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1-甲基-3-三氟甲基-5-取代基-1H-吡唑-4-甲醛-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)肟的合成与生物活性研究 被引量:11

Synthesis and Bioactivity of Novel 1-Methyl-3-trifluoromethyl-5-subsituent-1H-pyrazole-4-carbaldehydeO-(4-trifluoromethylbenzoyl)oximes
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摘要 为了从吡唑类化合物中寻找活性较高的农药先导化合物,采用活性亚结构拼接方法,设计合成了一系列未见文献报道的新型含三氟甲基苯甲酰肟酯结构的5-取代吡唑类衍生物.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,MS及元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,在测试浓度为500μg/m L时,大多数目标化合物表现出一定的杀蚜虫活性.当测试浓度降为200μg/m L时,目标化合物5b、5c、5d、5i、5l和5n对蚜虫仍有较强的抑制作用,其杀死率分别为90%,90%,80%,80%,80%和80%. In order to find novel pesticide from pyrazole compounds, a series of new pyrazole derivatives carrying trifluoromethyl benzoyl oxime ester moiety were prepared. The structures of all the title compounds were determined by 1H NMR, 13 C NMR, MS and elemental analysis. Preliminary bioassay displayed that most of the target compounds showed certain insecticidal activities at the concentration of 500 μg/m L. When the concentration was reduced to 200 μg/m L, compounds 5b, 5c, 5d, 5i, 5l and 5n were still active against Aphis craccivora with inhibitory values of 90%, 90%, 80%, 80%, 80% and 80%, respectively.
出处 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第1期185-190,共6页 Chinese Journal of Organic Chemistry
基金 国家自然科学基金(Nos.21202089 21372135) 江苏省自然科学基金(No.BK20140425) 南通市科技计划(Nos.AS2013004 CP12013002 AS2014011)资助项目~~
关键词 三氟甲基苯甲酰基 吡唑 合成 生物活性 trifluoromethyl benzoyl pyrazole synthesis biological activity
作者简介 E-mail: hhb3812@163.com E-mail: yjshi2015@163.com
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