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核苷类抗病毒药物的研究进展 被引量:22
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作者 李子成 陈淑华 +1 位作者 蒋宁 吕丁 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期15-20,共6页
本文综述了近年来核苷类抗病毒药物的最新研究进展。介绍了核苷类抗病毒药物的种类 ,着重介绍了核苷化合物的改造方式。
关键词 抗病毒药物 核苷类似物 抗病毒化疗剂 分类 作用方式 研究现状 结构改造
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苯丁酸氮芥的合成以及工艺研究 被引量:3
2
作者 董宏波 杜伟宏 +2 位作者 高文磊 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期267-270,共4页
苯丁酸氮芥(Chlorambucil)是目前临床上最重要的一种一线抗肿瘤药物。近年来以此药物为母核,对其进行结构改造,以期找到活性更好,副作用更小的抗肿瘤药物成为国际上研究的一个热点。但是,通过文献调研我们发现,目前只有少量文献报道此... 苯丁酸氮芥(Chlorambucil)是目前临床上最重要的一种一线抗肿瘤药物。近年来以此药物为母核,对其进行结构改造,以期找到活性更好,副作用更小的抗肿瘤药物成为国际上研究的一个热点。但是,通过文献调研我们发现,目前只有少量文献报道此药物的全合成,且已报道的路线存在原料昂贵,工艺复杂,不绿色环保等问题。针对这些问题,本文报道了一条更加简便,环保,适合工业生产的路线,通过五步反应,以总收率19.9%得到了苯丁酸氮芥,对进一步研究此药物的应用提供了帮助。 展开更多
关键词 苯丁酸氮芥 合成 工艺
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盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究 被引量:4
3
作者 高文磊 马帅 +3 位作者 李少华 叶家林 曹胜华 丁小东 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1679-1682,共4页
盐酸苯达莫司汀是用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)及乳腺癌的药物,市场前景广阔[1]。目前的合成方法中存在反应条件苛刻、产率低等缺点。本文以2,4-二硝基氯苯为原料,通过取代、还原、酰化、环合、催化还原、烃基化、成盐等七步反应... 盐酸苯达莫司汀是用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)及乳腺癌的药物,市场前景广阔[1]。目前的合成方法中存在反应条件苛刻、产率低等缺点。本文以2,4-二硝基氯苯为原料,通过取代、还原、酰化、环合、催化还原、烃基化、成盐等七步反应成功合成盐酸苯达莫司汀,终产率为40.99%。反应条件温和、步骤少,降低了生产成本以及设备要求,有良好的工业化应用前景。 展开更多
关键词 2 4-二硝基氯苯 盐酸苯达莫司汀 工艺优化
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大孔树脂D_(101)富集番石榴叶中总黄酮的研究 被引量:4
4
作者 何钢 颜军 +3 位作者 王瑞雪 邬晓勇 张良蕾 苟小军 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2009年第18期8308-8309,8796,共3页
利用RP-HPLC法检测番石榴叶中的总黄酮,以静态吸附率,动态洗脱率,富集后总黄酮纯度及富集倍数为指标考察大孔树脂D101对总黄酮的富集能力。结果表明,大孔树脂D101在55 m in内可吸附提取液中95%以上的总黄酮,动态洗脱可将98%的黄酮类物... 利用RP-HPLC法检测番石榴叶中的总黄酮,以静态吸附率,动态洗脱率,富集后总黄酮纯度及富集倍数为指标考察大孔树脂D101对总黄酮的富集能力。结果表明,大孔树脂D101在55 m in内可吸附提取液中95%以上的总黄酮,动态洗脱可将98%的黄酮类物质洗脱下来,纯度可达84.49%,富集倍数达1.66倍。 展开更多
关键词 番石榴 总黄酮 大孔树脂
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利伐沙班合成工艺研究 被引量:2
5
作者 戴川 赵圣轩 陈宇瑛 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期129-133,共5页
改进利伐沙班关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗琳酮和(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成并用于合成利伐沙班的方法,所得目标产物经质谱、核磁共振氢谱确证,总收率达到16.4%。
关键词 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮 (S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺 利伐沙班 合成工艺
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从核糖核苷合成2′,3′-不饱和核苷的研究进展 被引量:1
6
作者 李清寒 李子成 +2 位作者 陈淑华 蒋宁 吕丁 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期21-24,共4页
综述了从核糖核苷合成2′,3′ 不饱和核苷及其类似物的方法,主要包括2′,3′ 溴代乙酰氧基同时脱除法、2′,3′ O 甲氧基次甲基核苷脱除法、2′,3′ O 硫酸酯脱除法、2′,3′ O 甲烷磺酸酯脱除法等6种方法。引用文献23篇。
关键词 核苷类似物 不饱和核苷 抗病毒药物
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一株嗜盐淀粉酶产生菌的分离鉴定及其酶学性质研究 被引量:1
7
作者 栗敏 刘洋 +3 位作者 郭泽经 何艳 冯治翔 田永强 《食品与发酵科技》 CAS 2011年第3期43-46,50,共5页
从新疆莎车县的盐碱地土壤中用改良的HVA(腐殖酸培养基)培养基,筛选到一株产胞外淀粉酶的嗜盐菌,经形态观察、生理生化初步鉴定,以及16S rDNA序列分析,提交GeneBank比对后,鉴定为Halobacillus(盐芽孢杆菌)属,命名为Halobacillus sp.SCUL... 从新疆莎车县的盐碱地土壤中用改良的HVA(腐殖酸培养基)培养基,筛选到一株产胞外淀粉酶的嗜盐菌,经形态观察、生理生化初步鉴定,以及16S rDNA序列分析,提交GeneBank比对后,鉴定为Halobacillus(盐芽孢杆菌)属,命名为Halobacillus sp.SCULCB HVA-10(GeneBank登录号为HQ620680)。通过对菌株生长条件和产酶条件的研究表明:该菌嗜盐能力强,可以在30%(即5.13mol/L)的盐浓度中生长,生长的最适盐浓度为10%-15%,为嗜盐菌,在pH6.0-pH11.0间生长情况良好,最适pH为7.0;在最适pH条件下,淀粉酶活性与其生长呈正相关,在0%-15%酶活最高,到达600U以上。 展开更多
关键词 嗜盐菌 菌株筛选 淀粉酶活性
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尼莫地平片相对生物利用度及药物动力学研究 被引量:1
8
作者 蒋学华 陈得光 +1 位作者 胡继承 程强 《儿科药学》 CAS 2000年第1期10-12,共3页
本实验采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服120mg尼莫地平片供试品与标准参比制剂后,尼莫地平血药浓度变化情况,经3p87药动学程序处理,药时曲线下面积分别是:82.51±28.73ng/ml×h与82.92±30.93ng/ml×... 本实验采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服120mg尼莫地平片供试品与标准参比制剂后,尼莫地平血药浓度变化情况,经3p87药动学程序处理,药时曲线下面积分别是:82.51±28.73ng/ml×h与82.92±30.93ng/ml×h,达峰时间分别为:1.75±0.26h与1.70±0.26h,峰浓度分别是:28.84±9.05ng/ml与29.05±8.69ng/ml. 配对t检验与双单侧t检验结果表明:二者药时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异,尼莫地平片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂.尼莫地平片供试品的相对生物利用度为:100.70%±7.44%. 展开更多
关键词 尼莫地平 药物动力学 生物利用度 片剂
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注射用美洛西林钠/舒巴坦钠复方制剂药理、毒理研究综合报告 被引量:8
9
作者 张淑华 庄镇华 《四川生理科学杂志》 2000年第4期36-37,共2页
美洛西林钠为酰脲类青霉素,对大多数革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌)、革兰氏阳性菌和厌氧菌皆有抗菌作用。该品种是目前国内外广泛应用并被认为是最有临床价值的一类青霉素,但本品对β-内酰胺酶不稳定。舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂,其... 美洛西林钠为酰脲类青霉素,对大多数革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌)、革兰氏阳性菌和厌氧菌皆有抗菌作用。该品种是目前国内外广泛应用并被认为是最有临床价值的一类青霉素,但本品对β-内酰胺酶不稳定。舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂,其本身没有或只有很弱的抗菌活性,与其他β-内酰胺类抗菌素联合应用可增强其抗菌作用和扩大抗菌谱。 展开更多
关键词 美洛西林钠 舒巴坦钠 注射用 毒理研究 药理 复方制剂 青霉素 综合报告 扩大 国内外
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注射用清开灵冻干粉体外抗菌活性研究 被引量:5
10
作者 李东 黄继华 +1 位作者 张淑华 杨芳炬 《四川生理科学杂志》 2008年第4期164-166,共3页
目的:研究注射用清开灵冻干粉对临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法:注射用清开灵冻干粉与市售清开灵注射液作比较,采用二倍稀释法,测定注射用清开灵冻干粉浓缩液对临床分离的47株致病菌的最低抑菌浓度(MIC)及最低杀菌浓度(憾... 目的:研究注射用清开灵冻干粉对临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法:注射用清开灵冻干粉与市售清开灵注射液作比较,采用二倍稀释法,测定注射用清开灵冻干粉浓缩液对临床分离的47株致病菌的最低抑菌浓度(MIC)及最低杀菌浓度(憾),观察注射用清开灵冻干粉体外抗菌活性。结果:对金葡菌、大肠埃希菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌,注射用清开灵冻干粉与市售清开灵注射液均显示出良好的体外抗菌活性,注射用清开灵冻干粉体外抗菌活性强于市售清开灵注射液。按药液稀释度计算,注射用清开灵冻干粉浓缩液对金葡菌、大肠埃希菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌的MIC和MBC分别为市售清开灵注射液的1/4-1/2。结论:注射用清开灵冻干粉对临床分离的致病菌,具有较好的抗菌活性,且略优于市售清开灵注射液。 展开更多
关键词 注射用清开灵冻干粉 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度
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解热毒注射液抗菌作用的实验研究 被引量:2
11
作者 李建农 包定元 +2 位作者 包旭 张淑华 欧珍蓉 《四川生理科学杂志》 2000年第4期44-44,共1页
解热毒注射液由大青叶、射干、千里光、丹皮、连翘、银花、青蒿、石菖蒲八味药组成,临床观察证明对小儿肺炎疗效显著。基础研究表明有解热、镇静抗惊厥、抗炎和免疫调节等药理作用,为探讨其解毒功效,我们对其进行了抗菌作用的实验研究。
关键词 解热 热毒 注射液 实验研究 抗菌作用 抗惊厥 药组 大青叶 连翘 丹皮
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双黄连口服液对产超广谱β-内酰胺酶菌的体内外活性研究 被引量:3
12
作者 袁靖 张淑华 《四川生理科学杂志》 2001年第3期132-,共1页
目的:了解四川地区临床分离菌中产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯菌的发生率及双黄连口服液对产ESBLs株的体内外抗菌活性,并与阳性对照药盐酸环丙沙星进行比较.方法:ESBLs菌株检测法(酶抑制剂联合三代头孢菌素最低... 目的:了解四川地区临床分离菌中产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯菌的发生率及双黄连口服液对产ESBLs株的体内外抗菌活性,并与阳性对照药盐酸环丙沙星进行比较.方法:ESBLs菌株检测法(酶抑制剂联合三代头孢菌素最低抑菌浓度测定法)检测产ESBLs菌的发生率;Kirby-Bauer(KB)法和琼脂二倍稀释法测定ESBLs株对18种抗生素和双黄连口服液的敏感性,体内腹腔感染法检测双黄连口服液对产ESBLs菌的体内保护作用.结果:大肠菌中产ESBLs菌株13株占26%(13/50),肺炎克雷伯菌中产ESBLs菌株21株占30%(21 /70);上述产ESBLs株对第三代头孢菌素和氨曲南(ATM)多数耐药,亚胺培南(IMP)的耐药株少见,对头孢西丁(FOX)的敏感率近80%,双黄连口服液对所测ESBLs菌均敏感,对ESBLs肺炎克雷伯氏菌的MIC范围为原液的1/8~1/4,对ESBLs大肠埃希氏菌的MIC范围为原液的1/16~1 /4,并且对大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯菌有较好的体内保护作用.结论:超光谱β-内酰胺酶(ESBLs)是革兰氏阴性杆菌对第三代头孢菌素和单环β-内酰胺类抗生素耐药的重要机制之一.它是有质粒介导的能赋予细菌对多类β-内酰胺类抗生素耐药的一类酶.ESBLs产生菌导致的耐药现象使感染性疾病对人类造成的危害日益增长.所以,临床应该充分重视ESBLs产生菌的检测和药物敏感性试验,双黄连口服液对分离检测出的ESBLs菌具有较高敏感性,合理使用双黄连口服液对临床抗感染治疗提供了新思路. 展开更多
关键词 双黄连口服液 阳性对照药 临床分离菌 大肠埃希氏菌 肺炎克雷伯菌 最低抑菌浓度 三代头孢菌素 酶抑制剂 盐酸环丙沙星 高敏感性
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羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶的分子模拟研究
13
作者 杜文义 胡建平 +3 位作者 左柯 刘嵬 梁立 代田洋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期551-559,共9页
为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用Auto Dock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟。... 为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化,采用Auto Dock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接,并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合物所形成的复合物模型分别进行了16 ns的分子动力学模拟。基于对接复合物模型分析给出了化合物与整合酶结合的主要作用力,通过分析氢键以及构象的变化,发现氨基酸残基N155与D64之间的氢键是维持整合酶催化活性所必需的DDE基序结构稳定的关键。另外,氨基酸残基Y143所在的loop区与羟基异吲哚酮类衍生物之间的疏水作用力在受体-配体识别的过程中具有重要的作用。 展开更多
关键词 羟基异吲哚酮类衍生物 分子对接 分子动力学模拟 HIV-1整合酶 构象分析
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诺氟沙星注射液的体外抗菌活性研究 被引量:1
14
作者 包定元 刘小康 +3 位作者 肖逸 曾昭贤 张淑华 欧珍蓉 《四川生理科学杂志》 1996年第3期3-7,10,共6页
国产诺氟沙星注射液对四川地区临床分离出的330株致病菌(其中革兰氏阴性菌210株,革兰氏阳性菌120株)的体外抗菌活力与诺氟沙星片基本一致,均显示广谱、高效抗菌作用,对阴性菌的作用较强,尤其对痢疾杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌的作... 国产诺氟沙星注射液对四川地区临床分离出的330株致病菌(其中革兰氏阴性菌210株,革兰氏阳性菌120株)的体外抗菌活力与诺氟沙星片基本一致,均显示广谱、高效抗菌作用,对阴性菌的作用较强,尤其对痢疾杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌的作用最强,MIC<sub>50</sub>、MIC<sub>90</sub>均≤0.5μg/ml;对肠道杆菌的抑菌活力与依诺沙星相似或略强,优于庆大霉素;对非产酶葡萄球菌的抑菌活力优于依诺沙星,与头孢曲松相同,MIC<sub>50</sub>均为1.0μg/ml;对表皮葡萄球菌、链球菌、粪链球菌的作用均较依诺沙星、庆大霉索和头孢曲松强。不同的血清浓度(0~75%)、细菌接种量(10<sup>4</sup>~10<sup>8</sup>CFU/ml)及pH值(5.0~9.0)对其抗菌活性的影响不大。试验亦表明诺氟沙星注射液具强的杀菌作用。 展开更多
关键词 诺氟沙星 体外抗菌活性
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苯磺酸左旋氨氯地平联合用药的研究进展综述 被引量:1
15
作者 赖可 杨亮 邓盛齐 《北方药学》 2014年第7期55-56,共2页
苯磺酸左旋氨氯地平与多种药物联合应用进行高血压治疗,在临床中得到了较为广泛应用,且效果明显,本文选取多种药物对其研究进展进行综述。
关键词 苯磺酸左旋氨氯地平 高血压
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克拉霉素药理及临床研究 被引量:1
16
作者 张淑华 《四川生理科学杂志》 1995年第Z1期92-95,共4页
一、临床前药理、毒理研究结论综述 克拉霉素(Clarithromycin)系日本大正制药公司首创.目前已在美国、爱尔兰、意大利、日本等国上市且已被美国药典第22版(USPXXⅡ)第九增补版3449页收载。克拉霉素为14元大环内酯类抗生素。在体外具有... 一、临床前药理、毒理研究结论综述 克拉霉素(Clarithromycin)系日本大正制药公司首创.目前已在美国、爱尔兰、意大利、日本等国上市且已被美国药典第22版(USPXXⅡ)第九增补版3449页收载。克拉霉素为14元大环内酯类抗生素。在体外具有红霉素相似的抗菌作用。 展开更多
关键词 克拉霉素 红霉素 金黄色葡萄球菌 抗菌作用 临床研究 CLARITHROMYCIN 表皮葡萄球菌 CLARITHROMYCIN 下呼吸道感染 临床前药理
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谈谈新药药理毒理研究的规范化(GLP)问题 被引量:1
17
作者 庄镇华 《四川生理科学杂志》 1999年第4期45-45,共1页
1 实施GLP已是新药研究中刻不容缓的一项紧迫任务 1.1 国家已应用法律手段规范、引导和促进我国新药研究开发,以法令的形式规定实施GLP; 1.2 实施GLP是确保新药安全性评价质量的最有效措施; 1.3 长期实践已充分证明实施GLP是新药研究开... 1 实施GLP已是新药研究中刻不容缓的一项紧迫任务 1.1 国家已应用法律手段规范、引导和促进我国新药研究开发,以法令的形式规定实施GLP; 1.2 实施GLP是确保新药安全性评价质量的最有效措施; 1.3 长期实践已充分证明实施GLP是新药研究开发的科学管理办法之一; 1.4 实施GLP是为我国新药打入国际市场,参与竞争之必需; 展开更多
关键词 药理毒理 规范化 新药研究开发 安全性评价 实验动物 质量保证体系 管理办法 质量保证措施 标准操作规程 国际市场
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多抗甲素一般毒理学研究
18
作者 庄镇华 钟宁 +5 位作者 张华 方静芬 唐荣先 张舒 冷碧君 李军 《四川生理科学杂志》 1991年第Z1期61-61,共1页
小鼠和大鼠iv多抗甲素,其死亡率与剂量大小不成正比关系;各批号间无明显差异,对大鼠的毒性比对小鼠的毒性小。狗iv 5.2 mg/kg仅出现短暂四肢无力的轻微反应,iv26 mg/kg出理四肢无力、卧地、呕吐、大便失禁、呼吸减弱最后死亡。小鼠和大... 小鼠和大鼠iv多抗甲素,其死亡率与剂量大小不成正比关系;各批号间无明显差异,对大鼠的毒性比对小鼠的毒性小。狗iv 5.2 mg/kg仅出现短暂四肢无力的轻微反应,iv26 mg/kg出理四肢无力、卧地、呕吐、大便失禁、呼吸减弱最后死亡。小鼠和大鼠po多抗甲素5g/mg后,均无不良反应;大鼠ip多抗甲素2g/kg后,均无不良反应; 展开更多
关键词 多抗甲素 毒理学研究 大鼠 大便失禁 呼吸减弱 正比关系 微反应 不良反应 脏器组织 肾功能
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诺氟沙星注射液的抗菌作用与毒性研究
19
作者 包定元 曾昭贤 +3 位作者 刘小康 肖逸 张淑华 欧珍蓉 《四川生理科学杂志》 1994年第Z1期81-81,共1页
一、体外抗菌作用测定:诺氟沙星注射液对所试的330株革兰氏阳性菌(120株)、革兰氏阴性菌(210株)体外抗菌活力与诺氟沙星片基本一致,未见有耐药菌株出现;对阴性菌的作用较强,尤其对痢疾杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌的作用最强,MIC&l... 一、体外抗菌作用测定:诺氟沙星注射液对所试的330株革兰氏阳性菌(120株)、革兰氏阴性菌(210株)体外抗菌活力与诺氟沙星片基本一致,未见有耐药菌株出现;对阴性菌的作用较强,尤其对痢疾杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌的作用最强,MIC<sub>50</sub>、MIC<sub>90</sub>均≤0.5μg/ml,对肠道杆菌的抑菌活力与氟啶酸相似或略强,优于庆大霉素;对非产酶葡萄球菌的抑菌活力优于氟啶酸,与头孢三嗪相同,MIC<sub>50</sub>均为1.0μg/ml;对表皮葡萄球菌、链球菌、粪链球菌的作用均较氟啶酸、庆大霉素和头孢三嗪强。不同的血清浓度(0—75%)、细菌接种量(10<sup>4</sup>—10<sup>8</sup>)及pH值(5.0—9.O)对其抗菌活性的影响不大,试验还证明,诺氟沙星注射液具有强的杀菌作用,当与细胞接触2.0小时后即呈现杀菌作用。 展开更多
关键词 诺氟沙星注射液 抗菌作用 氟啶酸 抗菌活性 血清浓度 痢疾杆菌 克氏肺炎杆菌 肠道杆菌 毒性研究 耐药菌
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FCE22250抗结核作用的实验研究
20
作者 段连山 梁桂芳 +2 位作者 楚江 张淑华 黄菲 《四川生理科学杂志》 1991年第3期111-111,共1页
FCE22250在国内首先由四川抗菌素工作研究所研制成功,本文报导它的体内外抗结核活性及其在小鼠体内血药浓度的变化。实验表明:(一)FCE22250对人型结核分枝秆菌H37RV的抑菌作用与利福平相近或略强。(二)FCE22250的体内抗结核活性显著强... FCE22250在国内首先由四川抗菌素工作研究所研制成功,本文报导它的体内外抗结核活性及其在小鼠体内血药浓度的变化。实验表明:(一)FCE22250对人型结核分枝秆菌H37RV的抑菌作用与利福平相近或略强。(二)FCE22250的体内抗结核活性显著强于利福平。(三) 展开更多
关键词 FCE22250 体内血药浓度 抗结核药 小鼠血浆 药物浓度 同样条件 平在 天后
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