鱼藤素是大量存在于豆科植物中的一种鱼藤酮类化合物,具有多种生物学活性,如杀虫、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗糖尿病神经病变以及抗骨质疏松等。然而,高剂量的鱼藤素可导致呼吸抑制、心脏毒性和神经传导阻断等剂量相关的不良影响,这推动...鱼藤素是大量存在于豆科植物中的一种鱼藤酮类化合物,具有多种生物学活性,如杀虫、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗糖尿病神经病变以及抗骨质疏松等。然而,高剂量的鱼藤素可导致呼吸抑制、心脏毒性和神经传导阻断等剂量相关的不良影响,这推动了负载鱼藤素的新制剂和鱼藤素结构修饰类似物的不断发展。本文通过检索SciFinder、Web of science、PubMed、CNKI等数据库中已发表的关于鱼藤素及其衍生物的相关文献资料,对鱼藤素的来源、生物活性、毒性、及其衍生物的研究进展,特别是针对其抗肿瘤活性的结构修饰与优化研究进行了综述,经分析和归纳总结发现针对鱼藤素的结构修饰主要集中于B、C、E环骨架和A环上的取代基,其目的主要是提高抗肿瘤活性并降低毒性,所得衍生物多数是作为Hsp90 C端抑制剂而表现出优良的抗肿瘤活性。本综述研究将为后续基于鱼藤素的生物活性研究和新药研发,特别是关于鱼藤素及其衍生物在抗肿瘤领域的深入研究和探索提供一定的借鉴和参考。展开更多
文摘鱼藤素是大量存在于豆科植物中的一种鱼藤酮类化合物,具有多种生物学活性,如杀虫、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗糖尿病神经病变以及抗骨质疏松等。然而,高剂量的鱼藤素可导致呼吸抑制、心脏毒性和神经传导阻断等剂量相关的不良影响,这推动了负载鱼藤素的新制剂和鱼藤素结构修饰类似物的不断发展。本文通过检索SciFinder、Web of science、PubMed、CNKI等数据库中已发表的关于鱼藤素及其衍生物的相关文献资料,对鱼藤素的来源、生物活性、毒性、及其衍生物的研究进展,特别是针对其抗肿瘤活性的结构修饰与优化研究进行了综述,经分析和归纳总结发现针对鱼藤素的结构修饰主要集中于B、C、E环骨架和A环上的取代基,其目的主要是提高抗肿瘤活性并降低毒性,所得衍生物多数是作为Hsp90 C端抑制剂而表现出优良的抗肿瘤活性。本综述研究将为后续基于鱼藤素的生物活性研究和新药研发,特别是关于鱼藤素及其衍生物在抗肿瘤领域的深入研究和探索提供一定的借鉴和参考。
