摘要
对溴甲苯经溴代、N-烷基化得到1-(4-溴苄基)-1H-咪唑,然后与丙烯酸甲酯在?-HPCD作用下经Heck偶联反应得到奥扎格雷甲酯,在碱性条件下水解制得抗血栓药奥扎格雷,总收率为58%。
Ozagrel, an antithrombotic drug, was synthesized from 4-bromotoluene by bromination and N-alkylation to give 1-(4-bromobenzyl)-1H-imidazole which was subjected to Heck coupling reaction with methyl acrylate in the presence of α-HPCD and hydrolysis with an overall yield of 58 %.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第7期674-676,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
作者简介
作者简介:张立娟(1987~),女,硕士研究生,专业方向:药物化学。Tel:015904541502 E-mail:1536408862@qq.com
通信联系人:张晓友(1955-),男,硕士生导师,主任药师,从事药物合成研究。Tel:013359834567