TRPV1通道的药物靶点及多肽类毒素调制剂 被引量：3

1

作者 李佳 刘霞 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2016年第2期50-54,共5页

辣椒素受体TRPV1为瞬时感受器电位通道家族中的成员。作为一种多觉感受器,响应和整合生物体视觉、听觉、温觉、痛觉和触觉等多种感觉相关的渗透压、p H值、机械、离子强度的刺激变化。已发现TRPV1具多个电压和药理活性位点,受H+、ATP、... 辣椒素受体TRPV1为瞬时感受器电位通道家族中的成员。作为一种多觉感受器,响应和整合生物体视觉、听觉、温觉、痛觉和触觉等多种感觉相关的渗透压、p H值、机械、离子强度的刺激变化。已发现TRPV1具多个电压和药理活性位点,受H+、ATP、钙调蛋白和多肽等内、外源分子的门控调控。本文聚焦TRPV1及多肽毒素类调制剂的药物靶点选择性,意图推进该通道结构与功能的解析,为靶向TRP通道药物的设计与发现提供科学依据。 展开更多

关键词 TRPV1 蝎毒素 蜘蛛毒素 蜈蚣毒素 多肽

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抗昆虫蝎毒素多肽的重组表达研究 被引量：2

2

作者 韩玉莹 刘霞 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2016年第1期45-48,共4页

蝎毒素是蝎子自我防御和捕食的有力工具,属于活性短肽。抗昆虫蝎毒素多肽作用于昆虫细胞膜离子通道,调控通道动力学特性,是潜在的生物杀虫剂,具很高的研究价值。序列比对分析发现,抗昆虫蝎毒素多肽有高保守性,序列同源性达67%,其中有4... 蝎毒素是蝎子自我防御和捕食的有力工具,属于活性短肽。抗昆虫蝎毒素多肽作用于昆虫细胞膜离子通道,调控通道动力学特性,是潜在的生物杀虫剂,具很高的研究价值。序列比对分析发现,抗昆虫蝎毒素多肽有高保守性,序列同源性达67%,其中有4个保守的半胱氨酸残基,这可能与其抗昆虫作用的结构有关。但天然蝎毒素蛋白获取较困难,致使抗昆虫毒素多肽的结构与功能研究受限,因此,利用基因重组技术获得高纯度高活性重组蝎毒素是有效途径之一。本文综述了抗昆虫蝎毒素多肽外源重组表达的研究现状,旨在更深入全面理解其结构及抗昆虫机理等,以助推后续相关研究。 展开更多

关键词 抗昆虫 蝎毒素 重组表达 钠通道

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蝎毒素多肽与钠通道特异性结合位点研究进展 被引量：1

3

作者 章旭日 白占涛 刘霞 《延安大学学报（自然科学版）》 2019年第1期68-72,共5页

蝎毒素多肽是一种通道门控调节剂,早先研究发现其通过与离子通道的电压感受域结合影响通道的门控特性。新近研究表明,门控调解剂毒素与离子通道孔区也具有额外结合位点。因此,本文就蝎毒素多肽与钠通道特异性结合位点相关研究展开综述,... 蝎毒素多肽是一种通道门控调节剂,早先研究发现其通过与离子通道的电压感受域结合影响通道的门控特性。新近研究表明,门控调解剂毒素与离子通道孔区也具有额外结合位点。因此,本文就蝎毒素多肽与钠通道特异性结合位点相关研究展开综述,以梳理门控调节剂毒素的结构与调节功能,为蝎毒素多肽与钠通道结合位点结构与功能的解析提供依据,也为靶向钠通道药物的设计与开发提供参考。 展开更多

关键词 蝎毒素多肽 钠通道 结合位点

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抗痛蝎毒素多肽的重组表达研究 被引量：1

4

作者 冉秋行 刘霞 +1 位作者 杨清湖 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2015年第4期73-77,共5页

蝎毒素多肽作用于众多细胞膜离子通道,调控通道动力学特性。显具抗痛活性的蝎毒素多肽呈现较高的学术研究价值和医药应用前景。序列比对分析发现,抗痛蝎毒素多肽具较高保守型,序列同源性达45%,均具8个半胱氨酸残基,且其位置相对保守,这... 蝎毒素多肽作用于众多细胞膜离子通道,调控通道动力学特性。显具抗痛活性的蝎毒素多肽呈现较高的学术研究价值和医药应用前景。序列比对分析发现,抗痛蝎毒素多肽具较高保守型,序列同源性达45%,均具8个半胱氨酸残基,且其位置相对保守,这可能与抗痛功能有关。天然蝎毒素蛋白的获得、结构与功能研究受限,而高纯度、高活性重组毒素多肽是一条有效解决途径。本文综述抗痛蝎毒素多肽的重组表达,藉此推进其结构与功能相关性的理解。 展开更多

关键词 蝎毒素多肽 抗痛 序列比对 重组表达

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动物多肽与钠通道选择性互作的微基序空间等电点

5

作者 白占涛 张晓婷 +4 位作者 杨清湖 李盼欣 雷祎凡 刘霞 姜鸣 《延安大学学报（自然科学版）》 2021年第1期1-6,共6页

电压门控钠通道(Voltage-gated sodium channels,Nav,钠通道)是产生和传播神经冲动的重要离子通道,是动物多肽类毒素靶通道之一。动物多肽结合不同的钠通道受体位点,改变Nav的构象和通道动力学特性。本文聚焦钠通道与动物多肽的功能性结... 电压门控钠通道(Voltage-gated sodium channels,Nav,钠通道)是产生和传播神经冲动的重要离子通道,是动物多肽类毒素靶通道之一。动物多肽结合不同的钠通道受体位点,改变Nav的构象和通道动力学特性。本文聚焦钠通道与动物多肽的功能性结合,以经典动物多肽AaH2、Protoxin-II与Nav1.7互作的冷冻电镜颗粒结构为模板,探究多肽结合与钠通道激活、失活相关的电压感受器构象变化,提出多肽与钠通道互作的微结构域、氨基酸基序和空间等电点效价模型,以期为新型钠通道亚型特异性人工肽的设计和研制提供新思路。 展开更多

关键词 电压门控钠通道 动物多肽 微结构域 氨基酸基序 空间等电点

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电压门控性钠通道Nav1.6在神经性疾病中的作用研究 被引量：3

6

作者 郭欢 白占涛 +1 位作者 刘霞 程思维 《延安大学学报（自然科学版）》 2018年第4期63-67,共5页

电压门控钠离子通道在神经元动作电位起始和传导中至关重要,尤其是亚型Nav1.6。Nav1.6广泛存在于中枢神经系统和周围神经系统中,参与疼痛等神经性疾病的形成和发展。因此,以Nav1.6为靶点,探明相关疾病的发生、发展机理的研究对临床药物... 电压门控钠离子通道在神经元动作电位起始和传导中至关重要,尤其是亚型Nav1.6。Nav1.6广泛存在于中枢神经系统和周围神经系统中,参与疼痛等神经性疾病的形成和发展。因此,以Nav1.6为靶点,探明相关疾病的发生、发展机理的研究对临床药物开发具有重要意义。 展开更多

关键词 电压门控钠离子通道 Nav1.6 神经性疾病

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中药全蝎的组方配伍及应用 被引量：12

7

作者 师文涛 刘霞 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2016年第2期67-71,共5页

全蝎为钳蝎科动物东亚钳蝎的干燥体,具有抗惊厥、抗帕金森、镇痛、抗癫痫、抗肿瘤和免疫兴奋作用,因此广泛应用于中医药配伍及中成药生产。本文综述了全蝎的中药组方配伍与全蝎提取物、蝎毒的生物医药及应用,以为资源药物全蝎的挖掘、... 全蝎为钳蝎科动物东亚钳蝎的干燥体,具有抗惊厥、抗帕金森、镇痛、抗癫痫、抗肿瘤和免疫兴奋作用,因此广泛应用于中医药配伍及中成药生产。本文综述了全蝎的中药组方配伍与全蝎提取物、蝎毒的生物医药及应用,以为资源药物全蝎的挖掘、保护和利用提供有益参考。 展开更多

关键词 中药全蝎 全蝎提取物 蝎毒 组方配伍

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陕北产东亚钳蝎毒液和体液的体外抑菌活性 被引量：4

8

作者 刘霞 任可可 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2016年第2期55-58,共4页

以大肠杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌3种细菌为指示菌,采用抑菌圈法通过体外抑菌观察,探讨了陕北产蝎毒液的体外抑菌效应,并与蝎体液诱导物和喹诺酮类抗菌药进行了比较。结果显示,蝎毒液对革兰氏阴性指示菌大肠杆菌的抑制效果不明显,... 以大肠杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄球菌3种细菌为指示菌,采用抑菌圈法通过体外抑菌观察,探讨了陕北产蝎毒液的体外抑菌效应,并与蝎体液诱导物和喹诺酮类抗菌药进行了比较。结果显示,蝎毒液对革兰氏阴性指示菌大肠杆菌的抑制效果不明显,对革兰氏阳性指示菌枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有明显的抑制,最大抑菌圈分别可达1.05±0.18 cm和0.87±0.09 cm,而经大肠杆菌诱导后的蝎体液对3种菌都有明显的抑制效果。这些结果表明,蝎毒液具有一定的选择性抗菌效应,大肠杆菌诱导后的蝎体液也有抗菌效应,但选择性较弱。 展开更多

关键词 东亚钳蝎 蝎毒 蝎体液 体外抑菌

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冷敏感TRP通道及其表达与调控 被引量：2

9

作者 李丹阳 赵亚娟 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2018年第3期92-96,共5页

温度敏感的瞬时感受器电位TRP (thermo TRPs)通道是瞬时感受器离子通道家族中的成员。其作为一种温度感受器,广泛分布于各种组织细胞中,并参与机体温度的感觉和调节等重要生命活动。本文主要聚焦于冷敏感TRP通道的表达分布、结构与功能... 温度敏感的瞬时感受器电位TRP (thermo TRPs)通道是瞬时感受器离子通道家族中的成员。其作为一种温度感受器,广泛分布于各种组织细胞中,并参与机体温度的感觉和调节等重要生命活动。本文主要聚焦于冷敏感TRP通道的表达分布、结构与功能、分子调控机制以及与痛觉产生的关系,为深入理解冷敏TRP通道的门控机制及其相关临床镇痛药物的开发提供依据。 展开更多

关键词 温度感受器 冷激活 TRPM8 TRPA1

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中枢神经TRPA1与抑郁发生

10

作者 刘霞 姜博 +2 位作者 岳杰 姜鸣 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2021年第1期7-11,共5页

抑郁是情绪障碍类疾病。早期大量研究已验明,瞬时感受器电位锚蛋白(Transient receptor potential Ankyrin 1,TRPA1)是外周神经的细胞感受器。新近发现,中枢神经也广泛表达TRPA1。TRPA1拮抗或基因敲除缓解抑郁。本文聚焦中枢神经TRPA1... 抑郁是情绪障碍类疾病。早期大量研究已验明,瞬时感受器电位锚蛋白(Transient receptor potential Ankyrin 1,TRPA1)是外周神经的细胞感受器。新近发现,中枢神经也广泛表达TRPA1。TRPA1拮抗或基因敲除缓解抑郁。本文聚焦中枢神经TRPA1的表达与分布,探析TRPA1与抑郁环路、抑郁共病、突触可塑性的相关性,明确TRPA1作为新抑郁分子的表观遗传调控和钙稳态调节机制,以提出基于TRPA1通道的抑郁症诊疗新策略。 展开更多

关键词 TRPA1 抑郁 抑郁环路 抑郁共病

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蝎毒素的核磁共振结构解析 被引量：1

11

作者 何嘉进 刘霞 +1 位作者 吉永华 白占涛 《榆林学院学报》 2017年第2期62-65,共4页

蝎毒素多肽能作用于多种离子通道(如K^+、Na^+、Ca^(2+)和Cl^-等),常以核磁共振波谱法(NMR)来测定蝎毒素多肽的三维结构。分别综(概)述了作用于K^+、Na^+、Ca^(2+)、Ca^(2+)激活K^+和Cl^-通道的蝎毒素多肽结构与功能,为今后在离子通道... 蝎毒素多肽能作用于多种离子通道(如K^+、Na^+、Ca^(2+)和Cl^-等),常以核磁共振波谱法(NMR)来测定蝎毒素多肽的三维结构。分别综(概)述了作用于K^+、Na^+、Ca^(2+)、Ca^(2+)激活K^+和Cl^-通道的蝎毒素多肽结构与功能,为今后在离子通道上的发现、设计和医学上的应用提供了线索。 展开更多

关键词 蝎毒素多肽 离子通道 三维结构 核磁共振波谱法(NMR)

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焦虑神经环路的TRPV1表达与调控 被引量：2

12

作者 赵雅丽 杨清湖 +3 位作者 杨亮 何法 刘霞 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2021年第1期12-16,共5页

焦虑是人对未来或不确定事件过度紧张、担心或害怕的本能情绪,过度焦虚将产生神经精神功能障碍性焦虑症。现代社会焦虑人群的泛化,催生焦虑症已成为新的医学热点和社会难题。焦虑涉及不同脑区间局部或长程的神经环路和调控分子。以往认... 焦虑是人对未来或不确定事件过度紧张、担心或害怕的本能情绪,过度焦虚将产生神经精神功能障碍性焦虑症。现代社会焦虑人群的泛化,催生焦虑症已成为新的医学热点和社会难题。焦虑涉及不同脑区间局部或长程的神经环路和调控分子。以往认为,瞬时电位受体通道TRPV1是外周伤害性感受器分子,但中枢神经表达与功能不清。本文基于TRPV1中枢神经表达的新视角,探析TRPV1在焦虑神经环路的时空分布和调控通路,明确中枢TRPV1与焦虑的相关性机制,提出以瞬时电位受体通道为靶向的焦虑症诊疗新策略。 展开更多

关键词 焦虑 焦虑环路 TRPV1

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自闭症谱系障碍与共病的主要易感基因 被引量：2

13

作者 薛改丽 白占涛 刘霞 《延安大学学报（自然科学版）》 2020年第1期81-86,92,共7页

共病在自闭症患者身上非常普遍,在回顾以往研究的基础上,对自闭症与共病之间存在的重叠关键基因进行了总结,为理解自闭症与这些共病的发生机理以及自闭症与共病之间所涉及的共同生物学过程提供一些启示。

关键词 自闭症谱系障碍 共病 易感基因

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电压门控钠通道Na_v 1.7抑制剂的结构与选择性

14

作者 席磊 刘霞 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2016年第2期33-38,共6页

电压门控钠通道Na_v1.7高选择性表达于外周神经系统,是疼痛药物诊疗新靶点,促使Na_v1.7抑制剂成为镇痛新药发现和设计的热点领域。本文比较磺胺类化合物、三嗪类化合物、肽类化合物三类Na_v1.7抑制剂的靶向结果与功能选择性,以期推进对N... 电压门控钠通道Na_v1.7高选择性表达于外周神经系统,是疼痛药物诊疗新靶点,促使Na_v1.7抑制剂成为镇痛新药发现和设计的热点领域。本文比较磺胺类化合物、三嗪类化合物、肽类化合物三类Na_v1.7抑制剂的靶向结果与功能选择性,以期推进对Na_v1.7结构与功能的新理解。 展开更多

关键词 电压门控钠通道 Nav1.7 抑制剂 疼痛 镇痛

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神经发育疾病相关Tenascin C表达的分子调控通路

15

作者 苏琦 姜鸣 +4 位作者 杨清湖 杨亮 何建秧 刘霞 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2021年第1期17-22,共6页

胞外基质Tenascin C(TNC)是肌腱蛋白Tenascins家族的主要成员之一。TNC转录调控元件多样性,呈现为独特的细胞发育时空表达,进而参与不同神经疾病的发生。本文基于TNC基因表达元件组构与TNC蛋白合成、转运、分泌视角,探析神经发育疾病相... 胞外基质Tenascin C(TNC)是肌腱蛋白Tenascins家族的主要成员之一。TNC转录调控元件多样性,呈现为独特的细胞发育时空表达,进而参与不同神经疾病的发生。本文基于TNC基因表达元件组构与TNC蛋白合成、转运、分泌视角,探析神经发育疾病相关Tenascin C表达的分子调控通路,以期丰富神经发育相关疾病发生机制的新理解,提出以调节型胞外基质蛋白网络重构为靶向的诊疗新策略。 展开更多

关键词 肌腱蛋白C 胞外基质 转录调控元件 神经疾病 神经发育

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蛋白激酶A与疼痛调控 被引量：1

16

作者 朱红妮 赵小霞 +1 位作者 孙志宏 白占涛 《延安大学学报（自然科学版）》 2015年第4期78-81,共4页

蛋白激酶A(PKA)是G蛋白偶联受体所介导细胞信号通路中重要的信号转导因子,广泛参与了伤害性信息的调控和痛觉过敏的形成。本文聚焦PKA的结构特点、分布、功能及其对疼痛的调控机制,以充实基于PKA信号通路的疼痛机制。

关键词 蛋白激酶A 疼痛 调控机制

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