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新型双配基AChEI美普色胺改善东莨菪碱致小鼠学习记忆功能障碍的研究
1
作者
董文哲
郑伟
李娟
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2023年第1期22-27,共6页
目的探究左旋美普他酚与5-羟色胺的杂合物美普色胺[(-)-Mep-S]对东莨菪碱诱发小鼠学习记忆功能障碍的改善作用。方法应用分子对接技术分析(-)-Mep-S与hAChE之间的结合;利用体内外实验观察(-)-Mep-S对AChE活性的影响;通过Morris水迷宫行...
目的探究左旋美普他酚与5-羟色胺的杂合物美普色胺[(-)-Mep-S]对东莨菪碱诱发小鼠学习记忆功能障碍的改善作用。方法应用分子对接技术分析(-)-Mep-S与hAChE之间的结合;利用体内外实验观察(-)-Mep-S对AChE活性的影响;通过Morris水迷宫行为学实验分析小鼠学习记忆能力;应用旷场试验检测(-)-Mep-S对小鼠运动能力影响。结果分子对接分析显示,(-)-Mep-S与hAChE的催化位点和外周阴离子位点存在较强结合。(-)-Mep-S明显抑制小鼠前脑来源和人SH-SY5Y细胞来源的AChE活性,其IC50值均低于阳性对照药利斯的明。在水迷宫实验中,(-)-Mep-S(2.5 mg/kg)治疗的小鼠在第4天的上台潜伏期显著缩短(P<0.05),且在第5天的空间探索试验中,小鼠在靶象限的游泳距离百分比和时间百分比显著升高(P<0.05);而0.5 mg/kg剂量下(-)-Mep-S未能表现出明显作用;(-)-Mep-S能显著抑制东莨菪碱所致的小鼠前脑AChE活性增强(P<0.05)。另外,旷场试验提示(-)-Mep-S改善东莨菪碱所致小鼠学习记忆功能障碍的作用并不是由于运动能力的差异所造成的。结论(-)-Mep-S能有效抑制AChE活性,从而改善东莨菪碱诱发小鼠学习记忆功能障碍。
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关键词
阿尔茨海默病
双配基乙酰胆碱酯酶抑制剂
分子对接
学习记忆障碍
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职称材料
他克林和双他克林抗星形孢菌素致凋亡作用的比较
被引量：
2
2
作者
彭芳芳
张百芳
+1 位作者
章江洲
武栋成
《生物化学与生物物理进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期615-620,共6页
用星形孢菌素 (STS)诱导NG10 8 15细胞和HeLa细胞凋亡 ,观察他克林和双他克林是否具有抗凋亡作用 .相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞核形态 ;噻唑蓝 (MTT)测定分析细胞损伤状况 ;DNA提取及琼脂糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带 ...
用星形孢菌素 (STS)诱导NG10 8 15细胞和HeLa细胞凋亡 ,观察他克林和双他克林是否具有抗凋亡作用 .相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞核形态 ;噻唑蓝 (MTT)测定分析细胞损伤状况 ;DNA提取及琼脂糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带 ;蛋白质印迹分析Bcl 2和Bax的表达水平 .结果表明 ,经 0 1mmol/L他克林预处理后 ,由STS诱导的NG10 8 15细胞凋亡受到明显抑制 .双他克林预处理无保护作用 .蛋白质印迹分析表明他克林可显著抑制Bax的表达 ,同时还可促进Bcl 2的表达 .他克林和双他克林预处理对STS诱导的HeLa细胞损伤无明显的保护作用 .结论为 :a 他克林对STS诱导的神经细胞损伤有显著的保护作用 ,但这种保护作用与其AChE抑制作用似乎没有明显关联 .b 他克林对STS损伤的保护作用有细胞选择性 .
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关键词
他克林
双他克林
星形孢菌素
ache
抑制剂
细胞凋亡
阿尔茨海默病
神经细胞损伤
抑制作用
抗凋亡
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职称材料
他克林对星形孢菌素诱导NG108-15细胞凋亡的保护作用
被引量：
2
3
作者
彭芳芳
张百芳
+1 位作者
章江洲
武栋成
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期344-347,共4页
目的 用星形孢菌素诱导 NG1 0 8-1 5细胞损伤建立凋亡模型 ,观察乙酰胆碱酯酶 (ACh E)抑制剂他克林是否具有抗凋亡作用。方法 LDH活性测定判断细胞损伤状况 ,DNA染料 Hoechst3 3 3 42染色观察细胞核形态 ,SDS-PAGE和 Western blot印...
目的 用星形孢菌素诱导 NG1 0 8-1 5细胞损伤建立凋亡模型 ,观察乙酰胆碱酯酶 (ACh E)抑制剂他克林是否具有抗凋亡作用。方法 LDH活性测定判断细胞损伤状况 ,DNA染料 Hoechst3 3 3 42染色观察细胞核形态 ,SDS-PAGE和 Western blot印迹分析 Bax及 Bcl-2的蛋白表达水平。结果 NG1 0 8-1 5细胞经 0 .1μmol/ L星形孢菌素处理 2 4h,细胞内大量 LDH释放至培养液中 ,用 0 .1 mmol/ L 他克林预处理 2 h可使 LDH释放量由 45 %减至 3 2 % (P<0 .0 1 )。他克林预处理能延迟和减少星形孢菌素诱导的 Bax表达的上调 ,同时增加了星形孢菌素诱导 1 2～ 2 4h后 Bcl-2的表达水平。结论 他克林预处理对星形孢菌素诱导的凋亡性损伤有显著保护作用 ,可能通过抑制或延迟 Bax表达及促进
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关键词
NG108-15细胞
他克林
星形孢菌素
乙酰胆碱酯酶抑制剂
阿尔茨海默病
细胞凋亡
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职称材料
题名
新型双配基AChEI美普色胺改善东莨菪碱致小鼠学习记忆功能障碍的研究
1
作者
董文哲
郑伟
李娟
机构
上海健康医学院基础医学院
上海市生物医药技术研究院国家卫生健康委员会计划生育药具重点实验室
上海交通大学医学院药理学与化学生物学系
出处
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2023年第1期22-27,共6页
基金
国家自然科学基金(编号:82073854,81373417,30973538)
上海市生物医药技术研究院NHC重点实验室创新能力专项(编号:CX2022-05)。
文摘
目的探究左旋美普他酚与5-羟色胺的杂合物美普色胺[(-)-Mep-S]对东莨菪碱诱发小鼠学习记忆功能障碍的改善作用。方法应用分子对接技术分析(-)-Mep-S与hAChE之间的结合;利用体内外实验观察(-)-Mep-S对AChE活性的影响;通过Morris水迷宫行为学实验分析小鼠学习记忆能力;应用旷场试验检测(-)-Mep-S对小鼠运动能力影响。结果分子对接分析显示,(-)-Mep-S与hAChE的催化位点和外周阴离子位点存在较强结合。(-)-Mep-S明显抑制小鼠前脑来源和人SH-SY5Y细胞来源的AChE活性,其IC50值均低于阳性对照药利斯的明。在水迷宫实验中,(-)-Mep-S(2.5 mg/kg)治疗的小鼠在第4天的上台潜伏期显著缩短(P<0.05),且在第5天的空间探索试验中,小鼠在靶象限的游泳距离百分比和时间百分比显著升高(P<0.05);而0.5 mg/kg剂量下(-)-Mep-S未能表现出明显作用;(-)-Mep-S能显著抑制东莨菪碱所致的小鼠前脑AChE活性增强(P<0.05)。另外,旷场试验提示(-)-Mep-S改善东莨菪碱所致小鼠学习记忆功能障碍的作用并不是由于运动能力的差异所造成的。结论(-)-Mep-S能有效抑制AChE活性,从而改善东莨菪碱诱发小鼠学习记忆功能障碍。
关键词
阿尔茨海默病
双配基乙酰胆碱酯酶抑制剂
分子对接
学习记忆障碍
Keywords
alzheimer
′
s
disease
dual-binding
ache
inhibitor
molecular docking
learning and memory impairment
分类号
R749.16 [医药卫生—神经病学与精神病学]
R [医药卫生]
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职称材料
题名
他克林和双他克林抗星形孢菌素致凋亡作用的比较
被引量：
2
2
作者
彭芳芳
张百芳
章江洲
武栋成
机构
武汉大学医学院生物化学教研室
出处
《生物化学与生物物理进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期615-620,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目 (3 0 170 3 3 5 )~~
文摘
用星形孢菌素 (STS)诱导NG10 8 15细胞和HeLa细胞凋亡 ,观察他克林和双他克林是否具有抗凋亡作用 .相差显微镜和Hoechst 33342染色观察细胞及胞核形态 ;噻唑蓝 (MTT)测定分析细胞损伤状况 ;DNA提取及琼脂糖凝胶电泳观察凋亡特征性梯带 ;蛋白质印迹分析Bcl 2和Bax的表达水平 .结果表明 ,经 0 1mmol/L他克林预处理后 ,由STS诱导的NG10 8 15细胞凋亡受到明显抑制 .双他克林预处理无保护作用 .蛋白质印迹分析表明他克林可显著抑制Bax的表达 ,同时还可促进Bcl 2的表达 .他克林和双他克林预处理对STS诱导的HeLa细胞损伤无明显的保护作用 .结论为 :a 他克林对STS诱导的神经细胞损伤有显著的保护作用 ,但这种保护作用与其AChE抑制作用似乎没有明显关联 .b 他克林对STS损伤的保护作用有细胞选择性 .
关键词
他克林
双他克林
星形孢菌素
ache
抑制剂
细胞凋亡
阿尔茨海默病
神经细胞损伤
抑制作用
抗凋亡
Keywords
tacrine
,
ache inhibitors
,
apoptosis
,
alzheimers disease
分类号
R749.16 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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职称材料
题名
他克林对星形孢菌素诱导NG108-15细胞凋亡的保护作用
被引量：
2
3
作者
彭芳芳
张百芳
章江洲
武栋成
机构
武汉大学医学院生物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期344-347,共4页
文摘
目的 用星形孢菌素诱导 NG1 0 8-1 5细胞损伤建立凋亡模型 ,观察乙酰胆碱酯酶 (ACh E)抑制剂他克林是否具有抗凋亡作用。方法 LDH活性测定判断细胞损伤状况 ,DNA染料 Hoechst3 3 3 42染色观察细胞核形态 ,SDS-PAGE和 Western blot印迹分析 Bax及 Bcl-2的蛋白表达水平。结果 NG1 0 8-1 5细胞经 0 .1μmol/ L星形孢菌素处理 2 4h,细胞内大量 LDH释放至培养液中 ,用 0 .1 mmol/ L 他克林预处理 2 h可使 LDH释放量由 45 %减至 3 2 % (P<0 .0 1 )。他克林预处理能延迟和减少星形孢菌素诱导的 Bax表达的上调 ,同时增加了星形孢菌素诱导 1 2～ 2 4h后 Bcl-2的表达水平。结论 他克林预处理对星形孢菌素诱导的凋亡性损伤有显著保护作用 ,可能通过抑制或延迟 Bax表达及促进
关键词
NG108-15细胞
他克林
星形孢菌素
乙酰胆碱酯酶抑制剂
阿尔茨海默病
细胞凋亡
Keywords
tacrine
s
tauro
s
porine
ache inhibitors
apoptosis
alzheimer
′
s
disease
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
R749.16 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型双配基AChEI美普色胺改善东莨菪碱致小鼠学习记忆功能障碍的研究
董文哲
郑伟
李娟
《安徽医科大学学报》
CAS
北大核心
2023
0
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职称材料
2
他克林和双他克林抗星形孢菌素致凋亡作用的比较
彭芳芳
张百芳
章江洲
武栋成
《生物化学与生物物理进展》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002
2
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职称材料
3
他克林对星形孢菌素诱导NG108-15细胞凋亡的保护作用
彭芳芳
张百芳
章江洲
武栋成
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2002
2
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