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试论大学生科技创新能力培养体系的构建 被引量：5
1
作者 刘荣 黄龙 朱竹青 《学校党建与思想教育》 北大核心 2014年第12期52-54,共3页
科技创新教育是高校推进素质教育的重要举措,也是培养学生的创新精神和实践能力的重要载体。常州大学制药与生命科学学院从自身实际出发,积极营造创新氛围,努力搭建创新平台,大力拓展创新途径,完善创新保障机制,初步构建起一套适合大学... 科技创新教育是高校推进素质教育的重要举措,也是培养学生的创新精神和实践能力的重要载体。常州大学制药与生命科学学院从自身实际出发,积极营造创新氛围,努力搭建创新平台,大力拓展创新途径,完善创新保障机制,初步构建起一套适合大学生发展的科技创新能力培养体系。 展开更多
关键词 大学生 科技创新 人才培养 体系
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职业生涯规划:大学生社会主义核心价值观教育的现实路径 被引量：14
2
作者 徐斌 张继延 《学校党建与思想教育》 北大核心 2016年第2期79-81,共3页
职业生涯规划涵盖职业价值观、职业理想、职业道德教育等重要内容,因而在理论上与社会主义核心价值观有着高度的契合性;职业生涯规划切合大学生的实际需求,因而在实践中能增强社会主义核心价值观教育的实效性。但是,传统的职业生涯规划... 职业生涯规划涵盖职业价值观、职业理想、职业道德教育等重要内容,因而在理论上与社会主义核心价值观有着高度的契合性;职业生涯规划切合大学生的实际需求,因而在实践中能增强社会主义核心价值观教育的实效性。但是,传统的职业生涯规划往往仅从个人发展角度片面理解职业价值观、职业理想、职业道德,这就容易导致大学生职业生涯规划中社会主义核心价值观教育缺失。因此,必须创新大学生职业生涯规划教育,进一步增强社会主义核心价值观教育的实效性。 展开更多
关键词 大学生 职业生涯规划 社会主义核心价值观
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美日大学创新创业教育的特点及启示 被引量：24
3
作者 刘荣 《学校党建与思想教育》 CSSCI 北大核心 2017年第2期94-96,共3页
大学生创新创业教育是一项系统工程,也是一项长期的教育教学工程。美国哈佛大学、斯坦福大学、日本工业大学等国外知名高校的大学生创新创业教育成效突出,借鉴其宝贵经验,培养大学生的创新精神,改进目前的课程体系,加强师资队伍建设,制... 大学生创新创业教育是一项系统工程,也是一项长期的教育教学工程。美国哈佛大学、斯坦福大学、日本工业大学等国外知名高校的大学生创新创业教育成效突出,借鉴其宝贵经验,培养大学生的创新精神,改进目前的课程体系,加强师资队伍建设,制定创新创业的激励政策,依托于产学研合作等途径,能够有效提高大学生创新创业的水平。 展开更多
关键词 国外 大学生 创新创业教育
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微通道中硝基胍的连续流合成 被引量：21
4
作者 张跃 张菁 +3 位作者 辜顺林 严生虎 何兆斌 沈介发 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期946-950,共5页
以硫酸胍和硝硫混酸为原料,在微通道中进行管式流动硝化反应。考察了混酸浓度、反应温度、停留时间、物料比对反应的影响。获得的优化工艺参数为:V(质量分数80%HNO_3)∶V(质量分数98%H_2SO_4)=2∶1,n(硫酸胍)∶n(硝酸)=1∶1.2,反应温度... 以硫酸胍和硝硫混酸为原料,在微通道中进行管式流动硝化反应。考察了混酸浓度、反应温度、停留时间、物料比对反应的影响。获得的优化工艺参数为:V(质量分数80%HNO_3)∶V(质量分数98%H_2SO_4)=2∶1,n(硫酸胍)∶n(硝酸)=1∶1.2,反应温度为60℃,停留时间为30 s,此时硫酸胍的转化率为87.9%,硝基胍收率为86.1%。与传统间歇釜式合成工艺相比,连续流工艺实现了硝基胍合成反应的稳定进行,消除了过程反应热的积累和温度波动,缩短反应时间。 展开更多
关键词 硝基胍 硫酸胍 微通道反应器 连续流工艺 精细化工中间体
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对羟基苯甲酸分子印迹聚合物合成功能单体选择与分子识别性能 被引量：11
5
作者 王车礼 赵兴丽 +3 位作者 方磊 张琪 钟璟 李亮 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1938-1943,共6页
以对羟基苯甲酸(p-HB)为模板分子,从4-乙烯基吡啶(4-VP)、丙烯酰胺(AM)和甲基丙烯酸(MAA)3种具有代表性的单体中,选择最适宜制备p-HB分子印迹聚合物的功能单体。首先采用分子力学方法计算了p-HB与功能单体4-VP、AM和MAA的结合能,其强度... 以对羟基苯甲酸(p-HB)为模板分子,从4-乙烯基吡啶(4-VP)、丙烯酰胺(AM)和甲基丙烯酸(MAA)3种具有代表性的单体中,选择最适宜制备p-HB分子印迹聚合物的功能单体。首先采用分子力学方法计算了p-HB与功能单体4-VP、AM和MAA的结合能,其强度顺序为:4-VP>AM>MAA。采用紫外光谱法分析了p-HB与各功能单体之间的相互作用情况,发现其相互作用强弱顺序同样为:4-VP>AM>MAA。然后测定了由各功能单体合成的p-HB分子印迹聚合物的静态饱和吸附量。结果显示,以4-VP为功能单体合成的分子印迹聚合物的饱和吸附量最大,AM次之,MAA最小。这一结果与分子力学计算及紫外光谱分析相吻合,表明4-VP为3种单体中最适宜制备p-HB分子印迹聚合物的功能单体,同时表明分子力学计算及紫外光谱分析可用于分子印迹聚合物合成功能单体的选择。最后,考察了以4-VP为功能单体合成的p-HB分子印迹聚合物的分子识别选择性,发现其对模板分子p-HB的静态吸附分配系数明显高于其他结构类似物,p-HB与同分异构体邻羟基苯甲酸(SA,o-HB)之间的吸附分离因子达到1.4。 展开更多
关键词 对羟基苯甲酸 分子印迹聚合物 功能单体 分子力学计算 吸附
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刺芒柄花素氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：10
6
作者 胡昆 徐华金 +2 位作者 辛文群 陈新 任杰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期113-119,共7页
设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外... 设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,许多衍生物具有明显的抗肿瘤活性,而且大部分衍生物的抗肿瘤活性高于刺芒柄花素。 展开更多
关键词 刺芒柄花素 氮芥 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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一株耐盐菌的分离及其降解特性 被引量：16
7
作者 王丽娟 钱子雯 +4 位作者 沈海波 朱君 吴彦霏 陈孟君 王利群 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第3期1047-1051,共5页
煤化工废水是一种含盐量较高的难降解工业废水,为了提高其生化处理的效果,从某煤化工企业生产污水中分离得到一株耐盐菌CCZU-R6,经形态观察和16S rDNA序列分析,鉴定该菌株属于芽孢杆菌属(Bacillus sp.)。采用单因素实验方法考察了pH、... 煤化工废水是一种含盐量较高的难降解工业废水,为了提高其生化处理的效果,从某煤化工企业生产污水中分离得到一株耐盐菌CCZU-R6,经形态观察和16S rDNA序列分析,鉴定该菌株属于芽孢杆菌属(Bacillus sp.)。采用单因素实验方法考察了pH、温度、接种量、废水盐度等工艺条件对降解模拟含盐废水的影响,确定了菌株CCZU-R6处理模拟含盐废水的最适条件为pH 7.0、温度35℃,接种量500mg/L,能耐受的最高盐度约为11%。底物谱分析显示菌株CCZU-R6对苯酚、苯甲醇、甲醇等物质具有显著的降解效果。在最适降解条件下,菌株CCZU-R6处理实际煤化工含盐废水24h,COD去除率达到93%。表明该菌株对含盐煤化工废水有较强的降解能力,具有工业应用前景。 展开更多
关键词 耐盐菌 分离 降解 含盐废水
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雷公藤多苷抑制二肽肽酶I活性及其调节机制的研究 被引量：14
8
作者 王晶晶 蒋媛 +2 位作者 储奕 柳丽 周晓鹰 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期537-541,共5页
目的:二肽肽酶I(DPPI)是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶,高表达于颗粒免疫细胞包括肥大细胞,有激活炎症介质丝氨酸蛋白酶的功能。本研究用胶原诱导类风湿关节炎(Collagen-induced arthritis,CIA)大鼠模型,探讨雷公藤多苷对DPPI的作用以揭示... 目的:二肽肽酶I(DPPI)是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶,高表达于颗粒免疫细胞包括肥大细胞,有激活炎症介质丝氨酸蛋白酶的功能。本研究用胶原诱导类风湿关节炎(Collagen-induced arthritis,CIA)大鼠模型,探讨雷公藤多苷对DPPI的作用以揭示其治疗类风湿的药理机制。方法:Wistar大鼠随机分为正常组、模型组和雷公藤多苷治疗组(低剂量组2.5 mg/100 g体重,高剂量组5 mg/100 g体重);用牛Ⅱ型胶原加完全弗氏佐剂诱导大鼠类风湿关节炎,两次免疫后第12天开始灌胃给药,连续2周后处死,收集血液和滑膜。关节切片HE染色和细胞计数,荧光底物法检测DPPI在大鼠血清和滑膜中的表达和活性,明胶酶谱法检测滑膜液中MMP-2/9表达水平,BCA法测定样品总蛋白含量。结果:和模型组相比,雷公藤多苷能降低CIA大鼠关节滑膜组织中肥大细胞的数量,并抑制滑膜液和血清DPPI的活性;滑膜总蛋白和MMP-2/9活性也有所降低。结论:雷公藤多苷对DPPI活性的抑制作用可能是其治疗类风湿药理学机制之一。 展开更多
关键词 雷公藤多苷 CIA大鼠 二肽肽酶I 类风湿关节 基质金属蛋白酶
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微通道反应器中合成环氧脂肪酸甲酯 被引量：9
9
作者 张跃 俞佳娜 +2 位作者 严生虎 刘建武 沈介发 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第1期85-88,共4页
采用盐酸H2O2/HCOOH法,在微通道反应器内对不饱和脂肪酸甲酯进行环氧化反应。考察了双氧水用量、甲酸用量、反应温度及催化剂用量对反应的影响,得到最优的反应条件为:m(脂肪酸甲酯):m(甲酸):m(双氧水)=1:1.5:2,反应温度40℃,催化剂浓盐... 采用盐酸H2O2/HCOOH法,在微通道反应器内对不饱和脂肪酸甲酯进行环氧化反应。考察了双氧水用量、甲酸用量、反应温度及催化剂用量对反应的影响,得到最优的反应条件为:m(脂肪酸甲酯):m(甲酸):m(双氧水)=1:1.5:2,反应温度40℃,催化剂浓盐酸质量分数为3%(即浓盐酸质量占原料脂肪酸甲酯质量的百分数,下同),反应时间为110 s。在该条件下,产品环氧值为4.32%。 展开更多
关键词 环氧化反应 环氧脂肪酸甲酯 环氧值 微通道反应器 橡塑助剂
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白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：7
10
作者 任杰 程虹 +1 位作者 王炜 胡昆 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期206-212,共7页
利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6三-羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系... 利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6三-羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系列衍生物8a-8u,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和HEK-293(人胚肾细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,7-(2哌-嗪乙氧基)-5羟-基-2苯-基-4H-1苯-并吡喃-4酮-(8o)具有较好的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 白杨素 衍生物 合成 抗肿瘤活性 MTT检测
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核小体定位的转录调控功能研究进展 被引量：11
11
作者 刘辉 壮子恒 +1 位作者 关佶红 周水庚 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第9期843-852,共10页
核小体是真核生物染色质的基本组成单位,组蛋白八聚体在DNA双螺旋上精确位置称为核小体定位.核小体定位已被证实在基因转录调控、DNA复制与修复、调控进化等过程中扮演着重要的角色.随着染色质免疫共沉淀-芯片(ChIP-chip)与染色质免疫... 核小体是真核生物染色质的基本组成单位,组蛋白八聚体在DNA双螺旋上精确位置称为核小体定位.核小体定位已被证实在基因转录调控、DNA复制与修复、调控进化等过程中扮演着重要的角色.随着染色质免疫共沉淀-芯片(ChIP-chip)与染色质免疫共沉淀-测序(ChIP-seq)等高通量技术的出现,已测定了多种模式生物全基因组核小体定位图谱,掀起了一股核小体定位及其功能的研究热潮,并取得了一定的成果.本文介绍了核小体定位的概念,总结了核小体在启动子与编码区域内定位的基本模式.在此基础上,综述了核小体定位在转录起始、转录延伸、基因表达模式多样化以及可变剪接等方面的功能研究进展. 展开更多
关键词 核小体定位 转录调控 可变剪接 基因表达 染色质
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微通道反应器中甲苯连续液相氧化工艺研究 被引量：7
12
作者 张跃 张勇超 +4 位作者 严生虎 刘建武 沈介发 陈代祥 沈禹凡 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期85-89,共5页
以甲苯为底物,醋酸钴为催化剂,溴化钠为引发剂,过氧乙酸为液相氧化剂,在脉冲型微通道反应器中液相氧化合成苯甲醛,考察了原料配比、停留时间、反应温度、催化剂、引发剂用量和溶剂量等工艺参数对合成反应的影响。结果表明,n(甲苯)∶n(... 以甲苯为底物,醋酸钴为催化剂,溴化钠为引发剂,过氧乙酸为液相氧化剂,在脉冲型微通道反应器中液相氧化合成苯甲醛,考察了原料配比、停留时间、反应温度、催化剂、引发剂用量和溶剂量等工艺参数对合成反应的影响。结果表明,n(甲苯)∶n(过氧乙酸)=1∶3、V(甲苯)∶V(乙酸)=1∶5、n(乙酸钴)∶n(甲苯)=1∶75、n(溴化钠)∶n(甲苯)=1∶30、反应温度为110℃、停留时间为10 min时,甲苯转化率达到30.8%,苯甲醛选择性达到83.5%。与传统间歇反应工艺相比,微通道反应器通过对反应过程中传质传热的强化,可大幅提高反应速率及原料的利用率,扩大工艺条件选择区间,实现对氧化反应过程的有效控制。 展开更多
关键词 微通道反应器 甲苯 液相氧化 苯甲醛
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废弃油脂脂肪酸甲酯合成C_(22)-三酸三酯 被引量：6
13
作者 黄泽恩 李剑 +3 位作者 周永生 王建浩 曾桂凤 王车礼 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期51-55,共5页
以废弃油脂脂肪酸甲酯和马来酸二丁酯为原料,碘为催化剂,通过Diels-Alder反应合成增塑剂C22-三酸三酯。利用气质联用仪对废弃油脂脂肪酸甲酯组成进行了分析,利用红外光谱对产物进行了分析,利用紫外光谱对合成反应机理进行了研究。结果表... 以废弃油脂脂肪酸甲酯和马来酸二丁酯为原料,碘为催化剂,通过Diels-Alder反应合成增塑剂C22-三酸三酯。利用气质联用仪对废弃油脂脂肪酸甲酯组成进行了分析,利用红外光谱对产物进行了分析,利用紫外光谱对合成反应机理进行了研究。结果表明:废弃油脂脂肪酸甲酯中不饱和脂肪酸酯含量高达74.376%,其中亚油酸甲酯含量为39.647%;废弃油脂脂肪酸甲酯中的亚油酸甲酯与马来酸二丁酯反应合成C22-三酸三酯分两步进行:①亚油酸甲酯共轭化;②共轭亚油酸甲酯与马来酸二丁酯发生Diels-Alder反应。通过正交实验得到合成C22-三酸三酯的最优工艺条件为:废弃油脂脂肪酸甲酯中亚油酸甲酯与马来酸二丁酯摩尔比1∶1,反应温度260℃,反应时间8 h,碘用量为废弃油脂脂肪酸甲酯质量的0.7%;在最优条件下,C22-三酸三酯产率为89.9%。 展开更多
关键词 废弃油脂脂肪酸甲酯 C22-三酸三酯 Diels—Alder反应 共轭反应
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一株脂肪酶产生菌及其脂肪酶催化性质的初步研究 被引量：5
14
作者 王利群 汪庆 +3 位作者 何玉财 蔡志强 汪云 王明慧 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第3期643-648,共6页
从各种含油脂的土壤中筛选分离到一株高选择性拆分(R,S)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯[(R,S)-HPBE]的产脂肪酶菌株CF-12,经形态观察、生理生化试验和16S rDNA序列分析,鉴定该菌为沙雷氏菌属(Serratia sp.)。对菌株CF-12产脂肪酶的发酵条件进... 从各种含油脂的土壤中筛选分离到一株高选择性拆分(R,S)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯[(R,S)-HPBE]的产脂肪酶菌株CF-12,经形态观察、生理生化试验和16S rDNA序列分析,鉴定该菌为沙雷氏菌属(Serratia sp.)。对菌株CF-12产脂肪酶的发酵条件进行了初步优化,确定最适产酶条件为:蔗糖5 g/L,酵母粉10 g/L,金属离子Mg2+0.75 mmol/L,发酵培养24 h,脂肪酶活性可达20.1 U/mL。该脂肪酶最适反应温度和pH值分别为40℃和7.0。利用冻干酶粉拆分(R,S)-HPBE 15 h,(R)-HPBE产率达39.6%,ee=90.8%。 展开更多
关键词 脂肪酶 沙雷氏菌 (R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯 催化特性 鉴定
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1,8-二氮杂双环(5,4,0)-7-十一烯的合成工艺及其应用开发 被引量：6
15
作者 冯筱晴 沈力 +2 位作者 王瑞瑞 王彦臣 宋国强 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第1期174-179,共6页
以ε-己内酰胺和丙烯腈为原料,反应合成1,8-二氮杂双环(5,4,0)-7-十一烯(DBU,Ⅰc),再以DBU分别和5种取代基氯苄经两步法合成5种新型取代苄基脒类光产碱剂,产品及中间产物经1HNMR、LC-MS和HPLC进行结构表征和含量测试。结果表明:以ε-己... 以ε-己内酰胺和丙烯腈为原料,反应合成1,8-二氮杂双环(5,4,0)-7-十一烯(DBU,Ⅰc),再以DBU分别和5种取代基氯苄经两步法合成5种新型取代苄基脒类光产碱剂,产品及中间产物经1HNMR、LC-MS和HPLC进行结构表征和含量测试。结果表明:以ε-己内酰胺和丙烯腈为原料,氢氧化钾为催化剂,在70℃下,反应24 h,产物Ⅰa收率98.1%,纯度97.8%;以镍加氢方法,在85～90℃下,反应5 h将Ⅰa还原得产物Ⅰb,收率91.1%,纯度98.0%;以对甲基苯磺酸为催化剂,Ⅰb经环合反应7.5 h得Ⅰc,收率97.3%,纯度大于95.0%;以DBU(Ⅰc)和氯化苄为原料,在90℃下反应成盐,再以0.7当量的氢化铝锂还原得Ⅱa,收率达到76.7%,纯度93.2%;以先成盐再还原方法可成功合成4种取代苄基DBU类光产碱剂,收率均达到70%以上,说明此方法普遍适用此类光产碱剂的合成,提高了DBU的应用价值,也为进一步的研究奠定理论基础。 展开更多
关键词 1 8-二氮杂双环(5 4 0)-7-十一烯 新型光产碱剂 合成工艺 应用价值
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一种腈水解酶的高通量筛选方法 被引量：4
16
作者 何玉财 周琼 +4 位作者 林春昕 纪俊玲 赵希岳 蔡志强 卢彬 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第5期853-857,共5页
水解腈的酶类(腈水解酶或腈水合酶/酰胺酶)在制药行业中生产有机羧酸及其衍生物方面有着广泛的应用,为了获得较多的酶源,建立高通量筛选方法是非常必要的。今利用改进的羟肟酸铁分光光度比色法建立了一种简单、快速、高通量的筛选方法,... 水解腈的酶类(腈水解酶或腈水合酶/酰胺酶)在制药行业中生产有机羧酸及其衍生物方面有着广泛的应用,为了获得较多的酶源,建立高通量筛选方法是非常必要的。今利用改进的羟肟酸铁分光光度比色法建立了一种简单、快速、高通量的筛选方法,同时利用产酶菌株Rhodococcus sp.CCZU10-1静息细胞催化反应来进行方法的准确性验证。并且通过与液相色谱法检测结果进行对比,结果表明羟肟酸铁比色法对有机羧酸的检测具有较高的准确性。因此,建立的高通量筛选方法在产腈水解酶微生物筛选及应用方面有很大应用前景。 展开更多
关键词 腈水解酶 有机羧酸 高通量筛选 羟肟酸铁比色法
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怀牛膝多糖对肺腺癌细胞系凋亡的调节 被引量：7
17
作者 杨林松 李盼盼 +2 位作者 岳婷 朱孝霖 壮子恒 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第5期139-142,共4页
目的:研究怀牛膝多糖的抗肿瘤作用.方法:应用MTT法检测怀牛膝多糖在体外对肺腺癌细胞系(LTEP-a-2)增殖的调节,同时采用流式细胞术(FCM)检测其对LTEP-a-2细胞周期和凋亡的影响.结果:怀牛膝多糖对LTEP-a-2的增殖具有抑制作用,并可以诱导... 目的:研究怀牛膝多糖的抗肿瘤作用.方法:应用MTT法检测怀牛膝多糖在体外对肺腺癌细胞系(LTEP-a-2)增殖的调节,同时采用流式细胞术(FCM)检测其对LTEP-a-2细胞周期和凋亡的影响.结果:怀牛膝多糖对LTEP-a-2的增殖具有抑制作用,并可以诱导其凋亡.结论:怀牛膝多糖在体外能抑制肺癌细胞的生长,可作为一种抗肺癌药物. 展开更多
关键词 怀牛膝多糖 抗肿瘤作用 抑制增殖
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鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：3
18
作者 胡昆 周安飞 +5 位作者 蒋何菲 许园元 黄倩卉 杨洁 陈新 任杰 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期33-38,共6页
以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生... 以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时,其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素,对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶。在此基础上,本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物,以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物。利用MTT法,对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、K562/adr、HepG2测试合成化合物的体外细胞毒性。实验结果表明,化合物6a,6b,6d具有明显的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 鬼臼毒素 衍生物 噁二唑 合成 抗肿瘤活性
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磷酸二酯酶及其抑制剂在神经退行性疾病中的研究进展 被引量：4
19
作者 柳丽 郑静 +2 位作者 黄险峰 丁淑敏 宋国强 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期953-958,共6页
磷酸二酯酶(PDE)是第二信使环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的特异性水解酶,对细胞内环核苷酸信号具有重要的调控作用。由于cAMP和cGMP信号与神经元的发生、存活、信息传递及突触可塑性等密切相关,PDE现已成为包括神经退行性疾病在... 磷酸二酯酶(PDE)是第二信使环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的特异性水解酶,对细胞内环核苷酸信号具有重要的调控作用。由于cAMP和cGMP信号与神经元的发生、存活、信息传递及突触可塑性等密切相关,PDE现已成为包括神经退行性疾病在内的多个疾病的重要靶点。在阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等常见神经退行性疾病的临床前研究中,已有多个PDE选择性抑制剂被证实具有神经元保护作用,有的甚至已进入了临床研究阶段。本文就常见神经退行性疾病中PDE及其抑制剂的研究进展作一简要综述。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶 磷酸二酯酶抑制剂 环磷酸腺苷 环磷酸鸟苷 神经退行性疾病
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一种基于BODIPY的Zn^(2+)荧光探针:ICT增强效应 被引量：4
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作者 邱琳 季一凡 +3 位作者 朱成成 陈韵聪 何卫江 郭子建 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第1期169-178,共10页
为克服BODIPY类探针Stokes位移小、发射偏短等不足,本文通过在BODIPY引入α-(4-羟基)苯乙烯基增强分子内电荷转移(ICT)效应并结合meso-位Zn2+螯合团的引入构建了一个发射红移到黄色的、有较大Stokes位移(~50 nm)的BODIPY类Zn2+荧光探针... 为克服BODIPY类探针Stokes位移小、发射偏短等不足,本文通过在BODIPY引入α-(4-羟基)苯乙烯基增强分子内电荷转移(ICT)效应并结合meso-位Zn2+螯合团的引入构建了一个发射红移到黄色的、有较大Stokes位移(~50 nm)的BODIPY类Zn2+荧光探针。这些特点有利于降低造影中自发荧光、光毒性和激发的干扰。光谱研究显示探针具有良好的Zn2+特异性荧光增强响应,且其他金属和近中性环境pH的干扰较小。该探针对Zn2+的线性响应范围为0.12~1.2μmol·L-1,检测限为0.18μmol·L-1。HeLa细胞内Zn2+共聚焦荧光成像研究表明该探针具有良好的细胞膜透过能力,可对胞浆内"自由"Zn2+实现可逆跟踪。 展开更多
关键词 锌 荧光探针 分子内电荷转移 细胞 荧光成像
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