以6-氟-4-氯喹唑啉与反式-4-(2-芳基乙烯基)苯胺类化合物为原料,经胺化反应,合成了4-[4-((E-)3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯氨基-6-氟喹唑啉等六种新型4-芳氨基-6-氟喹唑啉类衍生物,收率55%～76%,其结构利用1 H NMR,IR和元素分析进行确证....以6-氟-4-氯喹唑啉与反式-4-(2-芳基乙烯基)苯胺类化合物为原料,经胺化反应,合成了4-[4-((E-)3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯氨基-6-氟喹唑啉等六种新型4-芳氨基-6-氟喹唑啉类衍生物,收率55%～76%,其结构利用1 H NMR,IR和元素分析进行确证.1 H NMR分析表明,化合物在δ9.74～9.79出现的单峰为4位的—NH所产生;IR谱图中,化合物在3 618～3 278cm-1出现一个吸收峰,同样证明了目标化合物的生成.展开更多
Two new resveratrol analougues,t-butyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy i-butyrate and ethyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy n-butyrate,are synthesized from 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde an...Two new resveratrol analougues,t-butyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy i-butyrate and ethyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy n-butyrate,are synthesized from 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde and p-nitrotoluene via mutil-steps including condensation,catalytic reduction,diazotization,hydrolyzation,nucleophilic substitution.The effect of the new compounds on HL-60 and A549 cell proliferation are tested by MTT.The results show that the two new compounds exhibite the activities of anti-tumor proliferation.展开更多
糖尿病是一种常见的全身性慢性代谢障碍性疾病。在糖尿病状态下,不仅细胞色素P450酶会发生改变,也伴随着许多ABC外排转运体的变化。乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)是一种重要的ABC外排转运体,在大多数组织和器...糖尿病是一种常见的全身性慢性代谢障碍性疾病。在糖尿病状态下,不仅细胞色素P450酶会发生改变,也伴随着许多ABC外排转运体的变化。乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)是一种重要的ABC外排转运体,在大多数组织和器官中都有表达,发挥对机体组织的保护作用。糖尿病患者体内BCRP表达和活性会发生改变,通过作用于药物的吸收和外排,影响药物的疗效。因此,BCRP表达和活性的改变在糖尿病的治疗进程中有着重要的作用。本文就糖尿病状态下BCRP表达和功能的改变及引起这些改变的相关影响因素做一综述,以期为糖尿病研究和治疗提供新思路。展开更多
文摘以6-氟-4-氯喹唑啉与反式-4-(2-芳基乙烯基)苯胺类化合物为原料,经胺化反应,合成了4-[4-((E-)3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)]苯氨基-6-氟喹唑啉等六种新型4-芳氨基-6-氟喹唑啉类衍生物,收率55%～76%,其结构利用1 H NMR,IR和元素分析进行确证.1 H NMR分析表明,化合物在δ9.74～9.79出现的单峰为4位的—NH所产生;IR谱图中,化合物在3 618～3 278cm-1出现一个吸收峰,同样证明了目标化合物的生成.
文摘Two new resveratrol analougues,t-butyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy i-butyrate and ethyl 4-[(E)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenoxy n-butyrate,are synthesized from 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde and p-nitrotoluene via mutil-steps including condensation,catalytic reduction,diazotization,hydrolyzation,nucleophilic substitution.The effect of the new compounds on HL-60 and A549 cell proliferation are tested by MTT.The results show that the two new compounds exhibite the activities of anti-tumor proliferation.
文摘糖尿病是一种常见的全身性慢性代谢障碍性疾病。在糖尿病状态下,不仅细胞色素P450酶会发生改变,也伴随着许多ABC外排转运体的变化。乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)是一种重要的ABC外排转运体,在大多数组织和器官中都有表达,发挥对机体组织的保护作用。糖尿病患者体内BCRP表达和活性会发生改变,通过作用于药物的吸收和外排,影响药物的疗效。因此,BCRP表达和活性的改变在糖尿病的治疗进程中有着重要的作用。本文就糖尿病状态下BCRP表达和功能的改变及引起这些改变的相关影响因素做一综述,以期为糖尿病研究和治疗提供新思路。
