精－甘－天－丝氨酸四肽修饰的脂质体作为药物载体导向溶栓的研究 被引量：10

1

作者 凌世长 田青 +6 位作者 苏静怡 唐朝枢 汤健 霍勇 朱国英 赵明 彭师奇 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第3期174-177,共4页

在２０％ＦｅＣｌ３致大鼠颈总动脉血栓模型上，血小板膜纤维蛋白原受体桔抗剂ＲＧＤｓ肽修饰的１４Ｃ－脂质体较单纯１４Ｃ－脂质体在血栓和血栓段血管组织的含量分别高出１６．５和１６．２倍（Ｐ＜０．０１）。用ＲＧＤＳ肽修饰的包... 在２０％ＦｅＣｌ３致大鼠颈总动脉血栓模型上，血小板膜纤维蛋白原受体桔抗剂ＲＧＤｓ肽修饰的１４Ｃ－脂质体较单纯１４Ｃ－脂质体在血栓和血栓段血管组织的含量分别高出１６．５和１６．２倍（Ｐ＜０．０１）。用ＲＧＤＳ肽修饰的包裹尿激酶的脂质体溶栓，其疗效显著优于游离ＲＧＤＳ肽和尿激酶脂质体的混合液。结果提示用ＲＧＤＳ肽修饰脂质体能增强其靶向性溶栓效应。 展开更多

关键词 纤维蛋白原 受体 肽 溶栓 心肌梗塞

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甲硝唑前体药物脂质体及微量量热法药效学研究 被引量：3

2

作者 候新朴 宁保明 +1 位作者 李晓燕 谭安民 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第6期481-483,共3页

将抗滴虫药物甲硝唑进行疏水性修饰，制成甲硝唑月桂酸酯，将此前体药物载于脂质体中，包封率提高近１０倍。体外抗滴虫试验采用微量量热技术，测定用药后滴虫代谢产生热量改变，确定药物的抗滴虫作用。结果显示脂质体中前体药物最低于... 将抗滴虫药物甲硝唑进行疏水性修饰，制成甲硝唑月桂酸酯，将此前体药物载于脂质体中，包封率提高近１０倍。体外抗滴虫试验采用微量量热技术，测定用药后滴虫代谢产生热量改变，确定药物的抗滴虫作用。结果显示脂质体中前体药物最低于游离药物量１／６０，抗滴虫作用却强于后者，证实了前体药物脂质体的优越性，并说明微量量热法在药效学研究中有广泛应用前景。 展开更多

关键词 甲硝唑 脂质体 微量量热技术 药效学 抗滴虫药

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实验性心肌缺血时心肌营养性血流与氧自由基浓度变化动态 被引量：3

3

作者 吴伟康 侯灿 +2 位作者 罗汉川 卢景雰 杨正红 《中山医科大学学报》 CSCD 1992年第4期79-80,共2页

近年来大量研究材料表明:心肌缺血时可有大量氧自由基(oxygen free radical,OFR)生成,是心肌缺血损伤的主要机制之一。OFR是否只有在血流完全中断的情况下才生成?如果不是,那么心肌血流下降到什么程度可引起OFR增多?这些问题目前尚不清... 近年来大量研究材料表明:心肌缺血时可有大量氧自由基(oxygen free radical,OFR)生成,是心肌缺血损伤的主要机制之一。OFR是否只有在血流完全中断的情况下才生成?如果不是,那么心肌血流下降到什么程度可引起OFR增多?这些问题目前尚不清楚。了解这些问题有助于进一步阐明心肌缺血性损伤的发病机制。为此,我们在小鼠实验中,对此作了初步的探讨。 展开更多

关键词 营养性 血流 氧 自由基 心肌缺血

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四逆汤对缺血心肌NBF,OFR浓度SOD活性及MDA含量的影响 被引量：22

4

作者 吴伟康 侯灿 +2 位作者 罗汉川 卢景雰 杨正红 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 1993年第4期292-295,共4页

从自由基角度在小鼠垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型上探讨了四逆汤保护缺血心肌的可能性,结果表明四逆汤显著降低缺血心肌的OFR浓度和MDA含量,显著增加心肌NBF和SOD活性,提示四逆汤可显著减少自由基损伤性因子,改善缺血心肌的灌流,增强... 从自由基角度在小鼠垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型上探讨了四逆汤保护缺血心肌的可能性,结果表明四逆汤显著降低缺血心肌的OFR浓度和MDA含量,显著增加心肌NBF和SOD活性,提示四逆汤可显著减少自由基损伤性因子,改善缺血心肌的灌流,增强自由基清除能力,该方剂可能对缺血心肌产生积极的保护作用。 展开更多

关键词 缺血心肌 四逆汤 SOD活性 垂体后叶 心肌缺血 自由基清除 灌流 增强 降低 因子

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垂体后叶素性心肌缺血模型再探 被引量：95

5

作者 吴伟康 侯灿 +2 位作者 罗汉川 卢景雰 杨正红 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期124-128,共5页

本实验从自由基角度用垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型观察了小鼠心肌营养性血流(NBF),氧自由基(OFR)浓度,丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性的动态变化。结果表明;在Pit引起NBF显著降低的同时OFR浓度显著上升,MDA含量显著增加,... 本实验从自由基角度用垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型观察了小鼠心肌营养性血流(NBF),氧自由基(OFR)浓度,丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性的动态变化。结果表明;在Pit引起NBF显著降低的同时OFR浓度显著上升,MDA含量显著增加,SOD活性显著下降。提示Pit性心肌缺血模型有异常显著的自由基反应,这在抗心肌缺血损伤研究中为筛选某些氧自由清除剂提供了方便、廉价、在体的动物模型。 展开更多

关键词 心肌缺血 超氧物歧化酶 自由基

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8-氯腺苷在大鼠体内代谢途径及其代谢产物的鉴定 被引量：3

6

作者 窦桂芳 楼雅卿 邹安庆 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期141-144,共4页

对单次ｉｖ８－氯腺苷１００ｍｇ·ｋｇ－１后大鼠体内出现的两种８－氯腺苷代谢产物进行了定性鉴定．合成了８－氯肌苷及８－氯腺嘌呤的标准品．应用高效液相色谱法，光电二极管阵列检测法及高效液相色谱－质谱联用３种方法分析大... 对单次ｉｖ８－氯腺苷１００ｍｇ·ｋｇ－１后大鼠体内出现的两种８－氯腺苷代谢产物进行了定性鉴定．合成了８－氯肌苷及８－氯腺嘌呤的标准品．应用高效液相色谱法，光电二极管阵列检测法及高效液相色谱－质谱联用３种方法分析大鼠体内８－氯腺苷代谢物的保留时间，紫外吸收图谱，单离子流图和质谱图．结果表明８－氯腺苷在大鼠体内通过水解和脱氨两种代谢途径生成８－氯腺嘌呤和８－氯肌苷两种主要代谢产物． 展开更多

关键词 生物转化 氯腺苷 抗肿瘤化合物 代谢产物

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DNA氧化损伤在太阳光致M13mp^2噬菌体突变中的作用 被引量：2

7

作者 郝卫东 尚兰琴 +3 位作者 赵慧 王红伟 卢景芬 古力努尔 《中国环境科学》 EI CAS CSSCI CSCD 北大核心 2000年第2期154-158,共5页

以野生型大肠菌ＣＳＨ５０及ｍｕｔＭ缺陷的大肠菌ＭＦ６７为宿主，观察了太阳光对Ｍ１３ｍｐ~２噬菌体单链ＤＮＡ ｌａｃＺα基因区域的致突变性．结果显示，太阳光照射引起噬菌体ｌａｃＺα基因区域的突变，在ｍｕｔＭ缺陷的宿主中更... 以野生型大肠菌ＣＳＨ５０及ｍｕｔＭ缺陷的大肠菌ＭＦ６７为宿主，观察了太阳光对Ｍ１３ｍｐ~２噬菌体单链ＤＮＡ ｌａｃＺα基因区域的致突变性．结果显示，太阳光照射引起噬菌体ｌａｃＺα基因区域的突变，在ｍｕｔＭ缺陷的宿主中更为明显；０．２５ｍｏｌ／Ｌ的甘露醇可以部分拮抗太阳光的致突变作用．以ＥＳＲ自旋捕捉法检测了太阳光、长波紫外线（ＵＶＡ）及中波紫外线（ＵＶＢ）照射Ｍ１３ｍｐ~２噬菌体样品中的自由基，结果还显示，太阳光和ＵＶＡ照射可引起羟自由基的产生，而ＵＴＢ照射则没有明显的自由基信号产生说明太阳光致突变作用与ＤＮＡ氧化损伤有关。 展开更多

关键词 太阳光 致突变作用 DNA 氧化损伤 辐照 噬菌体

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肽6A与RGDS肽对大鼠颈总动脉血栓形成的影响 被引量：4

8

作者 姚兴海 付爱华 +6 位作者 汤健 唐朝枢 赵明 彭师奇 朱国英 王秉瑞 吴祥林 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第1期17-19,共3页

在２０％ＦｅＣｌ３造成大鼠颈总动脉血栓形成的模型上，分别预防（血栓形成前）和治疗（血栓形成后）应用合成的纤维蛋白（原）降解肽片段，肽６Ａ（５０μｍｏｌ／ｋｇ）和ＲＧＤＳ（１０μｍｏｌ／ｋｇ）或联合肽６Ａ（２５μｍｏｌ... 在２０％ＦｅＣｌ３造成大鼠颈总动脉血栓形成的模型上，分别预防（血栓形成前）和治疗（血栓形成后）应用合成的纤维蛋白（原）降解肽片段，肽６Ａ（５０μｍｏｌ／ｋｇ）和ＲＧＤＳ（１０μｍｏｌ／ｋｇ）或联合肽６Ａ（２５μｍｏｌ／ｋｇ）与ＲＧＤＳ（５μｍｏｌ／ｋｇ）静脉滴注，明显抑制动物的血栓形成，使血浆和血管组织ｃＧＭＰ含量明显增加，肽６Ａ还明显降低血浆纤维蛋白原含量。本工作为肽６Ａ和ＲＧＤＳ作为新型血管再通剂提供了实验依据。 展开更多

关键词 肽6A RGDS肽 纤维蛋白原 血栓形成

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顺铂与癌细胞膜相互作用的电子自旋共振自旋标记研究 被引量：5

9

作者 陈宝卫 王夔 +1 位作者 杨正红 高梅 《北京医科大学学报》 CSCD 1991年第4期321-323,共3页

本文使用马来酰亚胺自旋标记技术研究抗癌药物顺铂与小鼠L1210白血病细胞和艾氏腹水肝癌细胞膜的相互作用,表明顺铂可以作用于癌细胞膜影响膜巯基结合部位。提示顺铂作用使癌细胞膜表面蛋白质构象改变。

关键词 顺铂 癌细胞膜 自旋标记

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肽6A对大鼠异丙肾上腺素心肌损伤的治疗作用 被引量：1

10

作者 姚兴海 李辉 +7 位作者 付爱华 汤健 唐朝枢 赵明 彭师奇 张晓明 王秉瑞 吴祥林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期373-374,378,共3页

给大鼠异丙肾上腺素(30 mg·kg^(-1).d^(-1)·sc)造成心肌损伤的模型上.用合成的纤维蛋白原降解肽片断——肽6A(50μmol·kg^(-1)·d^(-1))治疗.可明显减轻由异丙肾上腺素引起的心肌损伤.抑制心肌肌酸磷酸激酶、α-羟... 给大鼠异丙肾上腺素(30 mg·kg^(-1).d^(-1)·sc)造成心肌损伤的模型上.用合成的纤维蛋白原降解肽片断——肽6A(50μmol·kg^(-1)·d^(-1))治疗.可明显减轻由异丙肾上腺素引起的心肌损伤.抑制心肌肌酸磷酸激酶、α-羟丁酸脱氢酶、乳酸脱氢酶和谷草转氨酶的漏出.降低血浆纤维蛋白原的含量.阻止异丙肾上腺素引起的心肌组织钙聚积.表现了明显的心肌保护作用。提示肽6A可能对于缺血性心脏疾病的治疗具有潜在临床应用价值。 展开更多

关键词 肽6A 异丙肾上腺素 心肌损伤

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肽6A对大鼠血管内皮素释放的影响 被引量：2

11

作者 姚兴海 凌世长 +6 位作者 郑鸿伟 田青 唐朝枢 赵明 彭师奇 王秉瑞 吴祥林 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第3期188-188,221,共2页

肽６Ａ对大鼠血管内皮素释放的影响姚兴海，凌世长，郑鸿伟北京医科大学心肺内分泌研究室田青，唐朝枢北京医科大学天然药物与仿生药物国家重点实验室赵明，彭师奇卫生部兰州生物制品研究所王秉瑞，吴祥林肽６Ａ（Ｐｅｐｔｉｄｅ６Ａ，... 肽６Ａ对大鼠血管内皮素释放的影响姚兴海，凌世长，郑鸿伟北京医科大学心肺内分泌研究室田青，唐朝枢北京医科大学天然药物与仿生药物国家重点实验室赵明，彭师奇卫生部兰州生物制品研究所王秉瑞，吴祥林肽６Ａ（Ｐｅｐｔｉｄｅ６Ａ，Ｐ６Ａ）是纤维蛋白（原）的降解产物... 展开更多

关键词 肽6A 大鼠 血管 内皮素

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肽6A对纤溶系统及血小板聚集功能的影响 被引量：2

12

作者 吴翔 汤健 +7 位作者 唐朝枢 马治中 毛腾敏 赵明 彭师奇 蔡孟深 王秉瑞 吴祥林 《北京医科大学学报》 CSCD 1992年第3期185-187,共3页

P6A(10^(-6)—10^(-4)mol/L)体外实验显著减弱ADP诱导的大鼠血小板聚集,明显增加血小板的有效解聚率。20～30μmol/kg的 P 6 A动脉注射后,3～6分钟时大鼠血浆t-PA、PAI活性无变化。0.25～1.0μg/ml的P6A亦不能使兔血浆纤维蛋白平板出现... P6A(10^(-6)—10^(-4)mol/L)体外实验显著减弱ADP诱导的大鼠血小板聚集,明显增加血小板的有效解聚率。20～30μmol/kg的 P 6 A动脉注射后,3～6分钟时大鼠血浆t-PA、PAI活性无变化。0.25～1.0μg/ml的P6A亦不能使兔血浆纤维蛋白平板出现溶解。实验结果提示,P 6 A对血栓闭塞性血管再通的作用主要依赖其抗血小板聚集及促血小板解聚的作用。 展开更多

关键词 肽6A 纤维蛋白 血小板聚集

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阿拉善马先蒿中苯丙素苷类拓扑异构酶抑制剂的研究 被引量：3

13

作者 高建军 李润召 +1 位作者 韩桂秋 贾忠建 《北京医科大学学报》 CSCD 1996年第1期50-51,69,共3页

目的：ＤＮＡ拓扑异构酶是肿瘤化疗的重要靶点。寻找新的作为药物研究先导化合物的拓扑异构酶抑制剂。方法：从阿拉善马先蒿中分得三个苯丙素苷类成分，经光谱分析鉴定它们的结构为毛蕊花苷（Ⅰ），米团花苷Ａ（Ⅱ）和角胡麻苷（Ⅲ）。... 目的：ＤＮＡ拓扑异构酶是肿瘤化疗的重要靶点。寻找新的作为药物研究先导化合物的拓扑异构酶抑制剂。方法：从阿拉善马先蒿中分得三个苯丙素苷类成分，经光谱分析鉴定它们的结构为毛蕊花苷（Ⅰ），米团花苷Ａ（Ⅱ）和角胡麻苷（Ⅲ）。结果：利用拓朴异构酶Ⅱ介导的超螺旋ＤＮＡ松驰断裂反应测定化合物Ⅰ和Ⅲ的活性表明两个化合物往浓度为１０￣（－６）ｍｏｌ／Ｌ对反应有促进作用且化合物Ⅰ活性强于化合物Ⅲ。结论：毛蕊花苷和角胡麻苷是拓扑异构酶Ⅱ抑制剂． 展开更多

关键词 阿拉善马先蒿 苯丙素苷 拓扑异构酶 抑制剂

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纤维蛋白降解产物的快原子轰击质谱研究

14

作者 彭嘉柔 严琳 +4 位作者 张海鹰 吕千 赵明 彭师奇 蔡孟琛 《北京医科大学学报》 CSCD 1993年第5期373-376,共4页

观察了16种纤维蛋白降解产物及类似物的快原子轰击质谱行为。经保护及脱保护多肽肽键及侧链保护基各种可能的裂解方式,指定了与谱图中各峰对应的碎片离子,证实了各肽分子的氨基酸序列。依据取得的实验数据讨论了多肽的侧链保护基及结构... 观察了16种纤维蛋白降解产物及类似物的快原子轰击质谱行为。经保护及脱保护多肽肽键及侧链保护基各种可能的裂解方式,指定了与谱图中各峰对应的碎片离子,证实了各肽分子的氨基酸序列。依据取得的实验数据讨论了多肽的侧链保护基及结构对肽链断裂方式的影响。 展开更多

关键词 纤维蛋白 降解产物 质谱 裂解规律

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云南甘草总皂甙清除氧自由基和抗脂质过氧化作用 被引量：93

15

作者 邓柯玉 辛洪波 +1 位作者 张宝恒 曾路 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第5期350-354,共5页

云南甘草总皂甙(SGY)对Fenton反应生成的·OH具有较强的直接清除作用,其IC_(50)为29mg·L^(-1).且作用明显强于·OH特异性清除剂甘露醇(其IC_(50)为2.27×10^(-2)mol·L^(-1).即4315mg·L^(-1))。SGY对黄嘌呤-... 云南甘草总皂甙(SGY)对Fenton反应生成的·OH具有较强的直接清除作用,其IC_(50)为29mg·L^(-1).且作用明显强于·OH特异性清除剂甘露醇(其IC_(50)为2.27×10^(-2)mol·L^(-1).即4315mg·L^(-1))。SGY对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的O_2^+也有较强的清除作用·其IC_(50)为89mg·L^(-1)SGY对自由基发生系统(FRGS)诱导离体大鼠心肌匀浆组织产生的脂质过氧化(LPO)作用有明显的抑制效应.对FRGS诱导离体大鼠心肌线粒体膜LPO也有一定的抑制作用。结果提示SGY的抗脂质过氧化作用与其清除氧自由基作用有关。 展开更多

关键词 云南甘草 总皂甙 甘露醇 氧 自由基

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多肽核酸 被引量：2

16

作者 张立刚 闵吉梅 张礼和 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1996年第3期209-213,共5页

通过计算机模型设计出一种以肽骨架取代ＤＮＡ中脱氧核糖磷酸酯骨架的ＤＮＡ类似物．实验已证明其与互补寡核苷酸的结合具有高度的特异性．综述了其合成、杂交性及在分子生物学等方面的应用．

关键词 多肽核酸 寡核苷酸 特异性

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肽6A抑制血管紧张素转换酶 被引量：1

17

作者 于严 梅养强 +5 位作者 唐朝枢 赵明 彭师奇 蔡孟深 王秉瑞 吴祥林 《北京医科大学学报》 CSCD 1992年第1期31-32,35,共3页

以肽6A灌流离体大鼠主动脉条,发现肽6A呈剂量依赖性抑制组织血管紧张素Ⅱ的合成和释放。肽6A和大鼠血浆体外孵育,明显地抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性。结果表明,肽6A具有ACE抑制作用。

关键词 血管紧张素 转换酶 纤维蛋白元

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R-PIA保护心肌影响钾通道和一氧化氮的研究

18

作者 柏华 卢景雰 +2 位作者 颜振瀛 古力努尔 张敏 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第4期403-406,共4页

就多种药物或措施改善心肌缺血 /再灌注损伤的关键环节或信息通路进行了探讨 .以大鼠心肌为材料 ,选取腺苷A1受体激动剂R 苯异丙基腺苷 (R PIA)为保护剂 ,分别或同时加入ATP敏感性钾通道阻滞剂格列苯脲、蛋白激酶C (PKC)抑制剂等 ,观察... 就多种药物或措施改善心肌缺血 /再灌注损伤的关键环节或信息通路进行了探讨 .以大鼠心肌为材料 ,选取腺苷A1受体激动剂R 苯异丙基腺苷 (R PIA)为保护剂 ,分别或同时加入ATP敏感性钾通道阻滞剂格列苯脲、蛋白激酶C (PKC)抑制剂等 ,观察对氧自由基、一氧化氮、ATP酶和一氧化氮合酶基因等的影响 ,并与缺血预处理组比较 ,结果显示 :R PIA和缺血预处理后均有较好的保护作用 ,这些作用依赖钾通道的开放与蛋白激酶C (PKC)的激活 ;虽然钾通道的开放部分依赖PKC的激活 ,但ATP敏感性钾通道可能是居于下游的、比PKC更关键的因素 . 展开更多

关键词 心肌 R-PIA 钾通道 一氧化氮

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