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2-吲哚酮类血管内皮细胞生长因子受体抑制剂的三维定量构效关系
1
作者
李卡
朱驹
+2 位作者
宋云龙
张万年
陈军
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第12期1334-1337,共4页
目的:建立血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂的三维定量构效关系。十站:从报道的2一叫咪酮类＊＊＊F受体酪氨酸激酶抑制剂中选取35个化合物,采用分子全局最低能量构象以最小二乘匹配法叠合分子建立比较分子力场分析(CoMFA...
目的:建立血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂的三维定量构效关系。十站:从报道的2一叫咪酮类＊＊＊F受体酪氨酸激酶抑制剂中选取35个化合物,采用分子全局最低能量构象以最小二乘匹配法叠合分子建立比较分子力场分析(CoMFA)模型。结果:模型的交叉验证系数 Q’一0.625,传统相关系数 r’一0.968,F;。。一175.475,标准误 S。一0.124。结论:利用COMFA方法建立的化合物三维定量构效关系模型有较好的预测能力,可以指导新的活性更优的抑制剂的合成。
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关键词
2-吲哚酮类血管内皮细胞生长因子受体抑制剂
抗
血管
生成
肿瘤
三维定量构效关系
酪氨酸激酶
抑制
剂
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职称材料
氧化吲哚类化合物Z24的体内抑瘤活性及其血管生成抑制作用(英文)
2
作者
逯海燕
林晨
+7 位作者
李松
郑志兵
张雪艳
张立生
许国增
郭顺星
付明
吴旻
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第6期401-407,共7页
目的 从抗血管生成活性的角度 ,寻找新的抗肿瘤药物 ,研究Z2 4的体内抑瘤活性及其对血管内皮细胞的选择性抑制作用。方法 MTT法检测不同浓度的Z2 4作用 72h时对人肝癌细胞系BEL 74 0 2及正常人胚肺二倍体细胞 2BS的生长抑制作用 ,并...
目的 从抗血管生成活性的角度 ,寻找新的抗肿瘤药物 ,研究Z2 4的体内抑瘤活性及其对血管内皮细胞的选择性抑制作用。方法 MTT法检测不同浓度的Z2 4作用 72h时对人肝癌细胞系BEL 74 0 2及正常人胚肺二倍体细胞 2BS的生长抑制作用 ,并从浓度 抑制率曲线求出IC50 ;台盼蓝拒染计数法检测不同浓度的Z2 4作用 72h时对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)的生长抑制作用 ,从浓度 抑制率曲线求出IC50 ;小鼠S180 ,H2 2和裸小鼠皮下移植性人肝癌BEL 74 0 2模型研究Z2 4的体内抑瘤作用。鸡胚尿囊膜 (CAM )血管生成模型检测Z2 4的血管生成抑制活性。结果 MTT法测得Z2 4对BEL 74 0 2生长抑制作用的IC50 为 10 6 μmol·L- 1,对 2BS生长抑制作用的IC50 为 116 μmol·L- 1。台盼蓝拒染计数法测得Z2 4对HUVEC生长抑制作用的IC50 为 6 .4 4μmol·L- 1。Z2 4可明显抑制鸡CAM新生血管的形成Z2 4 10 0mg·kg- 1可使S180 ,H2 2和裸小鼠人肝癌BEL 74 0 2模型的肿瘤重量较对照组分别下降 5 2 .5 %(n =10 ,P <0 .0 1) ,4 1.5 % (n =10 ,P <0 .0 1)和5 3.4 % (n =6 ,P <0 .0 1)。Z2 4可显著抑制CAM的血管生成。结论 Z2 4对多种肿瘤动物模型均具有显著的体内抑瘤活性 ,对血管内皮细胞有选择性抑制作用 ,并明显抑制CAM新生血管的生成?
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关键词
吲
哚
-
2
-
酮类
化合物
SU5416
血管
生成
抑制
剂
Z
2
4
药物筛选试验
抗肿瘤
肉瘤180
肝
细胞
瘤
细胞
系
BEL740
2
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职称材料
宫颈癌分子靶向治疗的研究进展
被引量：
25
3
作者
杨莉(综述)
程玺(审校)
《中国癌症杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第1期73-80,共8页
宫颈癌是世界范围内女性常见、死亡率高的恶性肿瘤。尽管其手术及放化疗治疗日趋成熟,但对晚期或转移性宫颈癌尚无满意的治疗手段。分子靶向治疗的进展为这类患者的治疗提供了新的思路。本文就针对血管内皮细胞生长因子通路、表皮生长...
宫颈癌是世界范围内女性常见、死亡率高的恶性肿瘤。尽管其手术及放化疗治疗日趋成熟,但对晚期或转移性宫颈癌尚无满意的治疗手段。分子靶向治疗的进展为这类患者的治疗提供了新的思路。本文就针对血管内皮细胞生长因子通路、表皮生长因子受体、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白、组蛋白去乙酰化酶、环氧化酶-2等的分子靶向类药物在宫颈癌治疗中的最新进展作一综述。
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关键词
宫颈癌
分子靶向治疗
血管
内皮
细胞
生长因子
表皮
生长因子
受体
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白
组蛋白去乙酰化酶
抑制
剂
环氧化酶
-
2
抑制
剂
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职称材料
题名
2-吲哚酮类血管内皮细胞生长因子受体抑制剂的三维定量构效关系
1
作者
李卡
朱驹
宋云龙
张万年
陈军
机构
第二军医大学药学院药物化学教研室
出处
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第12期1334-1337,共4页
基金
国家高新技术发展规划("863"计划)课题(2002AA233091)
文摘
目的:建立血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂的三维定量构效关系。十站:从报道的2一叫咪酮类＊＊＊F受体酪氨酸激酶抑制剂中选取35个化合物,采用分子全局最低能量构象以最小二乘匹配法叠合分子建立比较分子力场分析(CoMFA)模型。结果:模型的交叉验证系数 Q’一0.625,传统相关系数 r’一0.968,F;。。一175.475,标准误 S。一0.124。结论:利用COMFA方法建立的化合物三维定量构效关系模型有较好的预测能力,可以指导新的活性更优的抑制剂的合成。
关键词
2-吲哚酮类血管内皮细胞生长因子受体抑制剂
抗
血管
生成
肿瘤
三维定量构效关系
酪氨酸激酶
抑制
剂
Keywords
vascular endothelial growth factor receptors
tyrosine kinase inhibitors
indolin
-
2
-
ones
comparative molecular field analysis
three dimensional quantitative structure
-
activity relationship
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
氧化吲哚类化合物Z24的体内抑瘤活性及其血管生成抑制作用(英文)
2
作者
逯海燕
林晨
李松
郑志兵
张雪艳
张立生
许国增
郭顺星
付明
吴旻
机构
中国医学科学院中国协和医科大学肿瘤研究所分子肿瘤学国家重点实验室
军事医学科学院毒物药物研究所
中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第6期401-407,共7页
基金
国家 8 6 3高技术研究发展计划资助项目(2 0 0 1AA2 35 0 91)~~
文摘
目的 从抗血管生成活性的角度 ,寻找新的抗肿瘤药物 ,研究Z2 4的体内抑瘤活性及其对血管内皮细胞的选择性抑制作用。方法 MTT法检测不同浓度的Z2 4作用 72h时对人肝癌细胞系BEL 74 0 2及正常人胚肺二倍体细胞 2BS的生长抑制作用 ,并从浓度 抑制率曲线求出IC50 ;台盼蓝拒染计数法检测不同浓度的Z2 4作用 72h时对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)的生长抑制作用 ,从浓度 抑制率曲线求出IC50 ;小鼠S180 ,H2 2和裸小鼠皮下移植性人肝癌BEL 74 0 2模型研究Z2 4的体内抑瘤作用。鸡胚尿囊膜 (CAM )血管生成模型检测Z2 4的血管生成抑制活性。结果 MTT法测得Z2 4对BEL 74 0 2生长抑制作用的IC50 为 10 6 μmol·L- 1,对 2BS生长抑制作用的IC50 为 116 μmol·L- 1。台盼蓝拒染计数法测得Z2 4对HUVEC生长抑制作用的IC50 为 6 .4 4μmol·L- 1。Z2 4可明显抑制鸡CAM新生血管的形成Z2 4 10 0mg·kg- 1可使S180 ,H2 2和裸小鼠人肝癌BEL 74 0 2模型的肿瘤重量较对照组分别下降 5 2 .5 %(n =10 ,P <0 .0 1) ,4 1.5 % (n =10 ,P <0 .0 1)和5 3.4 % (n =6 ,P <0 .0 1)。Z2 4可显著抑制CAM的血管生成。结论 Z2 4对多种肿瘤动物模型均具有显著的体内抑瘤活性 ,对血管内皮细胞有选择性抑制作用 ,并明显抑制CAM新生血管的生成?
关键词
吲
哚
-
2
-
酮类
化合物
SU5416
血管
生成
抑制
剂
Z
2
4
药物筛选试验
抗肿瘤
肉瘤180
肝
细胞
瘤
细胞
系
BEL740
2
Keywords
indoles
2
ketone compounds,SU5416
angiogenesis inhibitors, Z
2
4
drug screening assays, antitumor
sarcoma 180
hepatoma
cell line, BEL 740
2
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
宫颈癌分子靶向治疗的研究进展
被引量：
25
3
作者
杨莉(综述)
程玺(审校)
机构
复旦大学附属肿瘤医院妇瘤科
浙江省肿瘤医院妇瘤科
出处
《中国癌症杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第1期73-80,共8页
文摘
宫颈癌是世界范围内女性常见、死亡率高的恶性肿瘤。尽管其手术及放化疗治疗日趋成熟,但对晚期或转移性宫颈癌尚无满意的治疗手段。分子靶向治疗的进展为这类患者的治疗提供了新的思路。本文就针对血管内皮细胞生长因子通路、表皮生长因子受体、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白、组蛋白去乙酰化酶、环氧化酶-2等的分子靶向类药物在宫颈癌治疗中的最新进展作一综述。
关键词
宫颈癌
分子靶向治疗
血管
内皮
细胞
生长因子
表皮
生长因子
受体
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白
组蛋白去乙酰化酶
抑制
剂
环氧化酶
-
2
抑制
剂
Keywords
Cervical cancer
Molecular targeted therapy
Vascular endothelial growth factor
Epidermal growth factor receptor
Mammalian target of rapamycin
Histone deacetylases inhibitors
Cyclooxygenase
-
2
inhibitor
分类号
R737.33 [医药卫生—肿瘤]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-吲哚酮类血管内皮细胞生长因子受体抑制剂的三维定量构效关系
李卡
朱驹
宋云龙
张万年
陈军
《第二军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003
0
在线阅读
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职称材料
2
氧化吲哚类化合物Z24的体内抑瘤活性及其血管生成抑制作用(英文)
逯海燕
林晨
李松
郑志兵
张雪艳
张立生
许国增
郭顺星
付明
吴旻
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
宫颈癌分子靶向治疗的研究进展
杨莉(综述)
程玺(审校)
《中国癌症杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015
25
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职称材料
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