2/ARE通路相关分子血红素加氧酶-1(heme oxygenase 1,HO-1)、NAD(P)H脱氢酶(醌)1(NAD(P)H dehydrogenase[quinone]1,NQO1)、超氧化物歧化酶1(superoxide dismutase 1,SOD1)蛋白表达水平(P=0.003、P=0.000、P=0.001、P=0.000)和mRNA表达水平(P=0.000、P=0.009、P=0.000、P=0.000)。结论:4-OI可能通过激活Nrf2/ARE通路降低肾脏氧化应激水平,从而改善HFD导致的早期肾损伤。 展开更多
关键词 肾损伤 肾小管 高脂饮食 4辛基-衣康酸 氧化应激
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磁性核壳结构SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2)催化剂的构建及应用
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作者 黄雨菲 郑建仙 《食品与机械》 北大核心 2025年第5期19-26,共8页
[目的]构建抗坏血酸棕榈酸酯的磁性固体超强酸催化合成法,解决传统浓硫酸法分离困难、底物氧化及污染问题。[方法]采用共沉淀—溶胶凝胶法制备SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2),通过Hammett指示剂法、NH3-TPD、VSM进行表征... [目的]构建抗坏血酸棕榈酸酯的磁性固体超强酸催化合成法,解决传统浓硫酸法分离困难、底物氧化及污染问题。[方法]采用共沉淀—溶胶凝胶法制备SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2),通过Hammett指示剂法、NH3-TPD、VSM进行表征,使用单因素试验验证催化剂对抗坏血酸棕榈酸酯合成的催化活性并优化其反应参数,最后通过循环试验探究催化剂的稳定性。[结果]SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2)具备超强酸性(Hammett酸度函数表示为H0<-13.75)与高磁响应性(47.08 emu/g),且在反应底物摩尔比(n棕榈酸∶n抗坏血酸)6∶5、反应温度70℃、催化剂质量分数7%、反应时间11 h的优化条件下,抗坏血酸棕榈酸酯产率达61.45%(纯度98.58%),循环5次后仍保持大于50%的抗坏血酸棕榈酸酯产率及高磁分离性能(>20 emu/g)。[结论]制备的固体超强酸SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2)稳定性好,兼具可回收性与酯化催化活性。 展开更多
关键词 抗坏血酸棕榈酸酯 SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2) 固体超强酸 酯化合成 非均相催化剂
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郁金香二氢黄酮醇4-还原酶基因TgDFR1和TgDFR2的克隆与功能鉴定 被引量:1
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作者 张恒滨 黄玲 +4 位作者 胡先梅 梁泽慧 王艳平 产祝龙 向林 《浙江大学学报(农业与生命科学版)》 北大核心 2025年第1期118-127,共10页
在花色形成过程中,二氢黄酮醇4-还原酶(dihydroflavonol 4-reductase, DFR)基因扮演着至关重要的角色。本研究以红色的郁金香品种‘纯火’为实验材料,克隆了2个DFR基因,分别编码365、422个氨基酸。在花不同发育时期的基因表达分析表明,T... 在花色形成过程中,二氢黄酮醇4-还原酶(dihydroflavonol 4-reductase, DFR)基因扮演着至关重要的角色。本研究以红色的郁金香品种‘纯火’为实验材料,克隆了2个DFR基因,分别编码365、422个氨基酸。在花不同发育时期的基因表达分析表明,TgDFR1与TgDFR2在花发育的第二阶段(着色期)的表达显著上调,而TgDFR1在第三阶段(初开期)、第四阶段(盛开期)的表达有所回落,TgDFR2的表达量则一直维持在较高水平,表明其与花青素苷的积累呈正相关。在烟草中过表达TgDFR1、TgDFR2,发现在转基因株系中基因表达量与花青素苷含量显著升高。对转基因烟草内源花青素苷合成相关基因表达进行分析,发现与转空载体对照植株相比,NtDFR的表达量显著上升,编码查耳酮合成酶(chalcone synthase, CHS)、查耳酮异构酶(chalcone isomerase, CHI)、黄酮醇合成酶(flavonol synthase, FLS)、黄烷酮3-羟化酶(flavanone 3-hydroxylase, F3H)基因的表达量显著下降。综上所述,TgDFR1与TgDFR2在郁金香花青素苷的积累方面扮演着重要的角色。 展开更多
关键词 郁金香 二氢黄酮醇4-还原酶基因 花青素苷 基因功能
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4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶通过抑制mGluR5调控ERK1/2-SGK1信号通路改善小鼠创伤后应激障碍
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作者 何存宝 杨绍杰 朱国旗 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第4期765-773,共9页
目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6... 目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6只/组。采用行为学实验评价SPS模型组小鼠的PTSD样行为;Western blotting联合免疫荧光检测小鼠海马组织代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)、p-ERK、SGK1蛋白表达水平;HE染色检测肝肾组织的病理损伤;分子对接和分子动力学验证化合物10b与mGluR5结合的稳定性。结果与对照组比较,SPS模型组小鼠表现出PTSD样行为(P<0.05),海马mGluR5和p-ERK蛋白表达升高,SGK1蛋白表达减少(P<0.05),而化合物10b可改善SPS组小鼠的行为异常(P<0.05),并抑制mGluR5表达,逆转p-ERK和SGK1的异常(P<0.05),且无明显肝肾毒性;分子对接和分子动力学结果显示10b与mGluR5结合稳定。结论化合物10b能改善SPS诱导的小鼠PTSD样行为,其机制可能和抑制mGluR5调节ERK1/2-SGK1信号通路相关。 展开更多
关键词 4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2 3-d]嘧啶 创伤后应激障碍 代谢型谷氨酸受体5 单一长时程应激 ERK1/2 SGK1
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不同割胶季节橡胶树云研77-2和云研77-4的胶乳成分和生胶性能比较
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作者 祁龙 岩利 +2 位作者 崔祥华 徐杉 张桂梅 《热带农业科技》 2025年第3期87-92,共6页
开展云研77-2和77-4在常规季节割胶和冬旱季割胶的对比试验,探讨两个橡胶品种在两个割胶时期的橡胶性能变化,为橡胶树冬旱季割胶制度的应用提供理论参考。结果表明:在常规季节割胶和冬旱季割胶,云研77-2和云研77-4的胶乳干胶含量、生胶... 开展云研77-2和77-4在常规季节割胶和冬旱季割胶的对比试验,探讨两个橡胶品种在两个割胶时期的橡胶性能变化,为橡胶树冬旱季割胶制度的应用提供理论参考。结果表明:在常规季节割胶和冬旱季割胶,云研77-2和云研77-4的胶乳干胶含量、生胶性能均随割胶月份而变化,并且变化的趋势相似。常规季节割胶的干胶含量随月份基本呈现下降的趋势,生胶的灰分含量和氮含量随月份逐渐增大,生胶的塑性初值(P0)和门尼黏度随月份上下起伏变化;冬旱季割胶的胶乳干胶含量先降低后回升,生胶的灰分含量和氮含量先增大后减小,P0和门尼黏度先减小后增大。常规季节割胶的重均分子量随月份波动式下降,冬旱季割胶则没有规律。橡胶性能随割胶月份变化,但总体都符合相关国家标准。 展开更多
关键词 橡胶树 云研77-2 云研77-4 生胶性能 割胶季节
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1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪的制备与性能
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作者 郑松涛 李义 +1 位作者 江耀 崔鹏 《应用化工》 北大核心 2025年第5期1204-1208,共5页
以N-氨乙基哌嗪(AEP)和环氧乙烷(EO)为原料,采用甲基异丁基甲酮(MIBK)端基保护法,经过伯胺基取代反应、开环加成反应、水解反应和分离纯化等过程,制备具有氨乙基和羟乙基结构侧链的有机胺碳捕集剂1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪(HEAEP)... 以N-氨乙基哌嗪(AEP)和环氧乙烷(EO)为原料,采用甲基异丁基甲酮(MIBK)端基保护法,经过伯胺基取代反应、开环加成反应、水解反应和分离纯化等过程,制备具有氨乙基和羟乙基结构侧链的有机胺碳捕集剂1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪(HEAEP)。通过核磁、质谱和气相色谱等表征手段,验证产物符合HEAEP化学结构的特征,且HEAEP纯度可达98.8%。吸收-解吸性能研究结果显示,HEAEP对CO_(2)的饱和吸收量为0.62 mol CO_(2)/mol,解吸60 min时解吸率达95.7%。利用核磁表征追踪了HEAEP吸收过程中CO_(2)倾向以氨基甲酸盐转化为HCO_(3)^(-)/CO_(3)^(2-)形式。 展开更多
关键词 1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪 碳捕集剂 合成 吸收 解吸
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N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮的aza-Henry/半缩酮胺化串联反应
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作者 杜大明 郑瑶 《北京理工大学学报》 北大核心 2025年第2期205-212,共8页
通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系... 通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系列含有苯并噻唑骨架的N-(杂)芳基哌啶分子.即通过N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮作为反应底物,在室温下以二氯甲烷为溶剂、三水合磷酸钾(10%mol)为催化剂,构建了一种合成N-(杂)芳基哌啶分子的有效方法,可以高收率和中等的立体选择性得到了一系列预期的产物.该串联反应在克级规模下仍然保持了良好的产率和立体选择性. 展开更多
关键词 有机合成 串联反应 苯并噻唑 亚胺 4-硝基-1-苯基丁-1- 哌啶
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高效液相色谱法测定食品接触用涂料中2-甲基咪唑、4-甲基咪唑和1-乙烯基咪唑的含量
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作者 王乐 项海波 张丽 《理化检验(化学分册)》 北大核心 2025年第2期213-218,共6页
取0.500 g溶剂型食品接触用涂料样品,加入5 mL乙酸乙酯,超声提取15 min,加入20 mL甲醇,离心10 min。取0.500 g水性食品接触用涂料样品,加入25 mL甲醇,涡旋1 min,超声提取15 min,离心10 min。所得上清液均过0.22μm有机滤膜,滤液采用高... 取0.500 g溶剂型食品接触用涂料样品,加入5 mL乙酸乙酯,超声提取15 min,加入20 mL甲醇,离心10 min。取0.500 g水性食品接触用涂料样品,加入25 mL甲醇,涡旋1 min,超声提取15 min,离心10 min。所得上清液均过0.22μm有机滤膜,滤液采用高效液相色谱仪分析。以Acclaim^(TM) 120 C_(18)色谱柱为固定相,以体积比1∶9的乙腈-0.05%(体积分数)氨水溶液的混合溶液为流动相,在1.0 mL·min^(-1)流量下等度洗脱分离3种咪唑类化合物,在检测波长211 nm(2-甲基咪唑、4-甲基咪唑)和227 nm(1-乙烯基咪唑)下测定。结果显示,3种咪唑类化合物的质量浓度均在一定范围内和峰面积呈线性关系,测定下限(10S/N)为5.0~20.0 mg·kg^(-1)。按照标准加入法进行回收试验,回收率为92.5%~108%,测定值的相对标准偏差(n=6)均不大于2.5%。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 溶剂型食品接触用涂料 水性食品接触用涂料 2-甲基咪唑 4-甲基咪唑 1-乙烯基咪唑
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2,4-表油菜素内酯处理增强平欧杂种榛幼苗对盐碱胁迫耐受性的生理机制
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作者 马超 陈炜青 +3 位作者 刘在国 郝晶 赵梦炯 芦娟 《果树学报》 北大核心 2025年第7期1541-1556,共16页
【目的】探讨外源2,4-表油菜素内酯(EBR)对盐碱胁迫下平欧杂种榛幼苗生长及生理生化特性的影响,以增强平欧杂种榛对盐碱胁迫的耐受性。【方法】选择生产中广泛推广栽培的平欧杂种榛优良品种达维为试验材料,通过施加200 mmol·L^(-1)... 【目的】探讨外源2,4-表油菜素内酯(EBR)对盐碱胁迫下平欧杂种榛幼苗生长及生理生化特性的影响,以增强平欧杂种榛对盐碱胁迫的耐受性。【方法】选择生产中广泛推广栽培的平欧杂种榛优良品种达维为试验材料,通过施加200 mmol·L^(-1)NaCl∶Na_(2)CO_(3)(1∶1)的盐碱胁迫(SA)处理,并结合0.2μmol·L^(-1)EBR处理,评估平欧杂种榛幼苗的光合作用、抗氧化酶活性、渗透调节物质含量、离子平衡和有机酸代谢等生理生化指标。【结果】与SA处理相比,外源EBR显著提高了盐碱胁迫下平欧杂种榛幼苗的净光合速率、气孔导度和蒸腾速率,增加了叶绿素含量,提高了抗氧化酶活性,降低了活性氧含量,促进了渗透调节物质的积累,改善了离子平衡,提高了有机酸含量,并调节了内源激素平衡。【结论】外源EBR通过多途径调节,显著增强了平欧杂种榛幼苗对盐碱胁迫的耐受性,为盐碱地农业提供了新的植物生长调节策略。 展开更多
关键词 平欧杂种榛 盐碱胁迫 2 4-表油菜素内酯(EBR) 激素平衡 有机酸代谢
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GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据的多维度评价与不确定性分析
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作者 陈明修 张丽丽 +3 位作者 余涛 张文豪 王春梅 郭凡 《航天返回与遥感》 北大核心 2025年第1期94-108,共15页
卫星遥感对大气甲烷浓度监测是目前为止成本较低且有效的方法,为了解XCH_(4)数据在不同观测系统中的细微差异,文章对GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据进行多维度评价,将卫星数据与地面站数据进行时空匹配开展不确定性分析,并对两颗... 卫星遥感对大气甲烷浓度监测是目前为止成本较低且有效的方法,为了解XCH_(4)数据在不同观测系统中的细微差异,文章对GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据进行多维度评价,将卫星数据与地面站数据进行时空匹配开展不确定性分析,并对两颗卫星XCH_(4)数据在不同纬度带的分布及典型研究区的有效覆盖进行了定量分析。研究结果表明:1)Sentinel-5p卫星数据相较于GOSAT-2卫星数据,与TCCON数据之间具有更高的相关性(Sentinel-5p:R^(2)=0.8494;GOSAT-2:R^(2)=0.7707);2)两颗卫星数据在中低纬度带(50°S~50°N)数据分布比例高达70%;3)典型研究区Sentinel-5p卫星数据在典型研究区15 d累积覆盖效果优于GOSAT-2卫星(GOSAT-2:0.81%;Sentinel-5p:36.85%)。文章对两颗碳卫星XCH_(4)观测数据进行的多维度评价分析可为多源碳卫星时空融合及相关研究等提供参考。 展开更多
关键词 大气甲烷柱浓度(XCH_(4)) 温室气体观测卫星-2 哨兵-5P 不确定性分析 空间分布 覆盖度分析
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基于“微生物-肠-脑轴”探讨补肾通腑方对APP/PS1小鼠肠道菌群及LPS/TLR4/NF-κB通路的影响 被引量:2
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作者 王旭 张杰 +2 位作者 赵敏 宋晓雨 段建平 《中国药理学通报》 CAS 北大核心 2025年第1期171-178,共8页
目的探讨补肾通腑方调控肠道菌群,改善阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)模型小鼠学习记忆能力的作用机制。方法以APP/PS1小鼠为研究对象,给予补肾通腑方治疗8周,采用Morris水迷宫法观察小鼠空间学习记忆能力变化;16S rDNA检测小... 目的探讨补肾通腑方调控肠道菌群,改善阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)模型小鼠学习记忆能力的作用机制。方法以APP/PS1小鼠为研究对象,给予补肾通腑方治疗8周,采用Morris水迷宫法观察小鼠空间学习记忆能力变化;16S rDNA检测小鼠肠道菌群丰度、多样性变化;HE染色观察海马病理形态学变化;免疫荧光检测海马区小胶质细胞活化情况;Western blot检测TLR4、NF-κB、IL-6等炎症因子表达。结果与模型组相比,补肾通腑方可以缩短AD模型小鼠逃避潜伏期、游泳路径,增加跨越平台次数(P<0.05),提升肠道菌群多样性,调节肠道菌群丰度,促进海马神经元细胞损伤修复,降低iNOS/Iba1共表达,提高Arg1/Iba1共表达(P<0.01),促进小胶质细胞从M1型向M2型转化,下调TLR4、NF-κB、IL-6等促炎因子的表达。结论补肾通腑方改善AD模型小鼠学习记忆能力的作用机制可能与调节肠道菌群介导的LPS/TLR4/NF-κB通路,从而抑制促炎型小胶质细胞活化、减轻中枢神经系统炎症、改善海马区神经元细胞损伤有关。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 补肾通腑方 肠道菌群 LPS/TLR4/NF-κB通路 16S rDNA 微生物--脑轴
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Syntheses and luminescence of four Cd(Ⅱ)/Zn(Ⅱ)complexes constructed by 1,3-bis(4H-1,2,4-triazole)benzene
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作者 PENG Yanfen WANG Xinyue +2 位作者 LIU Tianbao WU Xiaoshuo WEI Yujing 《无机化学学报》 北大核心 2025年第7期1416-1426,共11页
Four new coordination polymers,{[Cd(mbtx)(4OHphCOO)]NO_(3)}n(1),{[Zn(mbtx)(1,4-bdc)_(0.5)(H_(2)O)_(2)]·(1,4-bdc)_(0.5)·4H_(2)O}n(2),{[Cd2(mbtx)(5NO_(2)-bdc)_(2)(H_(2)O)_(3)]·4.5H_(2)O}n(3),and{[Zn(H_(2)... Four new coordination polymers,{[Cd(mbtx)(4OHphCOO)]NO_(3)}n(1),{[Zn(mbtx)(1,4-bdc)_(0.5)(H_(2)O)_(2)]·(1,4-bdc)_(0.5)·4H_(2)O}n(2),{[Cd2(mbtx)(5NO_(2)-bdc)_(2)(H_(2)O)_(3)]·4.5H_(2)O}n(3),and{[Zn(H_(2)O)6][Zn_(2)(mbtx)_(2)(btc)_(2)(H_(2)O)_(4)]·2H_(2)O}n(4)(mbtx=1,3-bis(4H-1,2,4-triazole)benzene,4OHphCOO-=p-hydroxybenzoate,1,4-bdc2-=1,4-benzenedicarboxylate,5NO_(2)-bdc2-=5-nitro-isophthalate,btc3-=1,3,5-benzenetricarboxylate),were synthesized under room temperature condition and characterized by single-crystal X-ray diffraction,elemental analyses,and powder X-ray diffraction.Single-crystal X-ray structural analysis shows that complexes 1 and 3 are 2D networks.In 1,the adjacent 2D networks are linked to a 3D network byπ-πstacking interaction.2 and 4 exhibit 1D chains,and the 1D chains are connected into a 3D network byπ-πstacking interaction and intermolecular hydrogen bond.Luminescence and thermogravimetric analysis of the four complexes were discussed.CCDC:2416406,1;2416407,2;2416408,3;2416409,4. 展开更多
关键词 1 3-bis(4H-1 2 4-triazole)benzene π-πstacking interaction LUMINESCENCE aromatic carboxylic acid hydrogen bond
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4-羟基肉桂酰胺(4-HY)改善油酸诱导的LO2细胞脂质积累
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作者 陈敏华 彭文元 +3 位作者 曾玉萍 宁功美 吴晓云 字成庭 《热带农业科学》 2025年第4期78-86,共9页
非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是世界范围内最常见的慢性肝病,通常与肥胖和2型糖尿病有关。NAFLD是一种多重因素引起的疾病,其发病机制尚不完全清楚。目前还没有批准的用于NAFLD治疗的药物,因此寻找安全、高效的治疗手段和针对NAFLD的药物研... 非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是世界范围内最常见的慢性肝病,通常与肥胖和2型糖尿病有关。NAFLD是一种多重因素引起的疾病,其发病机制尚不完全清楚。目前还没有批准的用于NAFLD治疗的药物,因此寻找安全、高效的治疗手段和针对NAFLD的药物研发具有重要的意义。油酸(OA)诱导人正常肝细胞(LO2)创建NAFLD细胞模型,并使用试剂盒检测细胞内甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)的含量;采用实时荧光定量PCR技术检测乙酰辅酶A羧化酶(acc)、过氧化物酶体增殖物激活受体(ppar γ)、脂肪酸合酶(fasn)、硬脂酰辅酶A去饱和酶(scd-1)、甾醇调控元件结合蛋白-1c(srebp-1c)基因m RNA的表达水平;最后采用蛋白免疫印迹(Western Blot)测定SREBP-1c、ACC、FASN、PPAR γ蛋白表达水平,初步探究4-HY改善LO2细胞脂肪累积的机制。MTT(噻唑蓝)结果表明,低于8μmol/L的4-羟基肉桂酰胺(4-HY)处理LO2细胞24 h没有显著细胞毒性;油红O细胞染色结果显示,OA诱导显著增加了细胞内脂滴的形成和数量,表明NAFLD细胞模型创建成功。与空白对照相比,4-HY有效降低OA诱导的LO2细胞内脂质沉积。通过TG、TC试剂盒检测可知4-HY降低了OA诱导的LO2细胞内的TG、TC的含量水平。实时荧光定量PCR结果显示,4-HY下调了脂质代谢相关基因srebp-1c、fasn、acc、scd-1、cd36、ppar γ的表达水平。蛋白免疫印迹结果表明,4-HY抑制了脂质代谢相关蛋白PPAR γ、SREBP-1c、FASN、ACC的表达。结果表明,4-HY通过下调LO2细胞内脂质代谢相关基因和蛋白的表达,抑制LO2细胞内源性脂肪合成途径,降低LO2细胞对游离脂肪酸的摄取,从而减少LO2细胞TG、TC的合成,改善NAFLD细胞模型的脂质积累。 展开更多
关键词 NAFLD 4-羟基肉桂酰胺 脂质累积 LO2细胞 油酸
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