2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B人肝癌细胞凋亡的机制

1

作者 刘晓冬 韩英浩 《黑龙江八一农垦大学学报》 2024年第1期77-83,107,共8页

近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-... 近年来,紫草萘醌类衍生物因其临床应用受到副作用的限制。为寻找副作用小疗效高的新型抗肿瘤药物,合成了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮,并对其化学结构进行了鉴定。同时研究了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮对人肝癌细胞活力、凋亡的影响及其潜在机制。研究结果表明,通过MTT检测其细胞活力,发现2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著降低了人肝癌细胞系的细胞活力。蛋白免疫印迹结果表明,该化合物可通过上调Cle-caspase3、Bad和Bax凋亡相关蛋白表达水平来诱导肝癌细胞Hep3B凋亡。为进一步检测2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮诱导Hep3B细胞发生凋亡的原因,使用荧光探针JC-1检测了2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮处理后Hep3B细胞内线粒体膜电位的变化。结果发现,与对照组相比,药物处理组线粒体膜电位显著下降,绿色荧光增强,红色荧光减弱,说明2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮能通过线粒体损伤来诱导Hep3B细胞凋亡。由于2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮显著诱导Hep3B细胞凋亡。因此,2-(4-甲氧基-苯巯基)-5,8-二甲氧基萘-1,4-二酮具有良好的抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 2-(4-甲氧基-苯巯基)-5 8-二甲氧基萘-1 4-二酮 hep3B细胞系 细胞活力 细胞凋亡

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3-氯4-二苄胺基-5-甲氧基-2(5H)-呋喃酮的合成与晶体结构

2

作者 陈凯琪 谭越河 +2 位作者 傅建花 宋秀美 汪朝阳 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期133-137,共5页

在THF溶液中合成了标题化合物3-氯-4-二苄胺基-5-甲氧基-2(5H)-呋喃酮,并用FT-IR、UV-Vis、1HNMR、13C NMR、MS、元素分析和X-射线衍射等进行了表征。结果表明此化合物属正交晶系,空间群为Pbca,晶胞参数为:a=15.891(16),b=11.126(11)... 在THF溶液中合成了标题化合物3-氯-4-二苄胺基-5-甲氧基-2(5H)-呋喃酮,并用FT-IR、UV-Vis、1HNMR、13C NMR、MS、元素分析和X-射线衍射等进行了表征。结果表明此化合物属正交晶系,空间群为Pbca,晶胞参数为:a=15.891(16),b=11.126(11),c=19.778(19),α=β=γ=90°,V=3497(6)3,Z=8,Dc=1.306Mg/m3,μ=0.234 mm-1,F(000)=1440。在化合物的分子结构中,两个苯环几乎垂直于呋喃酮平面,且它们与呋喃酮平面的两面角分别为89.38°和88.19°。 展开更多

关键词 3-氯-4-二苄胺基-5-甲氧基-2(5h)-呋喃酮 合成 晶体结构

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微生物发酵法制备4-羟基-2,5-二甲基-3[2H]-呋喃酮的研究进展 被引量：5

3

作者 王鹏霄 宋焕禄 陈存社 《中国酿造》 CAS 北大核心 2009年第10期4-6,共3页

4-羟基-2,5-二甲基-3[2H]-呋喃酮(HDMF)是一种很好的食品调味剂,具有很高的商业价值。文中分析了微生物发酵法制备HDMF的优越性,总结了产生HDMF的菌种,论述了对其产生机理进行的探索,说明了目前存在的问题,并展望了运用现代生物技术手... 4-羟基-2,5-二甲基-3[2H]-呋喃酮(HDMF)是一种很好的食品调味剂,具有很高的商业价值。文中分析了微生物发酵法制备HDMF的优越性,总结了产生HDMF的菌种,论述了对其产生机理进行的探索,说明了目前存在的问题,并展望了运用现代生物技术手段改良菌种、构建基因工程菌株、达到高产HDMF的研究前景。 展开更多

关键词 微生物 发酵 4-羟基-2 5-二甲基-3[2h]-呋喃酮

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3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪及其含能盐的合成与性能 被引量：14

4

作者 张海昊 贾思媛 +4 位作者 王伯周 王锡杰 周诚 来蔚鹏 李吉祯 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第2期23-26,30,共5页

以3,6-双(3,5-二甲基吡唑基)-1,2,4,5-四嗪(BDT)为原料,通过肼基取代反应得到了3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪(DHT)。优化了3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪的合成条件,得到纯度为98.5%的DHT,收率为92%(文献收率77%)。为了改善DHT的应用性能,合成了3... 以3,6-双(3,5-二甲基吡唑基)-1,2,4,5-四嗪(BDT)为原料,通过肼基取代反应得到了3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪(DHT)。优化了3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪的合成条件,得到纯度为98.5%的DHT,收率为92%(文献收率77%)。为了改善DHT的应用性能,合成了3,6-二肼基-1,2,4,5-四嗪的硝酸盐(DHTN)和高氯酸盐(DHTP),并测试了其部分性能。改进了DHTN的合成工艺和合成过程的安全性,收率为91%。结果表明,DHTN的密度为1.708g/cm3,放热分解峰温为104.5℃,爆速为8 541.3m/s,H50为38cm,摩擦感度为4%;DHTP的密度为1.765g/cm3,放热分解峰温为197.4℃,爆速为8 882m/s,H50为8cm,摩擦感度为100%。 展开更多

关键词 有机化学 3 6-二肼基-1 2 4 5-四嗪 3 6-二肼基-1 2 4 5-四嗪硝酸盐 3 6-二肼基-1 2 4 5-四嗪高氯 酸盐

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4,5-二氢-3-甲基-1-(4-氯-2-氟苯基)-4-二氟甲基-1,2,4-三唑-5(1H)酮的合成工艺研究

5

作者 张新兵 盛文辉 陈海群 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期63-65,共3页

以4,5-二氢-3-甲基-1-(4-氯-2-氟苯基)-1,2,4-三唑-5(1 H)酮的钾盐为原料,与一氯二氟甲烷进行N-烷基化反应合成了4,5-二氢-3-甲基-1-(4-氯-2-氟苯基)-4-二氟甲基-1,2,4-三唑-5(1 H)酮。研究了不同原料、碱性试剂用量、反应温度等因素对... 以4,5-二氢-3-甲基-1-(4-氯-2-氟苯基)-1,2,4-三唑-5(1 H)酮的钾盐为原料,与一氯二氟甲烷进行N-烷基化反应合成了4,5-二氢-3-甲基-1-(4-氯-2-氟苯基)-4-二氟甲基-1,2,4-三唑-5(1 H)酮。研究了不同原料、碱性试剂用量、反应温度等因素对反应收率的影响,实验结果表明,最佳工艺条件为:n(钾盐)∶n(碳酸钾)=1∶2,m(钾盐)∶m(N-甲基吡咯烷酮)=1∶5,反应温度165℃,在此条件下,产物收率≥56%,质量分数≥95%。 展开更多

关键词 4 5-二氢-3-甲基-1-(4-氯-2-氟苯基)-4-二氟甲基-1 2 4-三唑-5(1h)酮 钾盐 一氯二氟甲烷 N-烷基化 唑酮草酯

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群体感应抑制剂3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮对荧光假单胞菌生物膜形成的抑制作用 被引量：6

6

作者 邢家溧 陈珊珊 +8 位作者 周子焱 沈坚 傅晓 马超毅 陆昭君 施悦岚 汪艺 戴贤君 郑睿行 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2017年第23期114-118,共5页

为了研究3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(3,4-dibromo-2(5H)-furanone,DF)对荧光假单胞菌生物膜形成的抑制作用。通过在24孔板和硅胶片上构建生物膜模型,CFU计数法测定DF对荧光假单胞菌的最低抑制浓度(Minimum Inhibitory Concentration,MIC)和... 为了研究3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(3,4-dibromo-2(5H)-furanone,DF)对荧光假单胞菌生物膜形成的抑制作用。通过在24孔板和硅胶片上构建生物膜模型,CFU计数法测定DF对荧光假单胞菌的最低抑制浓度(Minimum Inhibitory Concentration,MIC)和最低杀菌浓度(Minimum Bacterial Concentration,MBC)以及生物膜生长曲线,在1倍MIC和5倍MIC的DF作用下的荧光假单胞菌生物膜形成率和细菌群集运动能力,并探讨DF对荧光假单胞菌总蛋白合成及多糖含量的影响。结果表明,DF对荧光假单胞菌作用的MIC和MBC值分别为12.5μg/m L和800μg/m L;在DF浓度为1 MIC和5 MIC时,作用于荧光假单胞菌24 h生物膜形成抑制率分别为20.59%±2.91%和99.54%±1.83%,并能明显抑制荧光假单胞菌的群集运动能力,干扰荧光假单胞菌群体感应(Quorum sensing,QS)系统而影响其总蛋白合成及多糖的含量,24 h时5 MIC的DF对荧光假单胞菌总蛋白和菌多糖合成量的抑制率分别为8.04%±0.37%和51.08%±2.71%。本研究对DF影响荧光假单胞菌生物膜形成的原因,DF对荧光假单胞菌生物膜形成的抑制作用及其对QS通路的干扰具有良好的理论和实践参考。 展开更多

关键词 3 4-二溴-2(5h)-呋喃酮 荧光假单胞菌 生物膜 抑制作用

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3,3’,5,5’-四甲基联苯-4,4’-二羟乙基醚的合成与表征 被引量：1

7

作者 张有明 李攀 +2 位作者 张鹏云 刘志铭 魏太保 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期115-117,共3页

以3,3’,5,5’-四甲基联苯二酚(TMBP)和2-氯乙醇为原料两步法合成了3,3’,5,5’-四甲基联苯-4,4’-二羟乙基醚。探讨了反应物物质的量比、碱用量、催化剂及反应温度对转化率的影响。结果表明,在n(TMBP)∶n(NaOH)∶n(2-氯乙醇)=1∶3.0∶2... 以3,3’,5,5’-四甲基联苯二酚(TMBP)和2-氯乙醇为原料两步法合成了3,3’,5,5’-四甲基联苯-4,4’-二羟乙基醚。探讨了反应物物质的量比、碱用量、催化剂及反应温度对转化率的影响。结果表明,在n(TMBP)∶n(NaOH)∶n(2-氯乙醇)=1∶3.0∶2.5,反应时间为10h,反应温度为110℃条件下,总转化率达95.9%,纯度达99.1%。并用红外、质谱以及核磁等方法对产物结构进行了表征。 展开更多

关键词 3 3’ 5 5’-四甲基联苯二酚 3 3’ 5 5’-四甲基联苯-4 4’-二羟乙基醚 2-氯乙醇 合成

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氯化消毒副产物2-氯-5-酮-3-烯-己二酰氯的质谱分析 被引量：1

8

作者 余子锐 邹惠仙 陆隽鹤 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期5-8,共4页

3_氯_4_(二氯甲基)_5_羟基_2(H)_呋喃酮(MX)是饮用水氯化消毒过程中产生的一种具有强致突变性的消毒副产物 (DBPs) ,在对MX的前驱物模拟氯化过程中 ,发现在MX峰的附近有一峰 ,有时干扰MX的测定 ;作者对该未知峰的质谱图进行了解析,初步... 3_氯_4_(二氯甲基)_5_羟基_2(H)_呋喃酮(MX)是饮用水氯化消毒过程中产生的一种具有强致突变性的消毒副产物 (DBPs) ,在对MX的前驱物模拟氯化过程中 ,发现在MX峰的附近有一峰 ,有时干扰MX的测定 ;作者对该未知峰的质谱图进行了解析,初步推断其结构可能为2_氯_5_酮_3_烯_己二酰氯 (2_chloro_5_oxo_3_hexenediacylchloride,COHC)。 展开更多

关键词 氯化消毒副产物 质谱分析 2-氯-5-酮-3-烯-己二酰氯 3-氯-4-(二氯甲基)-5-羟基-2(h)-呋喃酮 饮用水

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N-乙酰基-5-甲氧基色胺的化学合成 被引量：4

9

作者 胡松林 蔡瑾 须辑 《化学世界》 CAS CSCD 2016年第11期699-702,共4页

综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、... 综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、反应条件温和、质量好和收率高等特点。 展开更多

关键词 N-乙酰基-5-甲氧基色胺 2-氰乙基丙二酸二乙酯 3-乙氧甲酰-2-哌啶酮 2.3-哌啶二酮-3-(4′-甲氧基)苯腙 1.2.3.4-四氢-6-甲氧基-1-氧代-β-咔啉 2-羧基-5-甲氧基色胺 5-甲氧基色胺

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HMBMPPT-TBP/氯仿对铀的协同萃取 被引量：2

10

作者 杭建忠 曹卫国 +2 位作者 包伯荣 黄炜 陈杰 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期246-248,252,共4页

研究了以氯仿为溶剂时,4 (4 甲氧基) 苯甲酰基 2,4 二氢 5 甲基 2 苯基 3H 吡唑硫酮 3(HMBMPPT)与中性萃取剂磷酸三丁酯(TBP)在硝酸介质中对铀(Ⅵ)的协同萃取行为,考察了pH、萃取剂浓度和协萃剂浓度对分配比的影响。推测了协萃配合物的... 研究了以氯仿为溶剂时,4 (4 甲氧基) 苯甲酰基 2,4 二氢 5 甲基 2 苯基 3H 吡唑硫酮 3(HMBMPPT)与中性萃取剂磷酸三丁酯(TBP)在硝酸介质中对铀(Ⅵ)的协同萃取行为,考察了pH、萃取剂浓度和协萃剂浓度对分配比的影响。推测了协萃配合物的化学组成为:UO2NO3·MBMPPT·TBP和UO2(MBMPPT)2·TBP。 展开更多

关键词 4-(4-甲氧基)-苯甲酰基-2 4-二氢-5-甲基-2-苯基-3h-吡唑硫酮-3 hMBMPPT 中性萃取剂磷酸三丁酯 氯仿 铀 协同萃取

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基于WST-8细胞活性实验的表面增强拉曼光谱研究

11

作者 杨津 刘卓 +3 位作者 王晓慧 隋会敏 毛竹 赵冰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1900-1905,共6页

采用常规的用于测定活细胞个数的试剂2-(2-甲氧基-4-硝苯基)-3-(4-硝苯基)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐(WST-8四唑盐)建立了一种快速测定细胞活性的表面增强拉曼散射光谱(SERS)新方法.考察了p H值及还原剂烟酰胺腺嘌噙二核苷酸(NADH... 采用常规的用于测定活细胞个数的试剂2-(2-甲氧基-4-硝苯基)-3-(4-硝苯基)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐(WST-8四唑盐)建立了一种快速测定细胞活性的表面增强拉曼散射光谱(SERS)新方法.考察了p H值及还原剂烟酰胺腺嘌噙二核苷酸(NADH)用量对WST-8甲瓒信号的影响.结果表明,与传统的WST-8比色法相比,SERS法具有更高的检测灵敏度和选择性,对WST-8甲瓒的检测限可达到10μmol/L. 展开更多

关键词 2-(2-甲氧基-4-硝苯基)-3-(4-硝苯基)-5-(2 4-二磺基苯)-2h-四唑单钠盐(WST-8) 表面增强拉曼光谱 细胞活性检测

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酱油中呋喃酮类物质的研究进展 被引量：4

12

作者 王嘉瑞 李青卓 +3 位作者 张小龙 付彩霞 汪超 徐宁 《中国调味品》 CAS 北大核心 2021年第6期180-183,200,共5页

酱油是我国一种传统的调味品,具有特殊的色、香、味,还具有一定生理活性。在酱油酿造过程中生成的4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮(HDMF)和4-羟基-2(5)-乙基-5(2)-甲基-3(2H)-呋喃酮(HEMF)是酱油酱香型风味物质的主体成分。不同原料及... 酱油是我国一种传统的调味品,具有特殊的色、香、味,还具有一定生理活性。在酱油酿造过程中生成的4-羟基-2,5-二甲基-3(2H)-呋喃酮(HDMF)和4-羟基-2(5)-乙基-5(2)-甲基-3(2H)-呋喃酮(HEMF)是酱油酱香型风味物质的主体成分。不同原料及配比、接种方式和生产工艺的不同均会影响微生物的生长代谢和相互作用,最终影响呋喃酮类物质的合成,从而影响酱油的风味。文章提供了一种调控耐高盐增香酵母的生长代谢,从而改善酱油呋喃酮类风味的研究进展,对于提升酱油质量和进一步精准调控酱油的风味物质提供了思路。 展开更多

关键词 酱油 呋喃酮 4-羟基-2(5)-乙基-5(2)-甲基-3(2h)-呋喃酮(hEMF) 4-羟基-2 5-二甲基-3(2h)-呋喃酮(hDMF)

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手性膦酸二酯类化合物的合成与结构 被引量：7

13

作者 李学强 陈庆华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第10期1677-1681,共5页

手性呋喃酮 1 a,1 b与亚磷酸三酯 2 a,2 b通过串联的不对称 Michael加成 /分子内 Michalis-Arbazov重排反应 ,得到含磷官能团的新手性化合物 5 -( S) -( 1 S) -冰片氧基 -4 -膦酸二酯基 -3-卤素 -2 ( 5 H) -呋喃酮 ( 3a～ 3d) .该反应... 手性呋喃酮 1 a,1 b与亚磷酸三酯 2 a,2 b通过串联的不对称 Michael加成 /分子内 Michalis-Arbazov重排反应 ,得到含磷官能团的新手性化合物 5 -( S) -( 1 S) -冰片氧基 -4 -膦酸二酯基 -3-卤素 -2 ( 5 H) -呋喃酮 ( 3a～ 3d) .该反应具有条件温和 ,产率高 ( 69%～ 93% ) ,光学纯度单一 ( d.e.≥ 98% )等特点 .通过元素分析 ,IR,UV,1 H NMR,1 3C NMR,MS,[α]2 0D 等分析数据以及 展开更多

关键词 新手性磷试剂 不对称MIChAEL加成 分子内Michalis-Arbazov重排反应 晶体结构 合成 手性4-膦酸二酯基-3-卤-2-(5h)呋喃酮

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高效液相色谱法测定艾拉莫德起始原料中基因毒性杂质

14

作者 朱小华 贺琼 吴子旋 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期693-697,共5页

建立了高效液相色谱法(HPLC)测定艾拉莫德起始原料2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮中基因毒性杂质4-氯-3-硝基苯甲醚、3-硝基-4-苯氧基苯甲醚含量的方法。用35%(体积分数)乙腈溶液于50℃水浴中超声溶解供试品,加入0.2%(体积分数)... 建立了高效液相色谱法(HPLC)测定艾拉莫德起始原料2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮中基因毒性杂质4-氯-3-硝基苯甲醚、3-硝基-4-苯氧基苯甲醚含量的方法。用35%(体积分数)乙腈溶液于50℃水浴中超声溶解供试品,加入0.2%(体积分数)磷酸溶液,在冰水浴中析晶约30 min。取上清液过0.45μm滤膜,滤液供HPLC分析。以Wondasil C18色谱柱为固定相,以不同体积比的乙腈和0.01 mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH 9.0)的混合液为流动相进行梯度洗脱,用光电二极管阵列检测器在检测波长222 nm处检测2种目标物。结果显示:2种目标物的质量浓度均在0.03~0.60 mg·L^(-1)内与其对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为9.97,10.04μg·L^(-1);对实际样品进行加标回收试验,所得回收率分别为94.5%~104%,89.0%~104%。对实际样品进行重复性(n=6)和中间精密度(n=12)试验,所得2种目标物测定值的相对标准偏差分别为3.2%,4.5%(重复性试验)和4.4%,6.2%(中间精密度试验)。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 艾拉莫德起始原料 2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮 基因毒性杂质 4-氯-3-硝基苯甲醚 3-硝基-4-苯氧基苯甲醚

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埃索美拉唑镁的合成工艺研究 被引量：1

15

作者 徐桂清 毛伸 +1 位作者 毛龙飞 申家轩 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第5期727-732,共6页

本文以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑和2-(氯甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐为原料,依次经过缩合、不对称氧化、埃索美拉唑成钠盐、拆分和埃索美拉唑成镁盐这五步反应得到符合药典要求的埃索美拉唑镁,总收率达到73%。该路线操作简单,... 本文以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑和2-(氯甲基)-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐为原料,依次经过缩合、不对称氧化、埃索美拉唑成钠盐、拆分和埃索美拉唑成镁盐这五步反应得到符合药典要求的埃索美拉唑镁,总收率达到73%。该路线操作简单,反应收率高,重复性好,适合工业化大生产。 展开更多

关键词 2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑 2-(氯甲基)-4-甲氧基-3 5-二甲基吡啶盐酸盐 埃索美拉唑镁

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多潘立酮的新合成工艺研究 被引量：1

16

作者 王宁 崔建兰 +3 位作者 于思源 钟丛杉 王晓 龙义强 《中北大学学报（自然科学版）》 CAS 2021年第2期159-164,共6页

报道了一种多潘立酮的新合成工艺方法.在反应釜中的氮气氛围下,以1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮与5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮为原料,KI为催化剂,4-甲基-2-戊酮与二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,通过单因素实验和L... 报道了一种多潘立酮的新合成工艺方法.在反应釜中的氮气氛围下,以1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮与5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮为原料,KI为催化剂,4-甲基-2-戊酮与二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,通过单因素实验和L_(9)(3^(3))正交实验考察了反应物物质的量比、溶剂、反应温度和反应时间对反应的影响.实验结果表明:1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮与5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮物质的量比为1∶1.1,KI的物质的量为5%,反应温度为100℃,4-甲基-2-戊酮与DMSO为溶剂,体积比为8∶1,可得到最佳效果,收率为67.2%,纯度为99.0%.该合成工艺方法优势在于可以防止反应物以及产物的氧化,减少不必要的副产物的产生,同时使用混合溶剂显著提高了产品质量和收率,缩短了反应时间,之后以活性炭为吸附剂,对产物进行了有效的脱色处理,得到了杂质较少的多潘立酮. 展开更多

关键词 多潘立酮 1-(3-氯丙基)-2 3-二氢-1h-苯并咪唑-2-酮 混合溶剂 5-氯-1-(哌啶-4-基)-1 3-二氢-2h-苯并咪唑-2-酮 合成工艺

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