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人型枝原体对喹诺酮类药物的耐药性机理研究 被引量:11
1
作者 吴移谋 向斌 +3 位作者 张文波 尹卫国 余敏君 武济民 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期211-214,共4页
为了解人型枝原体 (Mh)对喹诺酮类药物的耐药机理 ,指导临床合理用药 ,采用肉汤稀释法测定了临床标本中 10 0株 Mh对 9种喹诺酮类药物的敏感性。用 PCR对交叉耐药 Mh菌株旋转酶 A亚单位(gyr A)的基因进行扩增 ,将扩增的 DNA片段测序。结... 为了解人型枝原体 (Mh)对喹诺酮类药物的耐药机理 ,指导临床合理用药 ,采用肉汤稀释法测定了临床标本中 10 0株 Mh对 9种喹诺酮类药物的敏感性。用 PCR对交叉耐药 Mh菌株旋转酶 A亚单位(gyr A)的基因进行扩增 ,将扩增的 DNA片段测序。结果 ,Y98- 37、Y98- 2 3、Y98- 31 、Y98- 32 显示出强大的抗 Mh作用 ,其 MIC5 0 为 0 .0 6 2 5 mg/L,MIC90 为 0 .12 5~ 0 .5 mg/L;其次为 SPL X和 L VL X,MIC5 0 为 0 .2 5、1mg/L,MIC90 为0 .2 5、2 mg/L,OFL X与 CPL X呈现耐药 ,MIC5 0 为 4mg/L,MIC90 为 8mg/L。NAL高度耐药 ,其 MIC5 0 与 MIC90为 12 8mg/L。选出 3株对 9种喹诺酮类药物呈交叉耐药 Mh株 ,PCR扩增 gyr A后得到一大小为 35 0 bp的目的 DNA,测序后将结果与标准敏感株 Mh PG2 1的 gyr A核苷酸序列进行比较 ,3株耐药株中均有 113位碱基C→ T的改变 ,使其编码的 83位氨基酸由丝氨酸变为亮氨酸。提示 Mh gyr A的 113位 C→ T突变 。 展开更多
关键词 人型枝原体 喹诺酮类药物 耐药性 突变 药敏试验
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中国被毛孢菌丝体提取物抗肾损伤作用体内外实验研究 被引量:7
2
作者 沈龙海 安泳潼 +3 位作者 杨庆尧 杨晓彤 沈旭 丁宏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1537-1540,共4页
目的探讨中国被毛孢菌丝体提取物(HSW)抗肾损伤的药理作用。方法采用体外培养的人肾小管上皮细胞株(HK2)模型,观察HSW对马兜铃酸(AA)造成的HK2细胞损伤的逆转作用,及对于肾衰竭相关功能指标的影响。并在庆大霉素致大鼠急性肾衰竭(ARF)... 目的探讨中国被毛孢菌丝体提取物(HSW)抗肾损伤的药理作用。方法采用体外培养的人肾小管上皮细胞株(HK2)模型,观察HSW对马兜铃酸(AA)造成的HK2细胞损伤的逆转作用,及对于肾衰竭相关功能指标的影响。并在庆大霉素致大鼠急性肾衰竭(ARF)模型上验证HSW的作用。结果 HSW可以逆转AA对HK2细胞所造成的损伤,有效地抑制AA引起的HK2细胞TGFβ1、PAI-1 mRNA表达的上调,并可保护庆大霉素造成的大鼠急性肾损伤。结论 HSW对肾损伤的体内外模型有较好的药理作用。 展开更多
关键词 中国被毛孢菌丝体提取物 体内外作用 肾小管上皮细胞株 细胞损伤 大鼠急性肾衰竭 TGFΒ1 PAI-1
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抗病毒药物研究新进展 被引量:3
3
作者 胡增建 蒋华良 +2 位作者 杨玉社 陈凯先 嵇汝运 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期385-388,共4页
抗病毒药物研究新进展胡增建,蒋华良,杨玉社,陈凯先,嵇汝运(中国科学院上海药物研究所,上海200031)中国图书分类号R978.7病毒感染的疾病种类繁多,危害很大,但抗病毒药物的发展却十分缓慢,这主要是由于病毒的结构... 抗病毒药物研究新进展胡增建,蒋华良,杨玉社,陈凯先,嵇汝运(中国科学院上海药物研究所,上海200031)中国图书分类号R978.7病毒感染的疾病种类繁多,危害很大,但抗病毒药物的发展却十分缓慢,这主要是由于病毒的结构和生物过程简单,不易与宿主细胞加以... 展开更多
关键词 抗病毒药 阿昔洛韦 DNA聚合酶 抑制剂
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中国红树植物红海榄(Rhizophora stylosa)的化学成分研究 被引量:13
4
作者 赵亚 宋国强 郭跃伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2004年第1期23-25,共3页
从红树科红海榄 (Rhizophorastylosa)小枝的石油醚提取物中分得 5个三萜化合物 ,通过波谱方法鉴定 ,它们分别是taraxerol (1) ,taraxerone (2 ) ,careaborin (3) ,cis careaborin (4 )和 palmitoyl β amyrin(5 ) ,均为首次从该植物中... 从红树科红海榄 (Rhizophorastylosa)小枝的石油醚提取物中分得 5个三萜化合物 ,通过波谱方法鉴定 ,它们分别是taraxerol (1) ,taraxerone (2 ) ,careaborin (3) ,cis careaborin (4 )和 palmitoyl β amyrin(5 ) ,均为首次从该植物中分得。 展开更多
关键词 中国 红树科 红海榄 药材 三萜 植物 化学成分
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真空条件下青蒿素类药物的环糊精包结作用机制研究 被引量:2
5
作者 郭涛 李海燕 +2 位作者 殷宪振 郭桢 张继稳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期513-519,共7页
研究真空中α-、β-和γ-环糊精对青蒿素类药物(双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯)的包结情况,从原子相互作用角度分析不同大小结合能产生的原因,为难溶性药物环糊精包结物的设计和早期评价提供理论基础。采用分子力学和分子动力... 研究真空中α-、β-和γ-环糊精对青蒿素类药物(双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯)的包结情况,从原子相互作用角度分析不同大小结合能产生的原因,为难溶性药物环糊精包结物的设计和早期评价提供理论基础。采用分子力学和分子动力学计算程序,考察摩尔比1:1时的各种包结情形,得到真空中每一种包结物的结合能。青蒿素类药物的环糊精包结物在真空中的相互作用力主要是氢键作用和范德华力,不同的结合方式导致了不同的结合能,青蒿素中过氧桥的存在可使包结物更稳定。 展开更多
关键词 青蒿素 环糊精 分子模拟 结合能 氢键
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结构生物学研究在中国 被引量:10
6
作者 王大成 秦文明 +21 位作者 李娜 姚德强 叶盛 张荣光 朱平 施蕴渝 施一公 柳振峰 张凯 朱平 杨娜 许瑞明 秦燕 王艳丽 江涛 李雪梅 王祥喜 高福 施一 刘迎芳 邵峰 吴蓓丽 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第10期944-971,共28页
1970年代初期,中国科学工作者测定了亚洲地区第一个蛋白质晶体结构——猪胰岛素三方二锌晶体结构,成为中国结构生物学历史发展的起点.进入新世纪,该学科领域已进入国际前沿,展现出快速发展态势,正在迎来发展新时期.本篇评述包含"... 1970年代初期,中国科学工作者测定了亚洲地区第一个蛋白质晶体结构——猪胰岛素三方二锌晶体结构,成为中国结构生物学历史发展的起点.进入新世纪,该学科领域已进入国际前沿,展现出快速发展态势,正在迎来发展新时期.本篇评述包含"历史发展","现代化实验设施建设"和"深入生命世界,走进国际前沿——近年代表性研究成果集萃"三个主题节段,以较全视野反映结构生物学研究在中国的发展历程. 展开更多
关键词 结构生物学 历史回顾
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羟基喜树碱类药物作用机制及在合并治疗中机理的研究 被引量:162
7
作者 刘键 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期389-392,共4页
羟基喜树碱类药物作用机制及在合并治疗中机理的研究刘键综述胥彬审校中国科学院上海药物研究所(上海市200031)羟基喜树碱(HCPT)和喜树碱(CPT)是从我国特有珙垌科植物喜树(Camptothecaacuminat... 羟基喜树碱类药物作用机制及在合并治疗中机理的研究刘键综述胥彬审校中国科学院上海药物研究所(上海市200031)羟基喜树碱(HCPT)和喜树碱(CPT)是从我国特有珙垌科植物喜树(CamptothecaacuminataDe-caisne)中分离得到的... 展开更多
关键词 羟基喜树碱 生物碱 抗癌作用
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两种中国南海海绵的化学成分和生物活性研究 被引量:3
8
作者 贾睿 郭跃伟 黄才国 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期767-771,共5页
本文对采自中国南海的两种海绵(Petrosia sp.和Haliclona sp.)进行了系统的化学成分研究,综合利用各种层析技术(硅胶柱层析、凝胶柱层析)从中分离纯化出14个化合物,并利用波谱技术(IR、UV、NMR)对其结构进行了鉴定。从石海绵(Petrosia s... 本文对采自中国南海的两种海绵(Petrosia sp.和Haliclona sp.)进行了系统的化学成分研究,综合利用各种层析技术(硅胶柱层析、凝胶柱层析)从中分离纯化出14个化合物,并利用波谱技术(IR、UV、NMR)对其结构进行了鉴定。从石海绵(Petrosia sp.)中分离的化合物为:3-isocyanotheonellin(1)、theonellin isothiocyanate(2)、theonellin amine(3)、theonellin formamide(4)和邻苯二甲酸二异丁酯(5);从蜂海绵(Haliclona sp.)中分离的化合物为:renierol(6)、isoquinolinequinones mimosamycin(7)、胆甾醇(8)、麦角甾醇(9)、(24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5β,6β-triol(10)、5α,8α-epidioxycholest-6-en-3β-ol(11)、胸苷(12)、胞苷(13)、鲨烯(14)及邻苯二甲酸二异丁酯(5)。在对化合物进行广泛的生物活性筛选时发现:化合物6能有效抑制黄嘌呤氧化酶。化合物1~7,9~10,14是首次从该两种海绵中分离得到。 展开更多
关键词 海绵 化学成分 生物活性 黄嘌呤氧化酶
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G蛋白信号调节蛋白作为中枢神经系统药物新靶点研究进展 被引量:2
9
作者 尹琳琳 朱兴族 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1041-1045,共5页
G蛋白偶联受体(G-prote in-coup led receptors,GPCR)是许多治疗药物的作用靶点。G蛋白信号调节蛋白(regu latorof G-prote in signaling,RGS)属一类新发现的蛋白家族,它们在GPCR信号传导中起重要作用。一般来说RGS可加速G蛋白失活进而... G蛋白偶联受体(G-prote in-coup led receptors,GPCR)是许多治疗药物的作用靶点。G蛋白信号调节蛋白(regu latorof G-prote in signaling,RGS)属一类新发现的蛋白家族,它们在GPCR信号传导中起重要作用。一般来说RGS可加速G蛋白失活进而终止GPCR信号传导,但也有些RGS同时具有效应分子和信号传递功能。兼具GPCR激动和RGS抑制功能的药物将大大增强信号传导,同时还能增加激动剂的区域特异性。由于RGS的多样性,组织分布特异性以及较强的调节活性,RGS很可能成为寻找新型中枢神经系统疾病治疗药物的新靶点。 展开更多
关键词 GPCR RGS 中枢神经系统 药物作用靶点
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诱导肝癌分化药物的研究进展 被引量:8
10
作者 章雄文 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期389-392,共4页
肿瘤化疗的传统着眼点是癌细胞的杀伤,认为“一旦成为癌细胞,永远就是癌细胞”。直至70年代,先后发现8-溴cAMP、双丁酰cAMP、二甲基亚砜(DMSO)、维甲酸(RA)等可使某些肿瘤细胞的一些恶性表型逆转和再分化。所... 肿瘤化疗的传统着眼点是癌细胞的杀伤,认为“一旦成为癌细胞,永远就是癌细胞”。直至70年代,先后发现8-溴cAMP、双丁酰cAMP、二甲基亚砜(DMSO)、维甲酸(RA)等可使某些肿瘤细胞的一些恶性表型逆转和再分化。所谓癌细胞的再分化(redifere... 展开更多
关键词 肝癌 诱导分化药物 维生素甲 环磷酸腺苷
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中国东海衫叶厥藻中二萜类化学成分的研究 被引量:1
11
作者 毛水春 郭跃伟 《中国海洋大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期79-82,共4页
运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等技术,对采自浙江南麂岛海域的衫叶厥藻(Caulerpa taxifolia)的化学成分进行了研究。从丙酮浸取物中分离得到4个二萜类成分,经NMR、MS等波谱技术分析,其结构分别鉴定为α-tocospiros ... 运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等技术,对采自浙江南麂岛海域的衫叶厥藻(Caulerpa taxifolia)的化学成分进行了研究。从丙酮浸取物中分离得到4个二萜类成分,经NMR、MS等波谱技术分析,其结构分别鉴定为α-tocospiros A(1)、cacospongionolide C(2)、phytene-3(20)-1,2-diol(3)和phytenal(4)。其中化合物1为首次从海洋生物中分离得到,2和3均为首次发现于海藻中,4为首次分离于厥藻属海藻中。化合物1-4对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)均无明显的抑制活性。 展开更多
关键词 海藻 绿藻 衫叶厥藻 二萜类 化学成分
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喹诺酮类药物与其它抗菌药物体外抗枝原体活性研究 被引量:1
12
作者 叶辉 武济民 黄为一 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期453-456,共4页
用微量稀释法比较了氧氟沙星、环丙沙星等喹诺酮化合物及大环内酯、四环素类抗生素体外抗枝原体活性,结果显示:对于解脲尿枝原体(Uu)、人型枝原体(Mh)、口腔枝原体(Mora)和唾液枝原体(Msal),喹诺酮类药物有中等... 用微量稀释法比较了氧氟沙星、环丙沙星等喹诺酮化合物及大环内酯、四环素类抗生素体外抗枝原体活性,结果显示:对于解脲尿枝原体(Uu)、人型枝原体(Mh)、口腔枝原体(Mora)和唾液枝原体(Msal),喹诺酮类药物有中等抑制活性:氧氟沙星>环丙沙星>诺氟沙星>萘啶酸;枝原体对大环内酯类抗生素高度敏感,其中交沙霉素活性最强,对Uu、Mh、Mora、Msal的MIC分别为0.125、0.125、0.0078和0.0156mg/L;四环素类抗生素中多西环素活性又大于四环素,对上述4种枝原体的MIC分别是四环素的1/2~1/8倍。Uu、Mh对四环素和14元大环内酯类抗生素红霉素易产生耐药性,对16元大环内酯类抗生素交沙霉素、吉他霉素、泰洛星及喹诺酮类药物则相对不易产生耐药性。但对Mh,经喹诺酮类药物10次诱导,MIC增大8倍,呈现一定的耐药性。Uu、Mh的四环素或红霉素耐药株对红霉素或四环素有交叉耐药性,而对喹诺酮类药物。 展开更多
关键词 枝原体 喹诺酮类药物 大环内酯类 体外抑菌
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基于环糊精的抗肿瘤药物主客体递送系统研究进展 被引量:3
13
作者 刘小英 陈方敏 +1 位作者 张惠娟 于海军 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期964-975,共12页
恶性肿瘤是威胁人类健康的重大疾病。开发安全高效的抗肿瘤药物及其递送系统是改善抗肿瘤药物疗效的重要保证。近年来,基于环糊精的抗肿瘤药物主客体递送系统受到了广泛关注。环糊精是通过淀粉酶解获得的环状低聚糖,具有外部亲水内部疏... 恶性肿瘤是威胁人类健康的重大疾病。开发安全高效的抗肿瘤药物及其递送系统是改善抗肿瘤药物疗效的重要保证。近年来,基于环糊精的抗肿瘤药物主客体递送系统受到了广泛关注。环糊精是通过淀粉酶解获得的环状低聚糖,具有外部亲水内部疏水的特殊结构,在基因治疗、免疫细胞治疗、免疫靶向治疗和化疗中均得到了广泛的应用。本综述主要总结了环糊精作为抗癌药物递送载体近10年的相关进展,同时对主客体递送系统在癌症治疗方面的机遇和挑战进行了展望和讨论。 展开更多
关键词 恶性肿瘤 主客体递药系统 环糊精包合物 环糊精偶联物 环糊精聚合物
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抗真菌药物的研究及临床应用近况 被引量:1
14
作者 张红 白东鲁 《医药导报》 CAS 1998年第5期284-285,共2页
介绍四类抗真菌药物的研究及临床应用近况,并展望抗真菌药物今后的发展方向。
关键词 抗真菌药物 氮唑 烯丙胺 临床应用
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创新药物研发的前沿动向与中国创新药物的发展近况 被引量:4
15
作者 陈凯先 《生物产业技术》 2018年第2期16-24,共9页
生命科学研究技术和手段是医学发展的重要基础。近年来,基因编辑、肿瘤免疫治疗、嵌合抗原受体T细胞免疫疗法、液体活检、大数据平台、再生医学、合成生物学、人工智能、3D打印等新策略和新技术的不断涌现,引领和推动了药物研发,产生了... 生命科学研究技术和手段是医学发展的重要基础。近年来,基因编辑、肿瘤免疫治疗、嵌合抗原受体T细胞免疫疗法、液体活检、大数据平台、再生医学、合成生物学、人工智能、3D打印等新策略和新技术的不断涌现,引领和推动了药物研发,产生了一批重要成果。精准医疗研究方向的兴起,要求临床过程中有精细的诊断,能够针对病人不同的情况来研发和精准用药。对创新药物研究的上述前沿动向作了概述,并回顾了中国从"九五"到"十二五"近20年新药研发取得的成就。"十三五"期间国家重大科技专项将重点聚焦药物品种研发、重大关键技术的研究与核心创新平台能力的建设。目前,中国新药研发存在的问题主要是原始创新能力不强、企业总体实力欠缺、顶层设计有待完善。面向新形势、新任务,中国新药研究要更多地针对新靶点、新机制,向着研制"同类第一"或"同类最优"的原始创新药物目标努力奋进。 展开更多
关键词 精准医疗 创新药物 基因编辑 肿瘤免疫治疗 CAR-T治疗 液体活检 大数据
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中国广西红树林植物海漆的化学成分研究 被引量:8
16
作者 王继栋 董美玲 +2 位作者 张文 沈旭 郭跃伟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2006年第6期945-947,967,共4页
用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海漆(Excoecaria agallochaL.)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到9个化合物;通过波谱学数据它们分别鉴定为kayadiol(1)、8(14),15-isopimaradiene-7α,18-diol(2)5、,11-epoxy-9-hydroxy-... 用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海漆(Excoecaria agallochaL.)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到9个化合物;通过波谱学数据它们分别鉴定为kayadiol(1)、8(14),15-isopimaradiene-7α,18-diol(2)5、,11-epoxy-9-hydroxy-7-megastigmen-3-one(3)、annuionone E(4)、28,30-dihydroxy-lup-20(29)-ene-3-one(5)、mes-sagenic acid G(6)、3,β24-dihydroxy-12-oleanen-28-oic acid(7)s、yringaresinol(8)、ethyl gallate(9)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 红树林 海漆 化学成分
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根据受体结构进行药物设计研究 被引量:2
17
作者 嵇汝远 曾繁星 +2 位作者 唐赟 蒋华良 陈凯光 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1999年第6期591-597,共7页
计算机辅助药物设计可区分为直接和间接药物设计方法。如果受体蛋白的三维结构已经阐明 ,便可根据与配体的作用位点而设计相应新药结构 ;如果受体的三维结构尚不知 ,则从与受体相作用的一系列配体以推测受体的作用位点。本文介绍本实验... 计算机辅助药物设计可区分为直接和间接药物设计方法。如果受体蛋白的三维结构已经阐明 ,便可根据与配体的作用位点而设计相应新药结构 ;如果受体的三维结构尚不知 ,则从与受体相作用的一系列配体以推测受体的作用位点。本文介绍本实验室应用这类方法试行设计新药的研究。 展开更多
关键词 受体 药物设计 石杉碱甲 千金藤啶碱 羟甲芬太尼
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奥美沙坦酯片在中国健康人体空腹状态的生物等效性研究 被引量:4
18
作者 须美燕 吴伟 李翠 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2020年第1期68-74,共7页
目的:研究国产奥美沙坦酯片与原研奥美沙坦酯片(商品名:Benicar■)在中国健康人体内空腹状态的生物等效性。方法:采用随机开放双交叉试验设计,24名健康志愿者在空腹状态下单剂量口服国产奥美沙坦酯片(受试制剂)和原研奥美沙坦酯片(参比... 目的:研究国产奥美沙坦酯片与原研奥美沙坦酯片(商品名:Benicar■)在中国健康人体内空腹状态的生物等效性。方法:采用随机开放双交叉试验设计,24名健康志愿者在空腹状态下单剂量口服国产奥美沙坦酯片(受试制剂)和原研奥美沙坦酯片(参比制剂)20 mg,以液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中奥美沙坦的浓度。采用WinNonlin7.0软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(702.08±149.24)和(706.50±127.00)μg/L;tmax分别为1.98(1.33-4.00)和1.98(1.33-3.50)h;AUC0-t分别为(4516.93±995.07)和(4543.74±818.45)μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为(4578.16±1005.73)和(4605.70±820.54)μg·h·L^-1;t1/2分别为(8.00±1.07)和(7.94±1.30)h。受试制剂/参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均数的比值分别为98.60%、98.33%和98.30%,其90%CI分别为92.33%~105.29%,91.86%~105.26%,91.89%~105.16%,均落在80.00%~125.00%之间。结论:本研究建立的LC-MS/MS法准确快速,灵敏度高,专属性强,适用于临床试验中奥美沙坦血药浓度测定;国产奥美沙坦片与原研奥美沙坦片具有生物等效性。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 药动学参数 生物等效性 高效液相色谱串联质谱法
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高效液相色谱在生物医药研究中的应用——第八讲 高效液相色谱法分析体内药物及代谢产物 被引量:2
19
作者 谢福明 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1992年第4期211-215,共5页
体内药物及其代谢产物的分析研究将为药浓度、药效和毒性之间的关系,为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据。因此近年来的进展令人瞩目,已成为药物研究的重要分支,并形成了一门新型的学科——《临床生物药物分析》。 由于体... 体内药物及其代谢产物的分析研究将为药浓度、药效和毒性之间的关系,为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据。因此近年来的进展令人瞩目,已成为药物研究的重要分支,并形成了一门新型的学科——《临床生物药物分析》。 由于体液中药物及代谢产物含量极微,又与大量内源性成分相混杂,因此。 展开更多
关键词 高效液相色谱 体内药物 代谢产物
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药物中磺酸酯类基因毒性杂质研究进展 被引量:22
20
作者 刘雪薇 厉程 +2 位作者 韩海云 张文鹏 陈东英 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期952-961,共10页
该文概述了近10年来有关药物中基因毒性杂质监管指南的完善历程与相关检测方法的研究进展。介绍了基因毒性杂质从早期的完全避免到目前的阶段化毒理学关注阈值(TTC)的风险控制理念以及各主流监管机构的具体要求。作为一类重要的基因毒... 该文概述了近10年来有关药物中基因毒性杂质监管指南的完善历程与相关检测方法的研究进展。介绍了基因毒性杂质从早期的完全避免到目前的阶段化毒理学关注阈值(TTC)的风险控制理念以及各主流监管机构的具体要求。作为一类重要的基因毒性杂质,磺酸酯主要来源于磺酸及衍生物与低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)之间发生的副反应,具有化学结构类型多样化的特点。该文较为详尽地介绍了磺酸酯的形成机理和文献所采用的液相色谱法和气相色谱法,并对色谱方法的选择、预处理方式、衍生化方法及相应痕量水平的灵敏度和回收率等进行了评述。由此期望为合理控制药物中磺酸酯类基因毒性杂质,为保证药物的质量安全性提供有益的指导意见。 展开更多
关键词 基因毒性杂质 磺酸酯 控制策略 色谱方法 综述
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