氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩冠活性的研究(英文) 被引量：8

1

作者 郑锦鸿 石刚刚 +1 位作者 盘鹰 李长潮 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期487-490,共4页

目的 :合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对冠状动脉的作用。方法 :以氟哌啶醇为原料 ,将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果 :... 目的 :合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对冠状动脉的作用。方法 :以氟哌啶醇为原料 ,将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果 :合成了 7个新化合物 (1 7) ,其中化合物 7量效依赖地压低KCl所致的猪冠脉条收缩曲线 ,阻断较大剂量所致的冠脉条痉挛 ,并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少。结论 :化合物 7显示了良好的扩张冠状动脉的作用 。 展开更多

关键词 合成 季铵盐 氟哌啶醇 冠状动脉

在线阅读 下载PDF 职称材料

甲基鸟嘌呤甲基转移酶表达调节在肿瘤发生和治疗中的作用 被引量：6

2

作者 陈玮莹 沈忠英 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第1期26-30,共5页

甲基鸟嘌呤甲基转移酶 (O6 methylguanine DNAmethyltransferase,MGMT)是从细菌到哺乳类机体中存在的一种独特的DNA修复蛋白 ,其作用是在DNA损伤的修复过程 ,催化DNA分子鸟嘌呤O6位上的烷基从鸟嘌呤碱基转移至MGMT蛋白的半胱氨酸残基上 ... 甲基鸟嘌呤甲基转移酶 (O6 methylguanine DNAmethyltransferase,MGMT)是从细菌到哺乳类机体中存在的一种独特的DNA修复蛋白 ,其作用是在DNA损伤的修复过程 ,催化DNA分子鸟嘌呤O6位上的烷基从鸟嘌呤碱基转移至MGMT蛋白的半胱氨酸残基上 ,而使DNA分子鸟嘌呤复原 .因此 ,机体中MGMT适当的表达有利于修复由烷化剂诱导而形成的O6烷基鸟嘌呤DNA加合物 .MGMT蛋白的含量和活性不但在基因水平受到各种因素的调控 ,并且与某些药物的直接作用有关 .调节MGMT在细胞内的活性 ,对于防御肿瘤的发生及某些肿瘤的治疗过程中克服肿瘤耐药性和克服骨髓毒性具有重要的意义 . 展开更多

关键词 甲基鸟嘌呤甲基转移酶 调控 肿瘤 耐药性 骨髓毒性 表达 致癌 肿瘤治疗

在线阅读 下载PDF 职称材料

人野生型p53 cDNA的克隆、表达和意义 被引量：2

3

作者 钟叔平 曹亮 吴文翰 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期385-388,共4页

目的：为探讨肿瘤细胞ｗｔｐ５３蛋白功能失活机制的研究，检测肿瘤患者血清抗ｐ５３抗体辅助临床诊断提供人ｗｔｐ５３蛋白。方法：将人ｗｔｐ５３基因ｃＤＮＡ片段插入到大肠杆菌表达载体ｐＱＥ－３０中，得到重组表达质粒ｐＱＥ３０... 目的：为探讨肿瘤细胞ｗｔｐ５３蛋白功能失活机制的研究，检测肿瘤患者血清抗ｐ５３抗体辅助临床诊断提供人ｗｔｐ５３蛋白。方法：将人ｗｔｐ５３基因ｃＤＮＡ片段插入到大肠杆菌表达载体ｐＱＥ－３０中，得到重组表达质粒ｐＱＥ３０－ｐ５３；用ｐＱＥ３０－ｐ５３重组质粒转化大肠杆菌Ｍ１５细胞，转化菌落经ＰＣＲ扩增和ＢａｍＨⅠ、ＸｂａⅠ酶切证实ｐ５３基因插入。ＩＰＴＧ诱导大肠杆菌表达ｗｔｐ５３蛋白，通过Ｎｉ－ＮＴＡ亲和层析柱纯化，ＳＤＳ－ＰＡＧＥ分离。结果：ＩＰＴＧ诱导后的大肠杆菌出现明显的５３ｋＤ蛋白带，免疫印迹进一步证实：大肠杆菌可表达高水平的人ｗｔｐ５３蛋白。结论：这种原核细胞表达的人ｗｔｐ５３蛋白具有天然的ｐ５３蛋白的抗原性，可用于ｐ５３蛋白的体外分析。 展开更多

关键词 抗体 印迹法 P53基因 CDNA 克隆 基因表达

在线阅读 下载PDF 职称材料

核基质与基因表达调控研究进展 被引量：3

4

作者 李冠武 温博贵 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期257-259,共3页

核基质是细胞核内由一群复杂多样的非组蛋白构成的纤维网状结构。核基质蛋白具有明显的组织细胞特异性及肿瘤相关性。它作为细胞核的支架结构，在ＤＮＡ的复制、转录、ＲＮＡ加工修饰等重要的细胞内事件中起着支持和调节作用，并通过转... 核基质是细胞核内由一群复杂多样的非组蛋白构成的纤维网状结构。核基质蛋白具有明显的组织细胞特异性及肿瘤相关性。它作为细胞核的支架结构，在ＤＮＡ的复制、转录、ＲＮＡ加工修饰等重要的细胞内事件中起着支持和调节作用，并通过转录调节因子。 展开更多

关键词 核基质 基因表达 调控

在线阅读 下载PDF 职称材料

非那甾胺类似物的合成 被引量：2

5

作者 郑锦鸿 徐芳 +1 位作者 廖清江 殷海峰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期9-10,共2页

设计与合成了５个尚未见文献报道的非那甾胺的类似物，它们的化学结构均经元素分析与波谱测试确证。

关键词 非发地甾胺 合成工艺

在线阅读 下载PDF 职称材料

核孤儿受体TR3/nur77与一种新细胞凋亡机制 被引量：1

6

作者 孟斌 温博贵 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第6期793-796,共4页

核孤儿受体TR3/nur77是一种立刻早期基因 (immediate earlygene)的产物 ,与固醇类激素受体结构相似 ,是核受体超家族的重要成员之一 ,可被多种生长因子或凋亡诱导剂诱导表达 ,具有复杂的生物学功能 ,涉及细胞增殖、分化发育和凋亡过程 ... 核孤儿受体TR3/nur77是一种立刻早期基因 (immediate earlygene)的产物 ,与固醇类激素受体结构相似 ,是核受体超家族的重要成员之一 ,可被多种生长因子或凋亡诱导剂诱导表达 ,具有复杂的生物学功能 ,涉及细胞增殖、分化发育和凋亡过程 .最近对其诱导凋亡机制的研究取得了重大进展 ,发现当细胞受到凋亡诱导剂刺激后 ,TR3基因表达升高 ,其产物从细胞核移位至线粒体膜 ,引起细胞色素c释放 ,从而导致细胞凋亡 .即TR3的转录激活功能和诱导凋亡功能是由其不同的亚细胞定位结合所决定的 ,其诱导凋亡过程与其对基因的反式激活功能无关 .核转录因子 p5 3也具有类似情况 .这种核转录因子由细胞核移位至细胞浆并发挥生物学功能的调控方式是一种新模式 。 展开更多

关键词 TR3/nur77 核孤儿受体 立刻早期基因 线粒体 细胞凋亡 移位

在线阅读 下载PDF 职称材料

核基质与瘤基因、抑瘤基因 被引量：1

7

作者 钟叔平 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第1期7-8,67,共3页

核基质与瘤基因、抑瘤基因钟叔平（汕头大学医学院生物化学教研室，汕头５１５０３１）核基质是真核细胞经高盐和ＤＮａｓｅⅠ处理后的一种残留的核网络结构，基因组中ＤＮＡ与核基质结合区为ＭＡＲ（ｍａｔｒｉｘａｔａｃｈｒｅｇｉｏ... 核基质与瘤基因、抑瘤基因钟叔平（汕头大学医学院生物化学教研室，汕头５１５０３１）核基质是真核细胞经高盐和ＤＮａｓｅⅠ处理后的一种残留的核网络结构，基因组中ＤＮＡ与核基质结合区为ＭＡＲ（ｍａｔｒｉｘａｔａｃｈｒｅｇｉｏｎ）．核基质的功能十分复杂，它与Ｄ... 展开更多

关键词 核基质 瘤基因 抑瘤基因 肿瘤发生

在线阅读 下载PDF 职称材料

异双聚体电泳及其在遗传学差异筛选中的应用 被引量：1

8

作者 温博贵 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期39-40,共2页

介绍了一种灵敏、简便、快速测定双链PCR产物或DNA片断单个碱基差异的方法。该法借助常规PAGE电泳，能区分出有单个碱基错配而发生构型改变的异双聚体与碱基互补配对的同源双聚体双链DNA分子；并判断出序列中碱基错配的百分率。

关键词 异双聚体 遗传学差异筛选 电泳

在线阅读 下载PDF 职称材料

Bepridil衍生物的合成及其钙拮抗活性研究

9

作者 盘鹰 王礼琛 黄嘉梓 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期7-10,共4页

Ｂｅｐｒｉｄｉｌ是一种新型的细胞内钙通道阻滞剂，同时具有钠离子阻滞作用。本文设计合成了９个未见报道的Ｂｅｐｒｉｄｉｌ衍生物，初步药理实验表明，这些化合物均显示出钙拮抗活性。

关键词 钙拮抗剂 Bepridil衍生物 合成 心血管药

在线阅读 下载PDF 职称材料

氟哌啶醇季铵盐衍生物的生物活性研究

10

作者 王锦芝 何小英 郑锦鸿 《海南医学院学报》 CAS 2007年第4期301-304,320,共5页

目的：探讨氟哌啶醇季铵盐衍生物F8～F13的离体扩冠活性及对麻醉大鼠整体血流动力学的影响，并分析构效关系。方法：采用生物检定法，观察20μmol／L目的化合物对KCl诱导的猪冠脉螺旋条收缩曲线的影响；麻醉正常血压SD大鼠，经右颈总动... 目的：探讨氟哌啶醇季铵盐衍生物F8～F13的离体扩冠活性及对麻醉大鼠整体血流动力学的影响，并分析构效关系。方法：采用生物检定法，观察20μmol／L目的化合物对KCl诱导的猪冠脉螺旋条收缩曲线的影响；麻醉正常血压SD大鼠，经右颈总动脉插管至左心室，右股动脉插管后，分别5mg／kg静脉注射6个目的化合物，BL-420型生物机能实验系统记录观察血流动力学效应。结果：F11和F13均具强的降压作用：其中F13兼具良好的扩冠活性，同时在其降低血压的同时可能对SD大鼠具心功能抑制作用，而F11对大鼠心功能无影响。结论：苄基苯环上以对位或邻位甲基取代者更适合作为进一步研究与开发心血管药物的理想先导物。 展开更多

关键词 氟哌啶醇 季铵盐 冠状动脉 血液动力学 构效关系

在线阅读 下载PDF 职称材料

3-甲基-4-[(4′-N,N-二甲氨基)苯基]硫代苯重氮氯化锌复盐的合成

11

作者 刘理中 俞善信 聂爱华 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 1993年第3期253-257,共5页

关键词 复盐 合成 重氮氯化锌

在线阅读 下载PDF 职称材料

体外培养人表皮黑素细胞样本制备及超微结构观察

12

作者 徐丹丹 李伟秋 +7 位作者 方斌 黄清霞 梁伟全 梁彦 钟耀棠 王腾彬 周远军 陈玮莹 《临床与实验病理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期295-297,共3页

目的探讨体外培养正常人表皮黑素细胞(melanocytes,MC)透射电镜制样方法及超微结构观察的作用。方法采用M254 MC培养基及添加剂HMGS培养和纯化人表皮MC;分别采用常规制样方法和以PET聚酯薄膜为培养细胞的支持物制备透射电镜样本。结果... 目的探讨体外培养正常人表皮黑素细胞(melanocytes,MC)透射电镜制样方法及超微结构观察的作用。方法采用M254 MC培养基及添加剂HMGS培养和纯化人表皮MC;分别采用常规制样方法和以PET聚酯薄膜为培养细胞的支持物制备透射电镜样本。结果人表皮MC透射电镜观察发现,常规制样标本可观察人表皮MC及其树状突起横切面的超微结构。PET聚酯薄膜作为培养MC支持物的样本可观察人表皮MC和树状突起的完整超微结构及树状突起的纵切面超微结构。结论 PET聚酯薄膜可作为人表皮MC体外培养良好的支持材料。应用不同样本制备方法可以观察MC的超微结构,使用PET聚酯薄膜作为细胞支持物制备的标本更利于MC黑素体代谢和转移的观察。 展开更多

关键词 黑素细胞 细胞培养 黑素体 PET聚酯薄膜 透射电镜

在线阅读 下载PDF 职称材料

核基质与细胞凋亡

13

作者 余跃飞 温博贵 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期523-526,共4页

阐述了凋亡过程中 ,核基质所发生的形态、生化变化及相关凋亡基因的表达 ,尤其是凋亡早期便出现核基质蛋白的降解 .核基质是细胞核最基本的组分 ,对维持细胞核形态结构和功能非常重要 ,其主要由核纤层 ,核内骨架及核孔复合体构成 ,在DN... 阐述了凋亡过程中 ,核基质所发生的形态、生化变化及相关凋亡基因的表达 ,尤其是凋亡早期便出现核基质蛋白的降解 .核基质是细胞核最基本的组分 ,对维持细胞核形态结构和功能非常重要 ,其主要由核纤层 ,核内骨架及核孔复合体构成 ,在DNA复制、转录、RNA加工转运等事件中起支持作用 .多少年来 ,关于凋亡时细胞核形态及生化改变的分子机理一直未阐明 ,最近对核基质与细胞凋亡的研究取得了重大进展 . 展开更多

关键词 核基质 细胞凋亡 核基质结合区 凋亡基因

在线阅读 下载PDF 职称材料

淋巴细胞凋亡与p53蛋白表达关系的研究

14

作者 钟叔平 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第2期150-153,共4页

培养Ｂ９５８细胞，分离ＥＢ病毒，转染外周血和扁桃体淋巴细胞，建立永生化的ＬＣＬｓ和ＴＬＣＬ细胞株；带有ｗｔＰ５３基因的ＬＣＬｓ在ＤＮＡ损伤剂———顺铂处理前未检出ｐ５３蛋白，经顺铂处理后，ＬＣＬｓ随作用时间延长细胞... 培养Ｂ９５８细胞，分离ＥＢ病毒，转染外周血和扁桃体淋巴细胞，建立永生化的ＬＣＬｓ和ＴＬＣＬ细胞株；带有ｗｔＰ５３基因的ＬＣＬｓ在ＤＮＡ损伤剂———顺铂处理前未检出ｐ５３蛋白，经顺铂处理后，ＬＣＬｓ随作用时间延长细胞存活率明显下降、ｐ５３蛋白水平升高、ＤＮＡ电泳显出梯状带；含ｍｔＰ５３基因的淋巴瘤细胞在顺铂处理前可检出高浓度的ｐ５３蛋白，经顺铂处理后，细胞存活率与ｐ５３蛋白并无明显改变．这些结果表明：顺铂引起细胞ＤＮＡ损伤、激活ｗｔｐ５３蛋白的表达。 展开更多

关键词 细胞凋亡 顺铂 P53蛋白 淋巴细胞 肿瘤 药物疗法

在线阅读 下载PDF 职称材料

从核基质结构的发现谈起

15

作者 钟叔平 《医学与哲学》 1997年第9期463-466,共4页

核基质是一种重要的细胞亚核结构。它的功能广泛涉及核内各种重要的细胞事件。本文以核基质发现的背景为体裁，论述了早年人们研究核基质所走过的弯路。这种现象的出现一方面与当时的研究思路和研究方法有关；另方面也与当时的生物学发... 核基质是一种重要的细胞亚核结构。它的功能广泛涉及核内各种重要的细胞事件。本文以核基质发现的背景为体裁，论述了早年人们研究核基质所走过的弯路。这种现象的出现一方面与当时的研究思路和研究方法有关；另方面也与当时的生物学发展历史背景有关。要取得出色的研究成果，科学家们不仅需要扎实的理论知识和运用自如的实验功底，而且需要良好的心理素质和及时地吸收先进科技成果的能力。 展开更多

关键词 核基质 结构 研究思路 研究方法

在线阅读 下载PDF 职称材料