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10-羟基喜树碱对类风湿关节炎患者Th17细胞功能的影响 被引量:6
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作者 王燕 孟令杰 +2 位作者 王建平 张俊峰 刘乃嘉 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2012年第5期688-690,共3页
目的:探讨10-羟基喜树碱(HCPT)对类风湿关节炎(RA)患者外周血Th17细胞功能的影响。方法:将60例RA患者随机分为3组(HCPT组、阳性对照组及阴性对照组),选取20例健康查体者为正常对照。采集各组患者外周血并分离单个核细胞,HCPT和阳性对照... 目的:探讨10-羟基喜树碱(HCPT)对类风湿关节炎(RA)患者外周血Th17细胞功能的影响。方法:将60例RA患者随机分为3组(HCPT组、阳性对照组及阴性对照组),选取20例健康查体者为正常对照。采集各组患者外周血并分离单个核细胞,HCPT和阳性对照组分别加入HCPT和甲氨蝶呤(MTX)进行培养,余2组不加药。加药前和加药48h后,采用流式细胞术测定Th17细胞百分率,ELISA法检测培养上清中IL-17水平。结果:RA患者Th17细胞百分率和培养上清中IL-17水平均高于正常对照组(t=47.021、12.507,P均<0.001)。培养后,HCPT组和阳性对照组患者Th17细胞百分率和培养上清中IL-17水平较阴性对照和正常对照组明显降低(F=418.743、142.112,P<0.001),HCPT组和阳性对照组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:HCPT可抑制RA患者Th17细胞的功能,在RA治疗方面具有潜在应用价值。 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 类风湿关节炎 TH17细胞 IL-17
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20(S)-7-丙基-10-羟基喜树碱的制备研究 被引量:2
2
作者 王融冰 雷英杰 刘鸿 《应用化工》 CAS CSCD 2001年第4期23-24,共2页
以 2 0 (S) 喜树碱为原料 ,通过丙基化反应、氧化反应及光化重排反应三步法 ,制备了 2 0 (S) 7 丙基 10 羟基喜树碱 ,改进后的合成收率从文献报道的 2 0 3 %提高到 3 2 8%。
关键词 20(S)-7-丙基-10-羧基喜树碱 20(S)-喜树碱 制备 喹啉生物碱 抗肿瘤作用 抗癌药
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喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的匀浆提取工艺 被引量:11
3
作者 祖元刚 史伟国 +3 位作者 赵春建 杨磊 李晓娟 李佳慧 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第6期1088-1090,1124,共4页
以喜树果为原料,对匀浆法提取喜树碱和10-羟基喜树碱的工艺进行了研究,确定了最佳的工艺条件:提取溶剂为体积分数55%的乙醇,匀浆时间为8 m in,料液比为1∶15(g/mL)。在此工艺条件下,喜树碱和10-羟基喜树碱的提取率分别为0.801‰和0.546... 以喜树果为原料,对匀浆法提取喜树碱和10-羟基喜树碱的工艺进行了研究,确定了最佳的工艺条件:提取溶剂为体积分数55%的乙醇,匀浆时间为8 m in,料液比为1∶15(g/mL)。在此工艺条件下,喜树碱和10-羟基喜树碱的提取率分别为0.801‰和0.546‰。将该法与超声提取、回流提取、常温冷浸提取、水浴振荡提取进行了比较,结果表明,匀浆提取具有得率高、省时间等方面的优势,是一种高效提取喜树碱和10-羟基喜树碱的方法。 展开更多
关键词 匀浆 喜树 喜树碱 10-羟基喜树碱
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10-羟基喜树碱的合成及光谱表征 被引量:13
4
作者 徐春艳 黄明智 薛传薪 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1772-1774,共3页
喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol... 喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol喜树碱);光化反应条件:溶剂为V(1,4-二氧六环):V(乙腈):V(H2O)=6:2:1,浓硫酸为催化剂,经过硅胶柱层析提纯,回收率为49.9%,纯度为99.5%,熔点272~273℃.通过红外光谱、质谱,一维、二维核磁共振波谱等手段对目标化合物的分子结构进行了表征,对化合物的红外光谱吸收峰及核磁谱线进行了归属分析,开发新的喜树碱衍生物提供了光谱依据. 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 红外光谱 质谱 核磁共振波谱
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载10-羟基喜树碱的叶酸受体靶向相变超声造影剂的制备及一般特性 被引量:6
5
作者 李友伟 周薇 +2 位作者 周洋 叶鸣 周鸿 《中国介入影像与治疗学》 CSCD 北大核心 2017年第3期169-172,共4页
目的制备一种载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的叶酸受体靶向相变纳米粒超声造影剂(FR-HCPT-PNPCA),评价其载药及在体外的相变能力、对肿瘤细胞的靶向能力等一般特性。方法通过双步乳化法制备以脂质为壳膜材料、液态氟碳为内核,且包裹抗癌药物... 目的制备一种载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的叶酸受体靶向相变纳米粒超声造影剂(FR-HCPT-PNPCA),评价其载药及在体外的相变能力、对肿瘤细胞的靶向能力等一般特性。方法通过双步乳化法制备以脂质为壳膜材料、液态氟碳为内核,且包裹抗癌药物10-HCPT的纳米粒,采用高效液相色谱研究其药物包封率和载药量,在体外通过加热法研究其相变产生微泡的能力,并在肝癌细胞株7721细胞上研究其体外寻靶能力。结果成功制备出载10-HCPT的靶向相变纳米粒FR-HCPT-PNPCA,其药物包封率为70.42%,载药量为20.05%。当加热至70℃时,显微镜下可以观察到明显的相变并产生微气泡,且大量纳米粒可特异性地黏附于肝癌细胞周围。结论 FR-HCPT-PNPCA载药率高,性质稳定,靶向肿瘤能力强,有望成为一种集肿瘤诊治于一体的多功能超声分子探针,具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 叶酸 靶向 相变 造影剂
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一株产10-羟基喜树碱喜树内生真菌的分离和鉴定 被引量:6
6
作者 汪学军 闵长莉 +1 位作者 刘文博 薄翠英 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期407-411,共5页
目的从喜树组织中筛选产10-羟基喜树碱的内生真菌,并对其进行鉴定。方法从喜树(Camptotheca acuminateDecne)树皮中分离、纯化得到6株内生真菌,经摇瓶发酵后,采用TLC法、HPLC和MS分析菌丝的提取物;用插片法进行形态学观察,采用分子生物... 目的从喜树组织中筛选产10-羟基喜树碱的内生真菌,并对其进行鉴定。方法从喜树(Camptotheca acuminateDecne)树皮中分离、纯化得到6株内生真菌,经摇瓶发酵后,采用TLC法、HPLC和MS分析菌丝的提取物;用插片法进行形态学观察,采用分子生物学方法对XK002菌株rDNA的ITS基因(ITS-5.8S rDNA)进行PCR扩增、测序;利用BLAST软件与GenBank数据库进行相似性分析,并用Clustal X1.81软件法构建系统发育树。结果内生真菌XK002可产10-羟基喜树碱;菌株XK002在PDA培养基上生长迅速,白色绒毛状,4d能长满直径为9cm培养皿,10d后开始形成黑色的子座,产生大量的分生孢子;ITS序列与Valsa mali Miyabe et Yamada相应序列的相似性为100%,基因库接受号(Accession No.)为FJ418170。结论根据形态学和分子生物学方法鉴定可知,XK002菌株为Valsa mali Miyabe et Yamada。 展开更多
关键词 喜树内生真菌 分离 鉴定 Valsa MALI Miyabe ET Yamada 10-羟基喜树碱
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载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒制备及其表征、体外增强超声显像效果观察 被引量:7
7
作者 徐芬芬 王志刚 +3 位作者 李攀 郝兰 王冬 周黎 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2014年第8期1127-1130,共4页
目的研制一种包裹液态氟碳(PFP)的新型载药纳米级超声造影剂,考察其基本特性并观察其体外增强超声显像效果。方法采用旋转蒸发和探头超声法制备载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的液态氟碳(PFP)纳米粒,在光学显微镜和透射电镜下观察纳米粒形态... 目的研制一种包裹液态氟碳(PFP)的新型载药纳米级超声造影剂,考察其基本特性并观察其体外增强超声显像效果。方法采用旋转蒸发和探头超声法制备载10-羟基喜树碱(10-HCPT)的液态氟碳(PFP)纳米粒,在光学显微镜和透射电镜下观察纳米粒形态,采用马尔文仪测量纳米粒粒径和电荷。采用紫外分光光度计测定纳米粒包封率,并应用低强度聚焦超声(LIFU)辐照载药液态氟碳纳米粒溶液,观察纳米粒相变情况及其增强超声显像效果。结果制备的载药脂质纳米粒外观为乳白色混悬液,在油镜及透射电镜下观察,载药纳米粒形态规则,分布均一,平均粒径约(500.82±25.97)nm,表面平均电位为(-47.77±3.09)mV;在体外经LIFU辐照后,可见纳米粒发生液气相变形成微泡,在基波模式和谐波模式下,均可显著增强超声显影。结论成功研制了包裹液态氟碳的载药脂质纳米粒,可望成为一种新型的多功能超声造影剂。 展开更多
关键词 液态氟碳 10-羟基喜树碱 纳米微粒 造影剂
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喜树种子中喜树碱和10-羟基喜树碱高效液相色谱法分析(英文) 被引量:5
8
作者 王洋 阎秀峰 +3 位作者 张玉红 于涛 马梅芳 魏焕勇 《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 2005年第3期63-66,共4页
建立了一种简便、快速、准确的测定喜树(CamptothecaacuminataDecne.)种子中喜树碱和10-羟基喜树碱含量的高效液相色谱分析方法;色谱条件为:采用日本KYAHIQsilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流速为1mL/min,梯度洗脱程序为:在前15min流... 建立了一种简便、快速、准确的测定喜树(CamptothecaacuminataDecne.)种子中喜树碱和10-羟基喜树碱含量的高效液相色谱分析方法;色谱条件为:采用日本KYAHIQsilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流速为1mL/min,梯度洗脱程序为:在前15min流动相乙腈-水的体积比由10%线性增加至40%,在随后的3min乙腈-水的体积比线性降至10%并保持恒定3min,在21min时停止该程序。检测器为二极管阵列检测器,喜树碱定量分析波长254nm,10-羟基喜树碱定量分析波长266nm,进样量10μL。样品制备以60%的乙醇作溶剂,在60℃下超声波提取喜树种子50min。利用以上方法分别测定了喜树种子胚乳、胚轴、子叶和种皮中的喜树碱和10-羟基喜树碱含量,喜树碱的含量是胚乳>胚轴,子叶>种皮,10-羟基喜树碱的含量是胚乳>种皮>胚轴>子叶。 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 喜树种子 超声波提取
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载10-羟基喜树碱脂质超声微泡的处方制备及一般特性研究 被引量:6
9
作者 严思静 李攀 +2 位作者 袁佩 许川山 王志刚 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2009年第4期574-577,共4页
目的研究载10-羟基喜树碱(HCPT)脂质超声微泡的处方制备工艺,筛选出最佳处方制备载药微泡,研究微泡的一般特性及显影效果,并检测微泡的药物包封率和载药量。方法以机械振荡法制备载HCPT脂质超声微泡;采用正交试验优选处方;采用紫外分光... 目的研究载10-羟基喜树碱(HCPT)脂质超声微泡的处方制备工艺,筛选出最佳处方制备载药微泡,研究微泡的一般特性及显影效果,并检测微泡的药物包封率和载药量。方法以机械振荡法制备载HCPT脂质超声微泡;采用正交试验优选处方;采用紫外分光光度法和反相高效液相色谱法测定微泡的包封率和载药量;在光学显微镜下计数并观察微泡的外观和分布情况;以马尔文激光粒径测量仪测量微泡粒径大小和Zeta电位;观察并比较微泡经^(60)Co射线灭菌前后其外观、形态、平均粒径和包封率的改变;并观察微泡在兔肝脏的增强显影效果。结果以最佳处方制备的载10-羟基喜树碱(2mg)微泡的药物包封率为86.70%,载药量为21.70%;浓度为(3.07±0.58)×109/ml,粒径范围为(1.10±0.20)μm,平均粒径为1.10μm;Zeta电位为-(3.90±0.80)mV;超声定向辐照微泡后,药物吸光度值明显增加;经^(60)Co射线灭菌后观察微泡形态、平均粒径及包封率无明显变化;静脉注射此载药微泡后,兔肝脏超声显影持续增强。结论采用机械振荡法制备的载HCPT脂质微泡,包封率和载药量较高,粒径分布均匀,体内显影效果好,有望实现实时监控下的体内定点靶向给药,为进一步研究奠定了基础。 展开更多
关键词 超声 造影剂 10-羟基喜树碱
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10-羟基喜树碱-癸二酸-LDH杂化物的制备及性能 被引量:7
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作者 马秀明 庞秀江 +1 位作者 全贞兰 侯万国 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第4期913-918,共6页
采用二次插层法成功制备了10-羟基喜树碱(HCPT)-癸二酸(SC)插层的层状双金属氢氧化物(LDH).先采用共沉淀法制备SC柱撑LDH杂化物(SC-LDH),再在乙醇介质中将HCPT插入LDH层间形成HCPT-SC-LDH纳米杂化物.依据SC和HCPT的分子尺寸和纳米杂化... 采用二次插层法成功制备了10-羟基喜树碱(HCPT)-癸二酸(SC)插层的层状双金属氢氧化物(LDH).先采用共沉淀法制备SC柱撑LDH杂化物(SC-LDH),再在乙醇介质中将HCPT插入LDH层间形成HCPT-SC-LDH纳米杂化物.依据SC和HCPT的分子尺寸和纳米杂化物的通道高度,推测SC分子在层间可能为双层排列,SC分子两端的羧基同时键合在同一个LDH层片表面上;HCPT分子插入(或溶入)SC分子碳氢链形成的疏水区中.所制备的纳米杂化物既可稳定HCPT的内酯环,又可明显提高HCPT的溶解度,还具有明显的药物缓释效果,其释放动力学过程符合准二级动力学方程. 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 层状双金属氢氧化物 癸二酸 纳米杂化物 缓释
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抗肿瘤药物10-羟基喜树碱的研究与应用进展 被引量:15
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作者 袁丹 容如滨 +1 位作者 喻宗沅 李忠铭 《化学与生物工程》 CAS 2007年第12期9-11,24,共4页
10-羟基喜树碱(HCPT)是一种重要的抗肿瘤药物,其制备和应用是有机化学和药物化学研究的热点。介绍了HCPT的主要特点、制备方法及其在治疗不同肿瘤中的作用。
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 制备
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载10-羟基喜树碱靶向脂质微泡的制备及体外寻靶能力实验研究 被引量:5
12
作者 骆杰 王志刚 +2 位作者 张群霞 钟世根 张辉 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2010年第3期418-420,共3页
目的制备携人肝癌单抗Hab18载10-羟基喜树碱的脂质微泡,并观察其体外寻靶能力。方法制备生物素化抗人肝癌Hab18单克隆抗体,检测其生物素化程度;用机械振荡法制备载药脂质微泡,以生物素-亲和素桥连方式构建携人肝癌单抗Hab18载10-羟基喜... 目的制备携人肝癌单抗Hab18载10-羟基喜树碱的脂质微泡,并观察其体外寻靶能力。方法制备生物素化抗人肝癌Hab18单克隆抗体,检测其生物素化程度;用机械振荡法制备载药脂质微泡,以生物素-亲和素桥连方式构建携人肝癌单抗Hab18载10-羟基喜树碱的脂质超声微泡,检测其一般特性、包封率和载药量,以免疫荧光法检测微泡与抗体的连接情况,在光镜下观察靶向载药微泡的寻靶能力,并与载药非靶向微泡进行比较。结果每个单抗分子平均可与13个生物素分子结合。载药靶向脂质超声微泡分布均匀,平均粒径为1.52μm,包封率为76.32%,载药量为21.81%。免疫荧光法显示微泡表面可见明亮的红色环状荧光,体外寻靶实验显示该载药靶向微泡可与人肝癌7721细胞牢固结合。结论携人肝癌单抗Hab18载10-羟基喜树碱的脂质超声载药靶向微泡可成功制备,其包封率和载药量较高,具有较强的体外寻靶能力。 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 抗体 单克隆 微泡
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喜树产10-羟基喜树碱内生真菌的分离鉴定 被引量:16
13
作者 闵长莉 汪学军 《西北植物学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期614-617,共4页
采用组织块法从喜树(Camptotheca acuminata Decne.)果实中分离筛选得到13株纯化的内生菌株.经过摇瓶发酵培养后,采用TLC法与HPLC法对其菌丝体提取物进行分析,发现有1株菌株能够产生10-羟基喜树碱(10-hydroxycam ptothecin,HCPT),其10-... 采用组织块法从喜树(Camptotheca acuminata Decne.)果实中分离筛选得到13株纯化的内生菌株.经过摇瓶发酵培养后,采用TLC法与HPLC法对其菌丝体提取物进行分析,发现有1株菌株能够产生10-羟基喜树碱(10-hydroxycam ptothecin,HCPT),其10-羟基喜树碱产量为677μg/L,并将该菌株命名为XK001.对菌株XK001菌落、菌丝体和孢子的有无进行观察研究,表明菌株XK001暂属于无孢菌群(Mycelia sterlia). 展开更多
关键词 内生真菌 无孢菌群 喜树 分离鉴定 10-羟基喜树碱
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7-乙基-喜树碱的合成 被引量:4
14
作者 马金娥 田志娟 +3 位作者 李斌 贾梦秋 徐春艳 薛传薪 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第5期392-394,共3页
以喜树碱为原料合成了7 乙基 喜树碱。考察了多种因素对反应的影响,确定了较理想的反应条件:3g喜树碱,4 5mL丙醛,1 8mLw(H2O2)=30%的双氧水,2 5gFeSO4·7H2O,9mLw(H2SO4)=98%的浓硫酸,在2~3℃反应1 5h,粗产品收率88%,以HPLC分析,w... 以喜树碱为原料合成了7 乙基 喜树碱。考察了多种因素对反应的影响,确定了较理想的反应条件:3g喜树碱,4 5mL丙醛,1 8mLw(H2O2)=30%的双氧水,2 5gFeSO4·7H2O,9mLw(H2SO4)=98%的浓硫酸,在2~3℃反应1 5h,粗产品收率88%,以HPLC分析,w(7 乙基 喜树碱)=93 8%。 展开更多
关键词 喜树碱 7-乙基-喜树碱
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喜树内生真菌的分离及产10-羟基喜树碱菌的鉴定 被引量:10
15
作者 闵长莉 袁萍 《华东师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期94-99,共6页
从喜树(Camptotheca acuminate Decne)树皮中分离、纯化得到6株内生真菌,经摇瓶培养后,采用TLC法与HPLC法对其菌丝体提取物进行分析,结果表明其中1株内生真菌(XK002)产10-羟基喜树碱(10-hydroxycam ptothecin,HCPT),将此菌株命名为XK002... 从喜树(Camptotheca acuminate Decne)树皮中分离、纯化得到6株内生真菌,经摇瓶培养后,采用TLC法与HPLC法对其菌丝体提取物进行分析,结果表明其中1株内生真菌(XK002)产10-羟基喜树碱(10-hydroxycam ptothecin,HCPT),将此菌株命名为XK002,其10-羟基喜树碱产量为410μg/L.对菌株XK002菌落、菌丝体和孢子的有无进行了研究,表明菌株XK002属于无孢菌群(Mycelia sterlia). 展开更多
关键词 喜树内生真菌 分离 鉴定 10-羟基喜树碱
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喜树碱和10-羟基喜树碱提取方法的比较与优化 被引量:4
16
作者 沈少华 刘姬艳 +2 位作者 胡江琴 陈博 王利琳 《湖北农业科学》 北大核心 2011年第21期4459-4462,共4页
以乙醇为溶剂,比较了浸提法、超声波法、微波法和匀浆提取法从喜树(Camptotheca acuminata Decaisne)幼叶中提取喜树碱和10-羟基喜树碱的效果,并通过正交试验设计对提取温度、提取时间以及匀浆时间对提取效率的影响进行了分析。利用反向... 以乙醇为溶剂,比较了浸提法、超声波法、微波法和匀浆提取法从喜树(Camptotheca acuminata Decaisne)幼叶中提取喜树碱和10-羟基喜树碱的效果,并通过正交试验设计对提取温度、提取时间以及匀浆时间对提取效率的影响进行了分析。利用反向-高效液相荧光法检测喜树碱和10-羟基喜树碱的浓度。结果显示提取10-羟基喜树碱的最优条件为匀浆12 min、60℃浸提30 min、超声处理30 min;提取喜树碱的最优方案为匀浆12 min、60℃浸提30 min、超声处理15 min。多种提取工艺混合使用能显著提高喜树碱和10-羟基喜树碱的产率。 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 喜树(Camptotheca acuminata) 提取方法
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优化喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的匀浆提取工艺 被引量:4
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作者 赵春建 李佳慧 +2 位作者 杨磊 李晓娟 祖元刚 《森林工程》 2009年第2期22-27,共6页
采用匀浆提取的方法从喜树果中提取喜树碱和10-羟基喜树碱,考察乙醇体积分数、匀浆时间和液料比等因素对提取率和纯度的影响,并通过响应面法进行工艺优化,分别得到以喜树碱、10-羟基喜树碱的提取率和纯度为响应值的回归方程,进而获得最... 采用匀浆提取的方法从喜树果中提取喜树碱和10-羟基喜树碱,考察乙醇体积分数、匀浆时间和液料比等因素对提取率和纯度的影响,并通过响应面法进行工艺优化,分别得到以喜树碱、10-羟基喜树碱的提取率和纯度为响应值的回归方程,进而获得最佳工艺条件为乙醇体积分数52.41%;匀浆时间2.93 min;液料比11.11(mL∶g)。最佳条件下的验证实验表明:喜树碱提取率为0.092 3%,浸膏中喜树碱的纯度为1.063 3%,与模型值相对偏差分别为0.75%和0.88%;10-羟基喜树碱提取率为0.009 4%,浸膏中10-羟基喜树碱的纯度为0.107 8%,与模型值相对偏差分别为0.53%和0.78%,说明回归方程可以很好地预测实验结果。 展开更多
关键词 喜树 喜树碱 10-羟基喜树碱 匀浆提取 响应面
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载10-羟基喜树碱超声微泡的制备、表征及其体外超声成像特性 被引量:4
18
作者 李思阳 孔庆新 王洋 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期2060-2064,共5页
目的 制备载10-羟基喜树碱缓释超声微泡,并考察其体外释药特性和体外超声成像特性.方法 以高分子多聚物聚乳酸为材料,以W/O/W型乳化溶剂挥发法制备载羟基喜树碱超声微泡.结果 扫描电子显微镜观察载10-羟基喜树碱超声微泡具有明显的球状... 目的 制备载10-羟基喜树碱缓释超声微泡,并考察其体外释药特性和体外超声成像特性.方法 以高分子多聚物聚乳酸为材料,以W/O/W型乳化溶剂挥发法制备载羟基喜树碱超声微泡.结果 扫描电子显微镜观察载10-羟基喜树碱超声微泡具有明显的球状结构;粒度分布在0.45 ~ 5.12 μm之间;采用荧光分光光度法测定其载药量和包封率分别为(4.10±1.29)%和(67.44±2.55)%;体外释放可持续48 h,累积释放率达到60%;此外,体外超声成像显示微泡具有良好的反射超声信号能力.结论 载羟基喜树碱超声微泡可以作为造影剂进行药代动力学的研究. 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 超声微泡 制备 表征
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四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉的合成及结构表征 被引量:3
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作者 郭喜明 郭斌 陈业宏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期499-502,共4页
设计并合成了一种卟啉类光敏剂与抗癌药羟基喜树碱通过共价键相连的四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉化合物.通过紫外光谱、红外光谱、核磁氢谱和质谱分析等手段对其结构进行了表征.在癌症治疗过程中目标化合物中2种药物可能起到... 设计并合成了一种卟啉类光敏剂与抗癌药羟基喜树碱通过共价键相连的四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉化合物.通过紫外光谱、红外光谱、核磁氢谱和质谱分析等手段对其结构进行了表征.在癌症治疗过程中目标化合物中2种药物可能起到一定的协同效应. 展开更多
关键词 卟啉 10-羟基喜树碱 四对氯乙酰氧基苯基卟啉 四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉
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10-羟基喜树碱乳酸-羟基乙酸共聚物超声微泡制备及工艺优化 被引量:4
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作者 吴青 朱照静 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第14期1349-1352,共4页
目的探讨超声微泡的制备条件对粒径、包封率、表面形态等的影响,确定制备超声微泡的最佳工艺条件。方法以W/O/W型乳化溶剂挥发法制备微球,采用单因素实验和正交设计实验优化制备工艺。结果制备超声微泡的最佳条件是10-羟基喜树碱(10-hyd... 目的探讨超声微泡的制备条件对粒径、包封率、表面形态等的影响,确定制备超声微泡的最佳工艺条件。方法以W/O/W型乳化溶剂挥发法制备微球,采用单因素实验和正交设计实验优化制备工艺。结果制备超声微泡的最佳条件是10-羟基喜树碱(10-hydroxy-camptothecin,HCPT)25 mg,乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]1.875 g,初乳和外水相体积比为1∶15,聚乙烯醇(PVA)浓度3%;此条件所制备超声微泡呈规则球形,表面光滑,电荷以-40~0 mV为主,粒径为500~1 000 nm,包封率为79.33%,载药量为0.478 3%,体外超声成像清楚。结论优化制备条件,可制备出符合注射要求的超声微泡。 展开更多
关键词 10-羟基喜树碱 乳酸 羟基乙酸共聚物 超声微泡 制备 优化
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