7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮对高糖损伤的猴视网膜血管内皮细胞的保护作用 被引量：4

1

作者 夏旭光 尹峥 《眼科新进展》 CAS 2008年第2期113-115,共3页

目的探讨7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(G-10)对高糖作用的猴视网膜血管内皮细胞的影响。方法体外高糖环境(80mmol·L-1)下通过在猴视网膜血管内皮细胞损伤模型中分别加入G-10(10μmol·L-1)以及其先导化合物金雀异黄素(... 目的探讨7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(G-10)对高糖作用的猴视网膜血管内皮细胞的影响。方法体外高糖环境(80mmol·L-1)下通过在猴视网膜血管内皮细胞损伤模型中分别加入G-10(10μmol·L-1)以及其先导化合物金雀异黄素(100μmol·L-1)、阳性对照物维生素B1(100μmol·L-1)与空白对照组、高糖(80mmol·L-1)及溶酶组相互进行比较。应用MTT比色法、PI染色流式细胞计数分析,观察3种物质对高糖损伤的视网膜血管内皮细胞的保护作用。结果高浓度葡萄糖对视网膜血管内皮细胞有显著的损伤作用,在80mmol·L-1的高糖环境下3种物质对视网膜血管内皮细胞的保护作用均有统计学意义(P<0.01),其中G-10组的作用强于对照的2组。结论G-10是一种新型的有效保护视网膜血管内皮细胞的活性化合物。 展开更多

关键词 金雀异黄素 7-二氟亚甲基-5 4’-二甲烷氧基异黄酮 视网膜血管内皮细胞

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中药臭灵丹中3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮对人鼻咽癌CNE细胞凋亡的影响及机制 被引量：11

2

作者 曹长姝 沈伟哉 +2 位作者 李药兰 王辉 高明雅 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第3期254-261,共8页

中药臭灵丹中黄酮类化合物3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(3,5-hydroxy-6,7,3′,4′-tetramethoxyflavone,HTMF)体外对多种肿瘤细胞有抑增殖作用,但机制尚未完全清楚.为探讨HTMF对人鼻咽癌CNE细胞凋亡的影响,用MTT法检测HTMF对CN... 中药臭灵丹中黄酮类化合物3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(3,5-hydroxy-6,7,3′,4′-tetramethoxyflavone,HTMF)体外对多种肿瘤细胞有抑增殖作用,但机制尚未完全清楚.为探讨HTMF对人鼻咽癌CNE细胞凋亡的影响,用MTT法检测HTMF对CNE细胞株的增殖抑制率,倒置显微镜观察HTMF作用于CNE细胞后细胞形态变化,Hoechst 33258荧光染色观察细胞核形态的变化,流式细胞仪检测细胞的凋亡率,Western blot法检测凋亡蛋白Caspase3和Caspase9的变化,流式细胞仪检测线粒体跨膜电位(△准m)值的改变,并用JC-1荧光染料染色,激光共聚焦显微镜观察线粒体膜电位变化.结果显示,分离自臭灵丹的HTMF呈浓度、时间双重依赖性显著抑制CNE细胞的增殖,诱导细胞凋亡,引起线粒体膜电位下降及凋亡蛋白Caspase3和Caspase9的活化.提示:3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮对人鼻咽癌CNE细胞的生长有显著的抑制作用,并可通过降低线粒体膜电位激活Caspase9,进而活化Caspase3诱导CNE细胞凋亡. 展开更多

关键词 3 5-二羟基-6 7 3’ 4’-四甲氧基黄酮(HTMT) CNE细胞 细胞凋亡 线粒体

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金雀异黄素衍生物5-羟基 -4'-硝基-7-取代氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：6

3

作者 金永生 刘超美 +3 位作者 戴阳 吴秋业 姚斌 张大志 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期111-113,共3页

目的 :寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质。 方法 :根据先导化合物金雀异黄素的结构 ,设计合成了一类金雀异黄素衍生物 :5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-取代氧基异黄酮。以氯苄为起始原料 ,经取代、硝化、Friedel- Crafts反... 目的 :寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质。 方法 :根据先导化合物金雀异黄素的结构 ,设计合成了一类金雀异黄素衍生物 :5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-取代氧基异黄酮。以氯苄为起始原料 ,经取代、硝化、Friedel- Crafts反应和环合 ,再与各种卤代烃反应 ;采用 MINI法对合成的目标化合物进行了体外抑制 MDA- MB- 4 35肿瘤细胞增殖实验。结果 :得到 2类重要中间体 :4 '-硝基脱氧安息香和 4 '-硝基金雀异黄素 (4 - 6 )和 6个目标化合物 ,其中 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-甲氧基异黄酮 (4 - 1 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-烯丙氧基异黄酮 (4 - 2 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-对氯苄氧基异黄酮 (4 - 3)、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-苄氧基异黄酮 (4 - 4 )和 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-乙氧基异黄酮 (4 - 5 )为首次报道。除化合物 (4 - 6 )具有较好的抗肿瘤活性外 ,其余化合物抗肿瘤活性都较弱。结论 :在 展开更多

关键词 金雀异黄素衍生物 5-羟基-4’-硝基-7- 氧基异黄酮 药物合成 抗肿瘤活性

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3,8-二甲基-4'-甲氧基黄酮的合成及其与BSA的相互作用 被引量：3

4

作者 王瑞玲 韩二伟 +2 位作者 黄丹丹 徐丽繁 黄振钟 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1513-1518,共6页

合成了一种新化合物3,8-二甲基-4'-甲氧基黄酮(DMMOF),通过1H NMR、13C NMR、IR对其进行了表征。在模拟生理条件下,采用原子力显微镜(AFM)、荧光光谱及紫外光谱法研究了DMMOF与牛血清蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:DMMOF与BSA粒径... 合成了一种新化合物3,8-二甲基-4'-甲氧基黄酮(DMMOF),通过1H NMR、13C NMR、IR对其进行了表征。在模拟生理条件下,采用原子力显微镜(AFM)、荧光光谱及紫外光谱法研究了DMMOF与牛血清蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:DMMOF与BSA粒径大小分别为2.747、2.284 nm,二者混合后为17.705nm;DMMOF对BSA有荧光猝灭作用,通过紫外吸收光谱及Stern-Volmer方程判断其猝灭过程主要为静态猝灭;根据双对数方程计算出不同温度下DMMOF与BSA的结合常数及其相应的结合位点数;由热力学参数方程计算出ΔH、ΔS和ΔG的值分别为-116.86 kJ.mol-1、-279.55 J.mol-1.K-1、-32.14 kJ.mol-1,推断两者之间的作用力类型主要为范德华力和氢键;根据Frster非辐射能量转移理论计算出DMMOF与BSA的结合距离为1.22 nm(306 K)。同时运用同步荧光光谱研究了DMMOF对BSA构象的影响,结果表明DM-MOF的加入并未引起BSA构象的改变,结合紫外吸收光谱推测DMMOF的A环与BSA的134位色氨酸残基及酪氨酸残基发生结合。 展开更多

关键词 3 8-二甲基-4′-甲氧基黄酮 牛血清白蛋白 荧光猝灭 相互作用

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天然产物5,6,7,3′,4′-五甲氧基异黄酮的合成(英文)

5

作者 任宛莉 陈睿 +2 位作者 金叶 张韬 李洪启 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2010年第6期956-960,共5页

以3,4-二甲氧基苯乙酸和3,4,5-三甲氧基苯酚为原料,通过一条包括酯化反应、Fries重排、以及Vilsmeier-Haack反应等5步反应的路线合成了天然产物5,6,7,3′,4′-五甲氧基异黄酮。根据3,4,5-三甲氧基苯酚计算目标产物的总收率为76%,利用NM... 以3,4-二甲氧基苯乙酸和3,4,5-三甲氧基苯酚为原料,通过一条包括酯化反应、Fries重排、以及Vilsmeier-Haack反应等5步反应的路线合成了天然产物5,6,7,3′,4′-五甲氧基异黄酮。根据3,4,5-三甲氧基苯酚计算目标产物的总收率为76%,利用NMR及元素分析确证了化合物的结构。 展开更多

关键词 5 6 7 3′ 4′-五甲氧基异黄酮 3 4 5-三甲氧基苯酚 FRIES重排 Vilsmeier-Haack反应 合成

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7-甲氧基-4’-羟基异黄酮促进大鼠成骨细胞成骨性分化的作用机制 被引量：1

6

作者 宋明甲 文益民 +2 位作者 吴晓燕 柴晓亮 周建 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第6期730-734,共5页

目的探讨7-甲氧基-4’-羟基异黄酮(MHIF)促进成骨细胞成熟矿化是否与NO/cGMP/sGC信号通路相关。方法检测成骨细胞经不同浓度(0,10^(-4),10^(-5),10^(-6),10^(-7),10^(-8) mol·L^(-1)) MHIF处理后骨钙素和碱性磷酸酶确定最适药物浓... 目的探讨7-甲氧基-4’-羟基异黄酮(MHIF)促进成骨细胞成熟矿化是否与NO/cGMP/sGC信号通路相关。方法检测成骨细胞经不同浓度(0,10^(-4),10^(-5),10^(-6),10^(-7),10^(-8) mol·L^(-1)) MHIF处理后骨钙素和碱性磷酸酶确定最适药物浓度。使用一氧化合成酶阻断剂N-单甲基-L-精氨酸(L-NMA)处理成骨细胞,观察MHIF对骨钙素和碱性磷酸酶影响,一氧化氮(NO)和3`-5`-环鸟苷-磷酸(cGMP)的含量;应用蛋白质印迹检测细胞中蛋白可溶性的鸟氨酸环化酶和蛋白激酶G的表达水平。结果经10^(-6 ) mol·L^(-1) MHIF处理后成骨细胞中碱性磷酸酶活性和骨钙素的含量升高,预先使用L-NMA处理成骨细胞后,MHIF提高成骨细胞中碱性磷酸酶活性和骨钙素含量的作用受到抑制,MHIF提高一氧化氮合酶(NOS)、NO、cGMP、sGC和PKG表达均受到抑制。结论 MHIF可通过NO/cGMP/sGC信号通路促进体外培养成骨细胞成熟与矿化。 展开更多

关键词 7-甲氧基-4’-羟基异黄酮 成骨细胞 骨钙素 N-单甲基-L-精氨酸

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异黄酮同分异构体的ESI-IT-TOF质谱特征及区别 被引量：16

7

作者 李慧 万乐人 +2 位作者 王弘 端裕树 陈世忠 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第12期2284-2289,共6页

采用电喷雾-离子阱-飞行时间串联质谱(ESI-IT-TOF)技术,在正/负离子检测模式下对芒柄花素及其同分异构体7甲-氧基异黄酮的质谱裂解规律进行了系统研究.实验结果表明,该化合物在正、负离子模式下均得到了5级高分辨质谱.结果显示,二者在... 采用电喷雾-离子阱-飞行时间串联质谱(ESI-IT-TOF)技术,在正/负离子检测模式下对芒柄花素及其同分异构体7甲-氧基异黄酮的质谱裂解规律进行了系统研究.实验结果表明,该化合物在正、负离子模式下均得到了5级高分辨质谱.结果显示,二者在负离子模式下的碎片相同,而在正离子模式下的碎片裂解不同.根据正负离子模式的5级高分辨质谱推导了两者的可能裂解规律,丰富了异黄酮的ESI-MSn数据,为其它异黄酮类化合物的分析鉴定提供了有效的质谱方法. 展开更多

关键词 7甲-氧基-4′-羟基异黄酮 芒柄花素 同分异构体 异黄酮质谱特征 离子阱-飞行时间质谱联用仪

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2,3,7,8-四氯二苯并二噁英和β-萘黄酮暴露对斑马鱼肝和鳃MROD酶活性的影响 被引量：4

8

作者 谢英明 聂芳红 +3 位作者 汤陈坚 杨蓉 林红英 陈进军 《生态毒理学报》 CAS CSCD 2009年第1期142-146,共5页

为了研究2,3,7,8-四氯二苯并二噁英(TCDD)和β-萘黄酮(β-NF)对斑马鱼(Danio rerio)肝脏和鳃CYP1A依赖性7-甲氧基-3-异酚噁唑酮-脱甲基酶(MROD)活性的影响,分别利用不同浓度的TCDD(0、0.05、0.1、0.2、0.4μg·L-1)和β-NF(0、25、5... 为了研究2,3,7,8-四氯二苯并二噁英(TCDD)和β-萘黄酮(β-NF)对斑马鱼(Danio rerio)肝脏和鳃CYP1A依赖性7-甲氧基-3-异酚噁唑酮-脱甲基酶(MROD)活性的影响,分别利用不同浓度的TCDD(0、0.05、0.1、0.2、0.4μg·L-1)和β-NF(0、25、50、100、200μg·L-1)对斑马鱼进行水浴暴露,48h后取样测定肝脏和腮MROD活性.结果表明,与对照组比较,TCDD暴露组和β-NF暴露组斑马鱼肝脏和鳃MROD活性均显著增强(p<0.01),且MROD活性的增加与TCDD或β-NF暴露浓度呈现明显的剂量-效应关系.初步推断斑马鱼肝脏和鳃CYP1A依赖性MROD酶活性可能能够作为TCDD或β-NF污染的生物标志物. 展开更多

关键词 2 3 7 8-四氯二苯并二噁英 β-萘黄酮 7-甲氧基-3-异酚噁唑酮-脱甲基酶 生物标志物 斑马鱼

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7,3',4'-三羟基黄酮的微波辅助合成 被引量：2

9

作者 董保平 刘湘 +1 位作者 李吉淼 王文峰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期976-979,共4页

以3,4-二甲氧基苯甲酸和2-羟基-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,通过酰化、酯化、Baker-VenKataraman重排、环合、脱甲基化,得到了7,3',4'-三羟基黄酮,总产率达47.3%。在环合合成黄酮的关键步骤中,采用微波辐射的方法,对比传统加热方... 以3,4-二甲氧基苯甲酸和2-羟基-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,通过酰化、酯化、Baker-VenKataraman重排、环合、脱甲基化,得到了7,3',4'-三羟基黄酮,总产率达47.3%。在环合合成黄酮的关键步骤中,采用微波辐射的方法,对比传统加热方法,微波辐射能够显著提高产率和缩短反应时间,合适的微波反应时间为15 min,产率为92.1%;脱甲基化反应在CH3COOH/质量分数40%HBr作用下,110℃反应36 h。化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱证实。 展开更多

关键词 3 4-二甲氧基苯甲酸 7 3’ 4’-三羟基黄酮 微波辅助合成 医药与日化原料

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取代二氢异喹啉基苯基甲基酮的合成新方法

10

作者 杨少峰 李德鹏 +1 位作者 刘冉 王爱玲 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期117-120,共4页

以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经氯化亚砜酰氯化、3,4-二甲氧基苯乙胺氨解得到了N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺,经Bischler-Napieraski反应环化同时氧化,合成了Lamellarin重要中间体(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1... 以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经氯化亚砜酰氯化、3,4-二甲氧基苯乙胺氨解得到了N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙酰胺,经Bischler-Napieraski反应环化同时氧化,合成了Lamellarin重要中间体(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-1-基)(3,4-二甲氧基苯基)甲基酮,优化了环化的反应条件,其总收率为56%。此方法未见文献报道。产物用1H NMR、13C NMR、MS、IR进行了表征。 展开更多

关键词 3 4-二甲氧基乙酸 氨解 Bischler-Napieraski反应 (6 7-二甲氧基-3 4-二氢异喹啉-1-基)(3 4-二甲氧 基苯基)甲基酮

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异黄酮Mannich碱衍生物的合成与抗增殖活性研究

11

作者 李蔚 李兴 汪秋安 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第4期753-758,共6页

本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献... 本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献报道的4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物2~9。将化合物1~9对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(HCC1954)和人卵巢癌(SK-OV-3)细胞进行抗增殖活性测试,结果表明部分4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物具有一定的抗癌细胞增殖生物活性。 展开更多

关键词 4’ 7-二甲氧基金雀异黄酮 Mannich碱衍生物 合成 抗增殖活性

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金雀异黄素衍生物对糖基化终产物损伤猴视网膜血管内皮细胞的保护作用

12

作者 夏旭光 汪佶 尹峥 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2009年第4期312-315,共4页

目的研究7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(dFMGEN)对糖基化终产物损伤的猴视网膜血管内皮细胞的影响。方法制备RF/6A细胞糖基化终产物损伤模型,用不同浓度的dFMGEN(1、3、10、30、100μmol/L)进行干预,MTT法观察dFMGEN对细胞生长... 目的研究7-二氟亚甲基-5,4’-二甲烷氧基异黄酮(dFMGEN)对糖基化终产物损伤的猴视网膜血管内皮细胞的影响。方法制备RF/6A细胞糖基化终产物损伤模型,用不同浓度的dFMGEN(1、3、10、30、100μmol/L)进行干预,MTT法观察dFMGEN对细胞生长增生的影响,流式细胞术检测dFMGEN对细胞凋亡的影响。结果糖基化终产物孵育RF/6A细胞48h,可明显抑制细胞生长、促进凋亡;dFMGEN与糖基化终产物共同孵育RF/6A细胞48h,能有效降低增生抑制率,减少凋亡,并呈浓度依赖性。100μmol/L dFMGEN比相同浓度的先导化合物金雀异黄素(GEN)和阳性药物VitB1作用更强。结论dFMGEN对糖基化终产物引起的视网膜血管内皮细胞的损伤具有保护作用。 展开更多

关键词 金雀异黄素 7-二氟亚甲基-5 4’-二甲烷氧基异黄酮 糖基化终产物 视网膜 血管内皮细胞

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粗裂地钱中三种黄酮化合物的分离纯化 被引量：2

13

作者 朱学娟 陈晓青 蒋新宇 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2009年第B10期330-332,364,共4页

通过硅胶和葡聚糖凝胶LH-20柱色谱分离纯化，得到了粗裂地钱中的三种黄酮化合物：4′，5，6-三羟基-3′，7-二甲氧基黄酮（1），5，7，4′-三甲氧基黄酮（2）和5，7，4’-三羟基黄酮（3）。三种黄酮的分子结构由质谱和核磁共振鉴定，其... 通过硅胶和葡聚糖凝胶LH-20柱色谱分离纯化，得到了粗裂地钱中的三种黄酮化合物：4′，5，6-三羟基-3′，7-二甲氧基黄酮（1），5，7，4′-三甲氧基黄酮（2）和5，7，4’-三羟基黄酮（3）。三种黄酮的分子结构由质谱和核磁共振鉴定，其中4′，5，6．三羟基．3′，7-二甲氧基黄酮和5，7，4′．三甲氧基黄酮为首次从粗裂地钱中分离得到。关键词：粗裂地钱；4’，5，6．三羟基-3′，7-二甲氧基黄酮；5，7，4＇-三甲氧基黄酮；5，7。 展开更多

关键词 粗裂地钱 4′ 5 6.三羟基-3′ 7-二甲氧基黄酮 5 7 4′-三甲氧基黄酮 5 7 4′-三羟基黄酮

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HPLC法同时测定两粤黄檀中6种成分 被引量：3

14

作者 宋舸 韦建华 +3 位作者 陈瑾 张妍妍 王慧敏 冯旭 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2676-2680,共5页

目的建立HPLC法同时测定两粤黄檀中甘草酸、土甘草A、4′-羟基-6-羟甲基-5,7-二甲氧基异黄酮、大鱼藤树素甲醚、大鱼藤树酸甲酯、甘草次酸的含有量。方法两粤黄檀氯仿提取物的分析采用Waters-symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μ... 目的建立HPLC法同时测定两粤黄檀中甘草酸、土甘草A、4′-羟基-6-羟甲基-5,7-二甲氧基异黄酮、大鱼藤树素甲醚、大鱼藤树酸甲酯、甘草次酸的含有量。方法两粤黄檀氯仿提取物的分析采用Waters-symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-乙腈-0.2%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长256 nm。结果甘草酸、土甘草A、4′-羟基-6-羟甲基-5,7-二甲氧基异黄酮、大鱼藤树素甲醚、大鱼藤树酸甲酯、甘草次酸分别在0.07~2.50(r=0.999 2)、0.03~1.15(r=0.999 2)、0.02~0.55(r=0.999 3)、0.01~0.26(r=0.999 8)、0.01~0.25(r=0.999 6)、0.01~0.36(r=0.999 0)mg/mL范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为100.7%、101.5%、101.0%、97.4%、96.4%、100.5%,RSD分别为2.1%、2.1%、1.8%、2.0%、1.5%、2.1%。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于两粤黄檀的质量控制。 展开更多

关键词 两粤黄檀 甘草酸 土甘草A 4′-羟基-6-羟甲基-5 7-二甲氧基异黄酮 大鱼藤树素甲醚 大鱼藤树酸甲酯 甘草次酸 HPLC

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臭灵丹中HTMF诱导Hep-2细胞凋亡 被引量：3

15

作者 曹长姝 沈伟哉 +1 位作者 李药兰 王辉 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期369-373,共5页

目的:探讨中药臭灵丹中3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(HTMF)诱导人喉癌Hep-2细胞凋亡的机制。方法:倒置显微镜观察细胞形态变化,Hoechst 33258染色,观察对Hep-2细胞的致凋亡能力;流式细胞仪检测HTMF对Hep-2细胞的凋亡率和线粒体... 目的:探讨中药臭灵丹中3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(HTMF)诱导人喉癌Hep-2细胞凋亡的机制。方法:倒置显微镜观察细胞形态变化,Hoechst 33258染色,观察对Hep-2细胞的致凋亡能力;流式细胞仪检测HTMF对Hep-2细胞的凋亡率和线粒体跨膜电位(Δφm)的改变;Western blotting法检测凋亡蛋白caspase-3和caspase-9的变化。结果:倒置显微镜下Hep-2细胞随HTMF浓度加大而变小变圆,细胞存活数随浓度增加而减少。Hoechst 33258染色后高浓度组Hep-2细胞核固缩并出现呈致密浓染蓝白色颗粒状荧光的凋亡小体。流式结果显示HTMF对Hep-2细胞有促凋亡作用并呈明显的量效关系,线粒体跨膜电位(Δφm)随HTMF浓度的增加而下降。Western blotting结果显示HTMF可诱导Hep-2细胞中caspase-3和caspase-9蛋白活化,并呈浓度依赖性关系。结论:HTMF可通过线粒体途径诱导人喉癌Hep-2细胞凋亡。 展开更多

关键词 细胞凋亡 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9 3 5-二羟基-6 7 3′ 4′-四甲氧基黄酮(HTMF)

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DFMG调节血管新生对APOE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化斑块稳定性的影响 被引量：2

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作者 柏萍娟 王如波 +4 位作者 曾菲 向丽萍 向雪萍 符晓华 张勇 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第17期1554-1560,共7页

目的探讨7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(7-difluoromethoxy-5,4'-dimethoxygenistein,DFMG)对载脂蛋白E基因敲除(apolipoprotein E knockout,ApoE^(-/-))动脉粥样硬化模型小鼠血管新生的影响,及其对动脉粥样硬化斑块稳定... 目的探讨7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(7-difluoromethoxy-5,4'-dimethoxygenistein,DFMG)对载脂蛋白E基因敲除(apolipoprotein E knockout,ApoE^(-/-))动脉粥样硬化模型小鼠血管新生的影响,及其对动脉粥样硬化斑块稳定性的作用。方法将20只动脉粥样硬化模型ApoE^(-/-)小鼠分为4组(每组5只):模型组、溶剂组、DFMG组和洛伐他汀组,在高脂饲养的同时,DFMG组添加DFMG 10 mg/(kg·d),洛伐他汀组添加洛伐他汀5 mg/(kg·d),溶剂组添加DMSO10 mg/(kg·d);另取5只C57BL/6小鼠普通饮食喂养作为空白组。喂养16周后,取血清检测小鼠血脂,胸主动脉大体标本油红O染色,组织HE染色检测脂质斑块、Masson染色检测斑块稳定性、免疫组化观察血管新生情况以及Western blot检测TLR4蛋白表达情况。结果 DFMG降低主动脉粥样斑块与血管腔内径比值(P<0.05),降低血浆血脂LDL、VLDL、TG、CHOL水平(P<0.05),减少胸主动脉油红O染色脂质斑块面积(P<0.05),增加斑块胶原纤维含量(P<0.05),降低胸主动脉VEGF、v WF和TLR4蛋白表达(P<0.05)。结论 DFMG可抑制动脉粥样硬化ApoE^(-/-)小鼠血管新生,维持小鼠动脉粥样硬化斑块稳定性。 展开更多

关键词 7-二氟亚甲基-5 4'-二甲烷氧基异黄酮 动脉粥样化 血管新生 TLR4 斑块稳定

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双甲基化大豆苷元磺酸盐的合成、晶体结构及活性研究 被引量：10

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作者 张尊听 王秋亚 +3 位作者 贺云 王小兵 薛东 郑建斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期2247-2253,共7页

以大豆苷元为原料合成了强水溶性异黄酮类化合物7,4′-二甲氧基异黄酮-3′-磺酸钠(1)和7,4′-二甲氧基异黄酮-3′-磺酸铜(2).X射线单晶衍射分析表明,化合物1的分子组成为[Na(H2O)2](C17H13O4SO3),Na的配位数为6,且相邻钠离子以7,4′-二... 以大豆苷元为原料合成了强水溶性异黄酮类化合物7,4′-二甲氧基异黄酮-3′-磺酸钠(1)和7,4′-二甲氧基异黄酮-3′-磺酸铜(2).X射线单晶衍射分析表明,化合物1的分子组成为[Na(H2O)2](C17H13O4SO3),Na的配位数为6,且相邻钠离子以7,4′-二甲氧基异黄酮-3′-磺酸根氧原子桥连,与两个磺酸根的3个氧原子和1个S原子组成六元环,六元环通过Na—O配位键彼此稠合,在晶体结构中形成延伸的锯齿状聚合八面体配位钠离子链;这些钠离子链之间又通过配位水与配位水、磺酸根之间的氢键作用自组装成二维结构的超分子离子聚合物.化合物2的分子组成为[Cu(H2O)6](C17H13O4SO3)2.8H2O,Cu(Ⅱ)位于对称中心上.[Cu(H2O)6]2+,C17H13O4SO3-和H2O之间存在多种氢键;并且异黄酮环反平行排列存在π…π的堆积作用.氢键和π…π的堆积作用使化合物2自组装成三维结构的超分子.抗缺氧缺血活性试验结果表明,它们的抗缺氧缺血活性比大豆苷元的高. 展开更多

关键词 大豆苷元 7 4’-二甲氧基异黄酮-3’-磺酸钠 7 4'-二甲氧基异黄酮-3’-磺酸铜 抗缺氧缺血活性

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海洋放线菌菌株N350产生的脂溶性抗肿瘤化合物的研究 被引量：5

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作者 曾伟 邵志宇 +4 位作者 徐庆妍 郑忠辉 黄耀坚 郭跃伟 苏文金 《海洋学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第S2期145-150,共6页

海洋微生物是当前抗肿瘤药物开发的重要新资源.应用硅胶柱层析结合活性跟踪分离的方法,从海洋放线菌菌株N350的脂溶性发酵产物中纯化并鉴定了4个化合物,分别为反式-13-二十二碳单烯酰胺,7,4'-二羟基异黄酮、6-甲氧基-7,4'-二羟... 海洋微生物是当前抗肿瘤药物开发的重要新资源.应用硅胶柱层析结合活性跟踪分离的方法,从海洋放线菌菌株N350的脂溶性发酵产物中纯化并鉴定了4个化合物,分别为反式-13-二十二碳单烯酰胺,7,4'-二羟基异黄酮、6-甲氧基-7,4'-二羟基异黄酮及β-胡萝卜甙.其中,反式-13-二十二碳单烯酰胺、7,4'-二羟基异黄酮及6-甲氧基-7,4'-二羟基异黄酮具有抗肿瘤活性,抑制人口腔上皮癌KB细胞生长的ID50分别为15,8 1,5 2μg/cm3,抑制人白血病细胞HL-60生长的ID50分别为7,2 8,1 9μg/cm3.这些化合物均首次在海洋放线菌中得到分离. 展开更多

关键词 海洋放线菌 抗肿瘤 反式-13-二十二碳单烯酰胺 7 4’-二羟基异黄酮 6-甲氧基-7 4’-二羟基异黄酮 β-胡萝卜甙

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鼠曲草化学成分研究 被引量：15

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作者 谢建祥 王海东 林伟青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期553-555,共3页

目的研究鼠曲草的化学成分。方法鼠曲草的乙醇提取物依次经石油醚和乙酸乙酯萃取,再经硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过波谱技术及理化性质鉴定化合物结构。结果从鼠曲草中分离得到8个化合物,分别为β-谷甾醇... 目的研究鼠曲草的化学成分。方法鼠曲草的乙醇提取物依次经石油醚和乙酸乙酯萃取,再经硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过波谱技术及理化性质鉴定化合物结构。结果从鼠曲草中分离得到8个化合物,分别为β-谷甾醇(1),芦丁(2),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),异泽兰黄素(4),5-羟基-6,7,3',4'-四甲氧基黄酮(5),槲皮素(6),木犀草素(7)和芹菜素(8)。结论其中化合物5为首次从鼠曲草属植物中分离得到,化合物8为首次从该植物中分离得到。 展开更多

关键词 鼠曲草 乙醇提取物 化学成分 异泽兰黄素 5-羟基-6 7 3' 4'-四甲氧基黄酮 芹菜素

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草木樨的化学成分研究 被引量：7

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作者 郑国华 张琼光 +3 位作者 黄志军 李静 何明三 陶君彦 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期638-640,共3页

关键词 草木樨 化学成分 滨蒿内酯 5 7 4′-三羟基-6 3′-二甲氧基黄酮

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