在中国汉族健康女性志愿者上进行的两种复方孕二烯酮片生物等效性研究 被引量：3

1

作者 方翼 柴栋 +4 位作者 王锡萍 郑专杰 曹霖 朱忠义 王睿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第5期591-596,共6页

目的:研究国产(试验制剂)和进口(参比制剂)两种复方孕二烯酮片在中国健康成年女性志愿者体内的药代动力学行为,评估两者的生物等效性,建立人体血清中孕二烯酮和炔雌醇浓度测定的放射免疫分析方法(RIA)。方法:24名健康成年女性志愿者按... 目的:研究国产(试验制剂)和进口(参比制剂)两种复方孕二烯酮片在中国健康成年女性志愿者体内的药代动力学行为,评估两者的生物等效性,建立人体血清中孕二烯酮和炔雌醇浓度测定的放射免疫分析方法(RIA)。方法:24名健康成年女性志愿者按两周期双交叉自身对照实验设计,分别单次口服试验制剂和参比制剂1片。于给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、36、48、72h取上肢静脉血7mL,应用RIA法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度。应用DAS统计软件进行数据处理,求算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:试验制剂和参比制剂中孕二烯酮的tmax分别为(1.00±0.00)、(1.01±0.12)h;Cmax分别为(2756±287)、(2571±387)ng/L;AUC0-t分别为(23400±4288)、(26275±4609)ng.L-1.h;t1/2分别为(13.1±1.6)、(14.5±2.2)h;试验制剂和参比制剂中炔雌醇的tmax分别为(1.54±0.25)、(1.75±0.25)h;Cmax分别为(138±13)、(142±16)ng/L;AUC0-t分别为(2311±558)、(2266±637)ng.L-1.h;t1/2β分别为(28±7)、(31±8)h。试验制剂中孕二烯酮和炔雌醇的相对生物利用度分别为88.97%、102.87%。结论:建立的分析方法准确灵敏,两种制剂所含的两种成分均生物等效。 展开更多

关键词 复方孕二烯酮片 孕二烯酮 炔雌醇 放射免疫分析方法 药代动力学 生物等效性

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泰宁等7种抗菌药物对临床常见致病菌抗菌活性的比较 被引量：13

2

作者 王睿 陈迁 +3 位作者 陈孟莉 吴坚 祝勇梅 刘桂兰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期356-362,共7页

用琼脂平板稀释法测定泰宁等７种抗菌药物对５种２１５株临床常见致病菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），井统计敏感率。结果表明７种抗菌药物对大多数受试菌均显示较高的抗菌活性，其中泰宁的抗菌活性最强。金葡球菌、变形杆菌、大肠埃希氏... 用琼脂平板稀释法测定泰宁等７种抗菌药物对５种２１５株临床常见致病菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），井统计敏感率。结果表明７种抗菌药物对大多数受试菌均显示较高的抗菌活性，其中泰宁的抗菌活性最强。金葡球菌、变形杆菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷白氏菌对泰宁的敏感率达９７．６～１００％；绿脓假单胞菌１７．０２％耐药，绿脓假单胞菌４．２６～１２．７７％和肺炎克雷白氏菌１株对泰宁和其他抗菌药物呈现部分交叉耐药性，而ＣＰＬＸ与其他抗菌药物对不同受试菌呈现２．３８～１９．０５％的交叉耐药率。该结果提示对其他β－内酰胺类抗菌药物耐药的致病引起的严重感染，可考虑选用泰宁，但ＣＰＬＸ的选用还应根据药敏试验决定。 展开更多

关键词 泰宁 最低抑菌浓度 交叉耐药性 环丙沙星

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3,6'-二芥子酰基蔗糖联合tenuifoliside A协同抗抑郁作用及其机制的研究 被引量：8

3

作者 赵润清 胡园 +3 位作者 李牧函 张静 谭潇 刘屏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期716-722,共7页

目的研究远志中3,6'-二芥子酰基蔗糖(DISS)和tenuifoliside A(TFSA)协同抗抑郁作用及其初步作用机制。方法采用经典的行为绝望抑郁模型——小鼠悬尾实验,随机分为对照组、阳性药组、DISS 5、10 mg·kg^(-1)、TFSA 5、10mg·... 目的研究远志中3,6'-二芥子酰基蔗糖(DISS)和tenuifoliside A(TFSA)协同抗抑郁作用及其初步作用机制。方法采用经典的行为绝望抑郁模型——小鼠悬尾实验,随机分为对照组、阳性药组、DISS 5、10 mg·kg^(-1)、TFSA 5、10mg·kg^(-1)、DISS 5 mg·kg^(-1)+TFSA 5 mg·kg^(-1)、DISS 5 mg·kg^(-1)+TFSA 10 mg·kg^(-1)、DISS 10 mg·kg^(-1)+TFSA 5 mg·kg^(-1)和DISS 10 mg·kg^(-1)+TFSA 10 mg·kg^(-1);灌胃给药7 d,观察DISS和TFSA单体及其合用对小鼠悬尾不动时间的影响;免疫组织化学方法检测小鼠海马及皮层内BDNF的表达;蛋白质印记法检测小鼠海马内CRTC1、CREB、p-CREB及BDNF的表达。结果 DISS和TFSA及其二者合用均可缩短悬尾小鼠的不动时间,其中DISS(10 mg·kg^(-1))和TFSA(10 mg·kg^(-1))组与单剂量药物组相比明显,并稳定缩短小鼠悬尾不动时间(P<0.05)。免疫组化实验中,DISS和TFSA及其合用组均可提高海马及皮层内BDNF的表达量(P<0.05),同时DISS和TFSA及其合用组可增加海马中CRTC1、CREB、p-CREB及BDNF蛋白的含量,其中合用组明显高于单药组(P<0.05)。结论 DISS与TFSA双药合用启动CREB共转录因子CRTC1,激活海马内CREB的磷酸化,进而增加其下游BDNF表达,发挥协同抗抑郁作用。 展开更多

关键词 DISS TFSA 抑郁症 协同作用 CREB BDNF

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脑源性神经营养因子与抑郁症的研究进展 被引量：12

4

作者 周小江 胡园 刘屏 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1085-1090,共6页

脑源性神经营养因子(brain-derived neurotrophic factor,BDNF)是人体内含量最多的神经营养因子,在神经系统的发育和功能维持中起至关重要的作用.研究表明,抗抑郁剂通过提高BDNF表达来促进神经细胞的生存,增加突触可塑性及神经发生.

关键词 抑郁症 脑源性神经营养因子(BDNF) 海马 酪氨酸激酶受体B(TrkB)

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酒石酸美托洛尔片人体生物利用度和生物等效性研究 被引量：13

5

作者 王静 付良青 +2 位作者 关勇彪 方翼 刘泽源 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第9期1043-1047,共5页

目的：对比研究国产与进口酒石酸关托洛尔片的人体药代动力学，评价两者的生物等效性。方法：按照国家食品药品监督管理局颁布条例，选择18～40岁健康成年男性20名，采用随机交叉实验设计，应用高效液相一荧光检测方法测定健康志愿者分... 目的：对比研究国产与进口酒石酸关托洛尔片的人体药代动力学，评价两者的生物等效性。方法：按照国家食品药品监督管理局颁布条例，选择18～40岁健康成年男性20名，采用随机交叉实验设计，应用高效液相一荧光检测方法测定健康志愿者分别应用国产与进口酒石酸关托洛尔片口服给药0．1g后各时血药浓度，应用DAS软件计算药代动力学参数。结果：采用高效液相一荧光检测方法测定血药浓度对酒石酸美托洛尔进行临床药代动力学研究，方法灵敏、可靠、准确、可行。国产酒石酸美托洛尔片与进口制剂的主要药代动力学参数：Tmax为1．11±0．36h、1．39±0．65h；Cmax为269±87、262±76μg·L^-1；AUC0-12h为1088．91±510．52、1098．29±555．14μg·L^-1·h。国产酒石酸美托洛尔片相对参比制剂的人体相对生物利用度为100．09％。结论：国产酒石酸美托洛尔片与进口制剂生物等效。 展开更多

关键词 酒石酸美托洛尔片 高效液相-荧光检测 生物等效性

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lncRNA作为竞争性内源RNA调控胃癌进程的研究进展 被引量：8

6

作者 董宪喆 胡园 +1 位作者 刘屏 路玉盼 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1185-1189,共5页

长链非编码RNA(long non-coding RNAs,lncRNAs)是一类长度大于200 nt的非编码RNA,参与多种疾病进程。近年来的研究表明,lncRNAs可作为竞争性内源RNA(competing endogenous RNAs,ceRNAs),与胃癌发生发展进程密切相关的驱动基因竞争miRNA... 长链非编码RNA(long non-coding RNAs,lncRNAs)是一类长度大于200 nt的非编码RNA,参与多种疾病进程。近年来的研究表明,lncRNAs可作为竞争性内源RNA(competing endogenous RNAs,ceRNAs),与胃癌发生发展进程密切相关的驱动基因竞争miRNA反应元件(miRNA response elements,MREs),削弱miRNA对靶基因的抑制作用,间接调节靶基因表达水平,进而参与调控胃癌进程。该文从lncRNA作为ceRNA发挥生物学功能的角度,概述了相关lnRNAs在胃癌发生发展进程中的作用及机制,为胃癌的诊断和治疗提供新思路。 展开更多

关键词 长链非编码RNA 竞争性内源RNA 胃癌 microR-NAs miRNA反应元件 靶基因

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加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希氏菌菌体大小及DNA含量变化研究 被引量：5

7

作者 朱曼 王睿 +1 位作者 张永青 梁蓓蓓 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期418-422,共5页

目的　研究加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体大小及 DNA含量变化 ,为探讨 PAE形成机理提供实验依据。方法　于加替沙星 (1、2、4 MIC)及环丙沙星 (1、2、4 MIC)体外 PAE期间不同时间点吸取培养物 ... 目的　研究加替沙星和环丙沙星体外抗生素后效应期间大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体大小及 DNA含量变化 ,为探讨 PAE形成机理提供实验依据。方法　于加替沙星 (1、2、4 MIC)及环丙沙星 (1、2、4 MIC)体外 PAE期间不同时间点吸取培养物 ,以荧光探针碘化丙啶进行染色 ,经流式细胞仪分析大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体大小及 DNA含量变化。结果　加替沙星 (1、2、4 MIC)和环丙沙星 (1、2、4 MIC) PAE期间大肠埃希氏菌 ATCC2 5 92 2菌体显著增大 ,胞内 DNA含量明显增加 ,且呈剂量依赖性 ,当加替沙星 4 MIC与蛋白合成抑制剂氯霉素及 RNA合成抑制剂利福平联用时 (终浓度分别为 0 .0 2和 0 .16 mg/ L) ,这一变化被抑制。结论　应用流式细胞仪辅以荧光探针碘化丙啶可检测加替沙星及环丙沙星 PAE期间细菌菌体大小和DNA含量变化 ,该方法快捷、简便、直观。 展开更多

关键词 加替沙星 环丙沙星 抗生素后效应 大肠埃希氏菌

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4种-内酰胺类抗生素对临床分离致病菌的体外抗菌活性 被引量：3

8

作者 韩崧 王淑民 +3 位作者 李鑫 闫美玲 柴栋 方翼 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期381-383,共3页

目的对比研究头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻肟和阿莫西林等4种β-内酰胺类抗生素对随机选取的临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法随机收集2006～2007年解放军总医院微生物科和空军总医院感染控制科分离的部分临床致病菌,采用琼脂平板稀... 目的对比研究头孢呋辛、头孢克洛、头孢噻肟和阿莫西林等4种β-内酰胺类抗生素对随机选取的临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法随机收集2006～2007年解放军总医院微生物科和空军总医院感染控制科分离的部分临床致病菌,采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。结果头孢呋辛对金葡菌、表葡菌的敏感率分别为45%和83.33%,抗菌活性显著强于头孢克洛,对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌及不动杆菌的敏感率分别为38.10%、30.77%、0、0,高于阿莫西林,弱于头孢噻肟。结论第二代头孢菌素目前对大部分革兰阳性菌仍具有较强的抗菌活性,但对革兰阴性菌的抗菌活性明显弱于第三代头孢菌素。 展开更多

关键词 头孢呋辛 头孢克洛 头孢噻肟 阿莫西林 MIC 体外抗菌活性

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健康志愿者单次皮下注射重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36)[rhGLP-1(7-36)]耐受性研究 被引量：4

9

作者 王睿 裴斐 +7 位作者 柴栋 方翼 郑专杰 尚雯 梁蓓蓓 董涛 李聪然 安毛毛 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第7期814-818,共5页

目的：在中国健康成年志愿者中评价单次皮下注射重组人胰高血糖素类多肽-1（7-36）[rhGLP-1（7-36）]的安全性、耐受性。方法：根据GCP设计试验方案，并获得伦理委员会批准。受试者须自愿签署知情同意书。选择42名18～50岁健康成人，将... 目的：在中国健康成年志愿者中评价单次皮下注射重组人胰高血糖素类多肽-1（7-36）[rhGLP-1（7-36）]的安全性、耐受性。方法：根据GCP设计试验方案，并获得伦理委员会批准。受试者须自愿签署知情同意书。选择42名18～50岁健康成人，将受试者随机分至0．10～0．45mg7个剂量组，每组6名，男女各半，分别接受单次皮下注射rhGLP-1（7-36），进行临床和实验室检查，考察药物耐受性。结果：单次皮下注射rhGLP-1（7-36）耐受性试验中，各组受试者各项指标测定值均在正常范围内，条件均衡，具较好可比性。因剂量至0．30mg时，不良事件（恶心、呕吐）在该组发生率超过50％，故于该剂量组试验完成后终止了下一剂量组试验，仅有4个剂量组共24名健康受试者完成了本试验。24例受试者完成的4个剂量组耐受性试验中，给药后实验室检查未见有临床意义的改变。试验中出现10例（共15例次）可能与药物有关的不良反应，如头晕、恶心、呕吐等，但均可耐受，且为一过性反应，于给药后1h内自行消失。其中，不良反应主要发生在0.25、0．30mg组（共7例12例次），而低剂量组（0．10、0．20mg）仅有3例发生轻度不良反应。15例次不良反应中，头晕、恶心有10例次，呕吐有5例次；整个试验过程未见严重不良事件。结论：24名中国健康成年受试者分别单次皮下注射rhGLP-1（7-36），最大剂量至0．20mg，比较安全、耐受性较好，为最大耐受剂量。而单次给药剂量至0．25mg或0．30mg则不良反应发生率较高，最大耐受剂量为0．20mg。建议单次用药剂量不宜超过0．20mg。在Ⅱ期临床试验中需严密观察恶心、呕吐这些与药物可能有关的不良反应及其发生机制。 展开更多

关键词 重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36) 单次皮下注射 耐受性

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皂苷体外生物转化水解反应的研究进展 被引量：3

10

作者 穆丽华 刘屏 张静 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期156-163,共8页

皂苷(Saponin)是苷元为三萜或螺旋甾烷类的一类较复杂的糖苷类化合物。皂苷分子中糖链的结构与其生物活性密切相关,皂苷中糖链结构的复杂性给糖基的选择性水解研究带来了许多困难。生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与... 皂苷(Saponin)是苷元为三萜或螺旋甾烷类的一类较复杂的糖苷类化合物。皂苷分子中糖链的结构与其生物活性密切相关,皂苷中糖链结构的复杂性给糖基的选择性水解研究带来了许多困难。生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰。利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的水解反应,得到更具新药开发价值的目标化合物。本文综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷水解反应的研究进展,为皂苷生物转化研究的发展提供方向。 展开更多

关键词 生物转化 水解反应 皂苷 微生物 酶

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抗甲氧西林金葡球菌耐药性的研究 被引量：7

11

作者 王睿 Nishioka K Tanneo Y 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第6期438-442,共5页

抗甲氧西林金葡球菌(MRSA)感染发病率有逐年增加趋势。为了解MRSa耐药特点及合理选用抗菌药物,本文测定了18种抗菌药物对临床分离金葡球菌(SA)的最低抑菌浓度(MIC)、受试菌的β-内酰胺酶及凝固酶分型。结果表明MRSA占临床分离SA的50.7％... 抗甲氧西林金葡球菌(MRSA)感染发病率有逐年增加趋势。为了解MRSa耐药特点及合理选用抗菌药物,本文测定了18种抗菌药物对临床分离金葡球菌(SA)的最低抑菌浓度(MIC)、受试菌的β-内酰胺酶及凝固酶分型。结果表明MRSA占临床分离SA的50.7％,其中产β-内酰胺酶菌株占85.1％,MRSA凝固酶均为Ⅱ型。MRSA对多数β-内酰胺类及某些氨基糖苷类抗生素呈多重耐药性。万古霉素、Arbikacin对MRSA显示最强的抗菌活性;二甲胺四环素、丁胺卡那霉素、Tosufloxacin、Imipenam亦显示较强抗菌活性,提示上述抗菌药物可用于MRSA所致严重感染。 展开更多

关键词 金黄葡萄球菌 抗甲氧西林 抗药性

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伊米培南’西司他丁与帕那培南’西司他丁抗生素后效应的研究

12

作者 王睿 陈迁 +2 位作者 白艳红 方翼 刘庆锋 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 1999年第2期176-176,共1页

关键词 伊米培南'西司他丁 帕那培南’西司他丁 抗生素后效应

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血根碱抑制人乳腺癌细胞MCF-7增殖的机制研究 被引量：8

13

作者 路玉盼 董宪喆 +5 位作者 冯霞 胡园 郑小丽 葛晓悦 汪进良 刘屏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期858-862,共5页

目的研究血根碱(Sanguinaria canadensis,SAN)诱导人乳腺癌细胞MCF-7凋亡可能的作用机制。方法 MTT法检测SAN对MCF-7细胞存活率的影响;激光扫描共聚焦显微镜观察SAN对MCF-7细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)含量的影响;化学发... 目的研究血根碱(Sanguinaria canadensis,SAN)诱导人乳腺癌细胞MCF-7凋亡可能的作用机制。方法 MTT法检测SAN对MCF-7细胞存活率的影响;激光扫描共聚焦显微镜观察SAN对MCF-7细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)含量的影响;化学发光法检测SAN对MCF-7细胞内caspase-3、caspase-8、caspase-9活性的影响。结果 SAN能降低MCF-7细胞存活率;SAN可明显升高MCF-7细胞内ROS含量,升高细胞内caspase-3、caspase-8、caspase-9的活性,而这种作用能被抗氧化剂NAC抑制。结论以上结果证明SAN能够抑制人乳腺癌细胞MCF-7增殖,其机制可能是通过升高细胞内ROS水平,激活caspase级联反应,进而诱导细胞凋亡发挥作用。 展开更多

关键词 血根碱 MCF-7 活性氧 CASPASE 凋亡 乳腺癌 增殖

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microRNAs调控胃癌相关基因的研究进展 被引量：9

14

作者 路玉盼 董宪喆 +1 位作者 王瑾 刘屏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1481-1485,共5页

胃癌是一种严重威胁人类健康的消化道恶性肿瘤,其发生、发展是一个多因素调控的过程,现已发现多种基因及蛋白分子与胃癌的发生、发展、侵袭、转移相关。微小RNAs(miRNAs)是一种非编码RNAs,可以实现对靶基因表达水平的转录后调控,作为癌... 胃癌是一种严重威胁人类健康的消化道恶性肿瘤,其发生、发展是一个多因素调控的过程,现已发现多种基因及蛋白分子与胃癌的发生、发展、侵袭、转移相关。微小RNAs(miRNAs)是一种非编码RNAs,可以实现对靶基因表达水平的转录后调控,作为癌基因或抑癌基因参与肿瘤的发生、发展。该文主要综述了通过调控与胃癌进程密切相关的基因表达水平,参与胃癌进程的miRNAs研究进展,为胃癌在miRNAs水平的诊断标志物和治疗靶点的发现提供思路。 展开更多

关键词 胃癌 多种基因 蛋白分子 微小RNAS 癌基因 抑癌基因

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兔感染性模型组织液中左氧氟沙星浓度HPLC测定 被引量：6

15

作者 童卫杭 柴栋 +2 位作者 崔俊昌 陈锟 王睿 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期759-761,共3页

目的建立兔组织感染性模型组织液中左氧氟沙星药物浓度的高效液相色谱分析方法。方法以加替沙星为内标,室温下兔组织液样品15%高氯酸沉淀蛋白后,离心后取上清液进样测定。色谱柱为ZORBAXSB-C18(150mm×4.6mm,5μm)。流动相为0.05mo... 目的建立兔组织感染性模型组织液中左氧氟沙星药物浓度的高效液相色谱分析方法。方法以加替沙星为内标,室温下兔组织液样品15%高氯酸沉淀蛋白后,离心后取上清液进样测定。色谱柱为ZORBAXSB-C18(150mm×4.6mm,5μm)。流动相为0.05mol/L磷酸二氢钾∶乙腈∶三乙胺(82∶18∶0.3,V/V/V),pH4.5,流速1ml/min,荧光检测激发波长298nm,发射波长458nm。结果线性范围0.025～3.0μg/ml(r=0.9999)。低、中、高浓度的绝对回收率均大于76%,相对回收率在97%～104%,日内、日间RSD分别小于2%和4%。最低检测浓度为0.025μg/ml,最低检测限为2ng/ml,S/N>3。本方法准确可靠,操作简便,适用于体内生物样品测定。 展开更多

关键词 左氧氟沙星 高效液相色谱法 兔感染性模型

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MTHFR-C677T基因多态性-抑郁症治疗的新思路 被引量：8

16

作者 刘婉婉 董宪喆 刘屏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期915-919,共5页

遗传因素在抑郁症的发病机制中起着重要的作用。亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHFR)是叶酸和同型半胱氨酸(Hcy)代谢的关键酶之一,参与阿尔茨海默病、抑郁症等神经精神类疾病的发生。MTHFR-C677T基因突变引起酶耐热性和活性降低,导致叶酸水平降... 遗传因素在抑郁症的发病机制中起着重要的作用。亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHFR)是叶酸和同型半胱氨酸(Hcy)代谢的关键酶之一,参与阿尔茨海默病、抑郁症等神经精神类疾病的发生。MTHFR-C677T基因突变引起酶耐热性和活性降低,导致叶酸水平降低,血浆同型半胱氨酸(Hcy)浓度升高,造成中枢神经元和微血管的损害,影响中枢神经递质的合成以及中枢神经系统中生物胺类和磷脂类的甲基化,诱发抑郁症等多种神经精神类疾病。该文从MTHFR基因突变及功能、叶酸缺乏、血浆Hcy水平升高、MTHFR-C677T基因多态性等方面,综述了近年来有关MTHFR-C677T基因多态性与抑郁症关系的研究进展,希望以此为抑郁症的治疗带来新的思考,供同行参考。 展开更多

关键词 遗传因素 MTHFR-C677T基因突变 HCY 叶酸 神经递质 抑郁症

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非洛地平与美托洛尔复方透皮贴剂的药代动力学和生物利用度评价 被引量：3

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作者 王文刚 恽榴红 +3 位作者 王睿 张振清 付桂英 刘泽源 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期212-220,共9页

目的研究非洛地平(Fel)与美托洛尔(Met)复方透皮贴剂(Fel+Met-P)在兔体内的药代动力学和生物利用度。方法6只健康新西兰白兔分2次实验,先后分别随机交叉单次给予Fel+Met-P(1+10),(3+30)和(9+90)mg.kg-1,和随机交叉单次给予Fel+Met静脉... 目的研究非洛地平(Fel)与美托洛尔(Met)复方透皮贴剂(Fel+Met-P)在兔体内的药代动力学和生物利用度。方法6只健康新西兰白兔分2次实验,先后分别随机交叉单次给予Fel+Met-P(1+10),(3+30)和(9+90)mg.kg-1,和随机交叉单次给予Fel+Met静脉注射液〔Fel+Met-I,(0.2+2)mg.kg-1〕、口服混悬液〔Fel+Met-S,(1+10)mg.kg-1〕及2药市售缓释片〔Fel+Met-T,(1+10)mg.kg-1〕,气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中Fel和Met浓度,DAS软件计算药代动力学参数并进行生物利用度评价。结果Fel+Met-P血药浓度可平稳维持2～3d。在Fel+Met-P不同剂量组,Fel和Met的血药峰浓度(cmax)、血药-时曲线下面积(AUC)(0→60)和AUC(0→∞)分别随Fel+Met-P剂量增加而增大,且均与剂量(D)呈良好线性关系,Fel的回归方程为cmax=6.6342D+4.355(r=0.9969)和AUC(0→∞)=295.08D+92.322(r=0.9963),Met为cmax=8.4628D+51.528(r=0.9957)和AUC(0→∞)=315.14D+1474.8(r=0.9993);不同剂量组之间Fel和Met的达峰时间(tmax)、平均吸收时间(MAT)、平均驻留时间〔MRT(0→60)和MRT(0→∞)〕及各自绝对生物利用度均无显著性差异。与Fel+Met-S和Fel+Met-T比较,Fel+Met-P3个剂量组Fel和Met的tmax和MRT(0→∞)均延长,tmax分别为(21.5±8.1)～(27.0±12.3)和(25.3±14.4)～(37.5±10.0)h,MRT(0→∞)分别为(28.5±2.7)～(31.8±0.8)和(28.1±4.4)～(31.8±1.3)h;与Fel+Met-S比较,Fel的绝对生物利用度分别为Fel+Met-S的2.25,2.75和2.28倍,Met分别为Fel+Met-S的2.10,1.90和1.64倍;与Fel+Met-T比较,Fel的绝对生物利用度无明显变化,Met分别为Fel+Met-T的2.13,1.93和1.67倍。结论Fel+Met-P在兔体内具有缓释长效药代动力学特征,达到了提高药物生物利用度、延长药物体内驻留时间、维持平稳血药浓度和方便用药新剂型的设计目的。 展开更多

关键词 非洛地平 美托洛尔 复方合剂 投药 皮 肤 药代动力学 生物利用度

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细胞色素P4502D6基因多态性和药物相互作用 被引量：19

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作者 李芹 王睿 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第4期369-374,共6页

细胞色素P4502D6(CYP2D6)是一种重要的P450系氧化代谢酶,参与多种重要药物的代谢。CYP2D6具有基因多态性,对药物的代谢呈现明显的个体差异。而且CYP2D6能被多种药物竞争性抑制和诱导,药物联用时易产生相互作用。本文从CYP2D6的基因多态... 细胞色素P4502D6(CYP2D6)是一种重要的P450系氧化代谢酶,参与多种重要药物的代谢。CYP2D6具有基因多态性,对药物的代谢呈现明显的个体差异。而且CYP2D6能被多种药物竞争性抑制和诱导,药物联用时易产生相互作用。本文从CYP2D6的基因多态性与代谢表型、底物竞争作用、代谢酶的诱导和抑制等方面,探讨CYP2D6基因多态性与药物相互作用的关系。 展开更多

关键词 CYP2D6 基因多态性 药物相互作用 抑制 诱导

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高架十字迷宫和Vogel饮水冲突法用于吗啡依赖动物焦虑评价 被引量：7

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作者 刘屏 陈世铭 侯津详 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期563-565,共3页

高架十字迷宫和Ｖｏｇｅｌ饮水冲突法用于吗啡依赖动物焦虑评价刘屏陈世铭侯津详１（中国人民解放军总医院临床药理研究室，北京１００８５３）１９９７－０２－２４收稿，１９９７－５－１２修回１天津胸科医院药剂科，天津３０００７... 高架十字迷宫和Ｖｏｇｅｌ饮水冲突法用于吗啡依赖动物焦虑评价刘屏陈世铭侯津详１（中国人民解放军总医院临床药理研究室，北京１００８５３）１９９７－０２－２４收稿，１９９７－５－１２修回１天津胸科医院药剂科，天津３０００７０作者简介：刘屏，４１岁，副研究员... 展开更多

关键词 吗啡依赖 药源性疾病 高架十字迷宫 焦虑

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高选择性COX-2抑制剂罗非昔布撤市分析 被引量：3

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作者 李芹 王睿 陈騉 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第3期259-264,共6页

罗非昔布是高选择性环氧化酶(COX -2 )抑制剂,用于治疗骨关节炎,控制成人锐痛和痛经。2 0 0 4年9月30日,默克公司宣布在全球范围内主动撤回罗非昔布。本文从高选择性COX 2抑制剂的药理作用与作用机制、罗非昔布的作用特点、临床前及临... 罗非昔布是高选择性环氧化酶(COX -2 )抑制剂,用于治疗骨关节炎,控制成人锐痛和痛经。2 0 0 4年9月30日,默克公司宣布在全球范围内主动撤回罗非昔布。本文从高选择性COX 2抑制剂的药理作用与作用机制、罗非昔布的作用特点、临床前及临床研究、不良反应等方面对罗非昔布的撤市做一分析。 展开更多

关键词 罗非昔布 塞来昔布 COX-2抑制剂 心血管事件 撤市

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