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P2Y12受体拮抗剂对裸鼠移植瘤生长的影响 被引量：2
1
作者 石屹城 宋晓伟 +2 位作者 赵仙先 秦永文 荆清 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期809-812,共4页
目的研究P2Y12受体拮抗剂对肿瘤生长的影响。方法建立HT29结肠癌和MDA231乳腺癌两种裸鼠移植瘤模型,将其随机分为对照组、氯吡格雷组和替格瑞洛组。HT29移植瘤裸鼠对照组及氯吡格雷组各20只,替格瑞洛组19只;MDA231移植瘤裸鼠对照组、氯... 目的研究P2Y12受体拮抗剂对肿瘤生长的影响。方法建立HT29结肠癌和MDA231乳腺癌两种裸鼠移植瘤模型,将其随机分为对照组、氯吡格雷组和替格瑞洛组。HT29移植瘤裸鼠对照组及氯吡格雷组各20只,替格瑞洛组19只;MDA231移植瘤裸鼠对照组、氯吡格雷组及替格瑞洛组各4只。分别使用磷酸缓冲液、氯吡格雷混悬液和替格瑞洛混悬液进行灌胃。裸鼠灌胃10 d后处死,测定肿瘤质量和体表面积,观察P2Y12受体拮抗剂对肿瘤生长的影响。结果 HT29移植瘤裸鼠中,对照组肿瘤质量(1.20±0.12)g,体表面积(233.60±20.77)mm2;氯吡格雷组肿瘤质量(0.99±0.08)g,体表面积(192.30±13.28)mm2;替格瑞洛组肿瘤质量(1.04±0.11)g,体表面积(211.10±19.21)mm2;3组间肿瘤质量及体表面积之间差异无统计学意义(P>0.05)。MDA231移植瘤裸鼠中,对照组肿瘤质量(0.65±0.17)g,体表面积(149.80±27.08)mm2;氯吡格雷组肿瘤质量(1.04±0.24)g,体表面积(183.80±30.18)mm2;替格瑞洛组肿瘤质量(1.08±0.35)g,体表面积(201.30±45.62)mm2;3组间肿瘤质量及体表面积之间差异无统计学意义(P>0.05)。结论 P2Y12受体拮抗剂对裸鼠移植瘤生长无明显促进或抑制作用。 展开更多
关键词 p2y12受体拮抗剂 血小板 移植瘤模型
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吗啡对P2Y12受体拮抗剂药代及药效动力学的影响 被引量：2
2
作者 张严娇 李慕鹏 +1 位作者 阳勇龙 陈小平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1041-1045,共5页
吗啡联合P2Y12受体拮抗剂常用于急性心肌梗死患者的治疗。P2Y12受体拮抗剂能快速、强效抑制血小板活性,并降低再发栓塞风险,吗啡为心绞痛治疗的常规用药。既往有研究指出,吗啡能降低急性冠脉综合征患者氯吡格雷的血药浓度、减弱其抗血... 吗啡联合P2Y12受体拮抗剂常用于急性心肌梗死患者的治疗。P2Y12受体拮抗剂能快速、强效抑制血小板活性,并降低再发栓塞风险,吗啡为心绞痛治疗的常规用药。既往有研究指出,吗啡能降低急性冠脉综合征患者氯吡格雷的血药浓度、减弱其抗血小板作用,并可能导致较差的预后。基于健康受试者和急性心肌梗死患者的随机试验也证实,吗啡与新型P2Y12受体拮抗剂替格瑞洛与普拉格雷同样存在类似的药物相互作用。尽管心肌梗死患者的治疗中仍存在吗啡合用P2Y12受体拮抗剂,然而,目前综述两药物相互作用的报道较少。因此,该文基于既往实验性、观察性和随机临床研究,概述吗啡与P2Y12受体拮抗剂之间的药物相互作用。 展开更多
关键词 吗啡 p2y12受体拮抗剂 氯吡格雷 替格瑞洛 普拉格雷 药物相互作用
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冠脉支架术后口服多种P2Y12受体拮抗剂发生抵抗的影响因素分析 被引量：8
3
作者 钟桃娟 柯于梵 +1 位作者 萧湛潮 伍卫 《中山大学学报（医学科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期704-709,共6页
【目的】探讨急性冠脉综合征（ACS）行经皮冠状动脉介入治疗术（PCI）后患者口服多种P2Y12受体拮抗剂发生抵抗的影响因素。【方法】入选174例ACS行PCI术患者,男女比例为3.5∶1;平均年龄（67.8±11.8）岁（40~91岁）。氯吡格雷治疗占... 【目的】探讨急性冠脉综合征（ACS）行经皮冠状动脉介入治疗术（PCI）后患者口服多种P2Y12受体拮抗剂发生抵抗的影响因素。【方法】入选174例ACS行PCI术患者,男女比例为3.5∶1;平均年龄（67.8±11.8）岁（40~91岁）。氯吡格雷治疗占113例（64.9%）,普拉格雷治疗占20例（11.5%）,替格瑞洛治疗占41例（23.6%）。于PCI术后连续服用阿司匹林和一种P2Y12受体拮抗剂至少5 d或以上（中位数为11 d,范围5~180 d）,之后采用Verify Now系统进行血小板功能监测,根据血小板反应性结果分为非抵抗组（PRU〈208）和抵抗组（PRU≥208）。【结果】P2Y12受体拮抗剂抵抗者57例（32.8%）,其中氯吡格雷抵抗占55例（48.7%）,普拉格雷抵抗占2例（10.0%）,两者比较差异有统计学意义（P〈0.001）;替格瑞洛组未检出抵抗。Logistic回归分析显示糖尿病和肾功能不全是PCI术后发生氯吡格雷抵抗的独立危险因素（P〈0.05）。【结论】P2Y12受体拮抗剂抵抗以氯吡格雷抵抗为主,糖尿病和肾功能不全是氯吡格雷抵抗的独立危险因素。新型口服P2Y12受体拮抗剂为氯吡格雷抵抗和PCI术后患者提供了新选择。 展开更多
关键词 急性冠脉综合征 经皮冠状动脉介入治疗 p2y12受体拮抗剂 血小板反应性 抵抗
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血小板P2Y12受体拮抗剂的研究进展 被引量：8
4
作者 陈骁康 王肖龙 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第15期1837-1840,1844,共5页
目前冠心病的发病率呈上升趋势,严重危害人类健康。血栓形成是冠心病发病的重要因素,血小板聚集是血栓形成的中心环节,抗血小板聚集治疗在冠心病防治中发挥着重要作用。P2Y12受体拮抗剂作为二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂的一种,是一类重要... 目前冠心病的发病率呈上升趋势,严重危害人类健康。血栓形成是冠心病发病的重要因素,血小板聚集是血栓形成的中心环节,抗血小板聚集治疗在冠心病防治中发挥着重要作用。P2Y12受体拮抗剂作为二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂的一种,是一类重要的抗血小板聚集药物,在临床上有着广泛的应用。本文根据最新的研究,对临床上应用的各类P2Y12受体拮抗剂的作用机制、疗效、安全性及不良反应等进行综述,以期为P2Y12受体拮抗剂的临床用药提供参考。 展开更多
关键词 血小板聚集抑制剂 p2y12受体拮抗剂 综述
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抗血小板膜P_2Y_(12)受体拮抗剂的研究进展 被引量：8
5
作者 张银妆 陈碧莲 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第7期824-830,共7页
抗血小板药物是治疗急性冠脉综合征的必备用药,其中抗血小板膜P2Y12受体拮抗剂已成为急性冠脉综合征药物治疗研究中最活跃的一个领域,从基础到临床研究,不断地开发出系列新药。本文就对P2Y12受体拮抗剂作用机制、药代动力学、急性冠脉... 抗血小板药物是治疗急性冠脉综合征的必备用药,其中抗血小板膜P2Y12受体拮抗剂已成为急性冠脉综合征药物治疗研究中最活跃的一个领域,从基础到临床研究,不断地开发出系列新药。本文就对P2Y12受体拮抗剂作用机制、药代动力学、急性冠脉综合征临床研究、临床指南等进行分析,为临床合理用药提供参考。 展开更多
关键词 抗血小板药物 p2y12受体拮抗剂 急性冠脉综合征
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脊髓背角P2Y_(12)受体/P38MAPK参与MRS2395对CCI大鼠的镇痛作用 被引量：10
6
作者 曾俊伟 刘晓红 +2 位作者 蒋慧 田虹 陈远寿 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2015年第1期15-20,27,共7页
目的:观察鞘内注射P2Y12受体拮抗剂MRS2395对慢性坐骨神经结扎(chronic constriction injury,CCI)大鼠机械痛阈及脊髓背角P2Y12受体、P2X4受体和P38MAPK表达变化的影响,探讨P2Y12受体参与神经病理性疼痛的相关机制。方法:成年SD大鼠随... 目的:观察鞘内注射P2Y12受体拮抗剂MRS2395对慢性坐骨神经结扎(chronic constriction injury,CCI)大鼠机械痛阈及脊髓背角P2Y12受体、P2X4受体和P38MAPK表达变化的影响,探讨P2Y12受体参与神经病理性疼痛的相关机制。方法:成年SD大鼠随机分为3组(n=8):假手术组、CCI模型vehicle组(鞘内注射0.005%DMSO生理盐水)、MRS2395处理组(CCI+鞘内注射MRS2395 100 pmol/L)。CCI及MRS2395处理组大鼠均于鞘内置管7天之后行坐骨神经结扎,连续14天鞘内注射0.005%DMSO生理盐水、MRS2395(100 pmol/L),每天2次,在术前1天、术后第1、3、5、7、10、14天测定给药1 h后机械缩足反射阈值(mechanical withdraw threshold,MWT);在第7、14天处死大鼠,取脊髓背角,免疫印迹观察P2Y12受体、P2X4受体和P38 MAPK表达变化。结果:大鼠CCI术后1天即可出现机械痛敏;与假手术组相比,CCI组第1、3、5、7、10、14天MWT明显降低(P<0.01);与CCI组相比,MRS2395处理组术后第1,3,5,7天MWT明显升高(P<0.01);术后10天和14天MWT升高较缓(P<0.05)。与假手术组相比,CCI组第7、14天背角P2X4受体、P2Y12受体和P38 MAPK表达明显上调(P<0.05);与CCI组相比,MRS2395处理组第7、14天P2Y12受体和P38MAPK表达上调均明显减弱(P<0.05);MRS2395处理组不影响CCI组第7天P2X4受体表达,但可以明显抑制CCI组第14天P2X4受体表达上调(P<0.05)。各组大鼠脊髓背角P2Y12受体和P2X4受体表达之间存在正相关。结论:鞘内注射P2Y12拮抗剂MRS2211可以明显抑制CCI大鼠机械痛敏症状;而且脊髓背角P2X4受体和P38 MAPK表达下调。这提示P2Y12受体拮抗剂可能通过影响脊髓背角小胶质细胞P2X4受体和P38 MAPK表达,在脊髓水平发挥镇痛作用。 展开更多
关键词 神经病理性疼痛 p2y12受体 小胶质细胞
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P2Y_(12)受体与神经系统疾病研究进展 被引量：4
7
作者 曾俊伟 刘爱东 刘晓红 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期448-450,共3页
关键词 p2y12受体 小胶质细胞 少突胶质细胞
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AM1241抑制ADPβS诱发培养大鼠脊髓背角小胶质细胞P2Y_(12)和P2Y_(13)受体表达及炎症因子释放 被引量：2
8
作者 乐明霞 徐陶 +5 位作者 周瑞 黄杜娟 杨俊娜 何丽 刘晓红 曾俊伟 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期34-40,共7页
目的:离体条件下,观察大麻素CB2受体激动剂AM1241对嘌呤P2Y受体激动剂ADPβS诱发的脊髓背角小胶质细胞P2Y_(12)和P2Y_(13)受体mRNA表达以及炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-α释放的影响。方法:培养纯化新生SD大鼠(<3 d)脊髓背角小胶质细... 目的:离体条件下,观察大麻素CB2受体激动剂AM1241对嘌呤P2Y受体激动剂ADPβS诱发的脊髓背角小胶质细胞P2Y_(12)和P2Y_(13)受体mRNA表达以及炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-α释放的影响。方法:培养纯化新生SD大鼠(<3 d)脊髓背角小胶质细胞,荧光定量PCR技术检测AM1241(10^(-5)mol/L,1 h)对ADPβS(10^(-5)mol/L,3 h)诱发的背角小胶质细胞P2Y_(12)和P2Y_(13)受体mRNA表达的影响;ELISA技术检测AM1241(10^(-5)mol/L,1 h)对ADPβS(10^(-5)mol/L,3 h)诱发的小胶质细胞IL-1β、IL-6和TNF-α释放的影响。结果:与正常对照组相比,ADPβS(10^(-5)mol/L,3 h)可以刺激脊髓背角小胶质细胞P2Y_(12)和P2Y_(13)受体在mRNA水平表达上调(P<0.05),IL-1β、IL-6和TNF-α释放相应增加(P<0.05)。AM1241(10^(-5)mol/L,1 h)几乎完全阻断ADPβS刺激小胶质细胞P2Y_(12)和P2Y_(13)受体mRNA表达上调以及IL-1β、IL-6和TNF-α释放的效应(P<0.05);AM1241的这种抑制效应可以被CB2受体拮抗剂AM630(10^(-5)mol/L,1 h)反转(P<0.05)。结论:大麻素CB2受体激活可以抑制ADPβS诱发的脊髓背角小胶质细胞P2Y_(12)和P2Y_(13)受体mRNA水平表达上调以及IL-1β、IL-6和TNF-α释放。 展开更多
关键词 p2y12受体 p2y13受体 小胶质细胞 IL-1Β IL-6 TNF-α 大鼠
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CYP2C19基因多态性影响稳定型冠心病患者氯吡格雷治疗后血小板P2Y_(12)受体信号通路的分子机制 被引量：5
9
作者 徐化洁 赵昕 +1 位作者 吴鸿谊 樊冰 《复旦学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期410-416,共7页
目的探讨中国冠心病患者CYP2C19基因多态性影响氯吡格雷疗效的分子机制。方法入组208例接受冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的稳定型冠心病(stable coronary artery disease,SCAD)患者,采用PCR产物直接测序... 目的探讨中国冠心病患者CYP2C19基因多态性影响氯吡格雷疗效的分子机制。方法入组208例接受冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的稳定型冠心病(stable coronary artery disease,SCAD)患者,采用PCR产物直接测序的方法对所有纳入对象进行CYP2C19基因多态性分析,血栓弹力图检测300 mg氯吡格雷负荷量24 h后的血小板聚集率,流式细胞仪检测P2Y_(12)受体下游信号分子血管扩张刺激磷蛋白血小板反应性指数(vasodilator-stimulated phosphorylation-platelet reactivity index,VASP-PRI)和Akt磷酸化(P-Akt)水平。结果 208例患者中85例(40.9%)的基因型为CYP2C19*1/*1(非携带者),无等位基因缺失(loss-of-function,LOF),93例(44.7%)为CYP2C19*1/*2或CYP2C19*1/*3(1个LOF),30例(14.4%)为CYP2C19*2/*2或CYP2C19*2/*3(2个LOF)。氯吡格雷治疗后的血小板聚集率及VASPPRI随着携带LOF数目的增加而增加,而P-Akt只在2个LOF的情况下才会明显增加。VASP-PRI与氯吡格雷治疗后血小板聚集率有相关性(r=0.672,P<0.001),但是与P-Akt不相关。结论携带2个CYP2C19 LOF的SCAD患者经氯吡格雷治疗后血小板聚集率更高,并与活性更高的G蛋白偶联受体P2Y_(12)信号通路相关。 展开更多
关键词 稳定型冠心病 Cyp2C19 氯吡格雷 p2y12 VASp Akt 血小板反应性
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ADP受体P2Y及其拮抗剂在心血管疾病中的作用及研究进展 被引量：2
10
作者 贾敏 李毅 +2 位作者 郭琦琦 翁桓泽 陈玉龙 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1629-1634,共6页
血小板上的ADP受体主要分为P2X和P2Y两大类,其中P2Y受体的激活与心血管疾病的发生和发展密切相关,其在调节血小板活化聚集、血管炎症、血栓形成等方面具有重要的作用,是ADP受体阻断药作用的靶点,该类药物也是抗血小板药物研发的热点。... 血小板上的ADP受体主要分为P2X和P2Y两大类,其中P2Y受体的激活与心血管疾病的发生和发展密切相关,其在调节血小板活化聚集、血管炎症、血栓形成等方面具有重要的作用,是ADP受体阻断药作用的靶点,该类药物也是抗血小板药物研发的热点。本文对P2Y受体在心血管疾病发生、发展过程中的作用进行综述,以期为P2Y受体拮抗剂在治疗心血管疾病中的应用提供新的思路和参考。 展开更多
关键词 p2y受体 心血管疾病 血小板 p2y_(12)受体拮抗剂
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大黄䗪虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分筛选 被引量：3
11
作者 陈莉 周坚 +2 位作者 季文君 潘尔卓 顾晓红 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2022年第8期3014-3022,共9页
目的结合分子对接和血小板聚集实验对大黄䗪虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分进行初步筛选。方法以P2Y1及P2Y12受体作为靶受体,分别与大黄䗪虫丸中9种主要成分(大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄... 目的结合分子对接和血小板聚集实验对大黄䗪虫丸中基于血小板P2Y1及P2Y12受体作用的抗血小板聚集活性成分进行初步筛选。方法以P2Y1及P2Y12受体作为靶受体,分别与大黄䗪虫丸中9种主要成分(大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素、黄芩苷、苦杏仁苷、芍药苷和甘草酸)进行分子对接,计算结合能并分析分子间作用力,与P2Y1及P2Y12受体自带活性配体进行比较。随后以腺苷-5’-二磷酸钠(ADP)为诱导剂,观察大黄䗪虫丸中9种主要成分在同一浓度下对血小板聚集的作用,以此初步验证分子对接的结果。结果分子对接结果显示,甘草酸、黄芩苷和大黄酸与P2Y1受体结合能较低,结合位置与自带配体较相似;大黄酸、大黄酚、大黄素、大黄素甲醚和芦荟大黄素与P2Y12受体结合能相对较低,结合位置与自带配体相对较相似。ADP诱导的血小板聚集实验中,2 nmol·L^(-1)的大黄酸和芦荟大黄素与空白组相比具有显著的抑制作用,聚集率分别为41.3%和73.1%,抑制率为51.2%和13.5%。结论结合分子对接和血小板聚集实验结果,推测大黄酸和芦荟大黄素可能是大黄䗪虫丸中基于P2Y1及P2Y12受体通路的抑制血小板聚集的主要活性成分。 展开更多
关键词 大黄䗪虫丸 p2y1 p2y12 血小板聚集
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P2Y_6受体生物学效应的研究进展 被引量：4
12
作者 曾勇 文爱珍 +2 位作者 王顺民 刘丹 谭元生 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期107-110,共4页
嘌呤受体分为P1和P2受体两大类,其中,P2受体又分为配体门控离子通道型受体(P2X受体)和G蛋白偶联型受体(P2Y受体)。P2Y6受体是P2Y家族中的一员,P2Y6受体参与心血管疾病、内分泌疾病及神经病变等疾病的发生。随着氯吡格雷(P2Y12受体阻断剂... 嘌呤受体分为P1和P2受体两大类,其中,P2受体又分为配体门控离子通道型受体(P2X受体)和G蛋白偶联型受体(P2Y受体)。P2Y6受体是P2Y家族中的一员,P2Y6受体参与心血管疾病、内分泌疾病及神经病变等疾病的发生。随着氯吡格雷(P2Y12受体阻断剂)等嘌呤受体阻断剂被FDA批准应用于临床,且表现出良好的疗效,P2Y6受体的生物学效应的研究,亦成为人们开展针对P2Y受体的新型靶向性药物研究的热点之一。基于分子生物学技术的发展,P2Y6受体生物学效应的研究取得了显著进展。 展开更多
关键词 p2y6受体 生物学效应 进展
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P2Y12基因多态性与冠心病患者氯吡格雷抵抗的相关性研究 被引量：13
13
作者 张文斌 张新霞 +2 位作者 陈晓燕 莫怡浩 伍贵富 《中国心血管杂志》 2015年第1期18-22,共5页
目的探讨冠心病患者血小板二磷酸腺苷(ADP)受体亚基12(P2Y12)基因多态性位点rs6798347的分布特征及其与氯吡格雷抵抗的相关性。方法入选91例经冠状动脉造影或CT冠状动脉造影确诊的冠心病患者。给予充分的氯吡格雷治疗后,运用富血小板血... 目的探讨冠心病患者血小板二磷酸腺苷(ADP)受体亚基12(P2Y12)基因多态性位点rs6798347的分布特征及其与氯吡格雷抵抗的相关性。方法入选91例经冠状动脉造影或CT冠状动脉造影确诊的冠心病患者。给予充分的氯吡格雷治疗后,运用富血小板血浆光学法来测定患者服药后最大血小板聚集率。根据最大血小板聚集率将患者分成氯吡格雷抵抗组(CR)30例和非氯吡格雷抵抗组(NCR)61例。应用Mass ARRAY时间飞行质谱技术对患者P2Y12基因单核苷酸多态性位点rs6798347进行基因分型,比较两组患者基因型的分布情况以及不同基因型之间血小板聚集率的差异。结果 91例患者rs6798347成功分型90例,其中CR组(29例)的GG、AA、AG基因型分别有14例(48.28%)、5例(17.24%)、10例(34.48%);NCR组(61例)的GG、AA、AG基因型分别有33例(54.10%)、5例(8.20%)、23例(37.70%)。两组基因型分布差异无统计学意义(均为P>0.05),携带突变型等位基因A的患者服氯吡格雷后最大血小板聚集率有升高趋势(45.21%±16.67%比51.63%±16.18%,P=0.068);部分CR的患者服用氯吡格雷后最大血小板聚集率高于其未服药时的基线值(68.70%±13.59%比58.90%±4.93%,P=0.046);各基因型之间冠状动脉病变支数的差异无统计学意义(均为P>0.05)。CR组与NCR组之间总胆固醇[(4.11±1.12)mmol/L比(4.81±1.34)mmol/L,P=0.015]和低密度脂蛋白胆固醇[(2.18±0.81)mmol/L比(2.57±0.89)mmol/L,P=0.049]水平差异均有统计学意义;但两组患者其余临床资料差异无统计学意义(均为P>0.05)。结论 (1)血小板膜P2Y12受体基因多态性位点rs6798347与冠心病患者CR的发生无明显关系;(2)血小板膜P2Y12受体基因多态性位点rs6798347的突变型等位基因可能影响氯吡格雷抗血小板聚集的能力。 展开更多
关键词 基因 多态性 单核苷酸 受体 嘌呤能p2y12 动脉粥样硬化 氯吡格雷抵抗
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P_2Y受体与三叉神经痛之间的关系 被引量：2
14
作者 赵莉莉 孙晖 +1 位作者 王元银 王烈成 《国际口腔医学杂志》 CAS 2012年第3期336-338,共3页
腺苷三磷酸(ATP)作为一种重要的神经递质具有广泛的生物学效应。多种伤害性刺激均可引起三叉神经节(TG)神经元释放ATP,ATP激活P2受体可引起疼痛。P2受体又分为P2X和P2Y两类。在受损的TG神经元上,P2Y受体的表达明显增多。本文就ATP与P2Y... 腺苷三磷酸(ATP)作为一种重要的神经递质具有广泛的生物学效应。多种伤害性刺激均可引起三叉神经节(TG)神经元释放ATP,ATP激活P2受体可引起疼痛。P2受体又分为P2X和P2Y两类。在受损的TG神经元上,P2Y受体的表达明显增多。本文就ATP与P2Y受体表达间的相关性、P2Y受体在TG中的信号转导机制、P2Y受体对神经损伤性痛觉信号的转导作用等研究进展作一综述。 展开更多
关键词 腺苷三磷酸 p2y受体 G-蛋白偶联受体 三叉神经痛
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P2Y受体研究进展 被引量：3
15
作者 梅林 方伟岗 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期155-158,共4页
P2受体作为一类核苷酸受体,可分为门控离子通道P2X受体和G蛋白偶联P2Y受体。P2Y受体在人体内分布广泛,功能复杂,迄今为止已从人体组织细胞克隆出9种P2Y受体,分别为P2Y1, 2, 4, 6, 11, 12, 13, 14, 15受体。本文对P2Y受体的结构特征、生... P2受体作为一类核苷酸受体,可分为门控离子通道P2X受体和G蛋白偶联P2Y受体。P2Y受体在人体内分布广泛,功能复杂,迄今为止已从人体组织细胞克隆出9种P2Y受体,分别为P2Y1, 2, 4, 6, 11, 12, 13, 14, 15受体。本文对P2Y受体的结构特征、生理功能、药理特性和临床应用进行综述。 展开更多
关键词 受体 嘌呤与嘧啶受体 p2y受体
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地塞米松抑制星形胶质细胞P2Y_1受体表达及TNF-α分泌 被引量：1
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作者 施维维 何文娟 +3 位作者 欧珊 崔剑 温慧中 阮怀珍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期9-12,共4页
目的观察不同浓度地塞米松对大鼠体外培养脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达及TNF-α分泌的影响。方法培养并纯化大鼠脊髓背角星形胶质细胞,地塞米松(终浓度分别为0.1、1、10μmol/L)处理24 h后,采用免疫组织化学染色观察P2Y1受体的表达... 目的观察不同浓度地塞米松对大鼠体外培养脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达及TNF-α分泌的影响。方法培养并纯化大鼠脊髓背角星形胶质细胞,地塞米松(终浓度分别为0.1、1、10μmol/L)处理24 h后,采用免疫组织化学染色观察P2Y1受体的表达,双抗夹心间接酶联免疫吸附法测定上清液中TNF-α含量。结果地塞米松(0.1、1、10μmol/L)作用24 h后,与对照组比较,脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达下调,并呈剂量依赖性(P<0.01),TNF-α分泌量亦呈剂量依赖性下降(P<0.01)。结论地塞米松能抑制体外培养大鼠脊髓背角星形胶质细胞P2Y1受体表达及TNF-α的分泌。 展开更多
关键词 脊髓背角 星形胶质细胞 p2y1受体 TNF—α
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鞘内注射P2X7受体拮抗剂BBG对大鼠行为学和脊髓PLA2表达的影响 被引量：1
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作者 彭志锋 马国英 +1 位作者 刘颖 李晨旭 《神经解剖学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期788-792,共5页
目的：探讨鞘内注射P2X7受体拮抗剂考马斯亮蓝（BBG）在福尔马林模型大鼠中的镇痛作用及对脊髓磷脂酶A2（PLA2）表达的影响。方法：雄性Wistar大鼠鞘内置管成功后鞘内注射P2X7受体拮抗剂考马斯亮蓝（BBG）后所有的大鼠左侧后肢爪掌背侧... 目的：探讨鞘内注射P2X7受体拮抗剂考马斯亮蓝（BBG）在福尔马林模型大鼠中的镇痛作用及对脊髓磷脂酶A2（PLA2）表达的影响。方法：雄性Wistar大鼠鞘内置管成功后鞘内注射P2X7受体拮抗剂考马斯亮蓝（BBG）后所有的大鼠左侧后肢爪掌背侧皮下注射福尔马林（5%,50μl）,观察大鼠在第一相（0~10 min）和第二相（10～60 min）的疼痛行为学比,变化（自发缩足次数）。免疫组织化学方法检测脊髓背角PLA2蛋白的表达与变化。结果：各组间大鼠第一相相比自发缩足次数没有明显的差异;第二相与对照组相比鞘内1μg、5μg及腹腔10μg BBG注射组相比,鞘内10μg BBG注射组大鼠的疼痛行为学明显减少（自发缩足次数,P〈0.05）。与此同时,鞘内10μg BBG注射组大鼠脊髓背角浅层内PLA_2免疫阳性产物的表达与其它组比较明显减少（P〈0.05）。结论：鞘内注射10μg BBG可减轻福尔马林诱导的炎性痛觉过敏,可能是通过抑制脊髓背角浅层PLA2的表达而发挥作用。 展开更多
关键词 磷脂酶A2 p2X7受体拮抗剂 鞘内注射 福尔马林模型 大鼠
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P2Y嘌呤受体与镇痛研究 被引量：1
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作者 刘双梅 黄安 梁尚栋 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2015年第10期778-784,共7页
慢性疼痛严重影响患者的生活质量,因此对其进行有效的治疗至关重要。而对疼痛进行有效治疗的关键是要找到有效的疼痛治疗靶点。许多研究表明,外周和中枢神经系统的神经元和胶质细胞中表达P2嘌呤核苷酸受体,并参与痛觉信号传递,提示他们... 慢性疼痛严重影响患者的生活质量,因此对其进行有效的治疗至关重要。而对疼痛进行有效治疗的关键是要找到有效的疼痛治疗靶点。许多研究表明,外周和中枢神经系统的神经元和胶质细胞中表达P2嘌呤核苷酸受体,并参与痛觉信号传递,提示他们在疼痛防治中可能具有重要的作用。嘌呤受体分为离子通道型P2X受体和G蛋白偶联型P2Y受体,P2Y受体具有8种不同的亚型,分别为P2Y1,2,4,6,11,12,13,14。有关P2X受体与疼痛的研究报道较多,P2Y受体(特别是神经胶质细胞的P2Y受体)与疼痛的研究是近年的热点。这些神经胶质细胞P2Y受体亚型激活后通过影响不同的细胞信号转导通路产生特定的生理功能和病理生理变化。神经系统中不同的P2Y受体亚型在疼痛传递过程中具有重要作用,本文将综述P2Y受体在痛觉防治的靶点作用及信号转导通路中的调节作用。 展开更多
关键词 p2y受体 疼痛 神经元 胶质细胞
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P2Y_2受体激动剂用于干眼治疗的研究进展 被引量：13
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作者 孙嘉悦 刘涛 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2016年第8期796-800,共5页
干眼属常见的眼表疾病,是指由于泪液的量和(或)质的异常引起的泪膜不稳定和眼表面的损害,从而导致眼部不适症状的一类疾病。目前我国干眼的治疗包括病因治疗、人工泪液替代治疗、抗炎治疗、免疫抑制剂治疗、手术治疗以及中医治疗等。P2... 干眼属常见的眼表疾病,是指由于泪液的量和(或)质的异常引起的泪膜不稳定和眼表面的损害,从而导致眼部不适症状的一类疾病。目前我国干眼的治疗包括病因治疗、人工泪液替代治疗、抗炎治疗、免疫抑制剂治疗、手术治疗以及中医治疗等。P2Y_2受体激动剂是一种治疗干眼的新型药物,它能够通过激动位于眼表的P2Y_2受体,促使结膜上皮细胞泪液的分泌以及结膜杯状细胞对黏蛋白的分泌,从而增强泪膜稳定性,改善干眼症状。30 g·L^(- 1)地夸磷索四钠滴眼液是目前唯一上市的P2Y_2受体激动剂。本文就近年来地夸磷索四钠用于干眼治疗的临床疗效、安全性以及相关研究进展作一综述。 展开更多
关键词 干眼治疗 p2y2受体激动剂 地夸磷索四钠
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P2Y6受体及其在神经系统疾病研究中的进展
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作者 黄杜娟 徐陶 +4 位作者 周瑞 乐明霞 何丽 杨俊娜 曾俊伟 《神经解剖学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第4期486-490,共5页
1978年Bumstoek等发现了介导ATP神经递质信号转导的嘌呤受体，
关键词 嘌呤受体 p2y6受体 神经系统疾病
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