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lncRNA DHRS4-AS1调节miR-221-3p/SOCS3信号轴对甲状腺癌细胞增殖、侵袭、迁移及凋亡的影响
1
作者 王辉 郭宇 +3 位作者 张培培 杨皓宇 田春桃 金明明 《细胞与分子免疫学杂志》 北大核心 2025年第9期798-805,共8页
目的探究长链非编码RNA DHRS4-AS1(lncRNA DHRS4-AS1)调节微小RNA-221-3p(miR-221-3p)/细胞因子信号传导抑制因子3(SOCS3)信号轴对甲状腺癌(TC)细胞增殖、侵袭、迁移及凋亡的影响。方法采用实时定量PCR检测TC细胞系中lncRNA DHRS4-AS1、... 目的探究长链非编码RNA DHRS4-AS1(lncRNA DHRS4-AS1)调节微小RNA-221-3p(miR-221-3p)/细胞因子信号传导抑制因子3(SOCS3)信号轴对甲状腺癌(TC)细胞增殖、侵袭、迁移及凋亡的影响。方法采用实时定量PCR检测TC细胞系中lncRNA DHRS4-AS1、miR-221-3p和SOCS3 mRNA的表达,筛选出最佳细胞系用于后续实验;将FTC-133细胞分为Control组、pcDNA-NC组、DHRS4-AS1组、DHRS4-AS1联合agomir-NC组和DHRS4-AS1联合miR-221-3p-agomir组。采用实时定量PCR检测转染效率;双荧光素酶报告基因法验证lncRNA DHRS4-AS1、SOCS3和miR-221-3p的靶向关系;采用Western blot法检测SOCS3在FTC-133细胞中的表达;EdU法检测细胞增殖情况;流式细胞术检测FTC-133细胞凋亡情况;通过划痕实验检测FTC-133细胞迁移情况;Transwell^(TM)小室检测FTC-133细胞侵袭情况;通过裸鼠移植瘤实验观察lncRNA DHRS4-AS1对TC移植瘤生长的影响。结果本研究利用双荧光素酶报告基因法验证,结果显示lncRNA DHRS4-AS1、miR-221-3p、SOCS3三者之间具有靶向关系;lncRNA DHRS4-AS1和SOCS3在FTC-133细胞中表达下调、miR-221-3p表达上调;过表达lncRNA DHRS4-AS1可以抑制FTC-133细胞的增殖、侵袭和迁移,诱导凋亡;miR-221-3p过表达可逆转过表达lncRNA DHRS4-AS1对FTC-133细胞的增殖、侵袭和迁移的抑制作用,并抑制FTC-133细胞凋亡;裸鼠移植瘤实验观察到,过表达lncRNA DHRS4-AS1使裸鼠瘤组织质量降低和体积减小,同时miR-221-3p表达量下降,SOCS3表达量升高。结论lncRNA DHRS4-AS1在FTC-133细胞中低表达,过表达lncRNA DHRS4-AS1可以通过调节miR-221-3p/SOCS3信号轴,从而抑制TC细胞的增殖、侵袭和迁移,诱导凋亡。 展开更多
关键词 长链非编码RNA DHRS4-AS1 微小RNA-221-3p 细胞因子信号传导抑制因子3(SOCS3) 甲状腺癌(TC) 增殖 侵袭 迁移
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糯米香烤烟特征烟气成分2-乙酰基-1-吡咯啉前体物研究
2
作者 常诗瑜 李舒畅 +3 位作者 张新龙 李军 买昊 孔凡玉 《南方农业学报》 北大核心 2025年第7期2285-2296,共12页
【目的】明确糯米香烤烟特征烟气成分2-乙酰基-1-吡咯啉(2AP)的重要烟叶前体物,为解析烟草中2AP的热化学转化途径及后续开展糯米香烟草品种的分子育种工作提供科学参考。【方法】选取云南红河地区具有不同糯米香香气强度的云烟87烤烟为... 【目的】明确糯米香烤烟特征烟气成分2-乙酰基-1-吡咯啉(2AP)的重要烟叶前体物,为解析烟草中2AP的热化学转化途径及后续开展糯米香烟草品种的分子育种工作提供科学参考。【方法】选取云南红河地区具有不同糯米香香气强度的云烟87烤烟为试验材料,通过热裂解—气相色谱—质谱—嗅觉检测技术(Py-GC-O-MS)和Mantel检验分析,结合前体物添加卷烟进行感官评吸,解析烟气中2AP的主要烟叶前体物。【结果】糯米香烤烟中1-脱氧-1-L-脯氨酸-D-果糖(Fru-Pro)、1-脱氧-1-L-谷氨酸-D-果糖(Fru-Glu)、脯氨酸、谷氨酸、赖氨酸、降烟碱和麦斯明含量明显高于非糯米香烤烟,烟碱含量明显低于非糯米香烤烟;在非糯米香样品中未检出2AP,而在4组具有糯米香香气特征的样品中均检出2AP,其浓度范围为44.78~85.81μg/kg;Fru-Pro、Fru-Glu与糯米香香气强度呈显著正相关(P<0.05),与2AP含量呈极显著正相关(P<0.01,下同),脯氨酸、谷氨酸、赖氨酸、降烟碱和麦斯明含量与糯米香香气强度及2AP含量均呈极显著正相关,烟碱含量与糯米香香气强度及2AP含量呈极显著负相关;向非糯米香烤烟样品中添加脯氨酸、谷氨酸、赖氨酸、降烟碱和麦斯明后,经热裂解释放出的2AP含量增加,可在嗅闻口捕捉到糯米香香气,且评吸结果表明添加后的卷烟均呈现出明显的糯米香香气特征。【结论】结合前体物热裂解产物分析及感官评吸试验,确定脯氨酸、谷氨酸、赖氨酸、降烟碱和麦斯明为糯米香烤烟特征烟气成分2AP的重要烟叶前体物。 展开更多
关键词 糯米香烤烟 2-乙酰基-1-吡咯啉(2AP) 香气前体物 热裂解—气相色谱—质谱—嗅觉检测技术(Py-GC-O-MS) Mantel检验
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4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶通过抑制mGluR5调控ERK1/2-SGK1信号通路改善小鼠创伤后应激障碍
3
作者 何存宝 杨绍杰 朱国旗 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第4期765-773,共9页
目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6... 目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6只/组。采用行为学实验评价SPS模型组小鼠的PTSD样行为;Western blotting联合免疫荧光检测小鼠海马组织代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)、p-ERK、SGK1蛋白表达水平;HE染色检测肝肾组织的病理损伤;分子对接和分子动力学验证化合物10b与mGluR5结合的稳定性。结果与对照组比较,SPS模型组小鼠表现出PTSD样行为(P<0.05),海马mGluR5和p-ERK蛋白表达升高,SGK1蛋白表达减少(P<0.05),而化合物10b可改善SPS组小鼠的行为异常(P<0.05),并抑制mGluR5表达,逆转p-ERK和SGK1的异常(P<0.05),且无明显肝肾毒性;分子对接和分子动力学结果显示10b与mGluR5结合稳定。结论化合物10b能改善SPS诱导的小鼠PTSD样行为,其机制可能和抑制mGluR5调节ERK1/2-SGK1信号通路相关。 展开更多
关键词 4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2 3-d]嘧啶 创伤后应激障碍 代谢型谷氨酸受体5 单一长时程应激 ERK1/2 SGK1
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3-甾酮-9α-羟基化酶的C-1,2位脱氢和C-9位羟基化双重特性的研究
4
作者 吕德强 马倩倩 +4 位作者 胡青 董新林 何建新 苏正定 宋士奎 《食品与生物技术学报》 北大核心 2025年第2期54-62,共9页
【目的】验证来自新金分枝杆菌(Mycobacterium neoaurum)NRRL B-3805的3-甾酮-9α-羟基化酶(KSH)是否具有C-9位羟基化和C-1,2位脱氢功能。【方法】将ksh基因中的加氧酶组分kshA395和还原酶组分kshB122分别在大肠杆菌(Escherichia coli,E... 【目的】验证来自新金分枝杆菌(Mycobacterium neoaurum)NRRL B-3805的3-甾酮-9α-羟基化酶(KSH)是否具有C-9位羟基化和C-1,2位脱氢功能。【方法】将ksh基因中的加氧酶组分kshA395和还原酶组分kshB122分别在大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)BL21(DE3)中进行异源表达,以4-雄烯-3,17-二酮(4-AD)为底物,分别用KshA395、KshB122以及两者等比例混合对其进行酶催化反应。通过对反应体系优化构建pET28a-kshBkshA等融合质粒,对KSH的双组分酶进行共表达,并以4-AD为底物进行酶催化反应。【结果】KshA395和KshB122均对4-AD表现出脱氢功能,产物为1,4-雄二烯-3,17-二酮(ADD),未出现羟基化作用;等比例混合的KSH双组分酶在催化4-AD过程中,前期表现出强烈的C-9位羟基化作用,后期羟基化功能关闭,转为C-1,2位脱氢功能。KSH的双组分融合蛋白,包括KshB122-MBP-KshA395、MBP-KshB122-MBP-KshA395、MBPKshB122-KshA395,在催化4-AD前期表现出C-9位羟基化作用,后期转变为C-1,2位脱氢作用;而KshB122-KshA395仅表现出C-1,2位脱氢作用,未表现出羟基化作用。【结论】在甾醇降解途径中,KSH可以同时承担羟基化及脱氢功能,且先在C-9位羟基化,随后在C-1,2位脱氢,导致甾醇母核B环打开。 展开更多
关键词 3-甾酮-9α-羟基化酶 C-1 2位脱氢 C-9位羟基化 4-雄烯-3 17-二酮 3-羟基-9 10-断裂雄甾-1 3 5(10)-三烯-9 17-二酮
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Darolutamide结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的绿色合成工艺
5
作者 马卉芳 童悦 +1 位作者 王荣繁 谢建伟 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第2期505-512,共8页
以3-丁炔-2-醇为起始原料,经氧化、环化和水解三步反应,在百克级产物规模下,以大于70%的总收率和大于99%的纯度制备得到抗前列腺癌药darolutamide的重要结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸。通过单因素实验对每步反应的关键参数均进行了优... 以3-丁炔-2-醇为起始原料,经氧化、环化和水解三步反应,在百克级产物规模下,以大于70%的总收率和大于99%的纯度制备得到抗前列腺癌药darolutamide的重要结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸。通过单因素实验对每步反应的关键参数均进行了优化,得到了一条快速、高效的合成工艺路线。在第一步氧化过程中,采用2-碘酰基苯甲酸(IBX)作为氧化剂,反应结束后,通过简单过滤即可回收2-碘苯甲酸用于IBX的再生产,滤液则直接用于下一步反应;第二步环化反应不需要添加任何催化剂即可获得很好的实验结果;三步反应及后处理中,只用到丙酮和乙醇两种有机溶剂,减少了污染并可有效控制生产成本。该方法具有原料安全易得、产物分离简单、反应收率和产物纯度高,具有良好的工业化前景。 展开更多
关键词 达罗他胺 5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸 2-碘酰基苯甲酸 工艺改进 绿色制备工艺
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miRNA-155-5P靶向调控SOCS1调节JAK2/STAT3信号通路对狼疮性肾炎肾脏损伤的影响 被引量：1
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作者 林爱桃 黄志敏 +6 位作者 张知英 付庭娜 陆良喜 刘晓羽 江旖旎 赵蕾蕾 吴金玉 《实用医学杂志》 北大核心 2025年第9期1285-1292,共8页
目的探讨miRNA-155-5P靶向调控细胞因子信号传导抑制蛋白1(SOCS1)调节Janus激酶2(JAK2)/信号转导和转录激活因子3(STAT3)信号通路对狼疮性肾炎肾脏损伤的作用机制。方法选取30只雌性MRL-faslpr狼疮模型小鼠随机分为模型组、抑制对照组(a... 目的探讨miRNA-155-5P靶向调控细胞因子信号传导抑制蛋白1(SOCS1)调节Janus激酶2(JAK2)/信号转导和转录激活因子3(STAT3)信号通路对狼疮性肾炎肾脏损伤的作用机制。方法选取30只雌性MRL-faslpr狼疮模型小鼠随机分为模型组、抑制对照组(antagomir NC组)、miR-155-5p抑制组(miR-155-5p antagomir)、抑制miR-155-5p+干扰对照组(miR-155-5p antagomir+shRNA control)、抑制miR-155-5p+SOCS1干扰对照组(miR-155-5p antagomir+SOCS1 shRNA组),每组各6只。给予腺相关病毒miR-155-5p antagomir、antagomir NC、SOCS1 shRNA、shRNA control进行干预。另设相同周龄C57BL/6小鼠6只,作为正常组,给予同等量生理盐水。观察各组小鼠血清尿素氮(BUN)、血清肌酐(Scr)水平、小鼠肾脏病理学变化、小鼠肾组织miRNA-155-5p、SOCS1、磷酸化JAK2(p-JAK2)、磷酸化STAT3(p-STAT3)的表达水平。结果(1)与正常组相比,模型组小鼠BUN、Scr水平、肾组织中miR-155-5p和p-JAK2、p-STAT3蛋白的表达水平均显著升高(P<0.01),肾组织中SOCS1的表达水平显著下降(P<0.01);与模型组和antagomir NC组相比,miR-155-5p antagomir小鼠BUN、Scr水平、肾组织中miR-155-5p和p-JAK2、p-STAT3蛋白的表达水平则明显下降(P<0.01),miR-155-5p antagomir小鼠肾组织中SOCS1的表达水平有所升高(P<0.01);与miR-155-5p antagomir和miR-155-5p antagomir+shRNA control相比,miR-155-5p antagomir+SOCS1 shRNA组小鼠BUN、SCr水平、肾组织中miR-155-5p和p-JAK2、p-STAT3蛋白的表达水平明显升高(P<0.01),而miR-155-5p antagomir+SOCS1 shRNA组小鼠肾组织中SOCS1的表达水平下降(P<0.01)。(2)与正常组相比,模型组小鼠肾脏病理可见到肾小球萎缩、肾小管间质大量炎细胞浸润,甚至部分肾小管坏死。相比于模型组和antagomir NC组,miR-155-5p antagomir小鼠的肾组织中肾小球萎缩、肾小管坏死以及炎症细胞浸润有所改善。与miR-155-5p antagomir组及miR-155-5p antagomir+shRNA control组相比,miR-155-5p antagomir+SOCS1 shRNA组小鼠的肾小球萎缩、肾小管坏死及炎症细胞浸润有显著改善。结论miR-155-5p靶向调控SOCS1促进MRL-faslpr狼疮模型小鼠肾脏损伤,其机制可能与激活JAK2/STAT3信号通路有关。 展开更多
关键词 狼疮性肾炎 miR-155-5p 细胞因子信号传导抑制蛋白1 JAK2/STAT3信号通路
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4-甲氧基-2-羟基二苯甲酮导致斑马鱼生殖毒性及其跨代影响
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作者 吴小凤 周晨宇 +6 位作者 刘甲 王静 连祎璘 鲁艺可 李勋 王玲 梁勇 《生态毒理学报》 北大核心 2025年第4期193-203,共11页
4-甲氧基-2-羟基二苯甲酮(2-hydroxy-4-methoxybenzophenone,BP-3)是一种用于防止光降解的紫外吸收剂,广泛分布于水环境中并被证明有内分泌干扰效应。将两性斑马鱼连续14 d暴露于低浓度的BP-3,观察了暴露后亲代F0性腺损伤情况及F1代培养... 4-甲氧基-2-羟基二苯甲酮(2-hydroxy-4-methoxybenzophenone,BP-3)是一种用于防止光降解的紫外吸收剂,广泛分布于水环境中并被证明有内分泌干扰效应。将两性斑马鱼连续14 d暴露于低浓度的BP-3,观察了暴露后亲代F0性腺损伤情况及F1代培养至60 dpf内的各项表型指标。结果显示,BP-3暴露后F0代雌鱼雌二醇(E2)激素水平上升,卵泡刺激素(FSH)、促黄体生成素(LH)激素水平下降,雄鱼睾酮(T)的激素水平下降;BP-3导致雌雄鱼性腺皆出现病理学损伤,雌鱼产卵量、子代受精率及雄鱼精子活力下降,表明BP-3对亲鱼生殖力产生显著影响。此外,BP-3暴露后产生的F1代在发育早期心跳速率显著下降,60 dpf时性腺发育和分化出现异常,同时下丘脑-垂体-性腺(hypothalamic-pituitary-gonadal,HPG)轴上与内分泌、性腺发育相关的基因表达水平受到影响,表明BP-3可能跨代影响斑马鱼后代的性腺正常功能。因此,BP-3暴露会造成F0代性腺损伤及繁殖能力下降,影响F1代的健康结局,同时BP-3对生殖系统及内分泌稳态的负面影响会跨代传递至F1代,其生殖健康效应需引起更多关注。 展开更多
关键词 4-甲氧基-2-羟基二苯甲酮 斑马鱼 生殖毒性 跨代毒性 有机紫外吸收剂
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吲哚胺2,3-双加氧酶1介导色氨酸代谢增强促进食管鳞癌放射抵抗
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作者 计超 胡玮彬 +5 位作者 王莹 璩凤仪 谢雨辰 刘思岐 张晓智 孙宇晨 《西安交通大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第1期78-85,共8页
目的 探究食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma, ESCC)发生放射抵抗的生物学机制,寻找有效增敏靶点。方法 从MSigDB数据库获取186条信号通路及通路相关基因信息。利用癌症基因图谱计划(the Cancer Genome Atlas, TCGA)... 目的 探究食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma, ESCC)发生放射抵抗的生物学机制,寻找有效增敏靶点。方法 从MSigDB数据库获取186条信号通路及通路相关基因信息。利用癌症基因图谱计划(the Cancer Genome Atlas, TCGA)和基因表达综合数据库(Gene Expression Omnibus, GEO)获得ESCC患者的RNA转录组数据。收集2013—2020年西安交通大学第一附属医院97例ESCC患者的临床病理特征及组织样本。使用基因集变异分析(gene set variation analysis, GSVA)计算KEGG信号通路评分,通过随机森林算法筛选放疗抵抗相关信号通路,利用DESeq2筛选通路中关键基因,基于支持向量机-递归特征消除(support vector machine-recursive feature elimination, SVM-RFE)构建放疗疗效预测模型;并通过蛋白印迹、克隆形成等实验进行验证。结果 基于KEGG信号通路的GSVA富集评分,随机森林分析显示,在TCGA队列及GSE45670队列中,色氨酸代谢通路富集值对ESCC放射抵抗的贡献程度显著优于其他通路。DESeq2分析发现,色氨酸代谢通路中关键分子吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)、ALDH1B1、AOC1、INMT、AFMID和ALDH7A1在ESCC抵抗组及敏感组中表达存在显著差异,利用上述差异基因基于SVM-RFE算法构建预测模型的曲线下面积为0.77,可较准确预测ESCC放疗疗效。蛋白印迹实验表明,IDO1在ESCC细胞中高表达,且IDO1抑制剂处理显著抑制KYSE-410细胞的存活及放射敏感性。入组患者中,免疫组化结果显示,IDO1在ESCC放疗抵抗组中高表达,且与ESCC患者的放疗不良预后相关;此外,进一步检测发现,IDO1在患者样本中的表达与其PD-L1表达正相关,且与CD3/CD8免疫细胞浸润比例负相关。结论 色氨酸分解代谢与ESCC放射抵抗相关,色氨酸代谢关键酶IDO1可作为ESCC放射增敏的治疗靶点。 展开更多
关键词 食管鳞状细胞癌(ESCC) 吲哚胺2 3-双加氧酶1(IDO1) 色氨酸代谢 放射抵抗 PD-L1
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4′-N,N-二乙氨基-3-羟基苯并黄酮激发态分子内质子转移机制的溶剂极性效应——实验和理论研究
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作者 姜羊林 陈明卿 +4 位作者 梁民 尧奕歌 张燕 王鹏 张建平 《物理化学学报》 北大核心 2025年第2期116-124,共9页
激发态分子内质子转移(ESIPT)反应是一种重要的基础光化学反应,通常发生在具有分子内氢键的发色团中。3-羟基黄酮类衍生物(3-HFs)由于其广泛的天然来源和对环境极度敏感的荧光发光特性而备受关注。与3-HFs相比,4′-N,N-二乙氨基-3-羟基... 激发态分子内质子转移(ESIPT)反应是一种重要的基础光化学反应,通常发生在具有分子内氢键的发色团中。3-羟基黄酮类衍生物(3-HFs)由于其广泛的天然来源和对环境极度敏感的荧光发光特性而备受关注。与3-HFs相比,4′-N,N-二乙氨基-3-羟基黄酮(D-HBF)具有扩展的共轭体系和大幅红移的吸收特性,而最新研究表明,由于具有ESIPT特性,它可以用作环境极性敏感的生物荧光探针。本研究通过采用多种光谱和理论计算方法,系统研究了D-HBF在极性不同的三种非质子型溶剂(环己烷、乙醚和四氢呋喃)中的ESIPT反应机制。研究结果显示,在这三种溶剂中均能观测到D-HBF的ESIPT典型双发射峰,而这些峰的相对比率受溶剂极性的调控。荧光动力学分析揭示,随着溶剂极性的增加,激发态中正向和反向的质子转移反应速率都降低,同时反向质子转移变得更占优势。该研究还通过密度泛函理论和含时密度泛函理论计算,比较了三种溶剂中D-HBF的基态和激发态分子内氢键的键长和键角参数,确定了ESIPT反应是激发态分子内氢键增强机制。计算结果表明,增加溶剂极性会导致处于S1态的D-HBF分子的3-羟基伸缩振动红外吸收频率向高波数移动,这证明了相应的N^(*)态的分子内氢键减弱。此外,电子密度分析显示,引入在4′-位的强给电子官能团(4′-N,N-二乙氨基)使得D-HBF在激发态下具有典型的分子内电荷转移特征。最后,势能曲线计算结果表明,在激发态下质子转移更容易发生,而溶剂极性增加会导致更高的质子转移势垒,从而阻碍了相应的ESIPT反应。吉布斯自由能分析进一步表明,溶剂极性增加使激发态快速质子转移更倾向于向N^(*)态移动。这项研究为D-HBF类衍生物作为环境极性敏感的生物探针的应用提供了理论基础。 展开更多
关键词 4′-N N-二乙氨基-3-羟基苯并黄酮 激发态分子内质子转移 密度泛函理论/含时密度泛函理论 溶剂极性效应 荧光动力学
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3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱的合成与性能表征
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作者 马文骏 于天洋 +2 位作者 亓秀娟 翟连杰 魏颢 《火炸药学报》 北大核心 2025年第9期830-835,I0003,共7页
以二胺基呋咱为原料,通过氧化、氯化及叠氮化三步反应,成功合成新型含能化合物3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱;采用核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)和质谱(MS)对产物进行表征,通过单晶X射线衍射分析鉴定其晶体结构,运用差示扫描量热法(... 以二胺基呋咱为原料,通过氧化、氯化及叠氮化三步反应,成功合成新型含能化合物3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱;采用核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)和质谱(MS)对产物进行表征,通过单晶X射线衍射分析鉴定其晶体结构,运用差示扫描量热法(DSC)评估其热稳定性,并研究了该化合物的机械感度与爆轰性能。结果表明:3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱晶体属于单斜晶系,Pc空间群,晶体密度1.766 g/cm^(3),其生成焓达1222.85 kJ/mol,爆速为8369 m/s,爆压达30.8 GPa,展现出优异的能量特性;起始分解温度为109.45℃,具有较好的热稳定性。同时,此化合物摩擦感度为5.0 N,撞击感度为1.0 J,对外界机械刺激具有较高敏感性。 展开更多
关键词 有机化学 起爆药 四唑 呋咱 叠氮化物 3-叠氮-4-(5-叠氮-1 H-四唑基)-呋咱
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N-(2-乙氧基乙基)-3-吗啉丙-1-胺为主体的双溶剂吸收剂用于CO_(2)捕集
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作者 刘岳能 吴亚杰 +2 位作者 曹蒙欢 单楠烁 苟湘 《精细化工》 北大核心 2025年第3期521-529,共9页
为开发具备吸收负载量高、解吸率高和解吸能耗低的CO_(2)吸收剂,以N-(2-乙氧基乙基)-3-吗啉丙-1-胺(2-EEMPA)、2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)和哌嗪(PZ)为活性组分,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和H_(2)O为溶剂,构建了3种吸收剂体系(2-EEMPA/DMF/H... 为开发具备吸收负载量高、解吸率高和解吸能耗低的CO_(2)吸收剂,以N-(2-乙氧基乙基)-3-吗啉丙-1-胺(2-EEMPA)、2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)和哌嗪(PZ)为活性组分,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和H_(2)O为溶剂,构建了3种吸收剂体系(2-EEMPA/DMF/H_(2)O、2-EEMPA/AMP/DMF/H_(2)O和2-EEMPA/PZ/DMF/H_(2)O)。考察了3种吸收剂体系在不同活性组分、溶剂配比下对CO_(2)的吸收和解吸性能,并与质量分数30%单乙醇胺(30%MEA)水溶液(简称为30%MEA)进行了性能比较。结果表明,2-EEMPA、PZ、DMF、H_(2)O的质量比为20∶10∶40∶30的2-EEMPA/PZ/DMF/H_(2)O吸收剂(20E10P40D30H)具有最佳性能,CO_(2)解吸负载量达到0.573 mol CO_(2)/mol胺,是30%MEA(0.274 mol CO_(2)/mol胺)的2.09倍;在80℃下CO_(2)解吸率为82.7%,较30%MEA(54.6%)提高28.1%,且解吸能耗(18.9 kJ/g CO_(2))仅为30%MEA(54.6 kJ/g CO_(2))的34.6%;经过5次吸收-解吸循环后,20E10P40D30H的CO_(2)吸收负载量仍保持在0.609 mol CO_(2)/mol胺,比30%MEA(0.369 mol CO_(2)/mol胺)提高了65.0%。 展开更多
关键词 碳捕集 N-(2-乙氧基乙基)-3-吗啉丙-1-胺 双溶剂 复配 解吸能耗 功能材料
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不同香型白酒中2-羟基-3-甲基丁酸乙酯对映体的分布及感官特性
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作者 余成霞 朱建猛 +4 位作者 王超 顾莎莎 韦朝阳 邱树毅 戴怡凤 《中国酿造》 北大核心 2025年第7期58-66,共9页
该研究利用液液萃取(LLE)结合气相色谱(GC)和手性气相色谱-质谱(Chiral-GC-MS)分析白酒中2-羟基-3-甲基丁酸乙酯(E2H3MB),优化其气相色谱分析条件,对12种香型白酒中E2H3MB对映体分布情况进行探究,并利用三点选配(3-AFC)阈值测定方法,评... 该研究利用液液萃取(LLE)结合气相色谱(GC)和手性气相色谱-质谱(Chiral-GC-MS)分析白酒中2-羟基-3-甲基丁酸乙酯(E2H3MB),优化其气相色谱分析条件,对12种香型白酒中E2H3MB对映体分布情况进行探究,并利用三点选配(3-AFC)阈值测定方法,评估E2H3MB对映体在纯水和体积分数46%乙醇溶液中的嗅觉阈值及感官特征。结果表明,CYCLOSIL-B色谱柱(30 m×0.25 mm×0.25μm)对E2H3MB分离效果良好,升温速率1.5℃/min,载气流速为1.0 mL/min时,E2H3MB对映体分离情况最佳,分离度(R)=5.0>1.5。除了米香型、清香型以及豉香型白酒,其他香型白酒中均只检测到(R)-构型E2H3MB((R)-E2H3MB),且同一香型白酒中(R)-E2H3MB含量存在显著差异(P<0.05)。感官特征结果表明,在纯水和体积分数46%乙醇溶液中,(R)-E2H3MB嗅觉阈值分别是(S)-构型E2H3MB((S)-E2H3MB)的2.1倍左右((R)-构型38μg/L;(S)-构型18μg/L)和1.9倍左右((R)-构型322 mg/L;(S)-构型173 mg/L),两种构型均表现出令人愉悦的甜香以及果香。该研究结果有助于白酒风味轮的细化,为研究白酒中手性风味物质对映体的分布提供参考依据,丰富人们对白酒中手性风味物质的认识。 展开更多
关键词 白酒 2-羟基-3-甲基丁酸乙酯 手性风味物质 对映体 感官特征
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异柠檬酸脱氢酶1突变介导D-2-羟基戊二酸代谢重编程在肿瘤免疫调控中的作用及相关药物研发进展
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作者 杨全军 柏丁源 +2 位作者 周雨萱 白露 郭澄 《上海交通大学学报(医学版)》 北大核心 2025年第9期1239-1248,共10页
异柠檬酸脱氢酶1(isocitrate dehydrogenase 1,IDH1)突变可异常产生致癌代谢物D-2-羟基戊二酸(D-2-hydroxyglutarate,D2HG),进而重塑肿瘤免疫微环境,近年来已成为肿瘤代谢-免疫交互研究的关键靶点。D2HG通过竞争性抑制内源性α-酮戊二... 异柠檬酸脱氢酶1(isocitrate dehydrogenase 1,IDH1)突变可异常产生致癌代谢物D-2-羟基戊二酸(D-2-hydroxyglutarate,D2HG),进而重塑肿瘤免疫微环境,近年来已成为肿瘤代谢-免疫交互研究的关键靶点。D2HG通过竞争性抑制内源性α-酮戊二酸依赖性双加氧酶,引发DNA组蛋白过甲基化与细胞分化阻滞,从而促进肿瘤的发生、发展、转移,并促使肿瘤产生耐药性。同时,D2HG抑制T细胞功能,促进髓系细胞扩增以及巨噬细胞极化,削弱免疫监视能力,形成免疫抑制状态,对免疫治疗响应产生影响。在胶质瘤、急性髓系白血病、胆管癌等多种肿瘤中,IDH1呈现出异质性和不同的预后特征。目前,针对IDH1突变的小分子抑制剂,如艾伏尼布(ivosidenib)、沃拉西尼布(vorasidenib)等,能够通过降低D2HG水平,部分逆转免疫抑制,在临床试验中显示出一定的疗效。然而,这些抑制剂存在疗效差异、耐药性及安全性等问题。IDH1抑制剂联合治疗旨在协同逆转代谢-表观遗传-免疫三重抑制网络,增强抗肿瘤药理效应,因而受到广泛关注。该文综述了IDH1突变介导D2HG代谢的肿瘤免疫调控网络,并全面综述了相关药物研发进展,希冀为肿瘤防治提供参考和思路。 展开更多
关键词 异柠檬酸脱氢酶1(IDH1) D-2-羟基戊二酸(D2HG) 免疫调控 艾伏尼布 沃拉西尼布 代谢重编程
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1,3-交替杯[4]芳烃衍生物的制备及其氢键聚合
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作者 王旭 李晋雨 张彩红 《应用化学》 北大核心 2025年第3期396-405,共10页
氢键具有方向性,是管状、线状和网格状等立体结构聚合物形成的常见形式。本文以1,3-交替-25,26,27,28-四正丙烷基杯[4]芳烃为原料,连接噻吩环加深空穴并增强其刚性结构,交替的两组手臂末端修饰不同基团(包括:—COOH、—CONH_(2)和—COOC... 氢键具有方向性,是管状、线状和网格状等立体结构聚合物形成的常见形式。本文以1,3-交替-25,26,27,28-四正丙烷基杯[4]芳烃为原料,连接噻吩环加深空穴并增强其刚性结构,交替的两组手臂末端修饰不同基团(包括:—COOH、—CONH_(2)和—COOCH_(3)),形成1,3-交替杯[4]芳烃结构单元。其中,1,3-交替杯[4]芳烃羧酸和酰胺衍生物会通过氢键聚合,扫描电子显微镜(SEM)观察到它们能形成一维管线状聚合物,并考察了位阻、溶剂环境及浓度对氢键聚合的影响。聚合物形成后会影响其发光性能和热稳定性:羧酸和酰胺衍生物溶液的红外光谱有明显的氢键聚合现象;它们的固体荧光比酯衍生物明显红移(>25 nm)且量子产率高(>20%);热稳定性好,高达370℃,比酯衍生物高约35℃。本研究工作为1,3-交替杯[4]芳烃聚合物在光热材料的应用奠定了基础。 展开更多
关键词 1 芳烃 氢键聚合 一维管线状聚合物 固体荧光 热稳定性
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磁性核壳结构SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2)催化剂的构建及应用
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作者 黄雨菲 郑建仙 《食品与机械》 北大核心 2025年第5期19-26,共8页
[目的]构建抗坏血酸棕榈酸酯的磁性固体超强酸催化合成法,解决传统浓硫酸法分离困难、底物氧化及污染问题。[方法]采用共沉淀—溶胶凝胶法制备SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2),通过Hammett指示剂法、NH3-TPD、VSM进行表征... [目的]构建抗坏血酸棕榈酸酯的磁性固体超强酸催化合成法,解决传统浓硫酸法分离困难、底物氧化及污染问题。[方法]采用共沉淀—溶胶凝胶法制备SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2),通过Hammett指示剂法、NH3-TPD、VSM进行表征,使用单因素试验验证催化剂对抗坏血酸棕榈酸酯合成的催化活性并优化其反应参数,最后通过循环试验探究催化剂的稳定性。[结果]SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2)具备超强酸性(Hammett酸度函数表示为H0<-13.75)与高磁响应性(47.08 emu/g),且在反应底物摩尔比(n棕榈酸∶n抗坏血酸)6∶5、反应温度70℃、催化剂质量分数7%、反应时间11 h的优化条件下,抗坏血酸棕榈酸酯产率达61.45%(纯度98.58%),循环5次后仍保持大于50%的抗坏血酸棕榈酸酯产率及高磁分离性能(>20 emu/g)。[结论]制备的固体超强酸SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2)稳定性好,兼具可回收性与酯化催化活性。 展开更多
关键词 抗坏血酸棕榈酸酯 SO_(4)^(2-)/Fe_(3)O_(4)@Al_(2)O_(3)-TiO_(2) 固体超强酸 酯化合成 非均相催化剂
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1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪的制备与性能
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作者 郑松涛 李义 +1 位作者 江耀 崔鹏 《应用化工》 北大核心 2025年第5期1204-1208,共5页
以N-氨乙基哌嗪(AEP)和环氧乙烷(EO)为原料,采用甲基异丁基甲酮(MIBK)端基保护法,经过伯胺基取代反应、开环加成反应、水解反应和分离纯化等过程,制备具有氨乙基和羟乙基结构侧链的有机胺碳捕集剂1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪(HEAEP)... 以N-氨乙基哌嗪(AEP)和环氧乙烷(EO)为原料,采用甲基异丁基甲酮(MIBK)端基保护法,经过伯胺基取代反应、开环加成反应、水解反应和分离纯化等过程,制备具有氨乙基和羟乙基结构侧链的有机胺碳捕集剂1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪(HEAEP)。通过核磁、质谱和气相色谱等表征手段,验证产物符合HEAEP化学结构的特征,且HEAEP纯度可达98.8%。吸收-解吸性能研究结果显示,HEAEP对CO_(2)的饱和吸收量为0.62 mol CO_(2)/mol,解吸60 min时解吸率达95.7%。利用核磁表征追踪了HEAEP吸收过程中CO_(2)倾向以氨基甲酸盐转化为HCO_(3)^(-)/CO_(3)^(2-)形式。 展开更多
关键词 1-(2-羟乙基)-4-(2-氨乙基)哌嗪 碳捕集剂 合成 吸收 解吸
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高效液相色谱法测定食品接触用涂料中2-甲基咪唑、4-甲基咪唑和1-乙烯基咪唑的含量
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作者 王乐 项海波 张丽 《理化检验(化学分册)》 北大核心 2025年第2期213-218,共6页
取0.500 g溶剂型食品接触用涂料样品,加入5 mL乙酸乙酯,超声提取15 min,加入20 mL甲醇,离心10 min。取0.500 g水性食品接触用涂料样品,加入25 mL甲醇,涡旋1 min,超声提取15 min,离心10 min。所得上清液均过0.22μm有机滤膜,滤液采用高... 取0.500 g溶剂型食品接触用涂料样品,加入5 mL乙酸乙酯,超声提取15 min,加入20 mL甲醇,离心10 min。取0.500 g水性食品接触用涂料样品,加入25 mL甲醇,涡旋1 min,超声提取15 min,离心10 min。所得上清液均过0.22μm有机滤膜,滤液采用高效液相色谱仪分析。以Acclaim^(TM) 120 C_(18)色谱柱为固定相,以体积比1∶9的乙腈-0.05%(体积分数)氨水溶液的混合溶液为流动相,在1.0 mL·min^(-1)流量下等度洗脱分离3种咪唑类化合物,在检测波长211 nm(2-甲基咪唑、4-甲基咪唑)和227 nm(1-乙烯基咪唑)下测定。结果显示,3种咪唑类化合物的质量浓度均在一定范围内和峰面积呈线性关系,测定下限(10S/N)为5.0~20.0 mg·kg^(-1)。按照标准加入法进行回收试验,回收率为92.5%~108%,测定值的相对标准偏差(n=6)均不大于2.5%。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 溶剂型食品接触用涂料 水性食品接触用涂料 2-甲基咪唑 4-甲基咪唑 1-乙烯基咪唑
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α-常春藤皂苷通过调控PI3K/Akt信号通路对乳腺癌4T1细胞增殖、迁移和凋亡的影响
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作者 王倩 马春宇 《中成药》 北大核心 2025年第5期1502-1508,共7页
目的 探讨α-常春藤皂苷对乳腺癌4T1细胞增殖、迁移和凋亡的影响。方法 用不同浓度α-常春藤皂苷(0、10、20、30、40、50、60μmol/L)处理4T1细胞,MTT法检测α-常春藤皂苷对4T1细胞增殖的影响。用不同浓度α-常春藤皂苷(0、10、20、30... 目的 探讨α-常春藤皂苷对乳腺癌4T1细胞增殖、迁移和凋亡的影响。方法 用不同浓度α-常春藤皂苷(0、10、20、30、40、50、60μmol/L)处理4T1细胞,MTT法检测α-常春藤皂苷对4T1细胞增殖的影响。用不同浓度α-常春藤皂苷(0、10、20、30、40μmol/L)处理4T1细胞,观察细胞形态;克隆形成实验检测细胞克隆形成能力;Hoechst 33342染色法检测细胞凋亡情况;Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率;细胞划痕实验观察细胞迁移能力;Western blot法检测细胞PI3K、p-PI3K、Akt、p-Akt、Bax、Bcl-2、cleaved Caspase3、cleaved PARP、E-cadherin、N-cadherin、Vimentin蛋白表达。结果 10~60μmol/L α-常春藤皂苷呈浓度依赖性地抑制4T1细胞增殖(P<0.01),其作用24 h的IC_(50)值约为29.8μmol/L。与对照组(0μmol/L)比较,α-常春藤皂苷30、40μmol/L组4T1细胞形态改变;细胞克隆形成能力下降(P<0.01);凋亡细胞数量增加(P<0.01);细胞凋亡率升高(P,<0.01);细胞迁移能力降低(P<0.01);p-PI3K、p-Akt、Bcl-2、N-cadherin、Vimentin蛋白表达降低(P<0.01),Bax、cleaved Caspase3、cleaved PARP、E-cadherin蛋白表达升高(P<0.01)。结论 常春藤皂苷可能通过抑制PI3K/Akt信号通路激活抑制乳腺癌4T1细胞增殖、迁移,并诱导其凋亡。 展开更多
关键词 α-常春藤皂苷 乳腺癌4T1细胞 PI3K/AKT信号通路 增殖 迁移 凋亡
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4-羟基肉桂酰胺(4-HY)改善油酸诱导的LO2细胞脂质积累
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作者 陈敏华 彭文元 +3 位作者 曾玉萍 宁功美 吴晓云 字成庭 《热带农业科学》 2025年第4期78-86,共9页
非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是世界范围内最常见的慢性肝病,通常与肥胖和2型糖尿病有关。NAFLD是一种多重因素引起的疾病,其发病机制尚不完全清楚。目前还没有批准的用于NAFLD治疗的药物,因此寻找安全、高效的治疗手段和针对NAFLD的药物研... 非酒精性脂肪肝病(NAFLD)是世界范围内最常见的慢性肝病,通常与肥胖和2型糖尿病有关。NAFLD是一种多重因素引起的疾病,其发病机制尚不完全清楚。目前还没有批准的用于NAFLD治疗的药物,因此寻找安全、高效的治疗手段和针对NAFLD的药物研发具有重要的意义。油酸(OA)诱导人正常肝细胞(LO2)创建NAFLD细胞模型,并使用试剂盒检测细胞内甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)的含量;采用实时荧光定量PCR技术检测乙酰辅酶A羧化酶(acc)、过氧化物酶体增殖物激活受体(ppar γ)、脂肪酸合酶(fasn)、硬脂酰辅酶A去饱和酶(scd-1)、甾醇调控元件结合蛋白-1c(srebp-1c)基因m RNA的表达水平;最后采用蛋白免疫印迹(Western Blot)测定SREBP-1c、ACC、FASN、PPAR γ蛋白表达水平,初步探究4-HY改善LO2细胞脂肪累积的机制。MTT(噻唑蓝)结果表明,低于8μmol/L的4-羟基肉桂酰胺(4-HY)处理LO2细胞24 h没有显著细胞毒性;油红O细胞染色结果显示,OA诱导显著增加了细胞内脂滴的形成和数量,表明NAFLD细胞模型创建成功。与空白对照相比,4-HY有效降低OA诱导的LO2细胞内脂质沉积。通过TG、TC试剂盒检测可知4-HY降低了OA诱导的LO2细胞内的TG、TC的含量水平。实时荧光定量PCR结果显示,4-HY下调了脂质代谢相关基因srebp-1c、fasn、acc、scd-1、cd36、ppar γ的表达水平。蛋白免疫印迹结果表明,4-HY抑制了脂质代谢相关蛋白PPAR γ、SREBP-1c、FASN、ACC的表达。结果表明,4-HY通过下调LO2细胞内脂质代谢相关基因和蛋白的表达,抑制LO2细胞内源性脂肪合成途径,降低LO2细胞对游离脂肪酸的摄取,从而减少LO2细胞TG、TC的合成,改善NAFLD细胞模型的脂质积累。 展开更多
关键词 NAFLD 4-羟基肉桂酰胺 脂质累积 LO2细胞 油酸
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1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉的合成及锌离子探针的研究 被引量：7
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作者 杨安博 徐助雄 +2 位作者 吴婧 冯玉英 王炳祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第7期1365-1368,共4页
设计合成了1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉(4),测试了其紫外光谱和荧光光谱,研究了其对锌离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4作为锌离子荧光探针,受常见离子的干扰较小,对于锌离子有着较高的选择性和较低的... 设计合成了1-乙酰基-3-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉(4),测试了其紫外光谱和荧光光谱,研究了其对锌离子的选择性识别作用.结果表明,化合物4作为锌离子荧光探针,受常见离子的干扰较小,对于锌离子有着较高的选择性和较低的检出限. 展开更多
关键词 1-乙酰基-3-(2-羟基-4 6-二甲氧基苯基)-5-苯基-2-吡唑啉 锌离子 荧光探针
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