摘要
目的研究抗癌药雷替曲塞的合成。方法以2-噻吩甲醛为起始原料,经硝化、氧化、酯化、还原、氨基保护、N-甲基化、水解、缩合、脱保护、N-烷基化、水解11步反应合成雷替曲塞。结果与结论总收率为12.9%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。
Aim To study the synthesis of rahitrexed. Methods Rahitrexed was synthesized from 2-thiophenealdehyde via eleven steps of reaction, i. e., nitration, oxidation, esterification, reduction, amino-protection, Nmethylation, hydrolysis, condensation, deprotection, N-alkylation, and hydrolysis. Results and conclusion The total yield was 12.9%. The structure of the target compound was confirmed by 1H-NMR and MS spectra.
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2007年第6期368-371,共4页
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
关键词
药物制备
化学合成
雷替曲塞
drug preparation
chemical synthesis
rahitrexed
作者简介
郝明春（1982-），男（汉族），吉林延边人，硕士研究生，E—mail：hmc19820113@yahoo．com；
董金华（1966-），男（汉族），江苏宝应人，研究员，博士生导师，主要从事药物化学研究，Tel（024）23986402，E-mail：dongjh66@hotmail.com
