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银屑病关节炎治疗进展 被引量:3
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作者 邰宇 张子璇 张玲玲 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2020年第12期1395-1407,共13页
银屑病关节炎(psoriatic arthritis,PsA)是一种累及肌肉骨骼、皮肤、指甲等组织的慢性炎症性疾病。近十年来,随着早期诊断和治疗策略的提高,PsA治疗方法已经发生很大变化。靶向细胞因子、受体和信号分子的新型生物制剂获得较快发展。TNF... 银屑病关节炎(psoriatic arthritis,PsA)是一种累及肌肉骨骼、皮肤、指甲等组织的慢性炎症性疾病。近十年来,随着早期诊断和治疗策略的提高,PsA治疗方法已经发生很大变化。靶向细胞因子、受体和信号分子的新型生物制剂获得较快发展。TNF-α阻断剂包括阿达木单抗(adalimumab)、依那西普(etanercept)、戈利木单抗(golimumab)和英夫利昔单抗(infliximab)是治疗PsA革新的代表。新的抗TNF-α制剂赛妥珠单抗(certolizumab)以及针对IL-12和IL-23的全人源化优特克单抗(ustekinumab)也已经被推荐治疗PsA。靶向JAK/STAT(janus kinase/signal transducers and activators of transcription)信号通路的多个小分子药物近年来也被研发应用于临床治疗PsA。研发更好的靶向药物是今后治疗PsA的重要研究方向。 展开更多
关键词 银屑病关节炎 TNF阻断剂 靶向治疗 IL-17抑制剂
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用MATLAB程序预测地平类药物的熔点 被引量:1
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作者 李志伟 郭海谦 吴芬 《河北科技大学学报》 CAS 2013年第1期54-59,共6页
分析地平类药物分子结构和熔点之间关系,编制相应的MATLAB程序,分别建立回归方程和人工神经网络2种方法的模型。选取14个地平类药物作为回归方程和人工神经网络2种方法建模的样本,再选另外4个地平类药物作验证,分别进行2种方式的建模和... 分析地平类药物分子结构和熔点之间关系,编制相应的MATLAB程序,分别建立回归方程和人工神经网络2种方法的模型。选取14个地平类药物作为回归方程和人工神经网络2种方法建模的样本,再选另外4个地平类药物作验证,分别进行2种方式的建模和测试对比。结果表明:人工神经网络模型比回归方程方法在预测地平类药物的熔点时取得更加准确的估计。 展开更多
关键词 MATLAB 回归方程 神经网络 药物筛选 数值预测 熔点
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硫酸特布他林合成工艺的优化和改进 被引量:3
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作者 赵学斌 谷岚 +2 位作者 李晓梦 董莎莎 姚军 《河北科技大学学报》 CAS 2019年第5期379-384,共6页
为了提高硫酸特布他林的反应收率和产品质量,对其合成方法进行了优化研究。以3,5-二苄氧基苯乙酮为起始原料,依次经过溴代反应、烷基化反应、羰基还原、催化加氢脱苄得到硫酸特布他林,对反应的条件和参数进行了优化和改进。结果表明:溴... 为了提高硫酸特布他林的反应收率和产品质量,对其合成方法进行了优化研究。以3,5-二苄氧基苯乙酮为起始原料,依次经过溴代反应、烷基化反应、羰基还原、催化加氢脱苄得到硫酸特布他林,对反应的条件和参数进行了优化和改进。结果表明:溴代反应中,采用四丁基三溴化铵来代替液溴和溴化铜作为溴代试剂,以四氢呋喃和甲醇为溶剂,[WTBX]n(3,5-二苄氧基苯乙酮)∶n(四丁基三溴化铵)=1∶1.3时,反应时间减少至6 h,收率达到99.1%;缩合反应中,用苄基叔丁胺代替叔丁胺,n(3,5-二苄氧基-α-溴代苯乙酮)∶n(苄基叔丁胺)=1∶3,反应收率达到69.9%;催化加氢脱苄基反应中,以甲醇为溶剂、Raney Ni用量为15%、压力为1.0 MPa、温度为40℃时,收率达到90.2%。在此优化条件下,反应总收率为62.4%,产品纯度达到99.90%(HPLC法),单杂均小于0.1%,目标化合物结构经过^1H-NMR和^13C-NMR得以确证。改进后的合成工艺反应条件温和,操作简单,产品收率高,更加适合工业化生产。 展开更多
关键词 制药工程 β2肾上腺受体激动剂 特布他林 亲电取代 羰基还原 催化加氢
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奥拉西坦的逐步冻凝结晶
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作者 杜世超 李康丽 +6 位作者 张育 高志峰 王晨光 郭柏松 李代禧 汤伟伟 龚俊波 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第9期3563-3569,共7页
奥拉西坦简单冻干往往导致所需时间长、产品质量差等问题,本文应用MS软件计算了山梨醇和奥拉西坦晶体各个晶面的相互作用能,结果表明山梨醇和奥拉西坦之间的相互作用能较小,实验也证明冻干过程中奥拉西坦晶型、晶习不受山梨醇影响。通过... 奥拉西坦简单冻干往往导致所需时间长、产品质量差等问题,本文应用MS软件计算了山梨醇和奥拉西坦晶体各个晶面的相互作用能,结果表明山梨醇和奥拉西坦之间的相互作用能较小,实验也证明冻干过程中奥拉西坦晶型、晶习不受山梨醇影响。通过DSC和热台显微镜分析,奥拉西坦简单冻干问题的关键因素在于原预冻过程处方逐步冻凝产生的是玻璃态,不利于水分子升华干燥,因此本文提出奥拉西坦冻干过程的逐步冻凝结晶工艺,改变山梨醇的结晶状态,使各组分分别冻凝分离成微晶态,实验放大结果表明冻干所需时间大幅度缩短,产品质量得到很大提高。 展开更多
关键词 冻干 相互作用能 玻璃态 热台显微镜 结晶
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泰地罗新人工抗原的合成与鉴定 被引量:1
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作者 田亚菲 靳红巧 +1 位作者 陈媚 宗爽 《农业灾害研究》 2014年第3期44-46,共3页
[目的]合成泰地罗新的半抗原与人工抗原,为建立其免疫分析方法奠定基础。[方法]泰地罗新与丁二酸酐在室温下反应制得其半抗原,然后应用活性酯法合成其人工抗原,并分别予以鉴定。[结果]经质谱、元素分析及1H-NMR验证合成了泰地罗新半抗原... [目的]合成泰地罗新的半抗原与人工抗原,为建立其免疫分析方法奠定基础。[方法]泰地罗新与丁二酸酐在室温下反应制得其半抗原,然后应用活性酯法合成其人工抗原,并分别予以鉴定。[结果]经质谱、元素分析及1H-NMR验证合成了泰地罗新半抗原,紫外分光光度法与荧光光谱法表明成功合成了泰地罗新人工抗原。针对泰地罗新的化学结构特点,设计并合成了其半抗原与人工抗原。[结论]研究结果为建立泰地罗新的免疫化学分析方法检测其在食品中的残留奠定了基础。 展开更多
关键词 泰地罗新 半抗原 人工抗原 酶联免疫吸附分析
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