GPR126也称ADGRG6,是研究较为深入的黏附类G蛋白偶联受体(adhesion G protein-coupled receptors,aGPCRs)成员之一。最初,GPR126被认为是一种与肌肉发育相关的受体,主要在肌肉和骨骼系统中表达;随着研究的深入,人们发现GPR126在哺乳动...GPR126也称ADGRG6,是研究较为深入的黏附类G蛋白偶联受体(adhesion G protein-coupled receptors,aGPCRs)成员之一。最初,GPR126被认为是一种与肌肉发育相关的受体,主要在肌肉和骨骼系统中表达;随着研究的深入,人们发现GPR126在哺乳动物多个组织和器官中表达,并参与胚胎发育、神经系统发育和细胞外基质相互作用等多种生物学过程。GPR126具有典型的aGPCRs的七次跨膜螺旋结构,可介导跨膜信号转导,参与调控细胞增殖、分化和迁移等多种细胞过程。近年来,GPR126新配体的发现为探索其生理功能提供了有价值的工具。然而,目前GPR126在各类疾病中的生物学功能及其作为治疗靶点的潜力仍待进一步研究。该文重点描述GPR126的结构、物种间差异性与保守性、信号转导及其生物学功能,为未来GPR126的研究提供思路和参考。展开更多
G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors,GPCR)是目前研究最广泛的药物靶标蛋白.超过30%的已上市药物以GPCR为靶点.这一重要的跨膜蛋白家族及其分子结构和功能一直是各大制药公司和学术界的研究热点.近年来,GPCR X射线衍射晶体学方...G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors,GPCR)是目前研究最广泛的药物靶标蛋白.超过30%的已上市药物以GPCR为靶点.这一重要的跨膜蛋白家族及其分子结构和功能一直是各大制药公司和学术界的研究热点.近年来,GPCR X射线衍射晶体学方面取得了重大突破,已有30多个A类GPCR的高分辨率结构得到了解析.这为基于结构的药物设计和GPCR功能研究提供了结构依据,以及新的药物靶点和药物设计策略.利用这些结构,计算机模拟方法也在GPCR的结构和功能研究中得到了广泛应用,并在过去几年中取得了一些突破性的成果.这些研究进展深化了对GPCR的动态结构、配体识别和激活机制等方面的理解.简要回顾近年来对A类GPCR的结构和功能研究方面的最新进展,并特别对计算机辅助药物设计和分子模拟在这方面的应用进行重点讨论.展开更多
综述了类FMRF酰胺肽(FMRFamide related peptide,简称FaRP或FLP)的G蛋白偶联受体的分类地位、结构特征、功能,包括其配体的结构和功能,以及验证FLP-GPCR功能方面的常用技术(异源基因表达和RNA干扰)和存在问题,并论述了FLP-GPCR在生物药...综述了类FMRF酰胺肽(FMRFamide related peptide,简称FaRP或FLP)的G蛋白偶联受体的分类地位、结构特征、功能,包括其配体的结构和功能,以及验证FLP-GPCR功能方面的常用技术(异源基因表达和RNA干扰)和存在问题,并论述了FLP-GPCR在生物药物研发中的作用。展开更多
文摘GPR126也称ADGRG6,是研究较为深入的黏附类G蛋白偶联受体(adhesion G protein-coupled receptors,aGPCRs)成员之一。最初,GPR126被认为是一种与肌肉发育相关的受体,主要在肌肉和骨骼系统中表达;随着研究的深入,人们发现GPR126在哺乳动物多个组织和器官中表达,并参与胚胎发育、神经系统发育和细胞外基质相互作用等多种生物学过程。GPR126具有典型的aGPCRs的七次跨膜螺旋结构,可介导跨膜信号转导,参与调控细胞增殖、分化和迁移等多种细胞过程。近年来,GPR126新配体的发现为探索其生理功能提供了有价值的工具。然而,目前GPR126在各类疾病中的生物学功能及其作为治疗靶点的潜力仍待进一步研究。该文重点描述GPR126的结构、物种间差异性与保守性、信号转导及其生物学功能,为未来GPR126的研究提供思路和参考。
文摘G蛋白偶联受体(G protein coupled receptors,GPCR)是目前研究最广泛的药物靶标蛋白.超过30%的已上市药物以GPCR为靶点.这一重要的跨膜蛋白家族及其分子结构和功能一直是各大制药公司和学术界的研究热点.近年来,GPCR X射线衍射晶体学方面取得了重大突破,已有30多个A类GPCR的高分辨率结构得到了解析.这为基于结构的药物设计和GPCR功能研究提供了结构依据,以及新的药物靶点和药物设计策略.利用这些结构,计算机模拟方法也在GPCR的结构和功能研究中得到了广泛应用,并在过去几年中取得了一些突破性的成果.这些研究进展深化了对GPCR的动态结构、配体识别和激活机制等方面的理解.简要回顾近年来对A类GPCR的结构和功能研究方面的最新进展,并特别对计算机辅助药物设计和分子模拟在这方面的应用进行重点讨论.
