3,4—二氯苯丙烯酰另丁胺抗抑郁作用的药理研究 被引量：7

1

作者 李树新 库宝善 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第4期279-282,共4页

研究一种新的胡椒碱衍化物:3,4—二氯苯丙烯酰另丁胺(7903)对五种抑郁动物模型的影响。7903在小于TD_(50)剂量下,对所用动物模型均显示出抗抑郁效应,即在不增加动物的自主活动情况下,急性ip 7903可明显缩短小鼠及大鼠强迫游泳不动状态时... 研究一种新的胡椒碱衍化物:3,4—二氯苯丙烯酰另丁胺(7903)对五种抑郁动物模型的影响。7903在小于TD_(50)剂量下,对所用动物模型均显示出抗抑郁效应,即在不增加动物的自主活动情况下,急性ip 7903可明显缩短小鼠及大鼠强迫游泳不动状态时间;急性ip或po明显缩短小鼠悬尾不动时间;慢性(二周)ip可明显缩短电刺激小鼠角膜引起的最长持续不动状态时间;急性ip可明显改善利血平引起的小鼠体温下降。 展开更多

关键词 抗抑郁药 胡椒碱衍化物 药理

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超短肽的药理学研究与展望 被引量：3

2

作者 陈晓红 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期78-82,共5页

近年来,分子量在297.63～4960.5u的所谓“中分子”物质的生物活性及与某些疾病的关系,日益受到重视。2至4个氨基酸组成的活性肽亦属于这类中分子物质,为区别计,在此姑且称之为超短肽(vo-er short peptite,OSP)。我们对已经报道过的23种O... 近年来,分子量在297.63～4960.5u的所谓“中分子”物质的生物活性及与某些疾病的关系,日益受到重视。2至4个氨基酸组成的活性肽亦属于这类中分子物质,为区别计,在此姑且称之为超短肽(vo-er short peptite,OSP)。我们对已经报道过的23种OSP,就其来源、生物活性、构效关系及临床应用等方面进行了初步归纳、分析和比较。OSP的结构。 展开更多

关键词 药理学研究 动物 镇痛作用 短肽

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氯哌酰心安-5心血管药理作用研究

3

作者 张远 杨莉莉 《北京医科大学学报》 CSCD 1990年第2期109-112,共4页

氯哌酰心安-5是新的α、β受体阻断剂,大鼠iv7.5、11.4mg/kg能降低血压、减慢心率并抑制内脏交感神经放电,抑制兔主动脉环由去甲肾上腺素引起的收缩,减慢豚鼠离体心房的自发频率并使异丙肾上腺素加快心房自发频率的量效曲线右移,降低垂... 氯哌酰心安-5是新的α、β受体阻断剂,大鼠iv7.5、11.4mg/kg能降低血压、减慢心率并抑制内脏交感神经放电,抑制兔主动脉环由去甲肾上腺素引起的收缩,减慢豚鼠离体心房的自发频率并使异丙肾上腺素加快心房自发频率的量效曲线右移,降低垂体后叶素引起的心电图ST段的升高,对麻醉大鼠血液动力学呈现抑制性影响,小鼠iv LD_(50)为49.5mg/kg。 展开更多

关键词 氯哌酰心安 血压 心率 药理

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氟桂嗪的药理与临床 被引量：31

4

作者 高亦珑 库宝善 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第2期95-99,共5页

氟桂嗪(Flunarizine,FNz,胶囊剂又称西比灵,Sibelium)为哌嗪类化合物(附图)。按1985年WHO钙拮抗剂分类,FNZ应属第四类。基于此药脂溶性高,能透过血脑屏障,选择性高,维持时间长及不良反应较少等特点,近年来广泛应用于脑血管及某些中枢神... 氟桂嗪(Flunarizine,FNz,胶囊剂又称西比灵,Sibelium)为哌嗪类化合物(附图)。按1985年WHO钙拮抗剂分类,FNZ应属第四类。基于此药脂溶性高,能透过血脑屏障,选择性高,维持时间长及不良反应较少等特点,近年来广泛应用于脑血管及某些中枢神经系统疾病的治疗。 展开更多

关键词 氟桂嗪 药理学

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三七中人参三醇甙对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤及心律失常的保护作用 被引量：20

5

作者 李学军 沈华杰 +1 位作者 辛洪波 张宝恒 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第4期272-274,共3页

三七中人参三醇甙(PTS)5,50μg·ml^(-1)灌流对离体大鼠Langendorff心脏缺血再灌注所致心律失常具有明显的保护作用,可降低室颤发生率,并可保护心肌组织中超氧化物歧化酶的降低,PTS 50μg·ml^(-1)还可抑制心肌丙二醛的产生,对... 三七中人参三醇甙(PTS)5,50μg·ml^(-1)灌流对离体大鼠Langendorff心脏缺血再灌注所致心律失常具有明显的保护作用,可降低室颤发生率,并可保护心肌组织中超氧化物歧化酶的降低,PTS 50μg·ml^(-1)还可抑制心肌丙二醛的产生,对缺血再灌注所致心肌乳酸脱氩酶和磷酸肌酸激酶的漏出亦有明显的抑制作用。 展开更多

关键词 三七 人参三醇甙 脂质过氧化

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氧化苦参碱对大鼠变应性接触性皮炎药效学作用 被引量：16

6

作者 韩春雷 陈学荣 +1 位作者 马俊江 林志彬 《北京医科大学学报》 CSCD 1996年第1期59-61,共3页

目的：阐明氧化苦参碱抗过敏作用。方法：采用二硝基氯苯诱发的ＤＴＨ模型，通过皮肤肿胀度，伊文思蓝渗出量及放免法测定皮损白三烯Ｃ＿４含量时对照组、氧化苦参碱组，氢化可的松组进行比较，用方差齐性分析进行统计学处理，并在试管... 目的：阐明氧化苦参碱抗过敏作用。方法：采用二硝基氯苯诱发的ＤＴＨ模型，通过皮肤肿胀度，伊文思蓝渗出量及放免法测定皮损白三烯Ｃ＿４含量时对照组、氧化苦参碱组，氢化可的松组进行比较，用方差齐性分析进行统计学处理，并在试管中进行了同系种细胞抗体介导的肥大细胞脱颗粒试验。结果：证实氧化苦参碱可以减轻ＤＮＣＢ诱发的ＤＴＨ反应，抑制同系种细胞介导的肥大细胞脱颗粒，抑制率４６％～６３％，降低ＤＴＨ模型鼠皮损内白三烯Ｃ＿４水平。结论：氧化苦参碱有减轻ＣＢ诱发的ＤＴＨ反应和抑制同种细胞抗体介导的肥大细胞脱颗粒作用。 展开更多

关键词 苦参碱 接触性皮炎 药物疗法

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磷酸川芎嗪与大鼠肝微粒体相互作用的研究 被引量：3

7

作者 李峰 楼雅卿 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期32-35,共4页

Sprague-Dawley6大鼠ig50、100和300mg/kg磷酸川芎嗪,对肝微粒体细胞色素P-450酶系无显著性影响。苯巴比妥诱导P-450b后再ig磷酸川芎嗪,其体内血药浓度明显低于正常对照组,说明川芎嗪在体内代谢可能和肝微粒体细胞色素P-450酶系统中的P-... Sprague-Dawley6大鼠ig50、100和300mg/kg磷酸川芎嗪,对肝微粒体细胞色素P-450酶系无显著性影响。苯巴比妥诱导P-450b后再ig磷酸川芎嗪,其体内血药浓度明显低于正常对照组,说明川芎嗪在体内代谢可能和肝微粒体细胞色素P-450酶系统中的P-450b同功酶有关。 展开更多

关键词 磷酸川芎嗪 苯巴比妥 肝微粒体

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常用的急性肝损伤动物模型 被引量：37

8

作者 徐萍 刘华屏 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期447-448,共2页

常用的急性肝损伤动物模型新疆昌吉州卫生学校药理教研室（昌吉市８３１１００）徐萍，刘华屏在我国，肝炎是一种常见病。建立实验性肝损伤动物模型，是筛选保肝药所必需的，对于研究肝病的发病机制和药物的作用原理亦很重要。为方便读... 常用的急性肝损伤动物模型新疆昌吉州卫生学校药理教研室（昌吉市８３１１００）徐萍，刘华屏在我国，肝炎是一种常见病。建立实验性肝损伤动物模型，是筛选保肝药所必需的，对于研究肝病的发病机制和药物的作用原理亦很重要。为方便读者根据不同的实验目的，选择合适的动... 展开更多

关键词 肝损伤 动物模型

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胞壁酰二肽的神经免疫调节作用 被引量：2

9

作者 李树新 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第1期5-8,共4页

胞壁酰二肽的神经免疫调节作用李树新综述库宝善林志彬审校（北京医科大学药理教研室．北京１０００８３）胞壁酰二肽（ＭｕｒａｍｙｌＤｉｐｅｐｔｉｄｅ，ＭＤＰ）是人工合成的细菌细胞壁肽聚糖中具有免疫佐剂活性的最小结构单位，其... 胞壁酰二肽的神经免疫调节作用李树新综述库宝善林志彬审校（北京医科大学药理教研室．北京１０００８３）胞壁酰二肽（ＭｕｒａｍｙｌＤｉｐｅｐｔｉｄｅ，ＭＤＰ）是人工合成的细菌细胞壁肽聚糖中具有免疫佐剂活性的最小结构单位，其英文全称是Ｎａｃｅｔｙｌ－ｍｕｒａ... 展开更多

关键词 胞壁酰二肽 神经免疫调节

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原发性动物癫痫模型 被引量：1

10

作者 裴印权 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期81-83,共3页

人类癫痫病由于病因不同,可分为两大类;继发性癫痫和原发性癫痫,前者的发生与脑组织发生代谢性或器质性病变有关,而后者的发生并不伴有器质性病变,而其中某些类型与遗传有关,其发病之生理生化机制目前尚未完全清楚。人类和啮齿类动物原... 人类癫痫病由于病因不同,可分为两大类;继发性癫痫和原发性癫痫,前者的发生与脑组织发生代谢性或器质性病变有关,而后者的发生并不伴有器质性病变,而其中某些类型与遗传有关,其发病之生理生化机制目前尚未完全清楚。人类和啮齿类动物原发性惊厥发生的生理、生化和遗传等机制有近似之处,一些遗传性动物癫痫模型可用于人类原发性癫痫的发病机理和抗癫痫药物之研究。本文就上述问题综述如下。听源性发作听源性发作(Adiogenic seizures,AGS)是由强音刺激引起的一种发作,表现为阵挛—强直—阵挛性发作,这种发作与遗传有关。天然性听源发作敏感的(AGSS)大鼠和小鼠可视为原发性动物癫痫模型,因其在强音刺激下可反复发作,但脑组织未见任何器质性病变,而在不刺激情况下,其行为与听源发作不敏感的正常鼠无任何区别。 展开更多

关键词 癫痫 动物模型 原发性

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3,4-二氯苯丙烯酰另丁胺抗抑郁机制研究

11

作者 李树新 库宝善 姚海燕 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期206-210,共5页

用荧光测定法研究3,4一二氯苯丙烯酰另丁胺(简称7903)对动物脑内NA及5—HT能系统的影响,结果表明,7903急性给药可以明显增加小鼠全脑及大鼠大脑皮层的NA及5—HT的含量,大鼠下丘脑5—HT的含量也有增加的趋势;慢性给药则降低大鼠大脑皮层... 用荧光测定法研究3,4一二氯苯丙烯酰另丁胺(简称7903)对动物脑内NA及5—HT能系统的影响,结果表明,7903急性给药可以明显增加小鼠全脑及大鼠大脑皮层的NA及5—HT的含量,大鼠下丘脑5—HT的含量也有增加的趋势;慢性给药则降低大鼠大脑皮层的NA含量及5—HIAA/5—H T:慢性给予7903还可使小鼠脑内NA及5—HT的更新率均明显下降。对大鼠大脑皮层β受体及5—HT_2受体的特异性结合无明显影响。 展开更多

关键词 抗抑郁药 胡椒碱衍生物 单胺递质

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应用中国成人肝微粒体研究地西泮代谢

12

作者 匡唐永 楼雅卿 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第2期81-86,共6页

本文建立了中国成人肝库，并应用中国成人肝微粒体研究了中国人地西泮代谢的规律和代谢地西泮的肝微粒体细胞色素Ｐ４５０氧化酶的特点，结果表明，中国人的地西泮代谢主要经Ｎ－去甲基化和Ｃ３－羟化反应，分别生成去甲地西泮（ＮＤＺ... 本文建立了中国成人肝库，并应用中国成人肝微粒体研究了中国人地西泮代谢的规律和代谢地西泮的肝微粒体细胞色素Ｐ４５０氧化酶的特点，结果表明，中国人的地西泮代谢主要经Ｎ－去甲基化和Ｃ３－羟化反应，分别生成去甲地西泮（ＮＤＺ）和羟地西拌（ＴＭＺ）两种代谢产物，随着底物浓度的增加，这两种酶促反应呈双曲线分布，当底物浓度＞２０μｍｏｌ·Ｌ－１时，Ｎ－去甲基化反应的速率低于羟化反应速率，羟地西泮代谢物生成量明显高于去甲地西泮，同时发现，中国成人肝微粒体中可能存在着两种与地西泮具有不同亲和力的药酶组份，结果还表明，异喹胍，奎尼丁（被Ｐ４５０２Ｄ６酶所催化代谢）和美芬妥因，苯妥英（被Ｐ４５０２Ｃ类酶所催化代谢）对中国人肝微粒体试管内地西泮代谢无影响，而普奈洛尔及与Ｓ－美芬妥英羟化代谢相关的奥米拉唑能显著地抑制试管内地西泮的Ｎ－去甲基化和Ｃ３－羟化代谢反应。催眠药甲喹酮能显著地激活地西泮的氧化代谢反应。 展开更多

关键词 地西泮 肝微粒体 美芬妥英 异喹胍 药物代谢

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在体或离体大鼠肝细胞经消炎痛处理后对半乳糖胺损伤的反应

13

作者 沈杰 张席锦 +1 位作者 丛铮 王志均 《北京医科大学学报》 CSCD 1989年第4期283-285,共3页

我们曾观察到消炎痛预处理能使大鼠对半乳糖胺肝损伤产生明显的保护作用,本研究利用大鼠肝细胞原代培养的方法进一步观察了达一现象。结果提示,消炎痛整体处理可使肝细胞本身获得抗损伤的能力,而这种抗损伤能力的形成可能有赖于肝细胞... 我们曾观察到消炎痛预处理能使大鼠对半乳糖胺肝损伤产生明显的保护作用,本研究利用大鼠肝细胞原代培养的方法进一步观察了达一现象。结果提示,消炎痛整体处理可使肝细胞本身获得抗损伤的能力,而这种抗损伤能力的形成可能有赖于肝细胞外其它因素的参与。 展开更多

关键词 消炎痛 半乳糖胺 肝保护 细胞培养

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顺-3,4-二氯-α-氯代桂皮酰另丁胺的抗实验性癫痫作用及其机制的研究

14

作者 陶成 郑博 +1 位作者 周向方 王书玉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期27-31,共5页

顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用... 顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用强、安全范围大的新的抗癫痫药。它也能有效的对抗icv谷氨酸钠和ZnSO_4所引起的惊厥,但对士的宁惊厥则无明显影响。8601抗最大抗电休克发作试验作用的机制可能与其升高脑中5HT和降低中枢兴奋性神经递质Glu和AsP的含量有关。 展开更多

关键词 桂皮酰胺类 癫痫

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喹啉酸诱发实验性癫痫作用机制的初步研究

15

作者 陶成 孙奥丽 +1 位作者 王年生 周向方 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期118-121,共4页

喹啉酸是一种内源性的兴奋性氨基酸,给小鼠每只icv10μl(1g·L^(-1)),可引起典型的实验性癫痫。ip异鹅羔胺激动GABA_A型受体;或ip GABA降解酶抑制剂氨氧乙酸,从而增加CNS中的GABA含量;或ip甲基三唑安定以增强GABA受体的亲和力来高脑... 喹啉酸是一种内源性的兴奋性氨基酸,给小鼠每只icv10μl(1g·L^(-1)),可引起典型的实验性癫痫。ip异鹅羔胺激动GABA_A型受体;或ip GABA降解酶抑制剂氨氧乙酸,从而增加CNS中的GABA含量;或ip甲基三唑安定以增强GABA受体的亲和力来高脑中GABA能神经系统的功能,均能减弱或对抗喹啉酸的致惊作用。相反,sc GABA_A型受体拮抗剂荷包牡丹碱;或sc GABA合成和释放抑制剂3-巯基丙酸来降低中枢GABA能神经系统的功能,则能促进喹啉酸的致惊作用.所有这些结果提示.CNS中GABA系统的功能在喹啉酸的致惊机制中可能起调控作用。 展开更多

关键词 喹啉酸 癫痫

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中国健康志愿者普罗帕酮的药代动力学及与异喹胍，美芬妥英代谢多态性的相关性研究

16

作者 匡唐永 楼雅卿 陶萍 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 1994年第1期13-18,共6页

应用高效液相色谱法及气相色谱法，研究了９名健康志愿者口服单剂量普罗帕酮的药代动力学及与异喹胍，Ｓ－美芬妥英羟化代谢多态性的相关性。结果表明，６名志愿者中普罗帕酮按一房室模型消除，其余３名符合二房室模型。普罗帕酮消除半... 应用高效液相色谱法及气相色谱法，研究了９名健康志愿者口服单剂量普罗帕酮的药代动力学及与异喹胍，Ｓ－美芬妥英羟化代谢多态性的相关性。结果表明，６名志愿者中普罗帕酮按一房室模型消除，其余３名符合二房室模型。普罗帕酮消除半衰期为３．４±ｓ１．１ｈ，药时曲线下面积为２．５±ｓ１．１μｇ·＝ｍＬ１，血浆清除率为１４５±ｓ６４Ｌ·ｈ１．普罗帕酮药代动力学参数在异喹胍强与弱代谢者中有较大的差异，而与Ｓ－美芬妥英不同羟化代谢表型则无明显相关性．同时服用普罗帕酮和异喹胍时，两药氧化代谢可产生互相抑制性影响．而普罗帕酮与Ｓ－美芬妥英公用则无明显改变。 展开更多

关键词 普罗帕酮 异喹胍 药代动力学

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苦豆碱对异丙肾上腺素诱发大鼠心肌损伤的保护作用 被引量：6

17

作者 龙榕 吴凤简 +2 位作者 张宝恒 洪霓 辛洪波 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期27-29,共3页

给大鼠iv苦豆碱(Alo,5.0,10 mg·kg^(-1)两个剂量组)后,再注射大剂量异丙肾上腺素(Iso,sc和ip各2.5mg·kg^(-1),连续2d)与生理盐水(NS)对照组相比,大鼠心电图(ECG)J点移位(升高或降低)接近正常等电位线,血中磷酸肌酸激酶(CPK)活... 给大鼠iv苦豆碱(Alo,5.0,10 mg·kg^(-1)两个剂量组)后,再注射大剂量异丙肾上腺素(Iso,sc和ip各2.5mg·kg^(-1),连续2d)与生理盐水(NS)对照组相比,大鼠心电图(ECG)J点移位(升高或降低)接近正常等电位线,血中磷酸肌酸激酶(CPK)活性,游离脂肪酸(FFA)含量与NS对照组相比明显降低,心肌组织内的谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px活性有所升高而丙二醛(MDA)浓度下降(均与NS组相比),提示Alo对Iso诱发大鼠心肌损伤有保护作用。 展开更多

关键词 苦豆碱 异丙肾上腺素 心肌 大鼠

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3，4－二氯苯丙烯酰另丁胺对卡英酸致惊作用的影响 被引量：4

18

作者 刘福君 陶成 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期305-306,共2页

３，４－二氯苯丙烯酰另丁胺对卡英酸致惊作用的影响刘福君，陶成（北京医科大学药理教研室，北京１０００８３）卡英酸（ｋａｉｎｉｃａｃｉｄ，ＫＡ）是一种外源性氨基酸，对哺乳动物的中枢神经系统具有很强的兴奋作用及神经毒性，可... ３，４－二氯苯丙烯酰另丁胺对卡英酸致惊作用的影响刘福君，陶成（北京医科大学药理教研室，北京１０００８３）卡英酸（ｋａｉｎｉｃａｃｉｄ，ＫＡ）是一种外源性氨基酸，对哺乳动物的中枢神经系统具有很强的兴奋作用及神经毒性，可造成特定的神经元退变性组织学改变和... 展开更多

关键词 DCPB 卡英酸 惊厥 抗癫痫药 桂皮酰胺

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3，4－二氯苯丙烯酰另丁胺对γ－氨基丁酸摄取与释放的影响 被引量：2

19

作者 刘福君 陶成 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期274-277,共4页

３，４－二氯苯丙烯酰另丁胺（７９０３）是一种新的桂皮酰胺类抗惊药，本实验研究了７９０３对γ－氨基丁酸摄取与释放过程的影响，结果发现７９０３对小鼠脑勺浆、突触体及原代培养的胚鼠大脑皮层神经细胞的γ－氨基丁酸的摄取过程无... ３，４－二氯苯丙烯酰另丁胺（７９０３）是一种新的桂皮酰胺类抗惊药，本实验研究了７９０３对γ－氨基丁酸摄取与释放过程的影响，结果发现７９０３对小鼠脑勺浆、突触体及原代培养的胚鼠大脑皮层神经细胞的γ－氨基丁酸的摄取过程无明显影响，而７９０３在１０－４、１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１浓度时，可明显促进小鼠脑实触体和原代培养的胚鼠大脑皮层神经细胞γ－氨基丁酸的释放。 展开更多

关键词 突触体 氨基丁酸 桂皮酰胺 抗惊药

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京都酚的致惊作用 被引量：2

20

作者 史凌云 库宝善 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期171-173,共3页

京都酚为-中枢神经系统活性二肽,icv可使小鼠出现惊厥。右旋京都酚致惊活性明显强于左旋体。利血平化动物明显增强京都酚的致惊作用,对于京都酚在利血平化小鼠所引起的惊厥,L-Dopa可使之减弱。5-HTP及纳洛酮可使之增强;抗癫痫药中硝基... 京都酚为-中枢神经系统活性二肽,icv可使小鼠出现惊厥。右旋京都酚致惊活性明显强于左旋体。利血平化动物明显增强京都酚的致惊作用,对于京都酚在利血平化小鼠所引起的惊厥,L-Dopa可使之减弱。5-HTP及纳洛酮可使之增强;抗癫痫药中硝基安定、苯妥英钠和丙戊酸钠可明显延长发作潜伏期,缩短持续时间和减少发作率。 展开更多

关键词 京都酚 致惊作用 药理学

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