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肠道菌群在肿瘤免疫治疗耐药中的作用机制研究进展 被引量：1
1
作者 李慧玲 李晓曦 +3 位作者 冯英楠 胡欣 张兰 董宪喆 《中国药理学通报》 CAS 北大核心 2025年第1期1-6,共6页
肠道菌群多样性和组成与肿瘤免疫治疗效果相关,但是肠道菌群影响肿瘤免疫治疗耐药的机制鲜少总结和归纳。该文不仅阐述了目前肿瘤免疫治疗耐药的临床现状,还概括分析了肠道菌群的组成和稳态与不同类型肿瘤免疫治疗耐药的相关性及调控机... 肠道菌群多样性和组成与肿瘤免疫治疗效果相关,但是肠道菌群影响肿瘤免疫治疗耐药的机制鲜少总结和归纳。该文不仅阐述了目前肿瘤免疫治疗耐药的临床现状,还概括分析了肠道菌群的组成和稳态与不同类型肿瘤免疫治疗耐药的相关性及调控机制,为肠道菌群改善肿瘤免疫治疗耐药的潜在靶点研究提供参考。 展开更多
关键词 肠道菌群 肿瘤免疫治疗 耐药性 临床现状 研究进展 调控策略
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基于共价有机骨架的在线微固相萃取/高效液相色谱联用检测酚类化合物
2
作者 张成江 秦悦 +6 位作者 李玉凰 谭梦 雷佳红 蒋红 蒋欣庆 张艳飞 张浪 《分析测试学报》 北大核心 2025年第8期1683-1690,共8页
该文建立了一种共价有机骨架(COF)在线微固相萃取(μ-SPE)/高效液相色谱(HPLC)联用检测酚类化合物的方法。以1,3,5-苯三甲酰肼(Bth)和1,3,5-三甲酰基间苯三酚(Tp)为有机单体,采用溶剂热法合成Bth-Tp COF材料,其结构和形貌表征表明材料... 该文建立了一种共价有机骨架(COF)在线微固相萃取(μ-SPE)/高效液相色谱(HPLC)联用检测酚类化合物的方法。以1,3,5-苯三甲酰肼(Bth)和1,3,5-三甲酰基间苯三酚(Tp)为有机单体,采用溶剂热法合成Bth-Tp COF材料,其结构和形貌表征表明材料具有良好的物化性能。将Bth-Tp作为微固相萃取吸附剂用于5种酚类的分离富集,通过单因素实验,系统考察了影响萃取性能的主要因素;与4种商业化材料相比,其萃取效果显著优于商用材料。在最优实验条件下,结合高效液相色谱-二极管阵列检测器,对环境水样中5种酚类化合物进行检测。方法在0.50~200.00μg/L范围内线性关系良好(r≥0.9990),检出限(S/N≥3)为0.10~2.00μg/L,饱和萃取容量为2.65~7.84μg。在3个浓度水平下的加标回收率为82.5%~120%,相对标准偏差(RSD)为0.80%~7.0%。与传统的酚类化合物富集检测方法相比,该方法具有简单、快速、灵敏、准确的显著优势。 展开更多
关键词 共价有机骨架 在线微固相萃取 高效液相色谱 酚类化合物 水样
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香豆素-苯丁酸氮芥衍生物的合成及抗口腔肿瘤活性研究
3
作者 白国辉 张磊 +7 位作者 陈彬 王月月 刘霞 艾铝 冉昕 陆明洋 刘建国 赵德刚 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第2期291-301,共11页
本文设计合成了一系列杜仲活性成分香豆素类与苯丁酸氮芥衍生物(B-1~B-4),所有化合物均通过1HNMR、13C-NMR、HRMS进行结构确认。通过CCK-8法筛选出新型衍生物B-2对A-253细胞具有较高的抗增殖作用,IC_(50)值为18.490±1.398μM,且对... 本文设计合成了一系列杜仲活性成分香豆素类与苯丁酸氮芥衍生物(B-1~B-4),所有化合物均通过1HNMR、13C-NMR、HRMS进行结构确认。通过CCK-8法筛选出新型衍生物B-2对A-253细胞具有较高的抗增殖作用,IC_(50)值为18.490±1.398μM,且对人正常细胞的毒性最低,IC_(50)值为80.9±10.432μM。采用流式细胞术、蛋白免疫印迹技术、吖啶橙AO染色等方法,研究了B-2对A-253细胞细胞凋亡、细胞周期及线粒体膜电位的影响。研究发现,随着B-2浓度的升高,A-253细胞处于G2/M期的比例升高,凋亡细胞逐渐增多,线粒体功能受损逐渐加重。B-2以浓度依赖的方式下调了细胞周期相关蛋白CDK2和Cyclin A2的表达,使A-253细胞周期停滞;上调细胞凋亡关键蛋白Cleaved caspase-3和Cleaved PARP而诱导A-253细胞发生凋亡;激活自噬相关标记物Beclin 1和LC3的表达,诱导A-253细胞发生自噬,进一步抑制细胞生长。 展开更多
关键词 杜仲 香豆素 苯丁酸氮芥 分子杂合 人口腔鳞状细胞癌 抗癌分子机制
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党参炔苷对HepG2细胞胆固醇代谢的影响及机制研究
4
作者 杨瑞玲 陈强 +4 位作者 熊桂斌 张小明 李杰 吴发明 孙成新 《世界科学技术-中医药现代化》 北大核心 2025年第1期154-160,共7页
目的探讨党参炔苷(Lobetyolin)干预HepG2细胞胆固醇代谢异常的作用机制。方法该研究以油酸(Oleic acid,OA)刺激HepG2细胞为模型,利用MTT检测、油红O染色、生化试剂盒法检测、qRT-PCR检测、Western blot检测、NBD标记胆固醇外排实验检测... 目的探讨党参炔苷(Lobetyolin)干预HepG2细胞胆固醇代谢异常的作用机制。方法该研究以油酸(Oleic acid,OA)刺激HepG2细胞为模型,利用MTT检测、油红O染色、生化试剂盒法检测、qRT-PCR检测、Western blot检测、NBD标记胆固醇外排实验检测等方法,研究党参炔苷对HepG2细胞胆固醇代谢的作用。结果党参炔苷可降低OA刺激下HepG2细胞的脂滴含量以及甘油三酯(Triglyceride,TG)、总胆固醇(Total cholesterol,TC)水平,使胆固醇外排率升高,同时,上调细胞色素7A1(Cytochrome 7A1,CYP7A1)、肝x受体α(Liver x receptorα,LXRα)、ATP结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)、过氧化物酶体增殖物激活受体(Peroxisome proliferators-activated receptor,PPARγ)等mRNA或蛋白表达水平。然而,使用PPARγ拮抗剂Mifobate(SR-202)联合干预,可明显抑制党参炔苷对HepG2细胞胆固醇代谢的促进作用。结论该研究揭示党参炔苷可提高OA刺激下HepG2细胞的胆固醇外排率,促进胆固醇分解代谢,其作用机制可能与调控PPARγ/CYP7A1途径有关。 展开更多
关键词 党参炔苷 HEPG2细胞 代谢 胆固醇 PPARγ/CYP7A1
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含硫肽结构的噻肟酰胺衍生物的设计、合成与抗菌活性
5
作者 佘慧娴 陈阳密 杨家强 《高等学校化学学报》 北大核心 2025年第5期54-62,共9页
为了获取新型抗菌活性化合物,运用药效团拼合原理,将氨基噻唑、肟和硫肽结构通过酰胺键组合,设计合成了24个含硫肽结构的噻肟酰胺衍生物;经核磁共振波谱(^(1)H NMR,^(13)C NMR)和元素分析确证了其结构.活性测试结果表明,该类衍生物对革... 为了获取新型抗菌活性化合物,运用药效团拼合原理,将氨基噻唑、肟和硫肽结构通过酰胺键组合,设计合成了24个含硫肽结构的噻肟酰胺衍生物;经核磁共振波谱(^(1)H NMR,^(13)C NMR)和元素分析确证了其结构.活性测试结果表明,该类衍生物对革兰氏阳性菌有较显著活性,目标化合物5u对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.25和2μg/mL,化合物5v对S.aureus和MRSA的MIC值分别为0.5和2μg/mL,其抗S.aureus活性优于对照药苯唑西林(MIC=0.5μg/mL)或与之相当,抗MRSA活性显著,远优于对照药苯唑西林(MIC>128μg/mL),可作为抗菌候选化合物进行深入研究. 展开更多
关键词 硫肽 噻肟酰胺衍生物 药物设计 合成 抗菌活性
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氟喹诺酮-蛇床子素杂合体的合成与抗菌活性
6
作者 刘讴灵 吴学姣 +1 位作者 刘海军 杨家强 《精细化工》 北大核心 2025年第8期1797-1801,共5页
运用杂合抗菌策略,将氟喹诺酮类抗菌剂与天然产物蛇床子素杂合,设计、合成了系列氟喹诺酮-蛇床子素杂合抗菌体。目标化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析确认。采用2倍稀释法进行了抗菌活性测试。结果表明,该类杂合体对所测细菌... 运用杂合抗菌策略,将氟喹诺酮类抗菌剂与天然产物蛇床子素杂合,设计、合成了系列氟喹诺酮-蛇床子素杂合抗菌体。目标化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析确认。采用2倍稀释法进行了抗菌活性测试。结果表明,该类杂合体对所测细菌具有较好的抑制作用,其中,化合物1-环丙基-6-氟-7-[3-甲基-4-(2-{[8-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-2-氧代-2H-色烯-7-基]氧}乙基)哌嗪-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸(Ⅳf)的活性最为突出,其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐氟喹诺酮大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.125、2.000、2.000、2.000和4.000μg/mL,优于对照药诺氟沙星,可作为抗菌候选化合物进一步研究。该杂合抗菌体具有抗菌增效作用和协同效应,可能与作用于多个靶标有关。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 蛇床子素 杂合抗菌剂 合成 医药原料
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五味子乙素对胰腺癌细胞迁移和侵袭的抑制作用及其机制
7
作者 杨露 傅家财 +1 位作者 李凤金 齐玲 《吉林大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第1期44-50,共7页
目的:探讨五味子乙素(SchB)对胰腺癌Pan02细胞迁移和侵袭的抑制作用,并阐明其相关作用机制。方法:胰腺癌Pan02细胞经不同浓度(0、0.78、1.56、3.12、6.25、12.50和25.00 mg·L^(-1))SchB处理24、48和72 h后,采用CCK-8法检测各组细... 目的:探讨五味子乙素(SchB)对胰腺癌Pan02细胞迁移和侵袭的抑制作用,并阐明其相关作用机制。方法:胰腺癌Pan02细胞经不同浓度(0、0.78、1.56、3.12、6.25、12.50和25.00 mg·L^(-1))SchB处理24、48和72 h后,采用CCK-8法检测各组细胞存活率,确定后续实验SchB用药浓度。胰腺癌Pan02细胞分为对照组和2.5、5.0及10.0 mg·L^(-1)SchB组。细胞划痕实验检测各组胰腺癌Pan02细胞划痕愈合率,Transwell小室实验检测各组胰腺癌Pan02细胞迁移和侵袭细胞数,Western blotting法检测各组胰腺癌Pan02细胞中波形蛋白(Vimentin)和N钙黏蛋白(N-cadherin)表达水平。构建胰腺癌Pan02细胞小鼠皮下移植瘤模型,成功建模的10只小鼠随机分为对照组和SchB组,每组5只;处理28 d后,测量小鼠肿瘤质量,计算瘤体积;采用免疫组织化学法检测各组小鼠肿瘤组织中Vimentin和N-cadherin蛋白表达情况。结果:CCK-8法,与对照组比较,其他浓度SchB组胰腺癌Pan02细胞存活率降低(P<0.05或P<0.01);细胞划痕实验,与对照组比较,2.5、5.0和10.0 mg·L^(-1)SchB组胰腺癌Pan02细胞划痕愈合率降低(P<0.05或P<0.01);Transwell小室实验,与对照组比较,2.5、5.0和10.0 mg·L^(-1)SchB组胰腺癌Pan02细胞迁移和侵袭细胞数减少(P<0.05或P<0.01);Western blotting法,与对照组比较,2.5、5.0和10.0 mg·L^(-1)SchB组胰腺癌Pan02细胞中Vimentin和N-cadherin蛋白表达水平降低(P<0.05或P<0.01)。与对照组比较,SchB组小鼠肿瘤体积和质量均明显降低(P<0.01)。免疫组织化学染色,与对照组比较,SchB组小鼠肿瘤组织中Vimentin和N-cadherin蛋白阳性表达率明显降低(P<0.01)。结论:SchB能够抑制胰腺癌Pan02细胞的增殖、迁移和侵袭能力,其作用机制与降低Vimentinh和N-cadherin蛋白表达有关。 展开更多
关键词 五味子乙素 胰腺肿瘤 细胞迁移 细胞侵袭 N钙黏蛋白 波形蛋白
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国内药学服务研究热点与发展趋势的可视化分析 被引量：22
8
作者 徐春花 孙银香 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第6期879-885,共7页
目的 对近5年国内药学服务相关研究进行文献计量和可视化分析,探索其研究现状、热点及发展趋势。方法 以中国知网数据库(CNKI)、维普数据库(VPI)、万方数据库和中国生物医学文献数据库(CBM)为数据来源,检索2016-2021年药学服务的相关研... 目的 对近5年国内药学服务相关研究进行文献计量和可视化分析,探索其研究现状、热点及发展趋势。方法 以中国知网数据库(CNKI)、维普数据库(VPI)、万方数据库和中国生物医学文献数据库(CBM)为数据来源,检索2016-2021年药学服务的相关研究。运用CiteSpace软件进行作者、机构、关键词的可视化图谱分析。结果 共获得9270篇相关文献。近年来药学服务研究发文量呈增长趋势。发文量最多作者为葛卫红,机构为南京大学医学院附属鼓楼医院。热点关键词为合理用药、不良反应、中药药学服务、依从性、糖尿病、抗感染治疗、品管圈、高血压、药学服务质量、安全性、用药咨询、社区药学服务、新型冠状病毒肺炎等。预测发展趋势为药学门诊、药物治疗管理(MTM)、多学科诊疗、互联网+药学服务、补偿机制、医联体药学服务。结论 通过CiteSpace软件对近5年国内药学服务研究文献进行可视化分析,较直观地展现药学服务领域研究的现状及发展趋势,对后续研究具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 药学服务 CiteSpace软件 文献计量 可视化分析
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医疗机构药师职业倦怠与其药学服务态度及行为的相关性研究 被引量：14
9
作者 张婷 周艳 +3 位作者 耿永晨 汤云燕 韦威朋 唐富山 《中国医院管理》 北大核心 2019年第9期50-51,67,共3页
目的探讨医疗机构药师职业倦怠与药学服务态度及行为的相关性,为改进医疗机构药师管理提供参考。方法采用分层随机整群抽样法抽取遵义市77家医疗机构的606名药师为研究对象,采用马氏工作倦怠量表服务行业版、自制药师药学服务态度和行... 目的探讨医疗机构药师职业倦怠与药学服务态度及行为的相关性,为改进医疗机构药师管理提供参考。方法采用分层随机整群抽样法抽取遵义市77家医疗机构的606名药师为研究对象,采用马氏工作倦怠量表服务行业版、自制药师药学服务态度和行为自评量表,收集药师基本情况及其职业倦怠和药学服务态度与行为自评资料,采用EpiData3.1、SPSS16.0进行数据统计分析。结果职业倦怠及其各维度与药学服务态度及行为均呈负相关(P<0.01)。回归结果显示职业倦怠各维度对药学服务态度和行为的影响有统计学意义(P<0.05)。结论医院管理者应重视药师职业倦怠问题,从而改善药师药学服务的态度与行为,保证对患者药学服务的质量。 展开更多
关键词 医疗机构 药师 职业倦怠 药学服务
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AGE-RAGE轴在代谢相关疾病发生发展中的作用及其干预策略研究进展 被引量：2
10
作者 赵翠梅 吴亚静 +3 位作者 黎颖然 龙秀珍 周寻 张文渊 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第12期952-958,共7页
代谢相关疾病是由遗传和环境等多种因素引起的一类慢性疾病,临床特征主要包括胰岛素抵抗、血糖血脂异常和血压升高等,已成为危害人体健康的主要因素,亟需寻找有效的治疗方法。晚期糖基化终末产物(AGE)是一组通过还原糖的羰基与蛋白质、... 代谢相关疾病是由遗传和环境等多种因素引起的一类慢性疾病,临床特征主要包括胰岛素抵抗、血糖血脂异常和血压升高等,已成为危害人体健康的主要因素,亟需寻找有效的治疗方法。晚期糖基化终末产物(AGE)是一组通过还原糖的羰基与蛋白质、脂质和核酸的游离氨基相互作用形成的复杂且异质的化合物。越来越多的研究表明,AGE与AGE受体(RAGE)参与高血压、糖尿病和动脉粥样硬化等多种代谢相关疾病的发生发展。AGE可通过非受体和受体介导的机制对组织产生不良影响,在受体介导的机制中,AGE与RAGE相互作用增加氧自由基的产生,激活NF-κB,进而增加促炎细胞因子的表达和释放,导致细胞损伤。本文从代谢角度综述AGE和RAGE在高血压、糖尿病和动脉粥样硬化等疾病中的作用机制和干预措施,旨在探讨AGE和RAGE作为代谢相关疾病治疗靶点的潜力,为防治代谢相关疾病提供理论参考。 展开更多
关键词 晚期糖基化终末产物 受体 代谢相关疾病 高血压 糖尿病 动脉粥样硬化
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葛藤花HPLC指纹图谱建立及3种成分含量测定 被引量：2
11
作者 王计瑞 陈继建 +5 位作者 代金鑫 杨锡金 蒋燕青 魏江平 阳勇 张小梅 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期2511-2516,共6页
目的建立葛藤花HPLC指纹图谱,并测定染料木苷、鸢尾苷、染料木素的含量。方法分析采用AQ-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长260 nm。再进行聚类分析和主成分... 目的建立葛藤花HPLC指纹图谱,并测定染料木苷、鸢尾苷、染料木素的含量。方法分析采用AQ-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长260 nm。再进行聚类分析和主成分分析。结果10批药材指纹图谱中有17个共有峰,相似度大于0.970。3种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.9990),平均加样回收率100.50%~104.30%,RSD 1.93%~5.21%。各批药材聚为2类,3种主成分累积方差贡献率为84.822%。结论该方法稳定可靠,可用于葛藤花的质量控制。 展开更多
关键词 葛藤花 HPLC指纹图谱 染料木苷 鸢尾苷 染料木素 含量测定 聚类分析 主成分分析
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蜜环菌菌株DJ1的分子鉴定、生物学特性及人工培养 被引量：2
12
作者 史雪叶 朱国胜 +3 位作者 黄万兵 李裕荣 陈之林 付少彬 《中国瓜菜》 CAS 北大核心 2024年第6期79-87,共9页
为优化蜜环菌的人工培养条件,以蜜环菌菌株DJ1为研究对象,对其进行分子鉴定并通过生物学特性观察,筛选其最佳培养基和培养条件。结果表明,通过ITS序列构建的系统发育树可知,菌株DJ1属于高卢蜜环菌Armillaria gallica。DJ1生长的最优培... 为优化蜜环菌的人工培养条件,以蜜环菌菌株DJ1为研究对象,对其进行分子鉴定并通过生物学特性观察,筛选其最佳培养基和培养条件。结果表明,通过ITS序列构建的系统发育树可知,菌株DJ1属于高卢蜜环菌Armillaria gallica。DJ1生长的最优培养条件为PDA培养基+木屑100 g,麸皮5 g,水1 L,pH=6,培养温度23℃。出菇结果表明,在PDA+2%/4%/6%/8%玉米面培养基与木屑培养基中均可得到子实体,其中以添加4%玉米面的培养基出菇效果最好,出菇时间最快;随着玉米面添加量的增加,蜜环菌子实体的出菇率呈先上升后下降的变化趋势。研究结果可为蜜环菌的快速培育和人工驯化提供参考。 展开更多
关键词 蜜环菌属 食药用菌 生物学特性 人工驯化
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炆何首乌乌发的药效评价及其网络药理学机制研究 被引量：1
13
作者 潘福竺 易斌 +8 位作者 许静 薛艳华 陈兰 张建永 张毅 王单单 王韵旨 陈明霞 吴宏伟 《世界中医药》 CAS 北大核心 2024年第15期2222-2229,共8页
目的:对炆何首乌乌发的药效进行评价,并对其作用机制进行研究。方法:构建小鼠白发模型,通过白发面积在新生毛发区域占比、苏木精-伊红(HE)染色及血浆中酪氨酸酶(TYR)的含量来评价炆何首乌的乌发作用;并利用网络药理学及免疫荧光探讨其... 目的:对炆何首乌乌发的药效进行评价,并对其作用机制进行研究。方法:构建小鼠白发模型,通过白发面积在新生毛发区域占比、苏木精-伊红(HE)染色及血浆中酪氨酸酶(TYR)的含量来评价炆何首乌的乌发作用;并利用网络药理学及免疫荧光探讨其作用机制。结果:与假手术组比较,模型组小鼠背部白发面积明显升高,皮肤组织中含黑色素的毛囊数量明显降低,血浆中TYR含量明显降低。与模型组比较,阳性药、制何首乌(中剂量、高剂量)及炆何首乌(低剂量、中剂量、高剂量)均能明显降低小鼠白发面积;制/炆何首乌低剂量、中剂量、高剂量能够明显增加小鼠皮肤组织中黑色素毛囊数量;制/炆何首乌高剂量可以明显提高小鼠血浆中TYR含量。在生药量相同的条件下,与制何首乌比较,炆何首乌中剂量能明显增加黑色素毛囊数量;炆何首乌低剂量、高剂量能明显增加小鼠血浆中TYR含量。网络药理学分析发现,炆何首乌的乌发作用涉及黑色素生成和Wnt信号通路等。免疫荧光结果表明,与假手术组比较,模型组小鼠皮肤组织中淋巴增强结合因子1(LEF1)及TYR表达水平明显降低;炆何首乌组小鼠皮肤组织中LEF1及TYR表达水平均明显增高。结论:炆何首乌对小鼠白发模型具有一定的改善作用,其作用机制可能与上调LEF1及TYR的表达水平有关。 展开更多
关键词 炆制 何首乌 乌发 酪氨酸酶 淋巴增强结合因子1 黑色素生成 WNT信号通路 氢醌
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基于HPLC-ECD测定鱼腥草叶多酚含量及抗氧化活性 被引量：5
14
作者 雷娇 邵起菊 +4 位作者 肖欣 李志荣 洪金伶 王森 陈荣祥 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第4期221-228,共8页
目的:建立高效液相色谱-电化学检测法(High performance liquid chromatography-electrochemical detection,HPLC-ECD)测定鱼腥草叶中多酚类化合物,并采用相关性分析方法明确不同多酚单体化合物对于抗氧化活性的贡献。方法:鱼腥草叶经80... 目的:建立高效液相色谱-电化学检测法(High performance liquid chromatography-electrochemical detection,HPLC-ECD)测定鱼腥草叶中多酚类化合物,并采用相关性分析方法明确不同多酚单体化合物对于抗氧化活性的贡献。方法:鱼腥草叶经80%(v/v)甲醇超声提取,基于建立的HPLC-ECD检测方法测定12种多酚化合物含量。采用福林酚法测定鱼腥草叶总酚含量,以自由基清除能力和铁离子还原能力进行抗氧化活性评价,采用聚类热图和灰色关联分析法进行多元统计分析。结果:建立的HPLC-ECD方法线性、精密度、重复性、稳定性均良好,平均加样回收率为93.25%~103.97%,RSD为1.99%~4.47%。不同来源的鱼腥草叶的总酚含量为5.98~52.86 mg GAE/g,其含量与ABTS+、DPPH自由基清除能力和铁离子还原能力显著性相关(P<0.05)。鱼腥草中含量较高的多酚类化合物为咖啡酸和槲皮素的衍生物,12种酚类化合物均与抗氧化活性有较高的关联度,其中异槲皮苷、槲皮苷、异绿原酸A、金丝桃苷、芦丁的相关性最高。本研究明确了鱼腥草叶抗氧化的主要活性成分,可以为鱼腥草质量评价和资源开发提供参考。 展开更多
关键词 鱼腥草叶 含量测定 抗氧化活性 多酚 高效液相色谱法
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中药多糖作用机制与靶向性的研究进展 被引量：5
15
作者 侯悦 靳灿 +1 位作者 文畅 丁侃 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第5期1142-1161,共20页
多糖是中药主要活性成分,其结构多样、活性丰富且毒性低,是理想的新药研发原料。研究表明中药多糖在抗肿瘤、免疫调节、抗纤维化及抗阿尔茨海默病等关联活性中表现突出,具有明确的作用机制与靶向性。本文综述着重讨论了中药多糖在抗肿... 多糖是中药主要活性成分,其结构多样、活性丰富且毒性低,是理想的新药研发原料。研究表明中药多糖在抗肿瘤、免疫调节、抗纤维化及抗阿尔茨海默病等关联活性中表现突出,具有明确的作用机制与靶向性。本文综述着重讨论了中药多糖在抗肿瘤、免疫调节、肠道菌群调节、抗纤维化和治疗阿尔茨海默病方面的作用机制和靶标分子发现研究进展。通过对文献分析,发现中药多糖的作用机制呈现出多样性和复杂性,特别是在免疫调节、抗肿瘤和血管新生抑制等方面表现出显著的靶向性。同时,本综述对目前中药多糖研究存在的不足和面临的挑战进行了总结和分析,并提出了未来研究的方向,旨在为理解中药活性物质基础及多糖类原创新药研发提供新思路和策略。 展开更多
关键词 中药 多糖 靶向性 作用机制 文献计量分析
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含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性 被引量：2
16
作者 杨家强 吴学姣 +3 位作者 卢子聪 陈阳密 佘慧娴 刘讴灵 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第7期68-77,共10页
设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹... 设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5,1,2和2μg/mL,化合物4s对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.25,0.5,1和2μg/mL,化合物4u对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.5,2,1和4μg/mL,3个化合物的抗S.aureu活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗E.coli,MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱. 展开更多
关键词 蛇床子素衍生物 哌嗪 磺酰胺 抗菌活性
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芳香丙烯酸酯类蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性 被引量：1
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作者 卢子聪 周绪容 +1 位作者 陈阳密 杨家强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第10期2273-2279,2289,共8页
在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3... 在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲh)和(E,E)-噻唑-2-丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲt)的抗菌效果最为显著,前者对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠杆菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16、8和16 mg/L,后者对S. aureus、MRSA、E. coli和FREC的MIC分别为2、8、4和8 mg/L,对所测细菌的抑制活性优于前期化合物,具有潜在的研究价值。 展开更多
关键词 芳香丙烯酸酯 蛇床子素衍生物 合成 抗菌活性 医药原料
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不同成熟度老鹰茶中酚类化合物含量及抗氧化活性研究 被引量：1
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作者 李志荣 邵起菊 +5 位作者 吴其妹 李影 李文阳 方灿灿 肖世基 陈荣祥 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1170-1181,共12页
为了探究两种不同成熟度老鹰茶中酚类化合物含量及抗氧化活性的差异,以对其进行辨识及质量评价,该研究利用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定老鹰茶中15种酚类化合物,采用DPPH自由基清除率、ABTS^(+)自由基清除率、Fe^(3+)还原能力评... 为了探究两种不同成熟度老鹰茶中酚类化合物含量及抗氧化活性的差异,以对其进行辨识及质量评价,该研究利用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定老鹰茶中15种酚类化合物,采用DPPH自由基清除率、ABTS^(+)自由基清除率、Fe^(3+)还原能力评价两种茶叶抗氧化能力,再通过数据统计分析探讨两种老鹰茶酚类化合物含量及抗氧化活性的差异,并进一步探索老鹰茶中不同酚类化合物对于抗氧化的贡献。结果表明:(1)嫩叶茶中儿茶素、对香豆酸、异槲皮苷、金丝桃苷、烟花苷、紫云英苷、山奈酚、槲皮素、阿福豆苷含量显著高于老叶茶,其中儿茶素、异槲皮苷、紫云英苷平均含量比老叶茶分别高1039.43、169.12、257.35 mg·100 g^(-1)。聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)均可将二者区分。(2)方差分析(ANOVA)结果显示在抗氧化能力上,二者在DPPH自由基清除率、ABTS^(+)自由基清除率、Fe^(3+)还原能力之间具有显著性差异,嫩叶茶优于老叶茶。(3)偏最小二乘回归分析(PLSR)法提示老鹰茶中的异槲皮苷、儿茶素、紫云英苷、绿原酸、金丝桃苷、对香豆酸、山奈酚是其发挥抗氧化效能的主要酚类化合物。该研究结果可为老鹰茶的质量控制及应用推广提供一定的参考。 展开更多
关键词 老鹰茶 酚类化合物 LC-MS/MS 抗氧化活性 相关分析
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基于Needs甲基化法枸杞多糖指纹图谱的建立 被引量：1
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作者 王斌强 文畅 +2 位作者 苏娟 曲欢欢 丁侃 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第5期1162-1171,共10页
目的多糖是枸杞中主要的活性成分,各产地间枸杞多糖的结构和含量均有差异。目前枸杞多糖的质量控制方法大多都通过单糖组成构建指纹图谱,但仅通过单糖指纹图谱对枸杞多糖进行质量控制,并不能系统地对不同产地的枸杞多糖进行质量控制。因... 目的多糖是枸杞中主要的活性成分,各产地间枸杞多糖的结构和含量均有差异。目前枸杞多糖的质量控制方法大多都通过单糖组成构建指纹图谱,但仅通过单糖指纹图谱对枸杞多糖进行质量控制,并不能系统地对不同产地的枸杞多糖进行质量控制。因此,我们在单糖指纹图谱的基础上,利用Needs甲基化法确定枸杞多糖的糖残基连接方式,建立Needs甲基化法枸杞多糖指纹图谱,实现对不同产地枸杞的质量控制。方法通过水提醇沉法获得枸杞多糖,并采用Needs甲基化、完全酸水解、硼氢化钠还原及乙酰化等方法结合GC-MS测定枸杞多糖的糖残基连接方式。结果将18批枸杞多糖的糖残基连接方式色谱图导入《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2004版)构建出指纹图谱,并结合多种化学计量法评价不同产地间枸杞多糖的差异。相似度计算结果发现,除西藏自治区三批枸杞多糖相似度0.551-0.569,其余15批样品相似度均0.929以上。糖残基连接方式色谱图共标定了16个共有峰,指认了其中10个共有峰,分别为TArap、T-Araf、T-Xylp、1,2-Arap、1,3-Rhap、1,5-Araf、T-Glcp、T-Galp、1,4-Glcp、1,6-Galp。HCA、PCA和PLS-DA分析结果将18批次不同产地的枸杞多糖分为3类,并筛选出了3个标志性成分,分别为T-Araf、1,5-Araf和T-Glcp,以此来判断不同产地间枸杞多糖的差异性。结论首次建立了18批枸杞多糖的Needs甲基化法指纹图谱,为枸杞多糖质量控制提供实验数据参考,进一步证明了多糖在中药质量控制中的作用。 展开更多
关键词 枸杞多糖 Needs甲基化法 糖残基连接方式 指纹图谱 质量控制
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朱砂根抗肿瘤作用研究进展 被引量：1
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作者 任群利 罗倩 +4 位作者 刘华倩 吴发明 何芋岐 刘建国 王倩 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2024年第1期165-170,共6页
朱砂根是中国传统中药,属于紫金牛科植物,其主要成分为香豆素类、皂苷类、黄酮类和挥发油等。随着对朱砂根抗肿瘤作用的深入研究,其活性抗癌化合物有岩白菜素、朱砂根皂苷A、B、百两金皂苷A、B和蒽贝素,主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、增加... 朱砂根是中国传统中药,属于紫金牛科植物,其主要成分为香豆素类、皂苷类、黄酮类和挥发油等。随着对朱砂根抗肿瘤作用的深入研究,其活性抗癌化合物有岩白菜素、朱砂根皂苷A、B、百两金皂苷A、B和蒽贝素,主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、增加肿瘤细胞毒性抑制细胞增殖、抑制肿瘤细胞转移和迁徙等多种途径在口腔癌、鼻咽癌、肝癌、结肠癌、膀胱癌、宫颈癌和白血病等肿瘤中显示出很高的抗肿瘤潜力。然而,朱砂根的抗肿瘤机制临床前实验数据缺乏高质量、多样本、多重复的随机对照试验,临床研究数据缺乏肿瘤预后及药效学和药代动力学相关试验数据,应设计精准研究实验和临床试验进一步探索挖掘朱砂根的药理作用。 展开更多
关键词 朱砂根 岩白菜素 肿瘤 抗癌化合物
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