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微生物来源白细胞介素1受体拮抗剂的研究 Ⅱ.链霉菌660代谢产物的化学研究 被引量：6
1
作者 杜康平 姜蓉 +2 位作者 李宝义 吴剑波 李元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期410-413,共4页
从活性链霉菌 6 6 0的发酵液中 ,经溶媒萃取 ,硅胶制备薄层层析及 ODS等分离得到化合物 4和化合物 6 ,通过理化性质研究和 UV、IR、MS、1 H- NMR、1 3 C- NMR、DEPT、1 H- 1 H COSY、1 H- 1 3 C COSY、HMBC等光谱分析确定化合物 4为 N-... 从活性链霉菌 6 6 0的发酵液中 ,经溶媒萃取 ,硅胶制备薄层层析及 ODS等分离得到化合物 4和化合物 6 ,通过理化性质研究和 UV、IR、MS、1 H- NMR、1 3 C- NMR、DEPT、1 H- 1 H COSY、1 H- 1 3 C COSY、HMBC等光谱分析确定化合物 4为 N-乙酰基酪胺 (N- acetyltyramine) ,化合物 6为 3-丙基 - 7-甲基 -六氢吡咯 [1,2 - a]并吡嗪 - 1,4-二酮 (3- propyl- 7- methyl- hexahydropyrrolo[1,2 - a]pyrazine- 1,4- dione)。 展开更多
关键词 白细胞介素1受体拮抗剂 链霉菌660 N-乙酰基酪胺 3-丙基-7-甲基-六氢吡咯[1 2-a]并吡嗪-1 4-二酮 微生物来源抗菌素
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超广谱β-内酰胺酶的分子生物学研究进展 被引量：9
2
作者 向倩 游学甫 蒋建东 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期298-303,共6页
超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)由质粒介导,能水解青霉素、广谱头孢菌素及单环类抗生素并产生耐药。大部分超广谱β-内酰胺酶是由广谱β-内酰胺酶TEM-1和SHV-1突变而来,此外还有CTX-M族、OXA族以及不属于上述任何一个家族的类型,本文主要对... 超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)由质粒介导,能水解青霉素、广谱头孢菌素及单环类抗生素并产生耐药。大部分超广谱β-内酰胺酶是由广谱β-内酰胺酶TEM-1和SHV-1突变而来,此外还有CTX-M族、OXA族以及不属于上述任何一个家族的类型,本文主要对近年来有关β-内酰胺酶的分类、ESBLs的特性等分子生物学研究进展进行综述。 展开更多
关键词 超广谱Β-内酰胺酶 基因型 分子生物学
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微生物来源的抗生素JXJ-301-1的研究 被引量：2
3
作者 张炳火 李汉全 +3 位作者 张玉琴 过七根 杨建元 文孟良 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期538-539,549,共3页
从一株未鉴定的微生物菌株的次级代谢产物中分离到一个化合物JXJ-301-1,通过对该化合物在氘代氯仿和氘代二甲亚砜两种溶剂中的核磁共振数据分析,结合质谱、红外光谱和元素分析,证明该化合物是鬼臼毒素。本研究扩展了鬼臼毒素的来源。
关键词 微生物 鬼臼毒素 核磁共振
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微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究.菌株分类、发酵、分离和生物学特性 被引量：3
4
作者 唐勇 杨大军 姚天爵 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 2000年第3期161-163,共3页
用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)抑制剂 ,获得了一株阳性菌株 ,经初步分类鉴定为 Aspergillussp.H717。曲霉 H717的发酵液经溶媒提取 ,硅胶柱层析 ,葡聚糖 L H- 2 0凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两... 用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)抑制剂 ,获得了一株阳性菌株 ,经初步分类鉴定为 Aspergillussp.H717。曲霉 H717的发酵液经溶媒提取 ,硅胶柱层析 ,葡聚糖 L H- 2 0凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两个活性化合物 NA- 2 0 9A、B。用大鼠肝微粒体酶系统测定其 IC5 0 分别为 6 0 .6和 86 .7μmol/ L。 展开更多
关键词 胆固醇酰基转移酶抑制剂 分类 发酵 生物学
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微生物多糖103A的理化性质研究 被引量：2
5
作者 王蓉 李元 吴剑波 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期414-416,共3页
利用以重组 型可溶性白细胞介素 - 1受体为靶点的筛选模型 ,从放线菌 10 3代谢产物中筛选天然来源的拮抗剂。经提取、分离纯化和鉴别 ,确定具有拮抗活性的物质 10
关键词 白细胞介素-1受体拮抗剂 放线菌103 多糖
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人高密度脂蛋白受体CLA-1表达上调剂4776B和4776C的分离、结构鉴定及生物活性研究 被引量：1
6
作者 杨媛 张忠兵 +5 位作者 姜威 樊秀勇 王旻 张月琴 洪斌 司书毅 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期268-272,276,共6页
目的从微生物代谢产物中筛选和分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物。方法应用本实验室已经建立的CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型,从6000多株微生物中筛选出8株能使CLA-1表达上调的阳性菌株。对其中一株阳性... 目的从微生物代谢产物中筛选和分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物。方法应用本实验室已经建立的CLA-1表达上调剂的高通量筛选模型,从6000多株微生物中筛选出8株能使CLA-1表达上调的阳性菌株。对其中一株阳性菌株放线菌04-4776发酵产物的活性成分进行活性跟踪分离纯化,从中获得CLA-1表达上调的化合物4776B和4776C,并测定了化合物的理化特性和波谱学数据及相关的生物活性。结果通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据的分析,确定了化合物4776B和4776C的结构;4776B和4776C对CLA-1的上调率分别在2.08和3.26μm ol/L时达到最大,与对照相比分别上调了60%和78%。结论放线菌04-4776产生的两个活性化合物分别与文献报道的红车轴草素和(9R,13S)-7-脱氧-13-二氢道诺霉素酮结构一致;两个化合物均具有强的上调CLA-1的表达活性,属首次报道。 展开更多
关键词 人高密度脂蛋白受体 上调剂 高通量筛选 微生物次级代谢产物
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微生物来源的Azole类抗真菌活性增强剂——FKI-0076A、B和C的研究 被引量：5
7
作者 王海燕 荒井雅吉 +1 位作者 供田洋 大村智 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期89-93,133,共6页
FKI- 0 0 76 A、B和 C是从真菌培养液中筛选 Azole类抗真菌活性增强剂过程中获得的 ,每 6 mm纸片 10μg FKI- 0 0 76 A、B或 1.0μg FKI- 0 0 76 C就显示增强活性。真菌 Talaromyces sp.FKI- 0 0 76培养 5 d后 ,经有机溶媒提取 ,常压 OD... FKI- 0 0 76 A、B和 C是从真菌培养液中筛选 Azole类抗真菌活性增强剂过程中获得的 ,每 6 mm纸片 10μg FKI- 0 0 76 A、B或 1.0μg FKI- 0 0 76 C就显示增强活性。真菌 Talaromyces sp.FKI- 0 0 76培养 5 d后 ,经有机溶媒提取 ,常压 ODS柱层析和制备 HPL C柱层析分离 ,得到 FKI- 0 0 76 A、B和 C纯品。又经过测定其HR- MS、UV、IR、1 H- NMR、1 3C- NMR、DEPT、1 H- 1 H COSY、HMQC和 HMBC等光谱数据。将 FKI- 0 0 76 A的结构定为 BK 2 2 3- A,FKI- 0 0 76 B的结构定为 vermistatin,FKI- 0 0 76 C的结构定为 deoxyfunicone。 展开更多
关键词 Azole类 Azole类活性增强剂 FKI一0076A BK 223一A FKI一0076B Vermistatin FKI-0076C Deoxyfunicone
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微生物来源的IL-4STAT通道抑制剂——K97-5839W8的研究 被引量：2
8
作者 王海燕 荒井雅吉 +1 位作者 供田洋 大村智 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期1-3,共3页
K97- 5 839W8是在从微生物培养液中筛选 IL - 4SATAT通道抑制剂过程中获得的 ,其对该通道的抑制活性 IC5 0 为 0 .48ng/ ml,细胞毒性 CD5 0 大于 2 5 mg/ L。放线菌 Streptomyces sp.K97- 5 839振荡培养 6 d后 ,经有机溶媒提取 ,常压 OD... K97- 5 839W8是在从微生物培养液中筛选 IL - 4SATAT通道抑制剂过程中获得的 ,其对该通道的抑制活性 IC5 0 为 0 .48ng/ ml,细胞毒性 CD5 0 大于 2 5 mg/ L。放线菌 Streptomyces sp.K97- 5 839振荡培养 6 d后 ,经有机溶媒提取 ,常压 ODS柱层析和制备 HPL C柱层析 ,分离得到 K97- 5 839W8纯品。又经过测定其HR- MS、UV、IR、1 H- NMR、1 3C- NMR、DEPT、1 H- 1 H COSY、HMQC、和 HMBC等光谱数据 ,确认其结构与 13-acetoxycycloheximide相同。 展开更多
关键词 IL-4STAT IL-4STAT通道抑制剂 K-97-5839 W8 13-acetoxycycloheximide
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胍基取代环戊烷衍生物的合成与抗病毒活性研究
9
作者 刘宗英 李卓荣 +2 位作者 陶佩珍 邵华一 王淑琴 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期563-564,共2页
目的合成不含羧基的胍基取代环戊烷衍生物并考察羧基的存在与否对化合物抗病毒活性的影响。方法以不含羧基的氨基取代环戊烷为起始原料合成得到目标化合物,并以流感病毒株粤防72-243感染的狗肾细胞为模型对其抗病毒活性进行筛选。结果... 目的合成不含羧基的胍基取代环戊烷衍生物并考察羧基的存在与否对化合物抗病毒活性的影响。方法以不含羧基的氨基取代环戊烷为起始原料合成得到目标化合物,并以流感病毒株粤防72-243感染的狗肾细胞为模型对其抗病毒活性进行筛选。结果在测定浓度下所合成的化合物均未显示抗病毒活性。结论不含羧基的氨基取代环戊烷衍生物的胺基被胍基替代后失去抗病毒活性。 展开更多
关键词 神经氨酸酶 胍基取代 环戊烷衍生物 流感病毒
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更昔洛韦脂性烷氧烷基衍生物的合成与抗病毒活性研究
10
作者 蔡步林 李玉环 +2 位作者 郭会芳 李艳萍 李卓荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期63-63,I0001,共2页
目的合成更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链的衍生物,并探讨引入脂性烷氧烷基长链后对抗病毒活性的影响。方法以更昔洛韦为起始原料合成得到目标化合物,并通过细胞培养法对其抗HSV-1、HSV-2活性进行评价。结果所有化合物在允... 目的合成更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链的衍生物,并探讨引入脂性烷氧烷基长链后对抗病毒活性的影响。方法以更昔洛韦为起始原料合成得到目标化合物,并通过细胞培养法对其抗HSV-1、HSV-2活性进行评价。结果所有化合物在允许细胞毒性浓度下的抗HSV-1、HSV-2活性明显低于更昔洛韦。结论在更昔洛韦的嘌呤碱基部分引入脂性烷氧烷基长链后抗病毒活性降低。 展开更多
关键词 抗病毒药物 更昔洛韦 脂性烷氧烷基 合成
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胞内抗体技术及医学应用
11
作者 周春水 甄永苏 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1996年第5期386-390,共5页
胞内抗体技术是近年来随抗体工程技术发展起来的一项新型基因治疗方法．它将单链抗体表达于非淋巴细胞内，并使之定向分布于细胞核、细胞浆或内质网等部位，特异性阻断、干扰分布于该部位的大分子物质生物活性或加工分泌过程．实验证明... 胞内抗体技术是近年来随抗体工程技术发展起来的一项新型基因治疗方法．它将单链抗体表达于非淋巴细胞内，并使之定向分布于细胞核、细胞浆或内质网等部位，特异性阻断、干扰分布于该部位的大分子物质生物活性或加工分泌过程．实验证明该技术能抑制生长因子受体的表达，灭活原癌基因蛋白，抑制病毒复制．在生物科学及医学研究中具有很大应用潜力． 展开更多
关键词 抗体工程 胞内抗体 单链抗体 基因治疗
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微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究 Ⅱ.NA-209A,B的理化特征和结构鉴别
12
作者 唐勇 杨大军 姚天爵 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 2000年第4期257-259,271,共4页
从曲霉 H717的发酵产物中分离得到两个脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)的抑制剂。根据 EI- MS、FAB- MS和 HREI- MS数据 ,确定其分子式分别为 C2 7H33N3O7(分子量 :5 11.2 )和 C2 7H33N3O5 (分子量 :479.2 )。综合紫外光谱、质谱、... 从曲霉 H717的发酵产物中分离得到两个脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)的抑制剂。根据 EI- MS、FAB- MS和 HREI- MS数据 ,确定其分子式分别为 C2 7H33N3O7(分子量 :5 11.2 )和 C2 7H33N3O5 (分子量 :479.2 )。综合紫外光谱、质谱、核磁共振光谱和 X-结晶衍射等数据解析 ,确定其结构为含有吲哚环的二酮哌嗪类化合物。与文献对照 ,其中 NA- 2 0 9A为 verruculogen的立体异构体 ,而 NA- 2 0 9B则为 fumitremorginB的立体异构体。 展开更多
关键词 胆固醇酰基转移酶抑制剂 X-衍射 光谱分析
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扎那米韦长链酯衍生物1c体内外抗流感病毒活性研究 被引量：3
13
作者 王博 刘宗英 +3 位作者 李玉环 王淑琴 李卓荣 陶佩珍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期44-48,共5页
目的研究扎那米韦长链酯衍生物1c的体内外抗流感病毒活性。方法体外实验以流感病毒感染的MDCK细胞为模型,以细胞病变为指标,研究了化合物1c的细胞毒性以及对4种流感病毒A型和3种流感病毒B型的抑制活性。体内实验应用感染了流感病毒甲1(H... 目的研究扎那米韦长链酯衍生物1c的体内外抗流感病毒活性。方法体外实验以流感病毒感染的MDCK细胞为模型,以细胞病变为指标,研究了化合物1c的细胞毒性以及对4种流感病毒A型和3种流感病毒B型的抑制活性。体内实验应用感染了流感病毒甲1(H1N1)亚型FM1株的小鼠动物模型,观察不同给药方案、不同剂量、不同给药途径的多项指标。结果在细胞培养内,化合物1c抑制流感病毒A型的IC50在0.23～26.86μmol/L之间;抑制流感病毒B型的IC50在21.79～246.80μmol/L之间。体内实验中,应用不同给药方案1c治疗可以明显改善FM1感染小鼠的存活率,平均生活日及肺指数。结论化合物1c有潜能开发为抗流感病毒药物。 展开更多
关键词 扎那米韦 衍生物 流感病毒
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扎那米韦亲酯性烷氧烷基衍生物的合成工艺研究 被引量：2
14
作者 朱建华 易红 +2 位作者 刘宗英 李艳萍 李卓荣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期210-211,共2页
为提高扎那米韦烷氧烷基酯化物的收率,本文对其合成工艺进行研究。采用HPLC监测反应,通过改变反应溶剂和改进分离纯化方法,确定稳定的合成工艺,反应收率由约10%提高至60%～80%。
关键词 扎那米韦 烷氧烷基酯 合成工艺
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新型抗肿瘤抗生素C1027生物合成相关基因克隆的研究
15
作者 刘文 李元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期166-169,共4页
Ｃ１０２７是由球孢链霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｇｌｏｂｉｓｐａｒｕｓ）Ｃ１０２７产生的一种新型大分子肽类抗肿瘤抗生素。以ｐＩＪ７０２为载体，变青链霉菌（Ｓ．ｌｉｖｉｄａｎｓ）ＴＫ５４为宿主，建立球孢链霉菌Ｃ１０２... Ｃ１０２７是由球孢链霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｇｌｏｂｉｓｐａｒｕｓ）Ｃ１０２７产生的一种新型大分子肽类抗肿瘤抗生素。以ｐＩＪ７０２为载体，变青链霉菌（Ｓ．ｌｉｖｉｄａｎｓ）ＴＫ５４为宿主，建立球孢链霉菌Ｃ１０２７总ＤＮＡ的随机克隆文库。以Ｃ１０２７阻断变株ＡＦ４０和ＡＦ４４为互补对象，分别与随机克隆文库中的重组菌株进行共培养，经过抗菌和抗瘤活性检测，发现重组菌株Ｎｏ．２８与阻断变株ＡＦ４４，重组菌株Ｎｏ．７４、Ｎｏ．１０１与阻断变株ＡＦ４０分别进行共培养能恢复变株的生物活性，并且ＳＤＳ－ＰＡＧＥ结果显示：变株辅基蛋白的分泌得以恢复，证明重组质粒ｐＩＪ２８、ｐＩＪ７４和ｐＩＪ１０１所含插入片段与Ｃ１０２７生物合成相关。重组菌株Ｎｏ．７４和阻断变株ＡＦ４０的共培养产物经纯化以后。 展开更多
关键词 辅基蛋白 发色团 互补 阻断变株 重组菌株 共培养 生物合成 抗肿瘤抗生素
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广谱抗病毒抗生素17997体内外抗病毒活性研究 被引量：42
16
作者 陶佩珍 娄志贤 +5 位作者 姚天爵 张兴权 线素文 姚恩泰 刘玉珍 王淑琴 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期368-372,391,共6页
从我国云南省土壤中分离到１株放线菌，其产生的抗生素１７９９７具有广谱抗病毒作用。在细胞培养内对单纯疱疹病毒１型、单纯疱疹病毒２型、人免疫缺陷病毒１型、水疱性口炎病毒及柯萨奇病毒Ｂ３均有显著抑制活性，ＩＣ５０在μｍｏｌ... 从我国云南省土壤中分离到１株放线菌，其产生的抗生素１７９９７具有广谱抗病毒作用。在细胞培养内对单纯疱疹病毒１型、单纯疱疹病毒２型、人免疫缺陷病毒１型、水疱性口炎病毒及柯萨奇病毒Ｂ３均有显著抑制活性，ＩＣ５０在μｍｏｌ／Ｌ水平。其在小鼠体内对单纯疱疹病毒１型及２型所致疱疹性脑炎有确切治疗效果，对死亡保护率及平均生存日与对照组相比有统计意义的显著差别。 展开更多
关键词 抗病毒抗生素 抗生素 17997 抗病毒活性
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东北红豆杉内生真菌代谢产物的化学研究 被引量：11
17
作者 姜威 金文藻 +1 位作者 张月琴 魏玉珍 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期263-266,共4页
在寻找微生物活性代谢产物的过程中，发现东北红豆杉内生真菌ＴＣＨ６８的发酵液能够使细胞有丝分裂停止在中期，从其培养物中分离得到２个新化合物ＴＣＨ６８－１和ＴＣＨ６８－２。经光谱分析确定ＴＣＨ６８－１的结构为２，５－ｄｉ... 在寻找微生物活性代谢产物的过程中，发现东北红豆杉内生真菌ＴＣＨ６８的发酵液能够使细胞有丝分裂停止在中期，从其培养物中分离得到２个新化合物ＴＣＨ６８－１和ＴＣＨ６８－２。经光谱分析确定ＴＣＨ６８－１的结构为２，５－ｄｉｏｘｏ－３－ｍｅｔｈｙｌ－８，９，１０－ｔｒｉｍｅｔｈｏｘｙ－９－ｃｈｌｏｒｏ－１，１０６，８－ｄｉｌａｃｔｏｎｅ。ＴＣＨ６８－２的结构为２－［（Ｚ）－１－ｏｘｏ－２，３－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－４－ｈｅｐｔｅｎｙｌ］－２－ｅｎｅ－３－ｍｅｔｈｙｌ－４－ｏｘｏ－５－ｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｍｅｔｈｏｘｙ－６－ｂｅｎｚｏｙｌ－ε－ｃａｐｒｏｌａｃｔａｍ。 展开更多
关键词 东北红豆杉 内生真菌 代谢产物 紫杉醇 抗癌药
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红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究 被引量：6
18
作者 游雪甫 娄人慧 +3 位作者 张伟新 王跃明 闫桂华 陈慧贞 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期482-487,共6页
目的　评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体外抗菌活性。方法　采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比... 目的　评价红霉素环 11,12 -碳酸酯的体外抗菌活性。方法　采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果　国产和进口红霉素环 11,12 -碳酸酯对 5 79株临床分离菌的抗菌活性相近 ,对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强 2～ 8倍 ,优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素 ,但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉素环 11,12 -碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用 ,对化脓链球菌在 2～ 4倍 MIC浓度时显示杀菌作用 ;红霉素环 11,12 -碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着 p H的增加而增强 ,接种量和血清浓度对国产红霉素环 11,12 -碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论　红霉素环 11,12 -碳酸酯具有较强的体外抗菌活性 ,国产红霉素环 11,12 -碳酸酯抗菌活性与进口相近 ,优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。 展开更多
关键词 红霉素环11 12-碳酸酯 红霉素 罗红霉素 克拉霉素 地红霉素 阿奇霉素 乙酰螺旋霉素 抗菌活性
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甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学研究 被引量：13
19
作者 任乔林 林赴田 +5 位作者 孙涛 宋坤改 赵春燕 刘尚裕 张宇 殷安凡 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期205-207,238,共4页
用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型。４、８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ，ＡＵＣ值分别为１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇｈ／Ｌ，ＭＲＴ... 用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型。４、８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ，ＡＵＣ值分别为１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇｈ／Ｌ，ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ。大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｌ，ｔ１／２β为２．２ｈ，ＡＵＣ为７．４ｍｇｈ／Ｌ，ＭＲＴ为３ｈ。大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２％，而７２ｈ胆汁排泄率为３８．２％。 展开更多
关键词 利复星 MSALVLX 药代动力学 血药浓度
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去甲斑蝥素用于单克隆抗体为载体的肿瘤导向治疗实验研究 被引量：22
20
作者 梁福佑 张胜华 +2 位作者 潘颖 徐琳娜 王维刚 《首都医科大学学报》 CAS 1999年第1期5-8,共4页
用单抗３Ａ５制备与去甲斑蝥素（ＮＣＴＤ）的偶联物。ＥＬＩＳＡ检测结果表明：３Ａ５ＮＣＴＤ偶联物保持对人肝癌ＢＥＬ７４０２细胞的免疫反应性。克隆生成法测定结果显示：３Ａ５ＮＣＴＤ具有比ＮＣＴＤ更强的细胞毒性，两者... 用单抗３Ａ５制备与去甲斑蝥素（ＮＣＴＤ）的偶联物。ＥＬＩＳＡ检测结果表明：３Ａ５ＮＣＴＤ偶联物保持对人肝癌ＢＥＬ７４０２细胞的免疫反应性。克隆生成法测定结果显示：３Ａ５ＮＣＴＤ具有比ＮＣＴＤ更强的细胞毒性，两者的ＩＣ５０分别为２．３ｍｇ／Ｌ和４．２ｍｇ／Ｌ。小鼠腹腔内移植Ｈ２２肝癌，腹膜内给药（ｉｐ），３Ａ５ＮＣＴＤ（３ｍｇ／ｋｇ）和ＮＣＴＤ（３ｍｇ／ｋｇ）的延长寿命值（ＩＬＳ）分别为１６８％和４２％。裸鼠移植人肝癌ＢＥＬ７４０２细胞，静脉给药（ｉｖ），ＮＣＴＤ的肿瘤抑制率为１５％（Ｐ＞０．０５），３Ａ５ＮＣＴＤ为６２％（Ｐ＜０．０１）；瘤结周围给药（ｐｔ），ＮＣＴＤ的肿瘤抑制率为４７％（Ｐ＜０．０５），３Ａ５ＮＣＴＤ为７８％（Ｐ＜０．０１）。结果表明，与ＮＣＴＤ相比，３Ａ５ＮＣＴＤ对裸鼠移植人肝癌和腹腔肿瘤具有更强的治疗作用。以上结果提示单抗与ＮＣＴＤ偶联物在肿瘤的导向治疗中有较好的疗效。 展开更多
关键词 单克隆抗体 去甲斑蝥素 免疫偶联物 肿瘤 治疗
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