摘要
普拉洛尔是一种β1肾上腺受体阻滞剂,具有抗高血压作用。报道以N-乙酰对氨基酚作为起始原料,先与2-氯丙醛发生缩合反应,再与异丙胺发生胺化反应,两步合成普拉洛尔。该合成路线中,所合成的中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR、MS等测试方法进行了表征。因该合成方法操作简单,收率高等优点,适用于工业化生产,有良好的工业应用价值。
Practolol is a β1 adrenergic receptor blocker with antihypertensive effects. N-acetaminophen as the starting material is reported. Practolol is isolated by condesation reactions, with 2-chlorine propionaldehyde firstly and amination reaction with isopropyl amine. The chemical structure of the synthesized intermediates and target products are characterized by ^1H NMR, ^13C NMR, MS and other methods. The synthetic method has the advantages of simple operation and high yield, which is suitable for industrial production and have good industrial prospects.
作者
周石洋
杨善彬
张瑞雪
ZHOU Shi-Yang YANG Shan-Bin ZHANG Rui-Xue(Chongqing Normal University College of Chemistry Pharmaceutical Engineering Institute of Engineering Research Center of Biotechnoog of Active Materials, Chongqing 401331, China)
出处
《黑龙江大学工程学报》
2017年第3期40-44,共5页
Journal of Engineering of Heilongjiang University
基金
重庆市社会民生科技创新专项(cstc2015shmszx80060)
活性物质生物技术教育部工程研究中心开放基金项目(20150408)
关键词
普拉洛尔
缩合
胺化
抗高血压药物
Practolol
condensation
amination
antihypertensive drug
作者简介
周石洋（1986-），男，湖南怀化人，硕士研究生，研究方向：药物设计与合成，E-mail：zhoushiyang520@126．com；
通信作者：杨善彬（1963-），男，重庆人，教授，研究方向：药物化学，E-mail：shanbiny@126．com。
