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抗高血压药物普拉洛尔的合成研究
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作者 周石洋 杨善彬 张瑞雪 《黑龙江大学工程学报》 2017年第3期40-44,共5页
普拉洛尔是一种β1肾上腺受体阻滞剂,具有抗高血压作用。报道以N-乙酰对氨基酚作为起始原料,先与2-氯丙醛发生缩合反应,再与异丙胺发生胺化反应,两步合成普拉洛尔。该合成路线中,所合成的中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C ... 普拉洛尔是一种β1肾上腺受体阻滞剂,具有抗高血压作用。报道以N-乙酰对氨基酚作为起始原料,先与2-氯丙醛发生缩合反应,再与异丙胺发生胺化反应,两步合成普拉洛尔。该合成路线中,所合成的中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR、MS等测试方法进行了表征。因该合成方法操作简单,收率高等优点,适用于工业化生产,有良好的工业应用价值。 展开更多
关键词 普拉洛尔 缩合 胺化 抗高血压药物
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医药中间体3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯的合成与表征
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作者 周石洋 杨善彬 《沈阳大学学报(自然科学版)》 CAS 2017年第5期358-361,共4页
以4-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经混酸硝化反应、正丁酸酐酰化反应和甲醇酯化反应等三步合成目标产物3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯.其中间产物和目标产物的化学结构均经1 H NMR、13 C NMR、MS等方法进行了表征.实验过程中... 以4-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经混酸硝化反应、正丁酸酐酰化反应和甲醇酯化反应等三步合成目标产物3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯.其中间产物和目标产物的化学结构均经1 H NMR、13 C NMR、MS等方法进行了表征.实验过程中还对各步反应条件进行了优化,各步在最佳反应条件下总产率可达72.6%.该合成路线简单易行,容易实现工业化生产,具有很好的应用价值. 展开更多
关键词 3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯 表征 优化 产率
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