含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物在银溶胶上的吸附状态研究 被引量：1

1

作者 阮敏 叶勇 +3 位作者 石德清 薛理辉 沈爱国 谢微 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第5期514-516,共3页

合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成... 合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成化学建,苯环是稍微倾斜地吸附在银胶面上,其它部分则平躺吸附于银溶胶表面。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶类衍生物 氨基酸席夫碱 银溶胶 吸附状态

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半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5-氟尿嘧啶白蛋白微球的制备 被引量：8

2

作者 程耀 张灿 +1 位作者 平其能 熊净 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期517-520,共4页

目的制备肝靶向的半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5氟尿嘧啶白蛋白微球。方法采用乳化交联固化法制备了5氟尿嘧啶白蛋白微球,分别以均匀设计和单因素处方分析优化了该制备工艺,然后在其表面通过静电作用力包裹壳聚糖衍生物,采用正交实验... 目的制备肝靶向的半乳糖酰化壳聚糖衍生物包复的5氟尿嘧啶白蛋白微球。方法采用乳化交联固化法制备了5氟尿嘧啶白蛋白微球,分别以均匀设计和单因素处方分析优化了该制备工艺,然后在其表面通过静电作用力包裹壳聚糖衍生物,采用正交实验设计确定最佳包裹条件,得到壳聚糖衍生物包复的5氟尿嘧啶白蛋白微球。结果优化后的制备条件为5氟尿嘧啶浓度10μg/ml,w/o体积比1/20,戊二醛加入量10ml/100mg牛血清白蛋白,固化时间4h,衍生物包复时包裹时间10min,衍生物浓度2%,冰醋酸浓度2%。结论本法简便、易操作,实验设计方案经济有效。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶 微球 白蛋白 半乳糖酰化壳聚糖衍生物 包裹

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5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：5

3

作者 黄海涛 姜茹 +4 位作者 牛银波 岳正刚 李宇华 刘莉 梅其炳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1481-1484,共4页

目的设计合成5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较2-BF... 目的设计合成5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较2-BF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW620)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后对细胞生长抑制率的影响及差异。结果 MS、1H-NMR和13C-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,2-BF(0.01～100μmol·L-1)作用于SW620细胞24h和48h后,其对细胞的生长抑制率分别为29.20%～64.96%、32.85%～72.26%,呈浓度、时间依赖性。在HIEC细胞中,高浓度2-BF(1、10、100μmol·L-1)的细胞生长抑制作用明显低于5-FU(P<0.01)。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶衍生物——2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮,不仅具有较好的抗肿瘤活性,且细胞毒性明显低于5-FU,具有潜在的临床应用价值。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶 衍生物 2-BF MTT比色分析法 抗肿瘤活性 毒性

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含5-氟尿嘧啶的氨基酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：13

4

作者 卓仁禧 范昌烈 赵儒林 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1986年第6期508-512,共5页

5-氟尿嘧啶乙酸对硝基苯酯和5-氟尿嘧啶丙酸对硝基苯酯与一系列氨基酸反应,制备了12个新的含5-氟尿嘧啶的氨基酸衍生物,并确定了化合物的结构。初步动物试验表明某些化合物有一定的抗肿瘤活性。

关键词 氨基酸衍生物 动物试验 抗肿瘤活性 5-氟尿嘧啶 化合物

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减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究 被引量：2

5

作者 张羽婷 刘江 +2 位作者 赵行 何杨 陈谦明 《华西口腔医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期32-38,共7页

目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱... 目的为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性。方法采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性。结果用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、^(1)HNMR、^(13)CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-1位及N-3位乳糖基取代的5-FU核苷衍生物;经CCK-8法验证较高浓度(0.7μmol·mL^(-1))Ⅰa、Ⅰb处理24 h对正常口腔角质形成细胞NOK生长的抑制率分别为30.28%及50.68%,均较5-FU的抑制作用弱(68.22%,P<0.05),其中Ⅰb对2种口腔鳞状细胞癌细胞的生长均有较显著的抑制作用,0.7μmol·mL^(-1)浓度下处理Cal-27细胞及UM SCC-47细胞24 h后抑制率分别为81.20%、80.19%。结论目标化合物Ⅰa、Ⅰb较5-FU具有较低毒性,且Ⅰb较Ⅰa具有更明显的抗口腔鳞状细胞癌细胞增殖活性。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶 乳糖苷衍生物 减毒 抗肿瘤 口腔鳞状细胞癌

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吡啶酮类衍生物对5-脂氧合酶的抑制作用 被引量：1

6

作者 谢文林 马林 +3 位作者 郭刚军 段志芳 邹兰 古练权 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期588-591,共4页

合成了一系列 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮类衍生物 ,并研究了它们对 5 脂氧合酶的抑制作用 .发现 6 取代 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮化合物 (2a～ 2e)对 5 脂氧合酶具有显著抑制作用 ,特别是 6 苯硫基 1 苯基 2 甲基 3 羟基 4 (1H) 吡啶... 合成了一系列 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮类衍生物 ,并研究了它们对 5 脂氧合酶的抑制作用 .发现 6 取代 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮化合物 (2a～ 2e)对 5 脂氧合酶具有显著抑制作用 ,特别是 6 苯硫基 1 苯基 2 甲基 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮 (2a)的抑制效果最好 (IC50 =2 5 2 μmol/L) .6 位没有取代基的羟基吡啶酮类化合物对 5 脂氧合酶却没有抑制作用 .讨论了 6 取代 3 羟基 4 (1H) 吡啶酮类化合物对 5 脂氧合酶的抑制作用机制 . 展开更多

关键词 吡啶酮类衍生物 5-脂氧合酶 抑制作用

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大叶紫珠中得到的一个新苯丙素类衍生物（英文） 被引量：4

7

作者 孟令杰 刘百联 +1 位作者 张英 周光雄 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1697-1699,1764,共4页

采用硅胶、ODS和葡聚糖凝胶LH-20柱层析方法,从大叶紫珠(马鞭草科)70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位得到一个新的苯丙素类衍生物。采用包括电喷雾离子化高分辨质谱和一维、二维核磁共振等多种光谱学手段鉴定该化合物结构为2-甲氧基对苯... 采用硅胶、ODS和葡聚糖凝胶LH-20柱层析方法,从大叶紫珠(马鞭草科)70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位得到一个新的苯丙素类衍生物。采用包括电喷雾离子化高分辨质谱和一维、二维核磁共振等多种光谱学手段鉴定该化合物结构为2-甲氧基对苯二酚-4-O-[(5-O-反式-咖啡酰)-β-D-呋喃芹菜糖]-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷。 展开更多

关键词 马鞭草科 大叶紫珠 苯丙素类衍生物 2-甲氧基对苯二酚-4-O-[(5-O-反式-咖啡酰)-β-D-呋喃芹菜糖]-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷

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3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：2

8

作者 黄海涛 姜茹 +1 位作者 岳正刚 梅其炳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1710-1713,共4页

目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU... 目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW-1116)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后,其对细胞生长抑制率的差异。结果 MS和1H-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,3-PGF(0.01～100μmol.L-1)作用于SW-1116细胞48 h后,其对细胞的生长抑制率为8.45%～65.53%,呈浓度依赖性。在HIEC细胞中,3-PGF的细胞生长抑制作用明显低于5-FU。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物——3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶,不仅具有较好的抗肿瘤活性,同时,该衍生物的毒性明显低于5-FU,为5-FU衍生物的设计合成提供了新的思路。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶 半乳糖 衍生物 3-PGF 抗肿瘤活性 毒性

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甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用(英文) 被引量：4

9

作者 欣坚 田伟生 +1 位作者 孙云阳 屠曾宏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期395-400,共6页

目的　为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法　同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前... 目的　为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法　同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长 ) ,连续灌胃LTZ 8(3 ,1 0及 30mg·kg-1 ,每日 1次 ) 30d ,检测前列腺组织绝对重量和相对重量 ,并对前列腺上皮进行组织形态学分析。结果　LTZ 1 ,LTZ 5,LTZ 6和LTZ 8均有抑制 5α 还原酶的作用 ,其中LTZ 8的作用最强〔Ki=(2 1 .0±2 .2 )nmol·L-1 〕。大鼠口服 30mg·kg-1 LTZ 8,前列腺湿重和干重分别为对照组的 82 %和 86% (P <0 .0 5)。前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降。结论　LTZ 8具有抑制 5α 还原酶的活性 。 展开更多

关键词 抗前列腺增生 氧化还原酶类 睾酮衍生物 LTZ-8 甾体5α-还原酶抑制剂

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四氢吡咯手性衍生物的合成 被引量：2

10

作者 张逸伟 蔡干 《华南理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第1期43-45,共3页

以L -谷氨酸钠为起始原料 ,经L -谷氨酸二乙酯 ,合成了三种 (S) - 5-氧代 - 2-四氢吡咯甲酰胺及其N -取代物 ,再分别用四氢铝锂还原 ,获得了三种 (S) - 2 -氨甲基四氢吡咯及其N -取代物 .测定了它们的比旋光度 .

关键词 (S)-5-氧代-2-四氢吡咯甲酰胺类 (S)-2-氨甲基四氢吡咯类 合成 比旋光度 四氢吡咯手性衍生物

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新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

11

作者 王璐 尤启冬 姜正羽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期16-22,共7页

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合... 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。 展开更多

关键词 5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性

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基于ARRB1探讨亮菌多糖干预5-FU诱导的肠黏膜损伤的作用及机制 被引量：3

12

作者 张泉 赵秦英 +2 位作者 叶映泉 刘利 张梅 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第10期1743-1749,共7页

目的探讨β-抑制蛋白1(ARRB1)对亮菌多糖(ATPS)逆转5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的化疗性肠黏膜损伤的影响及机制。方法ARRB1基因敲除型(ARRB1^(-/-))和野生型(WT)C57BL/6J小鼠各12只,分别随机分成Control组、Model组和ATPS组(200 mg/kg),连续7... 目的探讨β-抑制蛋白1(ARRB1)对亮菌多糖(ATPS)逆转5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的化疗性肠黏膜损伤的影响及机制。方法ARRB1基因敲除型(ARRB1^(-/-))和野生型(WT)C57BL/6J小鼠各12只,分别随机分成Control组、Model组和ATPS组(200 mg/kg),连续7 d 5-FU(50 mg/kg)腹腔注射建立化疗性肠黏膜损伤模型;比较各组小鼠体质量变化,肉眼观察肠道组织大体外观;HE染色评价空肠组织病理损伤;试剂盒测量血清中超氧化物歧化酶(SOD)和二胺氧化酶(DAO)的活性;免疫组织化学检测紧密连接蛋白(TJ)标志物ZO-1、Occludin、Claudin-1和增殖相关蛋白Ki-67的表达情况;隐窝分离和类器官培养,检测小肠类器官生长状态。结果5-FU化疗减轻小鼠体质量,加重小肠组织病理损伤,降低SOD水平、TJ蛋白和Ki-67蛋白表达,升高血清DAO水平,降低球形结构形成率和类器官形成率;与模型组比较,WT小鼠ATPS处理后体质量恢复,病理损伤减轻,血清SOD水平、TJ蛋白和Ki-67蛋白表达增加,DAO水平降低,球形结构形成率和类器官形成率明显升高;而ARRB1^(-/-)小鼠在ATPS治疗后未能逆转5-FU的效应。结论ATPS通过ARRB1的肠道屏障和类器官生长保护作用,逆转5-FU诱导的肠黏膜炎。 展开更多

关键词 ARRB1 5-氟尿嘧啶 化疗性肠黏膜损伤 紧密连接蛋白 类器官

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呋喃类平台化合物催化转化成可再生化学品和燃料 被引量：3

13

作者 赵蓉蓉 张玉玲 张维萍 《分子催化》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第5期485-495,共11页

随着石油资源的相对贫乏和环境问题的加剧,寻求新的能源和途径来代替传统的化石资源越来越受到人们的关注.生物质在地球上含量丰富、分布广泛、价格较低廉且能够很好的实现碳循环,作为一种可持续和可再生资源,在取代传统的石油产品方面... 随着石油资源的相对贫乏和环境问题的加剧,寻求新的能源和途径来代替传统的化石资源越来越受到人们的关注.生物质在地球上含量丰富、分布广泛、价格较低廉且能够很好的实现碳循环,作为一种可持续和可再生资源,在取代传统的石油产品方面具有很大的潜力,能很好满足社会对燃料和化学品的需求,从而实现由不可再生的石油资源向可再生的生物能源的过渡.植物类生物质的主要成分是碳水化合物即纤维素和木质素。 展开更多

关键词 平台化合物 呋喃类衍生物 5-羟甲基糠醛 生物基化学品 生物基燃料

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