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Roles of berbamine in the normal and ischemia/reperfusion hearts
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《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期199-200,共2页
Myocardial infarction resulting from coronary atherosclerosis is the leading cause of death in modern soci- ety. Reperfusion is an essential treatment to salvage ischemia myocardium from necrosis, while it also leads ... Myocardial infarction resulting from coronary atherosclerosis is the leading cause of death in modern soci- ety. Reperfusion is an essential treatment to salvage ischemia myocardium from necrosis, while it also leads to addi- tional damage. Therefore, exploring effective medicines to protect the heart from post-ischemic injury is one of the major objectives of cardiovascular research. Berbamine is a nature compound of bisbenzylisochinoline alkaloids from Barberry. We found that it displays positive inotropic and lusitropic effects at lower concentrations by increasing myofilament Ca2+ sensitivity via a PKCe-dependent signaling pathway. Moreover, berbamine preconditioning con- fers cardioprotection against ischemia/reperfusion (I/R) injury by attenuating the Ca2+ overloading and preventing the calpain activation through the activating of PI3K-Akt-GSK3β pathway and subsequently opening of the mitoKATP channel. Furthermore, we demonstrate that berbamine postconditioning conferred the cardioprotective effect against I/R injury by the regulation of autophagy. These findings reveal new roles and mechanisms of berbamine in the heart and cardioprotection against I/R injury. 展开更多
关键词 MYOCARDIAL INFARCTION berbamine POSTCONDITIONING AUTOPHAGY ISCHEMIA/REPERFUSION injury
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N-甲基小檗胺对细胞内钙稳态的调节作用
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作者 杨东凝 周诗 +3 位作者 李玥霖 朱俊蒙 郝丽英 胡慧媛 《中国医科大学学报》 北大核心 2025年第2期97-102,共6页
目的 探讨N-甲基小檗胺(N-MB)对H9c2心肌细胞内钙稳态的调节作用,从而明确N-MB心肌保护作用的可能机制。方法通过MOE软件预测N-MB与Ca_(V)1.2通道的结合并判断二者的结合能力与结合模式。通过全细胞膜片钳技术记录稳定表达hCa_(V)1.2的H... 目的 探讨N-甲基小檗胺(N-MB)对H9c2心肌细胞内钙稳态的调节作用,从而明确N-MB心肌保护作用的可能机制。方法通过MOE软件预测N-MB与Ca_(V)1.2通道的结合并判断二者的结合能力与结合模式。通过全细胞膜片钳技术记录稳定表达hCa_(V)1.2的HEK293细胞内Ca_(V)1.2钙通道电流的变化,观察N-MB (30μmol/L)对Ca_(V)1.2钙通道电流的影响。将Fluo 3-AM荧光探针装载至H9c2心肌细胞中,激光共聚焦显微镜检测N-MB (3、30μmol/L)对心肌细胞内Ca^(2+)浓度的影响。实时定量PCR检测N-MB (3、30μmol/L)对H9c2心肌细胞中Ca^(2+)调控相关基因Cacna1c、Cacnb2、Ryr2、Serca2a、Ncx1表达的影响。结果 经MOE软件预测,N-MB和Ca_(V)1.2通道可以结合,二者相互作用的结合位点主要涉及Phe1191、Thr1420、Asn771等,作用方式有H-donor、pi-pi、pi-H 3种。N-MB(30μmol/L)对Ca_(V)1.2钙通道电流可产生明显抑制作用,其抑制率为(76.09±7.41)%。N-MB (3μmol/L、30μmol/L)作用于H9c2心肌细胞后细胞内钙信号的荧光强度明显增强(P <0.01)。与对照组相比,N-MB (30μmol/L)干预后,H9c2心肌细胞Cacna1c、Serca2a、Ncx1表达差异无统计学意义(P> 0.05),而Cacnb2表达显著减少(P <0.001),Ryr2表达显著增加(P <0.05)。结论 N-MB可以与Ca_(V)1.2钙通道结合。N-MB可能通过抑制Ca_(V)1.2钙通道的表达而抑制钙电流;同时可能通过促进Ryr2表达而升高细胞内Ca^(2+)浓度来参与调节细胞内钙稳态,发挥其心肌保护作用。 展开更多
关键词 N-甲基小檗胺 细胞内钙稳态 Ca_(V)1.2钙通道
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小檗胺对脂多糖诱导小鼠抑郁样行为和学习记忆的调节作用 被引量:3
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作者 何昂 陈清杰 +1 位作者 黄翠萍 吴宁华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1042-1048,共7页
目的探讨小檗胺对LPS诱导慢性神经炎症模型小鼠行为改变的作用及机制。方法连续7 d给予腹腔注射脂多糖的方法建立小鼠神经炎症模型;小檗胺腹腔注射给药治疗;检测各组小鼠行为学、尼氏染色观察小鼠海马病理形态及炎症相关蛋白的表达水平... 目的探讨小檗胺对LPS诱导慢性神经炎症模型小鼠行为改变的作用及机制。方法连续7 d给予腹腔注射脂多糖的方法建立小鼠神经炎症模型;小檗胺腹腔注射给药治疗;检测各组小鼠行为学、尼氏染色观察小鼠海马病理形态及炎症相关蛋白的表达水平变化。结果与对照组相比,模型组的小鼠海马CA1区、CA3区神经元数量明显减少;在水迷宫实验中,随着接受训练的天数逐渐增加,逃逸潜伏期逐渐增长,目标象限的滞留时间下降;在强迫游泳实验中,模型组小鼠的静止不动时间增加;小鼠血清中的炎症因子的含量增多;小鼠的海马组织中NLRP3及RHOA/ROCK信号通路相关蛋白的表达水平均增加。与模型组相比,通过小檗胺给药治疗的干预,模型组小鼠海马CA1和CA3区神经元数量增多,同时,随着训练天数的增加,逃逸潜伏期逐渐减少,而目标象限滞留时间增多;强迫游泳中模型组小鼠的静止时间减少;小鼠血清炎症因子含量减少;小鼠海马组织中NLRP3及RHOA/ROCK信号通路相关蛋白的表达水平均降低。结论小檗胺可以改善脂多糖诱导的小鼠抑郁样行为和调节学习记忆,可能与NLRP3和RHOA/ROCK信号通路有关。 展开更多
关键词 小檗胺 神经炎症 RHOA/ROCK信号通路 NLRP3炎性小体 脂多糖 抑郁症
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天然小分子药物小檗胺影响牛冠状病毒复制的研究 被引量:2
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作者 李泽宇 王俊 +6 位作者 刘芯怡 刘心愿 杨莉 史慧君 常继涛 尹鑫 付强 《中国预防兽医学报》 CSCD 北大核心 2024年第12期1230-1235,共6页
为研究小檗胺(BBM)是否具有抑制牛冠状病毒(BCoV)复制的作用,本研究采用不同浓度BBM(0、1μmol/L、5μmol/L、8μmol/L、10μmol/L、15μmol/L、20μmol/L、40μmol/L、60μmol/L)处理人回盲肠癌细胞(HRT-18G),于处理后不同时间(0、12 h... 为研究小檗胺(BBM)是否具有抑制牛冠状病毒(BCoV)复制的作用,本研究采用不同浓度BBM(0、1μmol/L、5μmol/L、8μmol/L、10μmol/L、15μmol/L、20μmol/L、40μmol/L、60μmol/L)处理人回盲肠癌细胞(HRT-18G),于处理后不同时间(0、12 h、24 h、36 h、48 h)采用CCK-8法分析BBM对HRT-18G细胞存活率的影响,以确定BBM对HRT-18G细胞的毒性作用。BBM预处理HRT-18G细胞后,将100 TCID_(50)牛冠状病毒(BCoV)感染细胞,24 h和48 h后收集细胞,采用荧光定量PCR(qPCR)检测BCoV N基因mRNA的转录水平,同时采用western blot检测BCoV N蛋白表达水平、经倒置显微镜观察细胞病变(CPE)情况、Reed-Meuench法检测病毒滴度等方法检测BBM预处理对BCoV N基因mRNA的转录水平、BCoV N蛋白表达水平、致CPE作用、子代病毒滴度等的影响。结果显示,低浓度BBM短时间处理对HRT-18G细胞存活率的抑制作用较低,当处理时间达到24 h时15μmol/L、20μmol/L、40μmol/L和60μmol/L BBM均极显著降低细胞存活率(P<0.01);因此采用5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L、40μmol/L和60μmol/L浓度的BBM作用HRT-18 G细胞进行后续研究。qPCR结果显示,与NC组相比20μmol/L BBM预处理HRT-18G细胞24 h即可极显著降低BCoV N基因mRNA的转录水平(P<0.01);western blot结果显示,与NC组相比,40μmol/L BBM预处理HRT-18G细胞48 h可完全抑制BCoV N蛋白的表达;CPE观察结果显示,与NC组相比,40μmol/L和60μmol/L BBM预处理24 h和48 h可减轻BCoV感染引起的CPE;子代病毒滴度检测结果显示,与NC组相比,40μmol/L和60μmol/L BBM可极显著降低BCoV子代病毒滴度(P<0.01)。综上所述,本研究首次证实BBM具有抑制BCoV复制的作用,为防控BCoV的感染提供了新方法,同时为开发BBM作为抗病毒药物提供参考依据。 展开更多
关键词 天然小分子药物 小檗胺 牛冠状病毒 病毒复制 病毒滴度
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小檗胺逆转K562/A02细胞耐药性及其机制 被引量:10
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作者 韩艳秋 袁家颖 +2 位作者 石永进 朱燕 武淑兰 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2003年第6期604-608,共5页
为了探讨钙调素拮抗剂小檗胺 (berbamine,BBM )逆转多药耐药的可能性及其机制 ,采用人红白血病细胞K5 6 2及其阿霉素 (ADR)诱导的耐药细胞K5 6 2 /A0 2与不同浓度ADR和BBM共培养后 ,经MTT比色法计算半数抑制浓度 (IC50 )、耐药倍数和增... 为了探讨钙调素拮抗剂小檗胺 (berbamine,BBM )逆转多药耐药的可能性及其机制 ,采用人红白血病细胞K5 6 2及其阿霉素 (ADR)诱导的耐药细胞K5 6 2 /A0 2与不同浓度ADR和BBM共培养后 ,经MTT比色法计算半数抑制浓度 (IC50 )、耐药倍数和增敏倍数 ;用流式细胞术检测细胞内ADR相对含量和P gp表达水平 ;用半定量RT PCR检测mdr1mRNA和抗凋亡基因survivinmRNA表达。结果显示 ,ADR对K5 6 2和K5 6 2 /A0 2的IC50 分别为1 16± 0 .0 9μmol/L和 37.4 7± 1.76 μmol/L ,K5 6 2 /A0 2对ADR的耐药倍数是K5 6 2的 32 .30倍。 5 μmol/L ,10μmol/L和 2 0 μmol/LBBM增加K5 6 2 /A0 2细胞对ADR的敏感性 ,并呈剂量依赖性 ,增敏倍数分别达 2 .0 1,9.6 8和4 1.18倍 (P值均 <0 .0 1)。5 μmol/L或 10 μmol/LBBM作用 2小时 ,使K5 6 2 /A0 2细胞内ADR相对含量增加到1 4 1和 1 5 2倍 (P <0 .0 1) ;作用 72小时使K5 6 2 /A0 2细胞P gp表达分别下降 4 .12 % ( P <0 .0 5 )和 2 7.0 9% (P<0 .0 1) ,且下调mdr1mRNA和survivinmRNA表达。结论 :BBM提高耐药细胞K5 6 2 /A0 2胞内的ADR浓度 ,下调mdr1mRNA、P gp及survivinmRNA的表达 ,使其对ADR的敏感性显著增高 ,从而逆转耐药性。 展开更多
关键词 小檗胺 阿霉素 BBM 耐药性 耐药细胞
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钙调素拮抗剂EBB对HT1080细胞系侵袭能力的影响 被引量:8
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作者 潘兵 周圆 +6 位作者 齐静 熊冬生 刘杰文 齐淑玲 程燕红 杨纯正 朱惠芳 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期311-314,共4页
目的研究钙调素拮抗剂EBB抑制HT1080人纤维肉瘤细胞侵袭的作用。方法采用四唑盐(MTT)比色试验测定药物敏感性,Zymogrophy测定基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及MMP-9明胶酶活性,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测MMP-2、MMP-9及基质金属蛋白酶... 目的研究钙调素拮抗剂EBB抑制HT1080人纤维肉瘤细胞侵袭的作用。方法采用四唑盐(MTT)比色试验测定药物敏感性,Zymogrophy测定基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及MMP-9明胶酶活性,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测MMP-2、MMP-9及基质金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)mRNA表达,Transwell小室进行细胞侵袭分析。结果MTT测得半数抑制浓度(IC50)为(8.2±1.2)μg/ml。钙调素拮抗剂EBB使HT1080细胞的侵袭能力明显下降(P<0.001),表现为MMP-2和MMP-9基因表达及酶活性下降。同时TIMP-1的基因表达量相应升高。结论钙调素拮抗剂EBB可以降低HT1080人纤维肉瘤细胞的侵袭能力,基质金属蛋白酶分泌受抑制可能是抑制细胞转移的机制之一。 展开更多
关键词 O-(4-乙氧基丁基)小檗胺 钙调素拮抗剂 肿瘤 侵袭
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小檗胺对人多发性骨髓瘤RPMI 8226细胞作用的体外研究 被引量:4
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作者 梁赟 赵小英 +1 位作者 魏艳淋 徐荣臻 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期439-444,共6页
目的:探讨小檗胺(berbamine,BBM)体外诱导人多发性骨髓瘤RPMI 8226细胞的凋亡及其机制。方法:采用MTT法测定不同浓度BBM作用后细胞增殖抑制率并求得IC50;DNA凝胶电泳、流式细胞术分析细胞凋亡;RT-PCR检测BBM作用前后细胞p53、p21和GADD4... 目的:探讨小檗胺(berbamine,BBM)体外诱导人多发性骨髓瘤RPMI 8226细胞的凋亡及其机制。方法:采用MTT法测定不同浓度BBM作用后细胞增殖抑制率并求得IC50;DNA凝胶电泳、流式细胞术分析细胞凋亡;RT-PCR检测BBM作用前后细胞p53、p21和GADD45 mRNA的表达;Western blot检测BBM作用前后细胞p53、JNK、p-JNK及c-Jun蛋白表达。结果:BBM抑制RPMI 8226细胞增殖呈剂量依赖性(P<0.05),48 h的IC50值为3.83μg/ml;8μg/ml BBM作用RPMI 8226细胞24 h后DNA凝胶电泳可见典型梯形条带,流式细胞术检测细胞凋亡率由1.07%升高至24.84%;BBM作用后细胞p53、p21及GADD45γmRNA表达上调,同时伴有胞核内p53蛋白上调及p-JNK、c-Jun蛋白活化。结论:BBM能抑制RPMI 8226细胞的增殖,其作用可能通过活化GADD45/JNK信号通路诱导细胞凋亡。 展开更多
关键词 小檗胺/治疗应用 小檗胺/投药和剂量 多发性骨髓瘤/药物疗法 细胞凋亡 信号传导 细胞 培养的
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小檗胺对大鼠糖尿病性白内障模型中DNA损伤修复及致障过程的影响 被引量:15
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作者 何浩 何海鹰 +1 位作者 张家萍 张昌颖 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 1998年第3期300-303,共4页
利用链脲佐菌素(STZ)引起的大鼠糖尿病性实验性白内障模型,观察小檗胺对晶状体上皮细胞DNA损伤、修复及致障过程的影响.发现STZ对照组在腹腔注射STZ后3~4d开始出现有显著意义的DNA单链断裂(singlestr... 利用链脲佐菌素(STZ)引起的大鼠糖尿病性实验性白内障模型,观察小檗胺对晶状体上皮细胞DNA损伤、修复及致障过程的影响.发现STZ对照组在腹腔注射STZ后3~4d开始出现有显著意义的DNA单链断裂(singlestrandbreaks,SSB),并持续存在于发病全程直至晶状体完全混浊.而在注射STZ后12h再腹腔注射3.48mg/kg体重,1.74mg/kg体重小檗胺后,一周后才出现有显著意义的SSB.3.48mg/kg体重组在5周后白内障形成率明显低于STZ组的同时,SSB也恢复到对照水平,而1.74mg/kg体重组第7周才恢复到对照水平.提示抗氧化药物小檗胺能在一定程度上阻止白内障发生过程中的DNA损伤. 展开更多
关键词 DNA损伤 小檗胺 糖尿病 白内障 病理学
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小檗胺对糖尿病性白内障的预防及SOD、CAT和GSH-Px酶活性变化研究 被引量:14
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作者 何浩 张家萍 张昌颖 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 1998年第3期304-308,共5页
用抗氧化剂及自由基清除剂小檗胺(中药提纯单体化合物)对STZ诱发的大鼠糖尿病性白内障进行腹腔注射的预防实验结果显示:1)在白内障出现早期小檗胺给药组晶状体空泡出现时间比未给药的糖尿病组推迟2周.2)小檗胺有对抗诱发动... 用抗氧化剂及自由基清除剂小檗胺(中药提纯单体化合物)对STZ诱发的大鼠糖尿病性白内障进行腹腔注射的预防实验结果显示:1)在白内障出现早期小檗胺给药组晶状体空泡出现时间比未给药的糖尿病组推迟2周.2)小檗胺有对抗诱发动物模型晚期晶状体混浊出现的功能,以3.48mg/kg体重剂量的效果最好.3)SOD,CAT,GSH-Px酶活性的动态变化,未给药的糖尿病组第2周即开始出现,两个剂量小檗胺给药组均比糖尿病组延迟2周出现.这与裂隙灯观察结果相吻合,但形态学变化晚于酶活性变化.这证明早期使用抗氧化剂及自由基清除剂小檗胺对动物实验性糖尿病性白内障的发生、发展有明显的预防作用. 展开更多
关键词 糖尿病 白内障 预防 小檗胺
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钙调素拮抗剂O-(4-乙氧基)-丁基-小檗胺对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用 被引量:7
10
作者 程燕红 齐静 +5 位作者 熊冬生 刘杰文 齐淑玲 潘兵 杨纯正 朱惠芳 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期164-168,共5页
目的研究钙调素拮抗剂O-4-乙氧基-丁基-小檗胺(EBB)对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用。方法采用四唑盐(MTT)比色法测定药物敏感性,分析联合应用低剂量EBB(≤IC20)时阿霉素(ADR)对MCF-7/ADR细胞的半数抑制浓度(IC50)值及... 目的研究钙调素拮抗剂O-4-乙氧基-丁基-小檗胺(EBB)对乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR的耐药逆转作用。方法采用四唑盐(MTT)比色法测定药物敏感性,分析联合应用低剂量EBB(≤IC20)时阿霉素(ADR)对MCF-7/ADR细胞的半数抑制浓度(IC50)值及其增敏倍数;应用流式细胞术测定EBB对细胞周期的影响,同时观察细胞内药物浓度的积累;采用逆转录—多聚酶链反应检测EBB对多药耐药基因-1(mdr1)及拓扑异构酶Ⅱb(topⅡb)mRNA表达水平的影响。结果EBB对MCF-7/ADR的多药耐药具有明显逆转作用,3、7·5μmol/L浓度的EBB可以明显提高MCF-7/ADR对ADR的敏感性,平均增敏倍数分别为50·40、89·80倍,逆转强度明显高于阳性逆转剂维拉帕米(VPL)的14·88倍(P=0·0097)。6μmol/L的EBB处理2h后,细胞内积累的P糖蛋白底物罗丹明123(Rh123)荧光强度峰值发生明显右移;同时EBB可明显增强ADR对MCF-7/ADR细胞在G2/M期的阻滞作用。6和12μmol/L的EBB处理MCF-7/ADR细胞48h后,mdr1的mRNA表达水平有一定的降低趋势,但无统计学差异;topⅡb基因表达差异亦无显著性。结论EBB对MCF-7/ADR细胞具有较强的逆转多药耐药作用,其可能的逆转机制在于增强ADR对耐药细胞在G2/M期的阻滞以及抑制P糖蛋白外排泵作用。 展开更多
关键词 钙调素拮抗剂 O-(4-乙氧基)-丁基-小檗胺 多药耐药 逆转
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小檗胺在升高白细胞的同时对乳酸脱氢酶的影响 被引量:6
11
作者 阎晓红 苏秀兰 +1 位作者 孔力 李鹏飞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第5期381-384,共4页
采用酶细胞化学及平板聚丙烯酰胺凝胶电泳法观察小檗胺(Ber)在升高白细胞的同时,是否对细胞内酶代谢及其同工酶有影响。结果表明:ip Ber的小鼠粒细胞内LDH酶反应明显增强,酶反应的强弱与用药时间长短成正比。LDH同工酶谱分析,所有标本... 采用酶细胞化学及平板聚丙烯酰胺凝胶电泳法观察小檗胺(Ber)在升高白细胞的同时,是否对细胞内酶代谢及其同工酶有影响。结果表明:ip Ber的小鼠粒细胞内LDH酶反应明显增强,酶反应的强弱与用药时间长短成正比。LDH同工酶谱分析,所有标本均显示5条区带,LDH_2比例发生变化,对照组及Ber组中出现LDH’_5亚带。提示,Ber在升高白细胞的同时对细胞内酶的代谢有一定影响,同时伴有同工酶谱比例改变。 展开更多
关键词 小檗胺 乳酸脱氢酶 白细胞
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小檗胺对大鼠脑皮层梗塞的保护作用 被引量:2
12
作者 包力华 李风林 李文汉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期102-104,共3页
用伊文思蓝定量测定和TTC染色法,观察小檗胺对大鼠脑皮层梗塞的保护作用。结果表明:结扎大脑中动脉和同侧颈总动脉,再同时夹闭对侧颈总动脉1h,可引起大鼠脑皮层大脑中动脉分布区较大面积梗塞。小檗胺可使梗塞区伊文思蓝蓝染程度变浅,TT... 用伊文思蓝定量测定和TTC染色法,观察小檗胺对大鼠脑皮层梗塞的保护作用。结果表明:结扎大脑中动脉和同侧颈总动脉,再同时夹闭对侧颈总动脉1h,可引起大鼠脑皮层大脑中动脉分布区较大面积梗塞。小檗胺可使梗塞区伊文思蓝蓝染程度变浅,TTC染色梗塞范围缩小。说明该药对脑梗塞可能有保护作用。 展开更多
关键词 小檗胺 脑栓塞 伊文思蓝 TTC
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N-甲基小檗胺对豚鼠单一心室肌细胞ATP敏感钾电流的影响 被引量:4
13
作者 李金鸣 张沈丽 +3 位作者 杨光 肖庆桓 王玉萍 张克义 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期542-544,共3页
目的 研究N甲基小檗胺对豚鼠单一心室肌细胞ATP敏感钾电流的作用。方法 膜片钳制技术全细胞记录模式。结果 N甲基小檗胺抑制心室肌细胞ATP敏感钾电流(IKATP)且具浓度依赖关系。指令电位为0mV时,3种浓度N... 目的 研究N甲基小檗胺对豚鼠单一心室肌细胞ATP敏感钾电流的作用。方法 膜片钳制技术全细胞记录模式。结果 N甲基小檗胺抑制心室肌细胞ATP敏感钾电流(IKATP)且具浓度依赖关系。指令电位为0mV时,3种浓度N甲基小檗胺(0-1,1,10μmol·L-1)可使IKATP分别由给药前的(0-46±0-09)nA,(0-43±0-15)nA和(0-47±0-10)nA减少至给药后的(0-37±0-07)nA(n=4,P<0-05),(0-29±0-18)nA(n=5,P<0-05)和(0-21±0-07)nA(n=4,P<0-05)。其抑制率分别为18-81%±6-16%(P<0-05),41-47%±24-05%(P<0-05)和55-00%±12-94%(P<0-05)。其它指令电位下的IKATP的改变也符合此趋势。结论 N甲基小檗胺阻断豚鼠心肌细胞ATP敏感K+钾通道。 展开更多
关键词 甲基小檗胶 心室肌细胞 ATP敏感钾电流
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小檗胺对ROCC介导的血管平滑肌细胞内游离钙的影响 被引量:14
14
作者 赵艳玲 李柏岩 +2 位作者 乔国芬 周虹 李文汉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期450-452,共3页
目的 研究小檗胺 (BA)对受体调控性Ca2 +通道介导的家兔胸主动脉血管平滑肌细胞内游离钙 ([Ca2 +]i)的影响。方法 家兔主动脉血管平滑肌以Fluo 3/AM负载 ,通过激光扫描共聚焦显微镜 (LSCM )测定 [Ca2 +]i。结果 在细胞外Ca2 +存在的... 目的 研究小檗胺 (BA)对受体调控性Ca2 +通道介导的家兔胸主动脉血管平滑肌细胞内游离钙 ([Ca2 +]i)的影响。方法 家兔主动脉血管平滑肌以Fluo 3/AM负载 ,通过激光扫描共聚焦显微镜 (LSCM )测定 [Ca2 +]i。结果 在细胞外Ca2 +存在的条件下 ,BA 30 μmol·L-1不影响静息[Ca2 +]i;但对去甲肾上腺素 (NE) 30mmol·L-1、5 羟色胺 (5 HT) 1μmol·L-1诱导的 [Ca2 +]i 升高有明显的抑制作用。在无胞外钙时 ,对咖啡因 40mmol·L-1诱导的 [Ca2 +]i 升高没有作用。结论 BA对ROCC激活后的外钙内流有明显的抑制作用 ,对内钙释放没有影响。 展开更多
关键词 小檗胺 血管平滑肌细胞 ROCC
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盐酸小檗胺松弛离体兔肾动脉条作用原理的研究 被引量:3
15
作者 孙尚奎 高云瑞 李文汉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第5期-,共3页
盐酸小檗胺能松弛去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔肾动脉条的收缩,并使量效曲线右移,最大反应降低。它松弛肾动脉条的原理与维拉帕米相似,是通过拮抗钙而实现的。其拮抗参数pD’_2值为4.76,而维拉帕米为5.68,故可认为盐酸小檗胺为非... 盐酸小檗胺能松弛去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔肾动脉条的收缩,并使量效曲线右移,最大反应降低。它松弛肾动脉条的原理与维拉帕米相似,是通过拮抗钙而实现的。其拮抗参数pD’_2值为4.76,而维拉帕米为5.68,故可认为盐酸小檗胺为非竞争型钙拮抗剂,拮抗强度比维拉帕米弱。 展开更多
关键词 盐酸小檗胺 维拉帕米 pD’_2 兔肾动脉条
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盐酸小檗胺的提取及精制 被引量:3
16
作者 温普红 王晓玲 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期489-491,共3页
以三颗针提取小檗碱粗品的母液残渣为原料 ,对提取制备盐酸小檗胺的精品工艺进行了研究。实验证明 :以苯为提取溶剂 ,控制减压浓缩温度 40~ 6 0℃ ,粗品小檗胺烘干温度 3 9~ 48℃ ,p H约 2 .5时 ,按粗品量的 3 %加入活性炭脱色 ,重结... 以三颗针提取小檗碱粗品的母液残渣为原料 ,对提取制备盐酸小檗胺的精品工艺进行了研究。实验证明 :以苯为提取溶剂 ,控制减压浓缩温度 40~ 6 0℃ ,粗品小檗胺烘干温度 3 9~ 48℃ ,p H约 2 .5时 ,按粗品量的 3 %加入活性炭脱色 ,重结晶处理 2次 ,风干的盐酸小檗胺精品含量 >95 %。 展开更多
关键词 盐酸小檗胺 提取 精制 三颗针 小檗碱 中药化学
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N-甲基小檗胺对大鼠肠系膜动脉平滑肌细胞钙激活钾电流的作用 被引量:3
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作者 韩冬云 聂宏光 +2 位作者 陈磊 宋志国 李金鸣 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期488-491,共4页
目的研究N-甲基小檗胺对大鼠肠系膜阻力血管平滑肌细胞钙激活钾电流(IK·Ca)的作用,以阐明其降血压的离子机制。方法膜片钳技术全细胞记录模式记录IK·Ca。结果指令电位为+60mV时,N-甲基小檗胺0·1,1,10μmol·L-1使IK&... 目的研究N-甲基小檗胺对大鼠肠系膜阻力血管平滑肌细胞钙激活钾电流(IK·Ca)的作用,以阐明其降血压的离子机制。方法膜片钳技术全细胞记录模式记录IK·Ca。结果指令电位为+60mV时,N-甲基小檗胺0·1,1,10μmol·L-1使IK·Ca幅值分别由给药前的(33·6±2·0)pA·pF-1增至给药后的(35·7±1·9),(42·9±2·7)和(59·4±1·4)pA·pF-1(n=6,P<0·01)。结论N-甲基小檗胺可以增加大鼠肠系膜阻力血管平滑肌细胞钙激活钾电流,这可能是其降压机制之一。 展开更多
关键词 N-甲基小檗胺 膜片钳技术 高血压 钾通道 血管平滑肌
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盐酸小檗胺对豚鼠离体工作心脏的作用 被引量:4
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作者 杨宝峰 李柏岩 +1 位作者 武喜臣 李文汉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期67-69,共3页
用Tyrode液灌流豚鼠工作心脏,可使工作心脏的有效工作时间达60min。盐酸小檗胺(Berbamine,BA)能依剂量性地抑制豚鼠工作心脏,3μmol/L BA分别使左室收缩压(LVP)、主动脉压(AP)、主动脉流量(ABF)、冠脉流量(CBF)和总输出量(T-CO)等指标降... 用Tyrode液灌流豚鼠工作心脏,可使工作心脏的有效工作时间达60min。盐酸小檗胺(Berbamine,BA)能依剂量性地抑制豚鼠工作心脏,3μmol/L BA分别使左室收缩压(LVP)、主动脉压(AP)、主动脉流量(ABF)、冠脉流量(CBF)和总输出量(T-CO)等指标降低,使左室舒张末期压(LVEDP)升高;100μmol/L BA可使心室停搏,各项心功能指标趋近于零。1μmol/L BA能明显地对抗1μmol/L肾上腺素诱发工作心脏产生的心律失常。 展开更多
关键词 小檗胺 心律失常
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小蘖胺免疫抑制作用和抗氧化实验研究 被引量:1
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作者 罗崇念 王立为 +5 位作者 林新 赵扬 曹丽 刘俭 肖培根 谢蜀生 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 1995年第1期32-35,共4页
对小蘖胺(Berbamine)的抗氧化作用和免疫抑制作用进行了研究,发现小蘖胺(25mg/kg/d)腹腔给药一周能明显降低小鼠肝脏过氧化脂质的含量,提高血及心肌内超氧化物歧化酶的活性,并能明显减低同种异型抗原诱导的迟... 对小蘖胺(Berbamine)的抗氧化作用和免疫抑制作用进行了研究,发现小蘖胺(25mg/kg/d)腹腔给药一周能明显降低小鼠肝脏过氧化脂质的含量,提高血及心肌内超氧化物歧化酶的活性,并能明显减低同种异型抗原诱导的迟发型超敏反应和混合淋巴细胞反应。皮肤移植试验表明小蘖胺50mg/kg/d可以延长小鼠对异基因皮肤移植的排斥时间。用流式细胞仪对小鼠脾脏T淋巴细胞亚群分析结果表明:小蘖胺能降低小鼠脾脏CD+4/CD8+的比例。说明小蘖胺对小鼠免疫功能的抑制作用可能在于改变Th/Ts的细胞平衡,使抑制活性增强,从而发挥其对免疫反应的负调节作用。 展开更多
关键词 小蘖胺 抗氧化作用 免疫抑制 超氧化物歧化酶
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N-甲基小檗胺对人心房肌细胞瞬时外向钾电流和延迟整流钾电流的作用(英文) 被引量:2
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作者 韩冬云 李金鸣 +3 位作者 杨雪鹰 聂宏光 宋志国 韩松 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期350-353,共4页
目的 动物实验表明N 甲基小檗胺 (NMB)通过抑制豚鼠心室肌细胞ATP敏感性钾电流和钙电流来发挥抗心律失常和抗心肌缺血作用 ,故进一步研究NMB对人心肌细胞电流的作用。方法 膜片钳制技术全细胞记录模式研究NMB对人心房肌细胞瞬时外向... 目的 动物实验表明N 甲基小檗胺 (NMB)通过抑制豚鼠心室肌细胞ATP敏感性钾电流和钙电流来发挥抗心律失常和抗心肌缺血作用 ,故进一步研究NMB对人心肌细胞电流的作用。方法 膜片钳制技术全细胞记录模式研究NMB对人心房肌细胞瞬时外向钾电流 (Ito)和延迟整流钾电流 (IK)的作用。结果 指令电位为 +60mV时 ,NMB 0 .1 ,1 ,1 0 μmol·L-1 分别使Ito幅值下降 (1 6± 4) % ,(2 5±4) %和 (49± 3) % ,使IK 幅值下降 (42± 6) % ,(47±7) %和(65± 3) %。结论 NMB对人心房肌细胞Ito和IK 均有抑制作用。 展开更多
关键词 N-甲基小檗胺 膜片钳技术 心房 心肌细胞 钾通道 瞬时外向钾电流 延迟整流钾电流
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