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5-氰基-4-氨基咪唑的合成及其热性能 被引量：1
1
作者 赵宝东 闫峥峰 +3 位作者 刘亚静 汪营磊 高福磊 肖川 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第2期290-293,345,共5页
咪唑基含能化合物是目前高能化合物的重要研究方向,而5-氰基-4-氨基咪唑是设计、合成新型咪唑联四唑类高能高氮化合物的关键中间体。以5-甲酰胺基-4-氨基咪唑(AICON)为原料,经其与三氯氧磷(POCl3)的脱水反应获得了5-氰基-4-氨基咪唑(AIC... 咪唑基含能化合物是目前高能化合物的重要研究方向,而5-氰基-4-氨基咪唑是设计、合成新型咪唑联四唑类高能高氮化合物的关键中间体。以5-甲酰胺基-4-氨基咪唑(AICON)为原料,经其与三氯氧磷(POCl3)的脱水反应获得了5-氰基-4-氨基咪唑(AICN),通过优化反应体系、反应温度、反应时间以及物料物质的量比,使得AICN的收率>65%,纯度(HPLC)>99.5%。此外,采用NMR、IR和元素分析对其进行了结构确证,利用热重分析法研究其热性能。结果表明,AICN的最佳反应条件为以POCl3为脱水剂,n(AICON)∶n(POCl3)=1∶10,反应升温模式为先快速升温至80~85℃,维持反应30 min,然后降温至70~75℃,维持反应1.0~1.5 h;AICN在40~1000℃温度区间存在两个失重过程,对应的热分解温度区间分别为40~400℃和400~1000℃、热失重分别为19.8%和60.7%、热分解峰温分别为256.5和698.4℃,表明其具有良好的热稳定性。 展开更多
关键词 5-氰基-4-氨基咪唑 含能化合物 三氯氧磷 脱水反应 热稳定性 功能材料
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基于4,5-咪唑二羧酸配体镉配位化合物的制备及性能 被引量：1
2
作者 李苗 郑易萌 +3 位作者 孙已婷 毛玉玲 朱百丽 崔术新 《人工晶体学报》 北大核心 2025年第1期121-125,共5页
以4,5-咪唑二羧酸(H_(3)IDC)和四水合硝酸镉(Cd(NO_(3))_(2)·4H_(2)O)为原料,采用水热法制备了配合物{[Cd(H_(2)IDC)_(2)(H_(2)O)_(2)]·_(2)H_(2)O}_n(1)。采用单晶X射线衍射(SXRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、热重分析(TGA... 以4,5-咪唑二羧酸(H_(3)IDC)和四水合硝酸镉(Cd(NO_(3))_(2)·4H_(2)O)为原料,采用水热法制备了配合物{[Cd(H_(2)IDC)_(2)(H_(2)O)_(2)]·_(2)H_(2)O}_n(1)。采用单晶X射线衍射(SXRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、热重分析(TGA)、荧光光谱(FL)对配合物1进行结构测定和表征。SXRD分析表明,配合物1属于单斜晶系P2_(1/n)空间群。在配合物1中,Cd(Ⅱ)离子与H_(2)IDC-阴离子和水分子配位形成六配位的八面体构型,并通过氢键进一步扩展形成三维结构。室温下的荧光光谱分析表明,当激发波长为296 nm时,配合物1在598 nm处有最强的发射峰。 展开更多
关键词 Cd(Ⅱ)配合物 4 5-咪唑二羧酸 水热合成 晶体结构 荧光性能
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circHIPK2调节miR-7-5p/TCF4轴对血管紧张素Ⅱ诱导的血管内皮细胞凋亡的影响
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作者 谷君 任卫东 +4 位作者 李会贤 邓文娟 胡利梅 刘慧颖 蔡裕 《中国医科大学学报》 北大核心 2025年第3期257-261,267,共6页
目的研究环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2(circHIPK2)调节miR-7-5p/转录因子4(TCF4)轴对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管内皮细胞凋亡的影响。方法将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)随机分为对照组、模型组、阴性对照共转染组、敲低circHIPK2组... 目的研究环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2(circHIPK2)调节miR-7-5p/转录因子4(TCF4)轴对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管内皮细胞凋亡的影响。方法将人脐静脉内皮细胞(HUVEC)随机分为对照组、模型组、阴性对照共转染组、敲低circHIPK2组、过表达miR-7-5p组、敲低circHIPK2+敲低miR-7-5p组。除对照组外,其余各组给予10 nmol/L AngⅡ,构建高血压损伤模型,转染后测定circHIPK2、miR-7-5p和TCF4 mRNA表达水平;检测细胞增殖、凋亡、线粒体膜电位、活性氧(ROS)表达、抗氧化酶活性、促炎性细胞因子水平、凋亡相关蛋白和TCF4蛋白表达水平。结果与对照组相比,模型组细胞circHIPK2和TCF4 mRNA表达水平、凋亡率、ROS相对表达、IL-6水平、IL-1β水平、IL-18水平、Bax和TCF4蛋白表达水平升高(P<0.05),细胞活力、miR-7-5p mRNA表达水平、线粒体膜电位、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶活性、Bcl-2蛋白表达水平降低(P<0.05);敲低circHIPK2、过表达miR-7-5p均可逆转上述AngⅡ诱导的血管内皮细胞病理变化。敲低miR-7-5p可降低敲低circHIPK2对模型组细胞病理变化的改善作用。结论敲低circHIPK2可通过上调miR-7-5p表达而减弱TCF4表达,进而降低AngⅡ诱导的血管内皮细胞炎症和氧化应激水平,最终抑制细胞凋亡。 展开更多
关键词 环状RNA同源域相互作用蛋白激酶2 miR-7-5p/TCF4轴 血管紧张素Ⅱ 血管内皮细胞 凋亡
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Circ_EPHB4通过miR-424-5p/Wnt3信号轴调控胶质瘤细胞对替莫唑胺的化疗敏感性
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作者 廖宇翔 刘景平 +2 位作者 刘博 费喜云 金晨 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第5期942-953,共12页
目的探讨Circ_EPHB4通过miR-424-5p/Wnt3信号轴调控胶质瘤细胞替莫唑胺敏感性的机制。方法收集我院2019年1月~2021年12月25例原发性胶质瘤患者和25例经替莫唑胺(TMZ)基化疗治愈后的复发性胶质瘤患者组织标本。qRT-PCR检测Circ_EPHB4表... 目的探讨Circ_EPHB4通过miR-424-5p/Wnt3信号轴调控胶质瘤细胞替莫唑胺敏感性的机制。方法收集我院2019年1月~2021年12月25例原发性胶质瘤患者和25例经替莫唑胺(TMZ)基化疗治愈后的复发性胶质瘤患者组织标本。qRT-PCR检测Circ_EPHB4表达敲低及敲低对照组细胞中circ_EPHB4、miR-424-5p及Wnt3 mRNA的表达水平。Western blotting检测Wnt3蛋白表达水平。细胞活力、克隆形成和细胞凋亡分别通过CCK-8、克隆形成和流式细胞仪检测评估。采用双荧光素酶报告和RNA免疫沉淀(RIP)试验验证circ_EPHB4、miR-424-5p和Wnt3间的靶向调控关系。皮下成瘤实验评估circ_EPHB4对胶质瘤肿瘤形成能力的影响。结果胶质瘤组织和细胞中circ EPHB4的表达明显高于正常神经组织和星形胶质细胞(P=0.014)。与si-NC对照组相比,si-Circ_EPHB4降低了TMZ耐药胶质瘤细胞中circ_EPHB4表达水平(A172:P=0.008;SHG44:P=0.009)。circ_EPHB4表达敲低降低了TMZ耐药胶质瘤细胞对TMZ的IC50值(A172:P=0.012;SHG44:P=0.022),抑制了胶质瘤细胞克隆形成(A172:P=0.004;SHG44:P=0.006),并促进胶质瘤细胞凋亡(A172:P=0.002;SHG44:P=0.00)。胶质瘤组织中miR-424-5p和circ_EPHB4表达呈负相关(r=-0.556,P=0.011)。miR-424-5p表达敲低,逆转了circ_EPHB4表达敲低引起的IC50值下降(P=0.001)、克隆形成抑制(P=0.016)和细胞凋亡促进作用(P=0.001)。此外,miR-424-5p表达敲低,还削弱了circ_EPHB4表达敲低对PCNA、P-gp、MRP1和bax表达的影响(P=0.004)。结论circ_EPHB4通过“海绵吸附”miR-424-5p调控Wnt3表达,由此调节TMZ耐药胶质瘤细胞克隆形成、细胞凋亡和TMZ敏感性,circ_EPHB4是逆转胶质瘤耐药的潜在靶点。 展开更多
关键词 胶质瘤 化疗抵抗 circ_EPHB4 miR-424-5p Wnt3
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亮菌多糖通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路缓解5-氟尿嘧啶诱导的化疗性肠黏膜炎
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作者 袁梦如 桂仲璇 +3 位作者 万心茹 张文娜 陈彦 张梅 《安徽医科大学学报》 北大核心 2025年第7期1275-1281,1290,共8页
目的探讨亮菌多糖(ATPS)是否通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路,减轻5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的化疗性肠黏膜炎(CIM)所引发的炎症反应和组织损伤。方法选用8周龄雄性C57BL/6J小鼠30只,随机分为对照组、模型组及ATPS干预组[低、中、高剂量(... 目的探讨亮菌多糖(ATPS)是否通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路,减轻5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的化疗性肠黏膜炎(CIM)所引发的炎症反应和组织损伤。方法选用8周龄雄性C57BL/6J小鼠30只,随机分为对照组、模型组及ATPS干预组[低、中、高剂量(100、200、400 mg/kg)],每组6只;记录各组小鼠体质量变化;进行疾病活动指数(DAI)评分,观察小肠长度变化与形态;HE染色观察并进行病理组织学评分;免疫组织化学检测各组小鼠小肠中ZO-1、Occludin的表达水平;采用酶联免疫吸附测定(ELISA)试剂盒检测各组小鼠血清中炎症因子白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达变化;Western blot检测各组小鼠小肠中紧密连接蛋白ZO-1、Occludin及TLR4/MyD88/NF-κB信号通路相关蛋白TLR4、MyD88、NF-κB p65、IκBα、p-NF-κB p65、p-IκBα的表达水平。结果与对照组比较,模型组小鼠的体质量明显下降、DAI评分升高、小肠长度缩短,病理评分显著增高,ZO-1和Occludin的表达显著下降,炎症因子TNF-α和IL-6的水平显著升高,TLR4、MyD88、p-NF-κB p65和p-IκBα蛋白表达显著升高(均P<0.01);与模型组比较,ATPS干预组小鼠表现出剂量依赖性改善,高剂量组体质量下降减缓,DAI评分下降,小肠长度增加,病理评分下降,ZO-1和Occludin的表达上调,炎症因子TNF-α和IL-6的水平下降,TLR4、MyD88、p-NF-κB p65和p-IκBα蛋白表达下降(均P<0.01)。结论ATPS通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路,减轻5-FU诱导的CIM的炎症反应和黏膜损伤。 展开更多
关键词 亮菌多糖 TLR4/MyD88/NF-κB信号通路 化疗性肠炎 5-氟尿嘧啶 紧密连接蛋白 肠道屏障功能
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LncRNA KCNQ1OT1调控miR-875-5p/ELK4轴对口腔鳞状细胞癌细胞迁移及侵袭的影响
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作者 马子涵 石婉莹 +2 位作者 朱江 许腾 宋冬惠 《实用口腔医学杂志》 北大核心 2025年第3期365-371,共7页
目的:探究长链非编码RNA KCNQ1OT1(LncRNA KCNQ1OT1)调控微小RNA-875-5p(miR-875-5p)/ETS样转录因子4(ELK4)轴对口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞迁移及侵袭的影响。方法:qRT-PCR法用于检测OSCC细胞系(HSC-3、PE/CA-PJ15、HN13)和组织中LncRNA ... 目的:探究长链非编码RNA KCNQ1OT1(LncRNA KCNQ1OT1)调控微小RNA-875-5p(miR-875-5p)/ETS样转录因子4(ELK4)轴对口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞迁移及侵袭的影响。方法:qRT-PCR法用于检测OSCC细胞系(HSC-3、PE/CA-PJ15、HN13)和组织中LncRNA KCNQ1OT1、miR-875-5p、ELK4 mRNA水平;双荧光素酶实验检测LncRNA KCNQ1OT1与miR-875-5p、miR-875-5p与ELK4的靶向关系;将HSC-3细胞分为Control组、sh-NC、sh-KCNQ1OT1、sh-KCNQ1OT1+anti-NC、sh-KCNQ1OT1+anti-miR-875-5p、miR-NC、miR-875-5p mimic、miR-875-5p mimic+pcDNA-NC、miR-875-5p mimic+ELK4;分别检测HSC-3细胞迁移、侵袭能力。用免疫印迹检测ELK4、MMP-2、MMP-9、上皮间质转化(EMT)(E-Cadherin、N-Cadherin、Vimentin)蛋白表达;裸鼠移植瘤实验验证LncRNA KCNQ1OT1对OSCC移植瘤的影响。结果:OSCC组织、癌细胞系中LncRNA KCNQ1OT1、ELK4 mRNA表达上升,miR-875-5p表达降低(P<0.05)。数据库预测显示,miR-875-5p分别与LncRNA KCNQ1OT1、ELK4靶向结合。与sh-NC组比较,sh-KCNQ1OT1组细胞迁移数、侵袭细胞数量、LncRNA KCNQ1OT1、ELK4、MMP-2、MMP-9、N-Cadherin、Vimentin表达降低,miR-875-5p、E-Cadherin表达升高(P<0.05);与sh-KCNQ1OT1+anti-NC组比较,sh-KCNQ1OT1+anti-miR-875-5p组miR-875-5p、E-Cadherin表达下降,细胞迁移数、侵袭细胞数量、ELK4、MMP-2、MMP-9、N-Cadherin、Vimentin表达上升(P<0.05)。与miR-NC组比较,miR-875-5p mimic组miR-875-5p、E-Cadherin表达水平升高,细胞迁移数、侵袭细胞数量、ELK4、MMP-2、MMP-9、N-Cadherin、Vimentin表达降低(P<0.05);与miR-875-5p mimic+pcDNA-NC组比较,miR-875-5p mimic+ELK4组细胞迁移数、侵袭细胞数量、ELK4、MMP-2、MMP-9、N-Cadherin、Vimentin表达上升,E-Cadherin表达降低(P<0.05)。sh-KCNQ1OT1组比sh-NC组移植瘤体积、重量减小,LncRNA KCNQ1OT1、ELK4 mRNA和蛋白表达量比sh-NC组低,miR-875-5p表达量比sh-NC组高(P<0.05)。结论:抑制Lnc RNA KCNQ1OT1能够靶向miR-875-5p/ELK4轴抑制OSCC细胞迁移、侵袭与EMT。 展开更多
关键词 口腔鳞状细胞癌 长链非编码RNA KCNQ1OT1 微小RNA-875-5p/ETS样转录因子4轴 迁移 侵袭
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3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱的合成与性能表征
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作者 马文骏 于天洋 +2 位作者 亓秀娟 翟连杰 魏颢 《火炸药学报》 北大核心 2025年第9期830-835,I0003,共7页
以二胺基呋咱为原料,通过氧化、氯化及叠氮化三步反应,成功合成新型含能化合物3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱;采用核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)和质谱(MS)对产物进行表征,通过单晶X射线衍射分析鉴定其晶体结构,运用差示扫描量热法(... 以二胺基呋咱为原料,通过氧化、氯化及叠氮化三步反应,成功合成新型含能化合物3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱;采用核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)和质谱(MS)对产物进行表征,通过单晶X射线衍射分析鉴定其晶体结构,运用差示扫描量热法(DSC)评估其热稳定性,并研究了该化合物的机械感度与爆轰性能。结果表明:3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱晶体属于单斜晶系,Pc空间群,晶体密度1.766 g/cm^(3),其生成焓达1222.85 kJ/mol,爆速为8369 m/s,爆压达30.8 GPa,展现出优异的能量特性;起始分解温度为109.45℃,具有较好的热稳定性。同时,此化合物摩擦感度为5.0 N,撞击感度为1.0 J,对外界机械刺激具有较高敏感性。 展开更多
关键词 有机化学 起爆药 四唑 呋咱 叠氮化物 3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱
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外周5-羟色胺在Toll样受体4介导的2型糖尿病中的作用
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作者 张艺潆 张萍 +1 位作者 杨博 常晓彤 《生物化学与生物物理进展》 北大核心 2025年第5期1070-1080,共11页
近年来,糖尿病患病率持续攀升,其中2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)最为常见,其主要特征为慢性低度炎症与胰岛素代谢紊乱。Toll样受体4(TLR4)是重要的模式识别受体,其活化后可通过核因子κB(NF-κB)通路引起促炎细胞因子的上... 近年来,糖尿病患病率持续攀升,其中2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)最为常见,其主要特征为慢性低度炎症与胰岛素代谢紊乱。Toll样受体4(TLR4)是重要的模式识别受体,其活化后可通过核因子κB(NF-κB)通路引起促炎细胞因子的上调,介导T2DM的发生。外周5-羟色胺(5-HT)主要由肠道内定居的肠嗜铬(EC)细胞产生,其与胰岛素作用的重要靶组织肝脏、脂肪和骨骼肌细胞的5-HT受体(5-HTR)结合后,可影响糖异生、脂肪动员和白色脂肪组织褐变等过程,当外周5-HT水平升高时,可导致机体糖脂代谢紊乱,驱动T2DM发生发展。线粒体中5-HT在单胺氧化酶A(MAO-A)的作用下被降解失活并产生活性氧类(ROS),ROS过量聚积导致氧化应激反应发生,这可能也是T2DM进展的原因。血小板是血液中5-HT的主要储存场所,血小板表面TLR4信号的激活、细胞表面5-HT转运蛋白表达下降,会引起血清中5-HT增加,加速T2DM进程。因此,抑制TLR4并降低外周5-HT水平或可成为治疗T2DM的有效策略。本文聚焦外周5-HT的合成、运输和代谢,以及其在TLR4介导的T2DM中的作用机制,旨在为T2DM的临床诊断、治疗及评估提供新思路。 展开更多
关键词 2型糖尿病 TOLL样受体4 5-羟色胺
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4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶通过抑制mGluR5调控ERK1/2-SGK1信号通路改善小鼠创伤后应激障碍
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作者 何存宝 杨绍杰 朱国旗 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第4期765-773,共9页
目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6... 目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6只/组。采用行为学实验评价SPS模型组小鼠的PTSD样行为;Western blotting联合免疫荧光检测小鼠海马组织代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)、p-ERK、SGK1蛋白表达水平;HE染色检测肝肾组织的病理损伤;分子对接和分子动力学验证化合物10b与mGluR5结合的稳定性。结果与对照组比较,SPS模型组小鼠表现出PTSD样行为(P<0.05),海马mGluR5和p-ERK蛋白表达升高,SGK1蛋白表达减少(P<0.05),而化合物10b可改善SPS组小鼠的行为异常(P<0.05),并抑制mGluR5表达,逆转p-ERK和SGK1的异常(P<0.05),且无明显肝肾毒性;分子对接和分子动力学结果显示10b与mGluR5结合稳定。结论化合物10b能改善SPS诱导的小鼠PTSD样行为,其机制可能和抑制mGluR5调节ERK1/2-SGK1信号通路相关。 展开更多
关键词 4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2 3-d]嘧啶 创伤后应激障碍 代谢型谷氨酸受体5 单一长时程应激 ERK1/2 SGK1
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GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据的多维度评价与不确定性分析
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作者 陈明修 张丽丽 +3 位作者 余涛 张文豪 王春梅 郭凡 《航天返回与遥感》 北大核心 2025年第1期94-108,共15页
卫星遥感对大气甲烷浓度监测是目前为止成本较低且有效的方法,为了解XCH_(4)数据在不同观测系统中的细微差异,文章对GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据进行多维度评价,将卫星数据与地面站数据进行时空匹配开展不确定性分析,并对两颗... 卫星遥感对大气甲烷浓度监测是目前为止成本较低且有效的方法,为了解XCH_(4)数据在不同观测系统中的细微差异,文章对GOSAT-2和Sentinel-5p卫星XCH_(4)数据进行多维度评价,将卫星数据与地面站数据进行时空匹配开展不确定性分析,并对两颗卫星XCH_(4)数据在不同纬度带的分布及典型研究区的有效覆盖进行了定量分析。研究结果表明:1)Sentinel-5p卫星数据相较于GOSAT-2卫星数据,与TCCON数据之间具有更高的相关性(Sentinel-5p:R^(2)=0.8494;GOSAT-2:R^(2)=0.7707);2)两颗卫星数据在中低纬度带(50°S~50°N)数据分布比例高达70%;3)典型研究区Sentinel-5p卫星数据在典型研究区15 d累积覆盖效果优于GOSAT-2卫星(GOSAT-2:0.81%;Sentinel-5p:36.85%)。文章对两颗碳卫星XCH_(4)观测数据进行的多维度评价分析可为多源碳卫星时空融合及相关研究等提供参考。 展开更多
关键词 大气甲烷柱浓度(XCH_(4)) 温室气体观测卫星-2 哨兵-5P 不确定性分析 空间分布 覆盖度分析
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二十二碳六烯酸通过miR-589-5p靶向调控TLR4/MyD88/NF-κB信号通路改善阿尔茨海默病作用及机制
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作者 潘建萍 金奇 黄小琼 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第3期599-600,共2页
阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是最常见的神经退行性疾病之一,目前仍没有有效的治愈方法[1]。二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA)是一种ω-3多不饱和脂肪酸,研究显示大脑中DHA不足与神经退行性疾病AD和帕金森症有关[2-3... 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是最常见的神经退行性疾病之一,目前仍没有有效的治愈方法[1]。二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid,DHA)是一种ω-3多不饱和脂肪酸,研究显示大脑中DHA不足与神经退行性疾病AD和帕金森症有关[2-3]。AD的发病机制迄今不明,但很多证据证实神经炎症可导致AD发生,且TLR4/MyD88/NF-κB炎症信号通路参与了AD的进程[3]。microRNA(miRNA)信号传导通路的改变与AD相关的表观遗传学和分子遗传学的病理生理学有关,其已被作为AD诊断、疾病预测、预后和治疗目的的重要生物标志物[4]。研究显示,miR-589-5p在小胶质细胞中发挥抗炎作用[5]。本研究旨在探讨DHA对AD小鼠脑内神经炎症的影响及可能的作用机制。 展开更多
关键词 二十二碳六烯酸 阿尔茨海默病 miR-589-5p TOLL样受体4 TLR4/MyD88/NF-κB 炎症反应
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miR-202-5p通过靶向抑制ROCK1表达减轻急性呼吸窘迫综合征新生大鼠肺损伤
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作者 杨英阁 张晋雷 +2 位作者 孙岩 陈升 梁正 《中国医科大学学报》 北大核心 2025年第9期814-820,共7页
目的 探讨miR-202-5p对急性呼吸窘迫综合征(ARDS)新生大鼠肺损伤的保护作用及其机制。方法 60只新生SD大鼠随机分为对照组(腹腔注射生理盐水)、ARDS组[腹腔注射脂多糖(4 mg/kg)建立ARDS模型]、ARDS+miR-NC组[ARDS大鼠尾静脉注射miR-NC(2... 目的 探讨miR-202-5p对急性呼吸窘迫综合征(ARDS)新生大鼠肺损伤的保护作用及其机制。方法 60只新生SD大鼠随机分为对照组(腹腔注射生理盐水)、ARDS组[腹腔注射脂多糖(4 mg/kg)建立ARDS模型]、ARDS+miR-NC组[ARDS大鼠尾静脉注射miR-NC(2 mg/kg),1次/4 h,连续干预12 h]、ARDS+miR-202-5p组[ARDS大鼠尾静脉注射miR-202-5p(2 mg/kg),1次/4 h,连续干预12 h]、ARDS+miR-202-5p+ov-NC组[ARDS大鼠尾静脉注射miR-202-5p(2 mg/kg),1次/4 h,连续干预12 h;脂多糖注射前3 d尾静脉注射6×10~8 PFU过表达对照腺病毒]和ARDS+miR-202-5p+ov-ROCK1组[ARDS大鼠尾静脉注射miR-202-5p(2 mg/kg),1次/4 h,连续干预12 h;脂多糖注射前3 d尾静脉注射6×10^(8) PFU过表达ROCK1腺病毒],每组10只。实时定量PCR检测大鼠肺组织中miR-202-5p和ROCK1 mRNA表达;HE染色观察大鼠肺组织病理损伤;计算大鼠肺组织湿重/干重比值来评价大鼠肺水肿程度;Western blotting检测大鼠肺组织中ROCK1、TLR4、p-NF-κB p65和p-IκBα蛋白表达。双萤光素酶报告基因实验验证miR-202-5p与ROCK1的关系。结果 miR-202-5p在ARDS大鼠肺组织中表达下调,过表达miR-202-5p可减轻ARDS大鼠肺组织病理损伤和肺水肿。ROCK1 mRNA在ARDS大鼠肺组织中表达上调;过表达miR-202-5p降低ARDS大鼠肺组织中ROCK1表达,而过表达ROCK1逆转了过表达miR-202-5p对ARDS新生大鼠肺损伤的保护作用。过表达miR-202-5p抑制ARDS大鼠肺组织中TLR4、p-NF-κB p65和p-IκBα蛋白表达,过表达ROCK1逆转此作用。双萤光素酶报告基因实验结果显示miR-202-5p靶向结合ROCK1 mRNA的3’UTR。结论 miR-202-5p通过靶向抑制ROCK1表达减轻ARDS大鼠肺损伤,其机制可能与抑制ROCK1介导的TLR4/NF-κB信号通路激活有关。 展开更多
关键词 急性呼吸窘迫综合征 miR-202-5p ROCK1 TLR4/NF-κB信号通路 肺损伤
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4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性
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作者 杜薇 杨雷 +2 位作者 马卿 段明 苟绍华 《兵器装备工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期300-307,共8页
为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。 展开更多
关键词 含能材料 4-氨基-3 7-双(1H-四唑-5-基)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪 晶体结构 热稳定性 Hirshfeld表面分析
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3-苄基-5-(1-(2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基)亚乙基)-2-氨基咪唑啉-4-酮类化合物的合成及杀菌活性 被引量：3
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作者 李益豪 赵宇 +3 位作者 许磊川 苏彦豪 张倩 王明安 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期1097-1107,共11页
为寻找高活性的杀菌化合物,在前期合成5-(1-(4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基)亚乙基)-2-氨基咪唑啉-4-酮类化合物的基础上进行结构修饰,在咪唑啉-4-酮的3-位引入苄基,设计并合成了一系列未见文献报道的化合物,其结构经过核磁... 为寻找高活性的杀菌化合物,在前期合成5-(1-(4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基)亚乙基)-2-氨基咪唑啉-4-酮类化合物的基础上进行结构修饰,在咪唑啉-4-酮的3-位引入苄基,设计并合成了一系列未见文献报道的化合物,其结构经过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HR-ESI-MS)确证。经高效液相色谱(HPLC)分析显示,Z-构型中间体化合物6在酸性条件下会发生氮质子化开环再环化,转化为E-构型化合物7。离体杀菌活性测定结果表明,3-位苄基的引入改善了该类化合物的杀菌活性,其中化合物(E)-3-苄基-5-(1-(4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基)亚乙基)-2-(4-甲氧基苯基)氨基-咪唑啉-4-酮(9c)和(E)-3-苄基-5-(1-(4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基)亚乙基)-2-(4-氟苯基)氨基-咪唑啉-4-酮(9h)对油菜菌核病菌的EC50值分别为14.3和21.1 mg/L。活体杀菌活性测试结果显示,在400 mg/L下化合物9c对于黄瓜霜霉病和小麦白粉病的防治效果分别为80%和85%。 展开更多
关键词 3-乙酰基-4-甲基-1-氧杂螺[4 5]癸-3-烯-2-酮 3-苄基-2-氨基咪唑啉-4-酮 双键构型转化 互变异构 杀菌活性
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3-(5′-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2′-亚甲氨基)-2-氰基-3-取代-丙烯酸酯类化合物的合成、晶体结构及生物活性 被引量：5
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作者 王婷婷 邴贵芳 +5 位作者 张欣 秦振芳 于海波 秦雪 戴红 方建新 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第4期708-713,共6页
采用氰基丙烯酸酯与5-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨在乙醇中加热回流的方法合成了一系列3-(5′-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2′-亚甲氨基)-2-氰基-3-取代-丙烯酸酯类化合物.目标化合物结构均经1HNMR和元素分析确证.生物活性测试结果表明,部分... 采用氰基丙烯酸酯与5-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨在乙醇中加热回流的方法合成了一系列3-(5′-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2′-亚甲氨基)-2-氰基-3-取代-丙烯酸酯类化合物.目标化合物结构均经1HNMR和元素分析确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对双子叶杂草油菜和苋菜显示出较好的除草活性及良好的选择性,用化合物6j在600g/ha剂量下对油菜和苋菜茎叶进行处理,抑制率仍达100%和95.2%,与对照样B相当;氰基丙烯酸酯3位取代基体积对除草活性影响较大,3位为异丙基时活性最高. 展开更多
关键词 5-乙氧基-1 3 4-噻二唑-2-甲氨 氰基丙烯酸酯 除草活性
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5-(2-乙基亚环己基)-2-取代氨基咪唑啉酮类化合物的合成及其杀菌活性 被引量：3
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作者 雷建平 董宏波 +1 位作者 汤博 王明安 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期669-672,共4页
以2-乙基环己酮和2-硫代乙内酰脲为起始原料,经Knoevenagel缩合反应制得5-(2-乙基亚环己基)-2-硫代咪唑啉-4-酮(1),化合物1在乙醇钠-乙醇体系中与碘甲烷反应得到5-(2-乙基亚环己基)-2-甲硫基咪唑啉-4-酮(2),化合物2再与相应的取代苄胺... 以2-乙基环己酮和2-硫代乙内酰脲为起始原料,经Knoevenagel缩合反应制得5-(2-乙基亚环己基)-2-硫代咪唑啉-4-酮(1),化合物1在乙醇钠-乙醇体系中与碘甲烷反应得到5-(2-乙基亚环己基)-2-甲硫基咪唑啉-4-酮(2),化合物2再与相应的取代苄胺在冰醋酸体系中回流制得新化合物3a～3f,其化学结构均经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50μg/mL下,部分目标化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum显示出良好的抑制活性,其中3a、3c、3e和3f的EC50值分别为12.10、8.73、10.11和7.67μg/mL。 展开更多
关键词 2-氨基咪唑啉-4-酮 2-硫代乙内酰脲 合成 杀菌活性
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2-氨基-3-氰基-4-氯-5-醛基噻吩类分散染料研究 被引量：3
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作者 简卫 程侣柏 尚明 《大连理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第3期284-286,共3页
合成了一系列以2-氨基-3-氰基-4-氯-5-醛基噻吩为重氮组分的分散染料,通过红外光谱、核磁共振谱、质谱等手段确证了所合成染料的结构.研究了染料的可见吸收光谱与染料结构之间的关系.测试了染料在涤纶上的牢度,该类染料水洗和摩擦牢度为... 合成了一系列以2-氨基-3-氰基-4-氯-5-醛基噻吩为重氮组分的分散染料,通过红外光谱、核磁共振谱、质谱等手段确证了所合成染料的结构.研究了染料的可见吸收光谱与染料结构之间的关系.测试了染料在涤纶上的牢度,该类染料水洗和摩擦牢度为4～5级,升华牢度在2～5级. 展开更多
关键词 2-氨基-3-氰基-4-氯-5-醛基噻吩 分散染料 结构表征 重氮组分 牢度 蒽醌染料
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mdv1-miR-M4-5p对MDCC-MSB1细胞增殖和凋亡的影响 被引量：1
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作者 余祖华 高梦茹 +4 位作者 何雷 魏颖 陈建 陈松彪 丁轲 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期3678-3687,共10页
旨在研究马立克病病毒(Marek′s disease virus,MDV)编码的mdv1-miR-M4-5p对MDCC-MSB1细胞增殖和凋亡的影响,将mdv1-miR-M4-5p模拟物、抑制物及其阴性对照转染MDCC-MSB1细胞后48 h,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测细胞中mdv1-miR-M4-5... 旨在研究马立克病病毒(Marek′s disease virus,MDV)编码的mdv1-miR-M4-5p对MDCC-MSB1细胞增殖和凋亡的影响,将mdv1-miR-M4-5p模拟物、抑制物及其阴性对照转染MDCC-MSB1细胞后48 h,采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测细胞中mdv1-miR-M4-5p、TGF-β1、Smad2以及caspase-9、caspase-3、cyt-c、cyclinD1、Bcl-2等增殖和凋亡相关分子的转录;CCK-8检测细胞增殖,流式细胞术检测细胞周期和凋亡。结果显示:与对照组相比,mdv1-miR-M4-5p模拟物转染显著上调MDCC-MSB1细胞中mdv1-miR-M4-5p、cyclinD1、Bcl-2的转录水平,下调TGF-β1、Smad2、cyt-c、caspase-9和caspase-3的表达转录,促进细胞的增殖,减少G1期细胞,增加S和G2细胞,降低细胞凋亡率。与对照组相比,mdv1-miR-M4-5p抑制物转染后MDCC-MSB1细胞的增殖、凋亡及其相关分子转录的结果与mdv1-miR-M4-5p模拟物转染后的结果相反。综上,Mdv1-miR-M4-5p可促进MDCC-MSB1细胞增殖,抑制其凋亡,这可能是通过抑制TGF-β1/Smad2信号通路来实现的。 展开更多
关键词 mdv1-miR-M4-5p MDV 增殖 凋亡 TGF-β1/Smad2
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4,5-二氰基咪唑构筑的锌(Ⅱ)、钴(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及荧光性质(英文) 被引量：1
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作者 胡拖平 刘建锋 +2 位作者 吕旭燕 肖立群 宋江锋 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1928-1934,共7页
以4,5-二氰基咪唑(HIMDN)配体,用常温扩散法合成了2个新颖的金属-有机配合物{[Zn2(IMDN)4(H2O)3].(H2O)3}n(1)和[Co(IMDN)2(H2O)2]n(2),并通过元素分析、红外分析、热重分析和X-射线单晶衍射对其进行了表征。结果表明配合物1中2个中心Zn... 以4,5-二氰基咪唑(HIMDN)配体,用常温扩散法合成了2个新颖的金属-有机配合物{[Zn2(IMDN)4(H2O)3].(H2O)3}n(1)和[Co(IMDN)2(H2O)2]n(2),并通过元素分析、红外分析、热重分析和X-射线单晶衍射对其进行了表征。结果表明配合物1中2个中心Zn(Ⅱ)离子的配位环境不同,一个是四配位,另一个是六配位。配合物2的中心钴(Ⅱ)离子为六配位。2个配合物都为一维链状结构,并且均通过氢键作用显示出三维结构。此外还研究了配合物1的荧光性质。 展开更多
关键词 4 5-二氰基咪唑 一维链 晶体结构 荧光
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光谱法研究2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑与小牛胸腺DNA的相互作用 被引量：1
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作者 唐凌天 王毅 +3 位作者 刘新起 胡少文 褚泰伟 王祥云 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1618-1621,共4页
研究了2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑(1)在不同pH条件下的紫外-可见吸收光谱,采用非线性最小二乘法得出分子1的三级加质子常数lgβ1,lgβ2,lgβ3分别为4.96±0.03,5.72±0.07和7.95±0.10.当pH 3.40时,分子... 研究了2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑(1)在不同pH条件下的紫外-可见吸收光谱,采用非线性最小二乘法得出分子1的三级加质子常数lgβ1,lgβ2,lgβ3分别为4.96±0.03,5.72±0.07和7.95±0.10.当pH 3.40时,分子1主要以一价离子状态存在,紫外-可见吸收光谱及荧光光谱表明该条件下分子与小牛胸腺DNA存在明显的相互作用,并得出分子1与DNA的结合常数Kb为(2.30±0.10)×104mol-1·L.当分子浓度为10-8～1.2×10-6mol·L-1时,荧光强度随DNA含量的增加而线性增强,分子1是一种潜在的测定DNA的定量试剂. 展开更多
关键词 2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑 小牛胸腺DNA 紫外-可见吸收光谱 荧光光谱
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