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一类新型酰基脲化合物的设计、合成及生物活性
被引量:
10
1
作者
杨新玲
王道全
+3 位作者
陈馥衡
凌云
张钟宁
尚稚珍
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1997年第3期395-398,共4页
设计并合成了21个新型含呋喃环的双酰基脲化合物,经IR、1HNMR、MS和元素分析确证其结构.初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有几丁质抑制活性.
关键词
双酰基脲
生物活性
杀虫剂
几丁质抑制剂
酰基脲
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职称材料
二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性
被引量:
3
2
作者
江程
尤启冬
+2 位作者
吴梧桐
杨蕾
彭芳
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期489-495,共7页
目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活...
目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。
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关键词
Eg5抑制剂
二氢喹唑啉类
合成
LUDI
设计
生物活性
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职称材料
α-h-ANF及其类似物的固相合成及活性研究
3
作者
张然
王玉宏
+4 位作者
朱智华
郭莉莉
徐坚平
王宗睦
李惟
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1992年第10期1247-1250,共4页
由计算机辅助设计.以Fmoc-AA-Pfp为单体,用固相法合成了a-h-ANF及其两种类似物,产率较高.兔心血管收缩试验表明,两种类似物的血管舒张活性均高于a-h-ANF.
关键词
固相多肽合成
生物活性
α-h-ANF
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职称材料
ALK5抑制剂的设计、合成及其生物学活性评价
4
作者
许涛
王小伟
+2 位作者
刘晓蓉
王亚洲
李志裕
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第4期441-448,共8页
以ALK5抑制剂LY-3200882作为先导化合物,利用生物电子等排和构象限制等药物设计策略,结合分子对接技术,设计并合成了10个结构新颖的化合物,其结构经1H NMR、HR-MS表征。体外活性筛选结果显示,大多数化合物具有良好的激酶抑制活性。其中...
以ALK5抑制剂LY-3200882作为先导化合物,利用生物电子等排和构象限制等药物设计策略,结合分子对接技术,设计并合成了10个结构新颖的化合物,其结构经1H NMR、HR-MS表征。体外活性筛选结果显示,大多数化合物具有良好的激酶抑制活性。其中,化合物B4表现出显著优于LY-3200882的ALK5抑制活性(IC50=1.4 nmol/L vs 41.1 nmol/L),同时对NIH3T3细胞中TGFβ-ALK5-SMAD2/3信号通路具有良好的抑制活性(IC50=14.2 nmol/L)。进一步研究表明,化合物B4的药代动力学性质良好,口服暴露量及生物利用度满足成药性要求,值得进一步开发。
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关键词
LY-3200882
ALK5抑制剂
设计
合成
生物活性
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职称材料
题名
一类新型酰基脲化合物的设计、合成及生物活性
被引量:
10
1
作者
杨新玲
王道全
陈馥衡
凌云
张钟宁
尚稚珍
机构
中国农业大学应用化学系
中国科学院动物研究所
南开大学元素有机化学研究所
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1997年第3期395-398,共4页
基金
国家教育委员会博士学科点基金
国家自然科学基金
文摘
设计并合成了21个新型含呋喃环的双酰基脲化合物,经IR、1HNMR、MS和元素分析确证其结构.初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有几丁质抑制活性.
关键词
双酰基脲
生物活性
杀虫剂
几丁质抑制剂
酰基脲
Keywords
diacylurea
,
design
,
synthesis
,
biological activity
分类号
O623.663 [理学—有机化学]
TQ453.2 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性
被引量:
3
2
作者
江程
尤启冬
吴梧桐
杨蕾
彭芳
机构
中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室
中国药科大学生命科学与技术学院
中国药科大学药物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期489-495,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.30772624)
教育部博士点基金资助项目(No.200603160061414)
江苏省"六大人才高峰"资助项目(No.06-C-023)
文摘
目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。
关键词
Eg5抑制剂
二氢喹唑啉类
合成
LUDI
设计
生物活性
Keywords
Eg5 inhibitors
dihyroquinazolines
synthesis
LUDI
design
biological activity
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
α-h-ANF及其类似物的固相合成及活性研究
3
作者
张然
王玉宏
朱智华
郭莉莉
徐坚平
王宗睦
李惟
机构
吉林大学分子生物学系
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1992年第10期1247-1250,共4页
基金
国家自然科学基金
文摘
由计算机辅助设计.以Fmoc-AA-Pfp为单体,用固相法合成了a-h-ANF及其两种类似物,产率较高.兔心血管收缩试验表明,两种类似物的血管舒张活性均高于a-h-ANF.
关键词
固相多肽合成
生物活性
α-h-ANF
Keywords
α-h-ANF analogs,Solid phase polypeptide
synthesis
,Computer-auxiliary molecular
design
,
biological activity
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
ALK5抑制剂的设计、合成及其生物学活性评价
4
作者
许涛
王小伟
刘晓蓉
王亚洲
李志裕
机构
中国药科大学药学院
南京圣和药业股份有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第4期441-448,共8页
基金
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2018ZX09301014-006,No.2019ZX09201001-003-005)。
文摘
以ALK5抑制剂LY-3200882作为先导化合物,利用生物电子等排和构象限制等药物设计策略,结合分子对接技术,设计并合成了10个结构新颖的化合物,其结构经1H NMR、HR-MS表征。体外活性筛选结果显示,大多数化合物具有良好的激酶抑制活性。其中,化合物B4表现出显著优于LY-3200882的ALK5抑制活性(IC50=1.4 nmol/L vs 41.1 nmol/L),同时对NIH3T3细胞中TGFβ-ALK5-SMAD2/3信号通路具有良好的抑制活性(IC50=14.2 nmol/L)。进一步研究表明,化合物B4的药代动力学性质良好,口服暴露量及生物利用度满足成药性要求,值得进一步开发。
关键词
LY-3200882
ALK5抑制剂
设计
合成
生物活性
Keywords
LY-3200882
ALK5 inhibitors
design
synthesis
biological activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
一类新型酰基脲化合物的设计、合成及生物活性
杨新玲
王道全
陈馥衡
凌云
张钟宁
尚稚珍
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1997
10
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性
江程
尤启冬
吴梧桐
杨蕾
彭芳
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
α-h-ANF及其类似物的固相合成及活性研究
张然
王玉宏
朱智华
郭莉莉
徐坚平
王宗睦
李惟
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
1992
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
4
ALK5抑制剂的设计、合成及其生物学活性评价
许涛
王小伟
刘晓蓉
王亚洲
李志裕
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
0
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