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Neuroprotective effects of kaempferol against 2VO-induced chronic cerebral ischemia in rats 被引量:3
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作者 ZHANG Jun CHENG Xiao +5 位作者 YANG Huan YANG Yin-lin ZHAO Ting-kun WANG Qi WANG Yue-hua DU Guan-hua 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1028-1029,共2页
OBJECTIVE To investigate the effects of kaempferol(KAE)on chronic cerebral ischemia in rats.METHODS Chronic cerebral ischemia was induced in rats by permanent occlusion of bilateral common carotid arteries(2VO).Then,t... OBJECTIVE To investigate the effects of kaempferol(KAE)on chronic cerebral ischemia in rats.METHODS Chronic cerebral ischemia was induced in rats by permanent occlusion of bilateral common carotid arteries(2VO).Then,the rats with chronic cerebral ischemia were randomly divied into three groups:model group,KAE 10 and 30 mg·kg-1group.Another group rats without occlusion of common carotid arteries were used as the sham-operation group.Memory behavior was investigated by Morris water maze test.Prehensile ability was investigated by prehensile traction test.The structure of hippocampus and cortex neurons was observed with Nissel staining.In addition,the SOD activity and MDA content in brain tissue were determined.The DJ-1protein level was determined by Western blotting.RESULTS KAE 10 and 30 mg·kg-1could significantly improve cognitive impairment and prehensile traction ability(P<0.01)induced by chronic cerebral ischemia in rats.The results of the pathological analysis also suggested that KAE could ameliorate the pathological damage induced by chronic cerebral ischemia.In addition,KAE 30 mg·kg-1significantly increased the activity of SOD(P<0.05),but had no effect on the content of MDA in rat brain tissue.Western-blotting confirmed that KAE 10 and30 mg·kg-1could increase the expression of anti-oxidation proteins DJ-1 in hippocampus(P<0.01).CONCLUSION KAE may attenuate the chronic cerebral ischemic injury in rats. 展开更多
关键词 kaempferol chronic cerebral ischemia occlusion of bilateral common carotid arteries
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Combination of kaempferol and chloroquine induces glioma cell death via expansion and subsequent rupture of lysosomes
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作者 In Young KIM Mi Jin YOON +2 位作者 Min Jun SHIM Jun Hee LIM Kyeong Sook CHOI 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第S1期87-88,共2页
OBJECTIVE Chloroquine is considered as a potential chemotherapy and radiotherapy sensitizer,but the anticancer effect of chloroquine alone is limited.Since we found that the flavonoid kaempferol effectively sensitizes... OBJECTIVE Chloroquine is considered as a potential chemotherapy and radiotherapy sensitizer,but the anticancer effect of chloroquine alone is limited.Since we found that the flavonoid kaempferol effectively sensitizes glioma cells to chloroquine-mediated cell death,we investigated the underlying mechanisms of glioma cell death induced by the combination of kaempferol and chloroquine.METHODS To examine the effect of kaempferol and/or chloroquine on various glioma cells,cell viability assay using calcein-AM and EthD-1was performed.The changes in the lysosomal structures following treatment with kaempferol and/or chloroquine were observed by electron microscopy and fluorescence microscopy using acridine orange or Lyso-tracker Red.The changes in cathepsin D proteins were analyzed by Western blotting,immunocytochemistry,and fluorescence microscopy using BODIPY FL-pepstatin.RESULTS Treatment with subtoxic doses of chloroquine,when combined with kaempferol,effectively induced cell death in various glioma cells,but not in normal astrocytes.While kaempferol treatment increased the numbers of lysosome,chloroquine treatment increased lysosomal masses.Combined treatment with kaempferol and chloroquine induced the expansion and subsequent rupture of lysosomes,leading to the spillage of the lysosomal contents into the cytosol.We found that while kaemfperol treatment increased the active mature forms of cathepsin D,chloroquine treatment completely blocked the processing of cathepsin D.The processing of cathepsin D was also blocked by the combined treatment,but the activity of cathepsin D,which was released from the lysosomes,was restored.The cell death induced by kaempferol and chloroquine in U251 MG cells was accompanied by mitochondrial dysfunction,ER stress,and DNA damage.CONCLUSION Disruption of lysosomal membrane integrity and a resultant release of lysosomal proteases may critically contribute to the irreparable damage of various organelles and glioma cell death by chloroquine plus kaempferol. 展开更多
关键词 kaempferol CHLOROQUINE LYSOSOMES lysosomal membran
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SF/PCL/KAE纳米纤维支架通过免疫微调控促进骨髓间充质干细胞成骨分化的研究 被引量:1
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作者 刘愈晖 管欣悦 +4 位作者 许冰雪 安欣 周柠 孟雯欣 武郭敏 《口腔医学研究》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期992-998,共7页
目的:制备丝素蛋白/聚己内酯/山奈酚纳米纤维支架(SF/PCL/KAE),评估其对小鼠外周巨噬细胞RAW264.7极化的影响,并探究免疫微调控对骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells, BMSCs)成骨分化的影响。方法:通过静电纺丝技术制... 目的:制备丝素蛋白/聚己内酯/山奈酚纳米纤维支架(SF/PCL/KAE),评估其对小鼠外周巨噬细胞RAW264.7极化的影响,并探究免疫微调控对骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells, BMSCs)成骨分化的影响。方法:通过静电纺丝技术制备SF/PCL/KAE,通过扫描电子显微镜(scanning electron microscopy, SEM)、傅里叶红外光谱(fourier transform infrared spectroscopy, FTIR)和X射线衍射图谱(X-ray diffraction spectroscopy, XRD)对SF/PCL/KAE进行表征,并进行拉伸力学检测和抗菌性能评估。采用CCK-8试验和SEM观察细胞粘附状态,考察支架的细胞相容性。将脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)处理的RAW264.7接种在支架上,检测支架的活性氧(reactive oxygen species, ROS)清除能力,并通过流式细胞术和荧光定量聚合酶链反应(real-time fluorescence quantitative PCR,RT-qPCR)检测RAW264.7的极化情况和炎症相关因子的表达。最后,将BMSCs与LPS处理的RAW264.7共培养,矿化诱导7 d采用RT-qPCR检测成骨分化相关基因的表达,并分别在第7天和第14天行碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)染色,14 d后行茜素红染色(alizarin red staining, ARS)。结果:SEM,FTIR和XRD结果证明了纳米纤维形态和KAE的成功引入。相比SF/PCL,SF/PCL/KAE具有更好的拉伸力学性能和优异的抗金黄色葡萄球菌性能(>99%),且没有明显的细胞毒性。SF/PCL/KAE表现出良好的ROS清除能力,抑制RAW264.7向M1表型极化并促进其向M2表型极化,且下调了肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)-α的表达,上调了CD206、TGF-β1的表达。在用LPS处理RAW264.7模拟炎症环境中,SF/PCL/KAE可上调ALP、Ⅰ型胶原蛋白(collagen typeⅠ, COL-1)、骨形态发生蛋白-2(bone morphogenetic protein-2,BMP2)和骨桥蛋白(osteopontin, OPN)基因的表达,ALP和ARS染色也证实KAE的引入可促进BMSCs成骨分化。以上研究中,2%浓度的KAE相比于1%浓度体现出更优的机械性能、抗菌效果和骨免疫微调控性能。结论:SF/PCL/KAE具有良好的机械性能、抗菌性能和骨免疫微调控能力,可显著促进BMSCs在炎性环境中的成骨分化,具有良好的临床应用前景。 展开更多
关键词 山奈酚 抗菌 免疫调控 纳米纤维
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两种植物黄酮醇对动物肠道黏膜屏障的调控 被引量:3
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作者 张洁 李康乐 +6 位作者 付馨乐 张冶秋 梁焰晖 刘庆华 高玉云 庄绍龙 张婧 《福建农林大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第2期230-237,共8页
肠道黏膜屏障是维持机体肠道稳态平衡和阻碍病原菌入侵的重要屏障,包括物理屏障、化学屏障、微生物屏障和免疫屏障4个部分,其结构和功能的完整性对维持动物肠道健康至关重要。肠道黏膜屏障损伤会导致肠道功能紊乱,影响机体健康。植物黄... 肠道黏膜屏障是维持机体肠道稳态平衡和阻碍病原菌入侵的重要屏障,包括物理屏障、化学屏障、微生物屏障和免疫屏障4个部分,其结构和功能的完整性对维持动物肠道健康至关重要。肠道黏膜屏障损伤会导致肠道功能紊乱,影响机体健康。植物黄酮醇是自然界分布最广的类黄酮,越来越多的研究表明,黄酮醇具有调节肠道功能、减轻肠道炎症和抗氧化等作用。针对槲皮素和山奈酚两种典型的植物黄酮醇对动物肠道黏膜屏障生理调控作用及对畜禽动物的影响进行了综述,旨在为植物黄酮醇作为功能性饲料添加剂应用于畜禽养殖提供依据。 展开更多
关键词 植物黄酮醇 槲皮素 山奈酚 肠道黏膜屏障 畜禽
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山柰酚对链脲佐菌素诱导糖尿病肾病大鼠的治疗作用及机制研究 被引量:1
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作者 郭亚莉 刘青 +1 位作者 郭辉 常景芝 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第3期393-402,共10页
本研究旨在探究山柰酚(kaempferol,KPF)通过激活腺苷酸激活蛋白激酶/核因子E2相关因子2(AMP-activated protein kinase/nuclear factor erythroid 2-related factor 2,AMPK/Nrf2)信号通路对糖尿病肾病(diabetic kidney disease,DKD)大... 本研究旨在探究山柰酚(kaempferol,KPF)通过激活腺苷酸激活蛋白激酶/核因子E2相关因子2(AMP-activated protein kinase/nuclear factor erythroid 2-related factor 2,AMPK/Nrf2)信号通路对糖尿病肾病(diabetic kidney disease,DKD)大鼠模型中氧化应激、铁死亡与炎症反应的影响。将SD大鼠随机分为实验组与对照组,每组6只。实验组大鼠通过腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)构建DKD模型后,将其随机分为4组:DKD组、KPF低剂量组(KPF in low dose group,KPF-L;50 mg/kg)、KPF高剂量组(KPF in high dose group,KPF-H;100 mg/kg)及高剂量KPF加AMPK抑制剂(compound C,CC;0.2 mg/kg)组(KPF-H+CC)。检测大鼠空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、血肌酐(serum creatinine,SCr)、尿白蛋白肌酐比(urine albumin-to-creatine ratio,UACR)。采用苏木素-伊红和马松染色观察大鼠肾脏组织病理变化和纤维化,TUNEL法评估肾脏组织细胞凋亡,生化试剂盒检测肾脏组织丙二醛(malondialdehyde,MDA)、谷胱甘肽(glutathione,GSH)水平,酶联免疫吸附测定法检测磷酸化核转录因子κB-p65(phosphorylated nuclear transcription factorκB-p65,p-NF-κB-p65)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)水平,比色法检测亚铁离子水平,二氢乙锭荧光探针法检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,蛋白免疫印迹法检测肾脏组织中AMPK/Nrf2通路相关蛋白水平。结果显示,与DKD组相比,KPF-L和KPF-H组大鼠的FBG、BUN、SCr和UACR水平显著下降,肾脏损伤程度减轻(P均<0.05)。KPF处理还降低了肾组织中ROS、MDA、亚铁离子、p-NF-κB-p65水平以及炎症相关因子(TNF-α、IL-1β与IL-6)水平,增加了GSH含量(P均<0.05)。KPF处理提升了AMPK与Nrf2的磷酸化水平,促进了AMPK/Nrf2途径的活化(P均<0.05)。然而,CC的使用可部分逆转KPF对于氧化应激、铁死亡与炎症反应的治疗效果。以上结果表明,山柰酚通过激活AMPK/Nrf2信号通路,有效减轻DKD大鼠的氧化应激、铁死亡与炎症反应,从而改善DKD大鼠的肾脏功能。 展开更多
关键词 山柰酚 糖尿病肾病 AMPK/Nrf2信号通路 氧化应激 铁死亡 炎症反应
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乳源外泌体包载连翘酯苷A和山奈酚的制备、表征及体外抗炎效果评价
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作者 赵莹 王靖雷 +6 位作者 王萌 王立斌 张倩 李志杰 马鑫 余四九 潘阳阳 《畜牧兽医学报》 北大核心 2025年第5期2481-2495,共15页
本试验旨在制备负载连翘酯苷A(forsythoside A,FTA)和山奈酚(kaempferol,KPF)的乳源外泌体(milk-derived EVs,miEVs)递药系统,并体外评价其对脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导牛乳腺上皮细胞(mammary alveolar cells-large T,MAC-T... 本试验旨在制备负载连翘酯苷A(forsythoside A,FTA)和山奈酚(kaempferol,KPF)的乳源外泌体(milk-derived EVs,miEVs)递药系统,并体外评价其对脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导牛乳腺上皮细胞(mammary alveolar cells-large T,MAC-T)炎症模型的细胞迁移效果及相关炎性因子的影响。利用前期已建立并优化的乙酸法提取乳源外泌体,低温超声共孵育的方法制备负载FTA乳源外泌体(FTA-miEVs)和负载KPF乳源外泌体(KPF-miEVs),以及建立炎症模型,并通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)和免疫印迹(Western blot)方法评估制备效果,液质联用方法进行载药量测定,免疫荧光和划痕试验观察炎症模型对负载抗炎药物的乳源外泌体摄取,及炎症模型的细胞迁移效果的影响,酶联免疫吸附测定(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)和实时荧光定量PCR(real-time quantitative PCR,RT-qPCR)方法验证负载抗炎药物的乳源外泌体对炎症模型中相关炎性因子分泌及基因表达水平的影响。结果表明:FTA-miEVs和KPF-miEVs均具有外泌体典型结构,外形呈圆形,有部分凹陷,似“茶托”形结构;均可表达表面及内部特异性标记蛋白白细胞分化抗原81(cluster of differentiation 81,CD-81)和热休克蛋白70(heat shock protein 70,HSP70);载药量分别为0.78%和9.79%;在8 h内,LPS诱导的MAC-T炎症模型对其摄取效果良好;且在24 h时,FTA-miEVs和KPF-miEVs对炎症模型细胞迁移的抑制率分别为608.48%和522.88%,显著高于单独使用miEVs、FTA和KPF的效果;其对炎症模型中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-8(interleukin-8,IL-8)和肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factorα,TNF-α)的分泌及基因表达水平均优于单独使用miEVs、FTA和KPF。综上所述,本试验成功制备FTA-miEVs和KPF-miEVs递药系统,综合结果发现在同等药量下可提高FTA和KPF的抗炎效果,为外泌体在药物递送系统的制备及临床应用提供新的思路。 展开更多
关键词 乳源外泌体 连翘酯苷A 山奈酚 牛乳腺上皮细胞 炎性因子
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基于内质网应激-FXR途径探讨山柰酚改善高脂饮食诱导的肝脏脂质沉积的机制
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作者 周诗楠 梁露 +2 位作者 钟文艳 陈晶晶 肖莉 《实用医学杂志》 北大核心 2025年第16期2481-2488,共8页
目的本实验基于内质网应激-FXR途径探讨山柰酚(kaempferol,KAE)对高脂饮食诱导的小鼠肝脏脂质沉积的保护作用及其机制。方法高脂饲料喂养C57BL/6J雄性小鼠22周建立慢性非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)模型,同... 目的本实验基于内质网应激-FXR途径探讨山柰酚(kaempferol,KAE)对高脂饮食诱导的小鼠肝脏脂质沉积的保护作用及其机制。方法高脂饲料喂养C57BL/6J雄性小鼠22周建立慢性非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)模型,同时以不同浓度的KAE灌胃8周进行干预。评估肝脏脂质沉积变化,检测肝脏内质网应激相关蛋白表达,法尼醇X受体(farnesoid x receptor,FXR)信号活化情况和脂质合成相关基因的表达。在体外,以棕榈酸(palmitic acid,PA)刺激AML-12细胞诱导肝细胞脂质沉积。用siRNA干扰AML-12细胞FXR的表达,以评估KAE对内质网应激-FXR信号途径的作用。结果KAE显著抑制了高脂饮食引起的小鼠体质量快速增长,降低血清总胆固醇(TC)、总甘油三酯(TG)含量和谷丙转氨酶(ALT)活性(P<0.05),有效改善肝脏大面积脂质沉积现象,对NASH小鼠肝脏脂质沉积具有保护作用。KAE降低肝脏GRP78、CHOP、p-PERK蛋白表达(P<0.05),促进FXR及其活化标记蛋白质SHP的表达(P<0.05),从而抑制脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FASN)的表达(P<0.01),降低肝脏的脂合成。细胞实验显示,KAE能够降低PA暴露下AML-12细胞的内质网应激反应,提高FXR的表达和活性,抑制FASN的表达,进而抑制脂质合成。而FXR的敲除消除了KAE对SHP的促进作用和SHP介导的SREBP1c表达的抑制,进而消除了KAE对PA作用下AML-12细胞脂质沉积的保护作用。结论KAE通过缓解高脂环境下肝细胞的内质网应激,促进FXR/SHP信号通路,从而抑制脂质合成,改善肝脏脂质沉积,提示KAE具有成为防治NASH肝脏脂质沉积药物的潜力。 展开更多
关键词 山柰酚 内质网应激 FXR 非酒精性脂肪性肝炎 脂肪沉积
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系统药理学探讨山柰酚治疗特发性肺纤维化的分子机制
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作者 张欣欣 谢铱子 +7 位作者 谢依 詹少锋 江勇 吴鹏 温武金 彭晓芸 李航 黄秀芳 《世界中医药》 北大核心 2025年第4期538-546,共9页
目的:基于生物信息学与网络药理学方法预测山柰酚治疗特发性肺纤维化(IPF)的潜在靶点及机制,动物实验验证所预测的分子机制。方法:通过基因综合表达(GEO)数据库挖掘IPF差异表达基因;TCMSP、SITITCH、Pubchem和Swiss Target Prediction... 目的:基于生物信息学与网络药理学方法预测山柰酚治疗特发性肺纤维化(IPF)的潜在靶点及机制,动物实验验证所预测的分子机制。方法:通过基因综合表达(GEO)数据库挖掘IPF差异表达基因;TCMSP、SITITCH、Pubchem和Swiss Target Prediction数据库获取山柰酚潜在靶点,富集分析关键靶基因,预测山柰酚治疗IPF的关键机制。博来霉素气管内滴注构建IPF小鼠模型并验证关键信号通路。HE、Masson、Sirus Red染色观察小鼠肺组织炎症及胶原沉积情况;免疫荧光和蛋白质印迹法检测相关蛋白水平。结果:山柰酚中治疗IPF的潜在靶点有53个,涉及AKT丝氨酸/苏氨酸激酶1(AKT1)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、缺氧诱导因子1A(HIF1A)、胱天蛋白酶3(CASP3)及血红素氧化酶1(HMOX1)等关键靶点。山柰酚可能通过调控氧化应激、细胞外基质分解等生物过程,作用于肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、核因子κB(NF-κB)信号通路和白细胞素-17(IL-17)信号通路治疗IPF;动物实验表明,山柰酚治疗减轻IPF小鼠肺部炎症浸润和胶原沉积,并降低α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和纤连蛋白(Fibronectin)表达,下调肺组织中p-NF-κB、TNF-α、p-IκB-α和IL-6蛋白表达,发挥缓解小鼠肺纤维化进展的作用。结论:山柰酚治疗IPF具有多靶点和多通路的特性,减轻IPF肺纤维化进展与抑制TNF/NF-κB信号通路相关。 展开更多
关键词 山柰酚 特发性肺纤维化 生物信息学 网络药理学 实验验证 作用机制
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山奈酚在H_(2)O_(2)诱导的人晶状体上皮细胞氧化损伤及凋亡中的作用与机制研究
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作者 李亚楠 孙朝晖 +3 位作者 王海燕 左建霞 赵娴 刘明琦 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2025年第1期22-26,共5页
目的探究山奈酚在过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导的人晶状上皮细胞氧化损伤、凋亡中的作用,以及对Janus蛋白酪氨酸激酶2/信号转导与激活因子3(JAK2/STAT3)信号通路的调控作用。方法体外培养人晶状上皮细胞HLE-B3并分为:空白组(不做干预处理)... 目的探究山奈酚在过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导的人晶状上皮细胞氧化损伤、凋亡中的作用,以及对Janus蛋白酪氨酸激酶2/信号转导与激活因子3(JAK2/STAT3)信号通路的调控作用。方法体外培养人晶状上皮细胞HLE-B3并分为:空白组(不做干预处理)、模型组(400μmol·L^(-1) H_(2)O_(2))、山奈酚组(400μmol·L^(-1) H_(2)O_(2)+40μmol·L^(-1)山奈酚)、AG490组(400μmol·L^(-1) H_(2)O_(2)+50μmol·L^(-1) JAK2/STAT3信号通路抑制剂AG490)、抑制剂组(400μmol·L^(-1) H_(2)O_(2)+40μmol·L^(-1)山奈酚+50μmol·L^(-1) AG490)和激活剂组(400μmol·L^(-1) H_(2)O_(2)+40μmol·L^(-1)山奈酚+0.5μmol·L^(-1) JAK2/STAT3信号通路激活剂C-A1)。干预24 h后,采用Hoechst 33258染色法测定细胞凋亡率;丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)试剂盒检测MDA、SOD水平;Western blot测定半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、JAK2、STAT3、磷酸化JAK2(p-JAK2)和磷酸化STAT3(p-STAT3)蛋白表达水平。结果与空白组相比,模型组细胞凋亡率、MDA、Caspase-3及p-JAK2、p-STAT3蛋白表达水平均升高(均为P<0.05),SOD和Bcl-2蛋白表达水平均降低(均为P<0.05)。与模型组相比,山奈酚组和AG490组细胞凋亡率、MDA、Caspase-3及p-JAK2、p-STAT3蛋白表达水平均降低(均为P<0.05),SOD和Bcl-2蛋白表达水平均升高(均为P<0.05)。与山奈酚组相比,抑制剂组细胞凋亡率、MDA、Caspase-3及p-JAK2、p-STAT3蛋白表达水平均降低,SOD和Bcl-2蛋白表达水平均升高(均为P<0.05);激活剂组细胞凋亡率、MDA、Caspase-3及p-JAK2、p-STAT3蛋白表达水平均升高,SOD和Bcl-2蛋白表达水平均降低(均为P<0.05)。结论山奈酚能够通过抑制JAK2/STAT3信号通路发挥减轻H_(2)O_(2)诱导的HLE-B3细胞氧化损伤的作用,并抑制细胞凋亡。 展开更多
关键词 白内障 晶状体上皮细胞 山奈酚 过氧化氢 JAK2/STAT3通路 氧化损伤 凋亡
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不同地域益智品质差异化相关基因相对表达量分析
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作者 刘嘉褀 贾玉平 +2 位作者 瞿云苹 罗凡 潘坤 《热带农业科学》 2025年第5期1-8,共8页
萜类和黄酮类是药用植物益智果实中的主要药效成分,本课题组前期研究筛选出了其代表性成分圆柚酮和山奈酚生物合成相关的一些基因。为了进一步明确造成地域间这2种物质含量差异显著的相关候选基因,本研究通过实时荧光定量PCR法,对上述... 萜类和黄酮类是药用植物益智果实中的主要药效成分,本课题组前期研究筛选出了其代表性成分圆柚酮和山奈酚生物合成相关的一些基因。为了进一步明确造成地域间这2种物质含量差异显著的相关候选基因,本研究通过实时荧光定量PCR法,对上述相关基因进行定量分析,比较不同地域益智样本中的相对含量差异,筛选出表达量变化与圆柚酮和山奈酚含量相一致的基因作为关键候选基因。结果表明,涉及益智圆柚酮和山奈酚生物合成的相关基因分别为Cluster-27812.24310和Cluster-27812.43619,其表达量在不同地域间存在显著差异,尤其是Cluster-27812.24310的表达量与圆柚酮的含量相一致,因此认为其是圆柚酮生物合成的正向调控基因。本研究结果可为后续研究造成益智品质差异的相关基因功能及其分子机制提供参考。 展开更多
关键词 益智 圆柚酮 山奈酚 候选基因 荧光实时定量法
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3种中药成分对玉米赤霉烯酮致小鼠肝脏损伤的缓解作用 被引量:1
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作者 朱云迪 杨青 +2 位作者 王新芳 刘晓旺 姜国均 《中国畜牧兽医》 CSCD 北大核心 2024年第1期434-442,共9页
【目的】探究中药对玉米赤霉烯酮(zearalenone, ZEA)致动物肝损伤的缓解作用。为临床研发新中兽药和饲料添加剂提供理论依据。【方法】将63只8周龄昆明雌鼠随机分为7组,每组9只。对照组,上、下午灌胃生理盐水各1次;ZEA组,上午灌胃20 mg/... 【目的】探究中药对玉米赤霉烯酮(zearalenone, ZEA)致动物肝损伤的缓解作用。为临床研发新中兽药和饲料添加剂提供理论依据。【方法】将63只8周龄昆明雌鼠随机分为7组,每组9只。对照组,上、下午灌胃生理盐水各1次;ZEA组,上午灌胃20 mg/kg ZEA,下午灌胃生理盐水;槲皮素、山奈酚、芦丁和成分复方组为中药成分治疗组,上午灌胃20 mg/kg ZEA,下午分别灌胃50 mg/kg槲皮素、50 mg/kg山奈酚、100 mg/kg芦丁、100 mg/kg成分复方(V_((槲皮素))∶V_((山奈酚))∶V_((芦丁))=1∶2∶2);阳性对照组,上午灌胃20 mg/kg ZEA,下午灌胃100 mg/kg维生素E;每只每次均灌胃0.2 mL,连续7 d。于第8天称量各组小鼠体重,眼球摘除采血,分离血清,脱颈处死小鼠,剥离肝脏并称重,计算肝脏指数,检测血清肝脏功能、抗氧化酶活性和肝脏炎症指标。【结果】生长发育检测结果显示,与对照组相比,ZEA组小鼠体重降低、肝脏重量升高(P<0.05);与ZEA组相比,芦丁和成分复方组体重升高(P<0.05)。血清肝脏功能检测结果,与对照组相比,ZEA组血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、酸性磷酸酶(ACP)、乳酸脱氢酶(LDH)活性均升高(P<0.05);与ZEA组相比,中药成分和维生素E治疗组各个酶活性均降低(P<0.05)。肝脏氧化应激检测结果显示,与对照组相比,ZEA组肝脏超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性、谷胱甘肽(GSH)含量和总抗氧化能力(T-AOC)均降低(P<0.05),丙二醛(MDA)和LDH含量升高(P<0.05);与ZEA组相比,中药成分和维生素E治疗组SOD、CAT活性、GSH含量和T-AOC均升高(P<0.05),MDA和LDH含量降低(P<0.05)。炎症因子检测结果,与对照组相比,ZEA组机体肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)和IL-6含量升高、IL-10含量降低(P<0.05);与ZEA组相比,中药成分和维生素E治疗组机体TNF-α、IL-1β和IL-6含量降低(P<0.05),槲皮素和维生素E治疗组肝脏IL-10含量升高(P<0.05)。【结论】3种中药成分槲皮素、山奈酚、芦丁和维生素E均可缓解ZEA致小鼠肝脏的损伤,山奈酚效果最佳。 展开更多
关键词 玉米赤霉烯酮 肝脏 槲皮素 山奈酚 芦丁
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基于网络药理学探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷抗前列腺癌的作用机制 被引量:3
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作者 张秋萍 付杰军 +3 位作者 程智萍 薛薇 李巧凤 郭宏伟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期146-154,共9页
目的 探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷(kaempferol-7-O-neohesperidoside, K7ON)抗前列腺癌细胞(prostate cancer, PCa)的作用及潜在分子机制。方法 采用CCK-8法检测K7ON对PCa细胞PC3、DU145、C4-2和LNCap增殖的影响;应用细胞划痕实验检测K7O... 目的 探讨山奈酚-7-O-新橘皮糖苷(kaempferol-7-O-neohesperidoside, K7ON)抗前列腺癌细胞(prostate cancer, PCa)的作用及潜在分子机制。方法 采用CCK-8法检测K7ON对PCa细胞PC3、DU145、C4-2和LNCap增殖的影响;应用细胞划痕实验检测K7ON对DU145细胞迁移能力的影响;SuperPred等数据库获取K7ON和PCa的靶点;从Venny在线平台获取K7ON与PCa的共同靶点,应用String和Cytoscape构建蛋白相互作用(protein-protein interaction, PPI)网络;通过DAVID数据库进行GO和KEGG功能富集分析,构建“药物-靶点-疾病-通路”网络模型。通过流式细胞术检测K7ON对PCa细胞周期的影响;采用Western blot法检测周期相关蛋白Skp2、p27和p21蛋白的表达;应用Sybyl X2.0将Skp2与K7ON进行分子对接。结果 K7ON可显著抑制PCa细胞的增殖和迁移能力。筛选出药物与疾病的交集靶点共34个,其中Skp2、p27等是K7ON治疗PCa的关键靶点,进一步的GO和KEGG功能功能富集表明其机制主要与细胞周期相关。流式细胞术结果表明,K7ON处理可使DU145细胞周期阻滞在S期。与对照组相比,Skp2蛋白表达水平明显下调,p27和p21的蛋白表达水平上调。分子对接结果显示K7ON与受体Skp2具有较好的结合能力。结论 K7ON可抑制PCa细胞的增殖和迁移,使细胞周期阻滞在S期,其机制可能与调控Skp2-p27/p21信号通路相关。 展开更多
关键词 山奈酚-7-O-新橘皮糖苷 前列腺癌 网络药理学 增殖 迁移 细胞周期 Skp2-p27/p21
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槲皮素-山奈酚共递送体系的构建及表征 被引量:1
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作者 武琼琼 梁雯菁 +2 位作者 李少康 王宇浩 藏小丹 《粮食与油脂》 北大核心 2024年第10期113-118,共6页
采用反溶剂沉淀法制备了可溶性大豆多糖(SSPS)稳定的玉米醇溶蛋白(zein)纳米粒子,以此作为稳定的递送体系用于递送活性物质槲皮素(QCT)和山奈酚(KAE)。结果表明:当zein与SSPS质量比为1∶1时,在pH 4时制备了粒径最小(195.7 nm)的zein/SSP... 采用反溶剂沉淀法制备了可溶性大豆多糖(SSPS)稳定的玉米醇溶蛋白(zein)纳米粒子,以此作为稳定的递送体系用于递送活性物质槲皮素(QCT)和山奈酚(KAE)。结果表明:当zein与SSPS质量比为1∶1时,在pH 4时制备了粒径最小(195.7 nm)的zein/SSPS纳米颗粒。同时验证了zein/SSPS纳米颗粒在pH 1~5和40℃下加热稳定性较好。在壁芯质量比60∶1时,QCT和KAE的包埋率达到最大,分别为50%和76%。抗氧化试验表明,负载活性物质的纳米颗粒对DPPH和ABTS自由基的清除率分别为86.35%和81.95%。zein/SSPS纳米粒子可作为递送载体应用于食品领域。 展开更多
关键词 槲皮素 山奈酚 玉米醇溶蛋白 共递送 抗氧化活性
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不同茯苓菌株胞外代谢产物及抗氧化活性比较
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作者 谭云 申爱荣 +4 位作者 沈宝明 喻锦秀 刘丽娜 李赛男 谭著明 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第24期150-160,共11页
本研究比较8个茯苓菌株胞外代谢产物和体外抗氧化活性的差异,并采用主成分分析(principal componentsanalysis,PCA)法对茯苓菌株进行综合评价。使用广泛靶向代谢组学分析胞外黄酮类和胞外酚类化合物的组成,研究茯苓发挥抗氧化作用的主... 本研究比较8个茯苓菌株胞外代谢产物和体外抗氧化活性的差异,并采用主成分分析(principal componentsanalysis,PCA)法对茯苓菌株进行综合评价。使用广泛靶向代谢组学分析胞外黄酮类和胞外酚类化合物的组成,研究茯苓发挥抗氧化作用的主要成分。结果表明,茯苓GTR1菌株胞外多糖、胞外三萜和胞外甾醇含量最高;茯苓GTR2菌株胞外黄酮和胞外总酚含量最高。体外抗氧化实验结果表明,茯苓F5.78菌株对2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基的清除能力最高,茯苓GTR2菌株的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除率最高,茯苓XJ28菌株的羟自由基清除率最高。相关性分析结果表明,茯苓菌株的DPPH自由基清除率、胞外总酚含量与胞外黄酮含量呈极显著正相关(P<0.01)。通过超高效液相色谱-质谱联用仪定性检测出55种黄酮类化合物和33种酚类化合物,不同茯苓菌株之间各组分的相对含量存在差异,其中茯苓FLA、FGD、FGZ、FHB、GTR1、XJ28和F5.78菌株相对含量最高的黄酮类组分是丙二酰大豆黄酮,相对含量最高的酚类组分是3-醛基水杨酸。茯苓GTR2菌株相对含量最高的黄酮类组分是山柰酚-3-O-(6-没食子酰)葡萄糖苷,该组分相对含量与DPPH自由基清除率呈极显著正相关(P<0.01),相对含量最高的酚类组分为α-氰基-4-羟基肉桂酸,该组分与DPPH自由基清除率呈显著正相关(P<0.05)。根据PCA评价,综合得分最高的是GTR2菌株。GTR2菌株胞外活性成分含量较高、抗氧化活性好,可作为茯苓抗氧化产品开发的潜力菌株。 展开更多
关键词 茯苓菌株 胞外代谢产物 抗氧化活性 山柰酚-3-O-(6-没食子酰)葡萄糖苷 α-氰基-4-羟基肉桂酸 主成分分析 广泛靶向代谢组学
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桑叶中山奈酚-3-O-芸香糖苷水热酸控质子化作用
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作者 王星敏 陈泓岐 +4 位作者 张杰 杨诗幼 逯彦琳 刘蔚玮 胡耀月 《化学工程》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期39-44,共6页
KR(山奈酚-3-O-芸香糖苷)具有药理高附加值。采用水热酸控醇提法提制桑叶中KR,优化获得KR浸提适宜参数,构建动力学模型,探究KR的传质溶浸过程。结果表明:投加柠檬酸质量浓度0.050 g/L,桑叶与45%的乙醇溶液质量体积比为1∶20 g/mL,80℃... KR(山奈酚-3-O-芸香糖苷)具有药理高附加值。采用水热酸控醇提法提制桑叶中KR,优化获得KR浸提适宜参数,构建动力学模型,探究KR的传质溶浸过程。结果表明:投加柠檬酸质量浓度0.050 g/L,桑叶与45%的乙醇溶液质量体积比为1∶20 g/mL,80℃水热反应釜中处理40 min,2.00 g桑叶可溶浸KR 16.09 mg/g,是自动中药煲水热浸提KR(0.41 mg/g)的40倍;SEM(扫描电镜)显示水热酸控反应后桑叶表面孔隙明显增多增大,FT-IR(傅里叶变换红外光谱)表明水热酸控反应有利于桑叶C-O、C-H等键水裂解,KR溶浸满足一级动力学模型,溶出速率为-3.45 min-1,为桑叶高值化开发提供理论依据。 展开更多
关键词 山奈酚-3-O-芸香糖苷 桑叶 水热酸控醇提法 动力学
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凤仙花的化学成分研究 被引量:78
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作者 胡喜兰 朱慧 +1 位作者 刘存瑞 屠鹏飞 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期833-834,共2页
目的 :研究凤仙花的化学成分。方法 :溶剂法和色谱法分离化学成分 ,波谱鉴定其结构。结果 :从新疆凤仙花Im patiensbalsaminaL .提取物的石油醚和乙酸乙酯部分分离得到 7个化合物 ,经波谱方法鉴定了 4个化合物 ,分别为豆甾醇 (1)、山奈... 目的 :研究凤仙花的化学成分。方法 :溶剂法和色谱法分离化学成分 ,波谱鉴定其结构。结果 :从新疆凤仙花Im patiensbalsaminaL .提取物的石油醚和乙酸乙酯部分分离得到 7个化合物 ,经波谱方法鉴定了 4个化合物 ,分别为豆甾醇 (1)、山奈酚 (2 )、山奈酚葡萄糖苷 (3)、山奈酚葡萄糖鼠李糖苷 (4)。结论 :4个化合物均为首次从国产凤仙花中分离得到。 展开更多
关键词 凤仙花 化学成分 山奈酚 山奈酚葡萄糖苷 山奈酚葡萄糖鼠李糖苷
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照山白有效成分的化学研究 被引量:18
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作者 夏重道 杜安全 +2 位作者 王红萍 周正华 王先荣 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期314-315,共2页
Four constituents were isolated from Rhododendron micranthum Turcz . Their structures were identified ashyperin ,astragalin ,kaempferol ,and quercetin . Kaempferol wasisolated from the plantforthe firsttime . Hyperin ... Four constituents were isolated from Rhododendron micranthum Turcz . Their structures were identified ashyperin ,astragalin ,kaempferol ,and quercetin . Kaempferol wasisolated from the plantforthe firsttime . Hyperin wasthe main analgesic active constituent. 展开更多
关键词 照山白 金丝桃甙 山柰酚 有效成分 化学研究
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利用分子烙印技术分离中草药活性组分 被引量:47
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作者 谢建春 骆宏鹏 +3 位作者 朱丽荔 周力 李崇熙 徐筱杰 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第7期582-585,共4页
用非共价法,在极性溶剂中,以丙烯酰胺作功能单体,以强极性化合物槲皮素为模板,制备了分子烙印聚合物(MIP). 液相色谱实验表明, MIP 对槲皮素具有特异的亲合性.将此MIP直接分离银杏叶提取物水解液, 得到主要含模板槲皮素及与槲皮素... 用非共价法,在极性溶剂中,以丙烯酰胺作功能单体,以强极性化合物槲皮素为模板,制备了分子烙印聚合物(MIP). 液相色谱实验表明, MIP 对槲皮素具有特异的亲合性.将此MIP直接分离银杏叶提取物水解液, 得到主要含模板槲皮素及与槲皮素结构相似化合物山奈酚两种黄酮的组分.研究证实了MIP技术用于直接分离、提取中草药中具有特定药效化合物的可行性. 展开更多
关键词 分子烙印 槲皮素 山奈酚 银杏叶 丙烯酰胺 中草药 提取 分离 有效成分
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高效液相色谱法测定银杏保健品中总黄酮 被引量:20
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作者 熊冬梅 邓泽元 +2 位作者 刘蓉 范亚苇 李静 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第22期256-259,共4页
目的:建立一种适用性好,能作为国家标准方法用于测定银杏保健品中总黄酮化合物的测定法。方法:对盐酸浓度、水解时间、水解温度三因素采用响应曲面优化保健品中黄酮化合物水解提取条件;采用高效液相色谱方法,梯度洗脱程序测定黄酮类化... 目的:建立一种适用性好,能作为国家标准方法用于测定银杏保健品中总黄酮化合物的测定法。方法:对盐酸浓度、水解时间、水解温度三因素采用响应曲面优化保健品中黄酮化合物水解提取条件;采用高效液相色谱方法,梯度洗脱程序测定黄酮类化合物含量。结果:水解最佳条件为水解时间114min,水解温度79℃,盐酸浓度3.4mol/L,该条件下得到的银杏总黄酮含量最高为8851.468mg/100g;流动相A:0.1%H3PO4,B:CH3OH;梯度洗脱程序为:0~20min,A45%,B55%;20~30min,A由45%线性变化为50%。该法线性关系良好,平均加标回收率在95.04%~104.56%之间,RSD小于2%。结论:该法操作简单、快速、分离效果好、专属性强、准确度和重现性好、适用性好,可作为国家标准方法推荐使用。 展开更多
关键词 银杏黄酮 槲皮素 山奈酚 异鼠李素 高效液相色谱
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山奈酚和槲皮素对大鼠细胞色素P450酶活性的影响 被引量:23
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作者 张芳芳 郑一凡 +2 位作者 祝慧娟 沈筱筠 朱心强 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 2006年第1期18-22,共5页
目的:观察山奈酚和槲皮素两种银杏黄酮对细胞色素P450的影响。方法:原代培养大鼠肝细胞,接触0.1~10.0μmol/L的山奈酚或槲皮素,作用12h、24h和48h,用Nash法检测细胞色素P450同工酶一红霉素N-脱甲基酶(ENRD)和氨基比林N-脱甲... 目的:观察山奈酚和槲皮素两种银杏黄酮对细胞色素P450的影响。方法:原代培养大鼠肝细胞,接触0.1~10.0μmol/L的山奈酚或槲皮素,作用12h、24h和48h,用Nash法检测细胞色素P450同工酶一红霉素N-脱甲基酶(ENRD)和氨基比林N-脱甲基酶(ADM)的活性。分别以红霉素(10.0μmol/L)和二甲基亚砜(DMSO)作为阳性对照和溶剂对照。结果:0.1、1.0和10.0μmol/L山奈酚作用24h,ENRD酶活性分别为(0.088±0.008)、(0.074±0.006)和(0.041±0.003)μmol/(mg·min^-1);槲皮素相同浓度和作用时间处理的ENRD酶活性分别为(0.082±0.007)、(0.063±0.007)和(0.034±0.005)μmol/(mg·min^-1)。其中1.0和10.0μmol/L山奈酚和槲皮素处理的肝细胞ENRD酶活性都显著低于溶剂对照组(0.085±0.011)μmol/(mg·min^-1),且呈剂量-效应关系(P〈0.01)。10μmol/L山奈酚处理细胞12h和48h后,ENRD酶活性为(0.053±0.006)和(0.037±0.007)μmol/(mg·min^-1);10μmol/L槲皮素处理细胞12h和48h后,ENRD酶活性为(0.067±0.005)和(0.032±0.004)μmol/(mg·min^-1),都具有明显的时间-效应关系(P〈0.01)。山奈酚只有在10μmol/L浓度下作用24h对ADM活性出现抑制,槲皮素对ADM活性没有明显影响。结论:在本实验条件下,山奈酚和槲皮素能明显抑制大鼠肝细胞ENRD活性;山奈酚在10μmol/L浓度下能轻度抑制ADM,而槲皮素对ADM活性没有明显的抑制作用。 展开更多
关键词 肝/细胞学 细胞色素P450 山奈酚 槲皮素
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