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高效液相色谱法测定血管紧张素转化酶抑制剂的活性 被引量：51
1
作者 吴琼英 马海乐 +1 位作者 骆琳 吴守一 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期79-81,共3页
建立了体外直接测定血管紧张素转化酶抑制剂活性的高效液相色谱分析方法。以马尿酰 组氨酰 亮氨酸为反应底物,血管紧张素转化酶为催化剂,反应所生成的马尿酸为测定指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。使用ZORBAXSB C18色谱柱(4 6mmi d ... 建立了体外直接测定血管紧张素转化酶抑制剂活性的高效液相色谱分析方法。以马尿酰 组氨酰 亮氨酸为反应底物,血管紧张素转化酶为催化剂,反应所生成的马尿酸为测定指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。使用ZORBAXSB C18色谱柱(4 6mmi d ×150mm,填料粒径5μm),柱温25℃,流动相为乙腈 超纯水(体积比为25∶75,各含0 05%(体积分数)三氟乙酸及0 1%(体积分数)三乙胺),流速0 5mL/min,检测波长228nm。在马尿酸浓度为0 005～1 000mmol/L时,马尿酸浓度与其峰面积呈良好的线性关系(r=0 9999),最小检测限为0 50μmol/L;该方法对马尿酸的回收率为99.48%～105.64%,相对标准偏差(RSD)为2.20%(n=6)。该方法可适用于血管紧张素转化酶抑制剂活性的体外测定,具有操作简便、精密度和准确性高的特点,为降血压药物的研制提供了方便可靠的检测手段。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 血管紧张素转化酶抑制剂 马尿酸
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米糠蛋白酶解产物中血管紧张素转化酶抑制剂的研究 被引量：5
2
作者 毕昊 刘志国 +2 位作者 屈伸 王亚林 吴琼 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期699-702,706,共5页
目的从米糠蛋白酶解产物中提取制备血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。方法采用等电点沉淀的方法提取米糠中的蛋白质,先后经胃蛋白酶和胰蛋白酶水解后,采用凝胶层析法分离酶解组分,检测各组分ACE抑制性,对活性较强的组分用阳离子交换树脂SP-... 目的从米糠蛋白酶解产物中提取制备血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。方法采用等电点沉淀的方法提取米糠中的蛋白质,先后经胃蛋白酶和胰蛋白酶水解后,采用凝胶层析法分离酶解组分,检测各组分ACE抑制性,对活性较强的组分用阳离子交换树脂SP-Sephadex C-25作进一步的分离检测。结果获得的ACE抑制肽分子量为307.1,其等电点在5～6之间。它在消化液中具有稳定性。其IC50为0.061mg/ml。结论从米糠蛋白酶解产物中获取了ACE抑制剂。 展开更多
关键词 米糠蛋白 胃蛋白酶 胰蛋白酶 血管紧张素转化酶抑制剂 分离和提纯
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血管紧张素转化酶抑制剂体外活性检测方法的改进及应用 被引量：14
3
作者 蒋菁莉 任发政 诸晓强 《中国乳品工业》 CAS 北大核心 2006年第7期9-12,33,共5页
通过测定不同缓冲体系、氯离子浓度、酶底物比等对血管紧张素转化酶(ACE)活力测定反应体系的影响,建立了适用于食源性ACE抑制剂体外活性检测的分析方法,并分析了该方法的可靠性。测定方法条件为:浓度为200mmol/LNaCl的Tris-HCl缓冲体系... 通过测定不同缓冲体系、氯离子浓度、酶底物比等对血管紧张素转化酶(ACE)活力测定反应体系的影响,建立了适用于食源性ACE抑制剂体外活性检测的分析方法,并分析了该方法的可靠性。测定方法条件为:浓度为200mmol/LNaCl的Tris-HCl缓冲体系,反应温度37℃,检测342nm波长下吸光值在7min内的连续变化;用已知的ACE抑制剂Captopril对方法进行检验,并将其应用于乳蛋白质不同酶水解产物ACE抑制活性的测定。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶 血管紧张素转化酶抑制剂 体外活性检测 多肽
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白介素-1β转化酶抑制剂的高通量筛选 被引量：2
4
作者 苏培瑜 杨更亮 +2 位作者 张华 路新华 李韶菁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期346-350,共5页
目的筛选具有白介素-1β转化酶(ICE)抑制活性的化合物。方法通过体外克隆ICE原酶全长基因、质粒原核表达及蛋白纯化等方式,应用酶与特异性底物的荧光反应,建立ICE抑制剂高通量筛选平台;通过紫外、质谱及核磁等理化数据分析对所筛选的化... 目的筛选具有白介素-1β转化酶(ICE)抑制活性的化合物。方法通过体外克隆ICE原酶全长基因、质粒原核表达及蛋白纯化等方式,应用酶与特异性底物的荧光反应,建立ICE抑制剂高通量筛选平台;通过紫外、质谱及核磁等理化数据分析对所筛选的化合物进行结构鉴定,同时进行了初步的药理毒理学活性验证。结果筛选得到1种具有较强ICE抑制活性的化合物LX1986,该化合物与已知化合物棕曲菌素D(Aspochalasin D)结构相同。结论 LX1986为活性较强的微生物来源ICE抑制剂,其抑制活性为首次报道。 展开更多
关键词 白介素-1β转化酶 白介素-1β转化酶抑制剂 高通量筛选 纯化
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血管紧张素转化酶抑制剂抗肿瘤作用的研究进展 被引量：6
5
作者 许小兵 季洪赞 《医学研究生学报》 CAS 2008年第3期325-329,共5页
血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物是临床心脑血管系统常用药物,一些流行病学研究发现其具有抗肿瘤作用。研究表明ACEI类药物具有抑制肿瘤发生、生长,抗肿瘤血管生成,抑制细胞外基质降解和治疗恶病质等多种作用。作者就其最新研究进... 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物是临床心脑血管系统常用药物,一些流行病学研究发现其具有抗肿瘤作用。研究表明ACEI类药物具有抑制肿瘤发生、生长,抗肿瘤血管生成,抑制细胞外基质降解和治疗恶病质等多种作用。作者就其最新研究进展综述如下。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶抑制剂 肿瘤 抗肿瘤血管生成 细胞外基质 恶病质
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妊娠期服用血管紧张素转化酶抑制剂致出生缺陷作用及其机制 被引量：3
6
作者 朱小明 郝加虎 陶芳标 《实用妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期399-402,共4页
血管紧张素转化酶抑制剂是临床应用最广泛的抗高血压药物之一。早期研究发现孕妇在妊娠中期、晚期服用血管紧张素转化酶抑制剂会导致出生缺陷的发生。随着人们对肾素-血管紧张素系统在胎儿发育中的重要作用的认识,近年来有研究表明,妊... 血管紧张素转化酶抑制剂是临床应用最广泛的抗高血压药物之一。早期研究发现孕妇在妊娠中期、晚期服用血管紧张素转化酶抑制剂会导致出生缺陷的发生。随着人们对肾素-血管紧张素系统在胎儿发育中的重要作用的认识,近年来有研究表明,妊娠早期使用此类药物可能增加出生缺陷的发病风险。本文就血管紧张素转化酶抑制剂致出生缺陷的动物、人类研究和作用机制方面作一简要综述。 展开更多
关键词 妊娠 畸形 肾素.血管紧张素系统 血管紧张素转化酶抑制剂
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血管紧张素转化酶抑制剂产生菌的筛选及发酵条件优化 被引量：2
7
作者 马英辉 李利军 卢美欢 《中国酿造》 CAS 北大核心 2018年第4期72-76,共5页
以大豆分离蛋白为基质,以血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性和多肽含量为评价指标,筛选高产ACE抑制剂的菌株,并以ACE和蛋白水解度(DH)为考察指标对其产ACE抑制剂的发酵条件进行单因素优化。通过微生物发酵法筛选出一株具有高ACE抑制活性的... 以大豆分离蛋白为基质,以血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性和多肽含量为评价指标,筛选高产ACE抑制剂的菌株,并以ACE和蛋白水解度(DH)为考察指标对其产ACE抑制剂的发酵条件进行单因素优化。通过微生物发酵法筛选出一株具有高ACE抑制活性的枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)BS90。经单因素试验确定最优发酵条件为:采用液态发酵,大豆蛋白含量5%,初始pH值9.0,培养温度35℃,培养时间40h。在此发酵条件下,DH和ACE抑制活性分别达到89.1%和81.8%,较优化前分别提高69.5%、13.4%。为后续ACE抑制肽的分离制备奠定了基础。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶抑制剂 蛋白水解度 菌株筛选 枯草芽孢杆菌BS90 发酵条件优化
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血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素受体拮抗剂合用对腹主动脉狭窄高血压大鼠心肌肥厚的影响 被引量：3
8
作者 梁绪国 张岫美 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第10期1133-1136,共4页
目的在腹主动脉狭窄高血压大鼠模型上观察心肌肥厚的变化,并探讨其与多种细胞因子、基质金属蛋白酶、心肌细胞凋亡率、凋亡调控基因表达等多种因素之间的关系及血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)对心肌肥厚和各... 目的在腹主动脉狭窄高血压大鼠模型上观察心肌肥厚的变化,并探讨其与多种细胞因子、基质金属蛋白酶、心肌细胞凋亡率、凋亡调控基因表达等多种因素之间的关系及血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)对心肌肥厚和各种影响因素的作用。方法双抗夹心ELISA法测定MMP-2、MMP-9和IL-6、IL-10;放免法检测TNF-α;流式细胞法测心肌细胞凋亡率和凋亡调控基因表达。结果腹主动脉狭窄6周后,大鼠左室重及室重/体重比值明显增加;同时多种细胞因子、基质金属蛋白酶、心肌细胞凋亡率、凋亡调控基因表达等均发生了相应的变化;ACEI和ARB对心肌肥厚和各种影响因素有较好的预防和治疗作用,且两药联用作用好于单独应用。结论心肌肥厚可能与多种因素有关;ACEI和ARB对预防和治疗心肌肥厚有一定的作用,且两药合用作用好于单独应用。 展开更多
关键词 心肌肥厚 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素受体拮抗剂 细胞因子 基质金属蛋白酶 凋亡
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血管紧张素转化酶抑制剂与老年人跌倒风险关系的Meta分析 被引量：1
9
作者 廖英 高静 +4 位作者 包新茹 余静雅 肖青青 柏丁兮 赵霞 《护理研究》 北大核心 2019年第14期2381-2386,共6页
[目的]系统评价血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)与老年人跌倒的风险关系。[方法]系统检索PubMed,EMbase,CENTRAL,Elsevier和中国知网(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、维普、万方数据库,检索日期为建库至2017年12月,收集ACEI与老年... [目的]系统评价血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)与老年人跌倒的风险关系。[方法]系统检索PubMed,EMbase,CENTRAL,Elsevier和中国知网(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、维普、万方数据库,检索日期为建库至2017年12月,收集ACEI与老年人跌倒风险关系的病例对照研究和队列研究,采用纽卡斯尔?渥太华量表对纳入研究进行质量评价,应用RevMan5.3软件对提取数据进行Meta分析。[结果]纳入5项病例对照研究、6项队列研究,涉及69870例病人。Meta分析结果:①对病例对照研究,未校正OR及校正OR的合并结果均表明ACEI会增加老年人跌倒的风险[未校正OR=1.29,95%CI(1.24,1.36),P<0.05;校正OR=1.09,95%CI(1.04,1.14),P<0.05];②对队列研究,未校正OR及校正OR的合并结果均表明ACEI不会增加老年人跌倒的风险[未校正OR=1.03,95%CI(0.79,1.33),P=0.84;校正OR=0.98,95%CI(0.86,1.12),P=0.77];③不同研究场所下和全面控制混杂因素下的Meta分析结果表明ACEI不会增加老年人跌倒的风险(P>0.05)。[结论]基于队列研究的Meta分析结果以及不同研究场所和全面控制混杂因素分析结果提示ACEI不会增加老年人跌倒的风险,鉴于纳入研究的数量与质量的局限性,结果尚需未来更严谨的临床试验进一步验证。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶抑制剂 老年人 跌倒 META分析 风险 系统评价
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支持向量机在构建白介素-1β转化酶抑制剂药效团模型中的应用 被引量：4
10
作者 杨晔 张燕玲 乔延江 《世界科学技术-中医药现代化》 2009年第6期783-788,共6页
以24个作用于人体外围血单核细胞药理模型的白介素-1β转化酶抑制剂作为研究对象,计算了其表征分子的拓扑、电子、几何结构等物理化学性质的1209个分子描述符,用CfsSubsetEval评价方法和BestFirst-D1-N5搜索方法筛选描述符,用Kennard-St... 以24个作用于人体外围血单核细胞药理模型的白介素-1β转化酶抑制剂作为研究对象,计算了其表征分子的拓扑、电子、几何结构等物理化学性质的1209个分子描述符,用CfsSubsetEval评价方法和BestFirst-D1-N5搜索方法筛选描述符,用Kennard-Stone方法选择训练集和测试集。分别采用支持向量机、决策树、贝叶斯网络、人工神经网络等机器学习方法建立分类预测模型并使用Catalyst/HipHop系统建立药效团模型。结果表明支持向量机优于其他分类模型,正、负样本的预测正确率均达到100%。最优药效团模型具有5个特征:2个疏水基团、2个脂性氢键受体、1个氢键给体;以此药效团进行中药数据库筛选得到384个候选白介素-1β转化酶抑制剂。利用支持向量机建立的分类预测模型对候选化合物的活性进行了预测,其中高活性化合物占96.6%,表明白介素-1β转化酶抑制剂药效团模型较准确地反映了高活性化合物的公共特征。该模型的建立有助于从中草药筛选新型白介素-1β转化酶抑制剂。 展开更多
关键词 白介素-1β转化酶抑制剂 分子描述符 支持向量机 药效团HipHop
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硝普钠与血管紧张素转化酶抑制剂联合治疗顽固性心力衰竭67例疗效评价 被引量：1
11
作者 黄文平 贾满盈 陈厚柏 《中国心血管杂志》 2000年第1期63-64,共2页
1 临床资料1.1 病例67例顽固性心力衰竭患者,男42例,女25例;年龄22～85岁(平均53岁);含扩张型心肌病20例,高血压性心脏病17例,风湿性心脏病12例,冠心病心绞痛9例,急性广泛性心肌梗塞后泵衰竭6例,先天性心脏病法鲁氏四联症2例,甲亢性心脏... 1 临床资料1.1 病例67例顽固性心力衰竭患者,男42例,女25例;年龄22～85岁(平均53岁);含扩张型心肌病20例,高血压性心脏病17例,风湿性心脏病12例,冠心病心绞痛9例,急性广泛性心肌梗塞后泵衰竭6例,先天性心脏病法鲁氏四联症2例,甲亢性心脏病1例(甲亢已控制);心功能按NYHA分级,4级43例,3级24例,左心衰竭为主26例,全心衰竭41例.1.2 治疗硝普钠以0.25～0.5μg/kg/min用量开始静滴(用微量注射泵控制),每3～5分钟增加5～10μg/min至所需效果后维持;注意避光及每6小时重新配制更换液体一次,监测血压不低于90/60mmHg,同时口服转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利(Captopril)从6.25mg/日开始可加至25mg3/日. 展开更多
关键词 硝普钠 血管紧张素转化酶抑制剂 联合治疗 顽固性心力衰竭
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基于定量构效关系预测血管紧张素转化酶抑制剂活性 被引量：1
12
作者 舒茂 王远强 +1 位作者 林勇 林治华 《重庆工学院学报（自然科学版）》 2009年第11期29-35,共7页
应用启发式方法和支持向量机方法建立了114种血管紧张素转化酶抑制剂活性定量构效关系模型,研究了分子结构对抑制剂活性的影响.2种方法均得到了较好的结果,交互检验的相关系数平方分别为0.72和0.82.通过对模型的稳定性和预测能力比较,... 应用启发式方法和支持向量机方法建立了114种血管紧张素转化酶抑制剂活性定量构效关系模型,研究了分子结构对抑制剂活性的影响.2种方法均得到了较好的结果,交互检验的相关系数平方分别为0.72和0.82.通过对模型的稳定性和预测能力比较,发现支持向量机建立QSAR模型能够更好地预测血管紧张素转化酶抑制剂活性. 展开更多
关键词 定量构效关系 血管紧张素转化酶抑制剂 支持向量机 启发式回归方法
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血管紧张素转化酶抑制剂改善糖尿病大鼠心肌间质重构的类效应研究
13
作者 廖梅梅 熊世熙 +2 位作者 肖然 闵新文 杨汉东 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第1期62-66,共5页
目的:通过4种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物对糖尿病大鼠心脏指数、心肌胶原含量及转化生长因子(TGFβ-1)、基质金属蛋白酶及其抑制剂(MMP-1,TIMP-1)表达的影响,籍以了解不同ACEI药物减轻糖尿病大鼠心肌间质重构有无类效应。方法... 目的:通过4种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物对糖尿病大鼠心脏指数、心肌胶原含量及转化生长因子(TGFβ-1)、基质金属蛋白酶及其抑制剂(MMP-1,TIMP-1)表达的影响,籍以了解不同ACEI药物减轻糖尿病大鼠心肌间质重构有无类效应。方法:50只SD大鼠用链脲佐菌素(STZ)注射制备糖尿病模型,成功后随机分为模型组(n=9)、咪达普利组(10 mg/kg,n=9)、卡托普利组(50 mg/kg,n=9)、贝那普利组(10 mg/kg,n=9)、福辛普利组(5 mg/kg,n=10),另取10只正常鼠作为正常对照组。免疫组化法测Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原、TGFβ-1、TIMP-1和MMP-1蛋白的表达,RT-PCR法测TIMP-1和MMP-1 mRNA的表达。结果:模型组心脏指数和左心室指数显著高于正常对照组(P<0.05),Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原的表达也增加,存在着心肌间质重构,TGFβ-1、TIMP-1蛋白及TIMP-1 mRNA表达增高,MMP-1蛋白及MMP-1mRNA表达减少。使用ACEI药物后,各项指标均有所改善,卡托普利某些指标与其余3组之间存在统计学差异(P<0.05)。结论:四种ACEI类药物都可通过减少TGFβ-1、TIMP-1的表达而增加MMP-1的表达而改善糖尿病心肌间质的重构,具有类效应,作用效果与对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的不同影响有关。 展开更多
关键词 心肌间质重构 类效应 血管紧张素转化酶抑制剂
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组织RAS及其转化酶抑制剂的临床应用
14
作者 苏哲坦 《实用医学杂志》 CAS 1994年第7期661-664,共4页
以前认为肾素——血管紧张素系统（RAS）是一个循环的内分泌系统,它主要产生循环血管紧张素Ⅱ（A<sub>2</sub>）作用于靶器官。然而,近几年来新的生物技术的开发,已证实局部组织存在和形成器官一特异功能的RAS,对许多局部... 以前认为肾素——血管紧张素系统（RAS）是一个循环的内分泌系统,它主要产生循环血管紧张素Ⅱ（A<sub>2</sub>）作用于靶器官。然而,近几年来新的生物技术的开发,已证实局部组织存在和形成器官一特异功能的RAS,对许多局部组织起作用,称为自分泌/或副分泌系统,组织RAS在疾病过程中起重要作用,且是血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）作用的主要部位。 展开更多
关键词 转化酶抑制剂 RAS 血管紧张素 靶器官 肾素 内分泌系统 临床应用 自分泌 血管功能 血浆肾素活性
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中药免疫抑制剂联合血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗早中期糖尿病肾病有效性和安全性的Meta分析 被引量：19
15
作者 吴宇 张铮 +2 位作者 方锦颖 汪月丹 李文歌 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2021年第24期3101-3109,共9页
背景血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是目前临床治疗早中期糖尿病肾病(DN)的一线药物,但作用有限;炎性反应在DN的发生和发展过程中具有重要作用,因此中药免疫抑制剂可能会成为DN的辅助治疗药物。目的通过Met... 背景血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是目前临床治疗早中期糖尿病肾病(DN)的一线药物,但作用有限;炎性反应在DN的发生和发展过程中具有重要作用,因此中药免疫抑制剂可能会成为DN的辅助治疗药物。目的通过Meta分析方法全面评估中药免疫抑制剂联合ACEI/ARB治疗早中期DN的有效性和安全性。方法计算机检索中文数据库中国知网、万方数据知识服务平台、维普网、中国生物医学文献数据库和英文数据库Medline、EMBase、the Cochrane Library、Web of Science,筛选关于中药免疫抑制剂联合ACEI/ARB(试验组)与ACEI/ARB(对照组)治疗早中期DN有效性和安全性的随机对照试验,检索时间均为建库至2020-05-05。采用RevMan 5.3软件进行Meta分析,结局指标包括治疗前后血肌酐下降水平、治疗前后24 h尿蛋白定量下降水平、治疗前后血白蛋白改善水平、治疗前后丙氨酸氨基转移酶变化水平、治疗前后白细胞计数下降水平、不良反应发生率及总有效率。结果最终纳入文献23篇,包含1878例患者。Meta分析结果显示:试验组患者治疗前后血肌酐下降水平〔均数差(MD)=-6.06,95%CI(-10.89,-1.22)〕、治疗前后24 h尿蛋白定量下降水平〔MD=-0.70,95%CI(-0.87,-0.53)〕、治疗前后血白蛋白改善水平〔MD=2.83,95%CI(1.66,4.01)〕、治疗前后白细胞计数下降水平〔MD=-0.42,95%CI(-0.76,-0.08)〕、不良反应发生率〔比值比(OR)=1.87,95%CI(1.26,2.77)〕、总有效率〔OR=3.05,95%CI(1.87,4.97)〕高于对照组(P<0.05),而两组患者治疗前后丙氨酸氨基转移酶变化水平比较,差异无统计学意义〔MD=0.51,95%CI(-0.65,1.66),P=0.39〕。结论中药免疫抑制剂联合ACEI/ARB可有效改善早中期DN患者肾功能及血白蛋白水平,提高总有效率,但会在一定程度上增加白细胞计数下降等不良反应发生风险,临床需谨慎使用。 展开更多
关键词 糖尿病肾病 中药免疫抑制剂 雷公藤 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素受体拮抗剂 META分析
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血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂治疗非酒精性脂肪性肝病疗效的Meta分析 被引量：3
16
作者 李锦忠 谌宁 +1 位作者 王丹 龚晓兵 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2018年第29期3597-3603,共7页
背景非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)在全球许多地区成为慢性肝病的主要原因,且部分患者会逐步发展为肝硬化、肝癌等,但是,目前在临床或指南上无明确推荐的药物用于治疗NAFLD。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)类... 背景非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)在全球许多地区成为慢性肝病的主要原因,且部分患者会逐步发展为肝硬化、肝癌等,但是,目前在临床或指南上无明确推荐的药物用于治疗NAFLD。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)类药物成为近期预防和治疗NAFLD的热点。目的分析ACEI或ARB类药物治疗NAFLD的效果。方法计算机检索Cochrane临床对照试验中心注册数据库、EMBase、Medline、中国生物医学文献数据库、中国知网、维普网和万方数据知识服务平台,检索时间为1978—2017年,收集ACEI/ARB类药物治疗NAFLD的随机对照试验(RCT)。采用RevMan 5.3版本软件进行统计分析试验组和对照组肝组织学、实验室检查[丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL)]。结果共纳入8篇文献,包括646例患者。Meta分析结果显示:试验组与对照组肝脏组织学改善率比较,差异有统计学意义[比值比(OR)=5.52,95%CI(1.78,17.06),P=0.003];试验组ALT、AST水平与对照组比较,差异均无统计学意义[加权均数差(WMD)=-6.90,95%CI(-15.68,1.88),P=0.12;WMD=-3.96,95%CI(-8.64,0.72),P=0.10]。两组TC、TG、LDL水平比较,差异均无统计学意义[WMD=-8.10,95%CI(-21.00,4.80),P=0.22;WMD=-15.36,95%CI(-46.38,15.66),P=0.33;WMD=-2.54,95%CI(-12.58,7.49),P=0.62]。结论 ACEI/ARB类药物可改善NAFLD患者肝脏组织学和肝功能,临床疗效较为确切。但目前关于ACEI/ARB类药物治疗NAFLD的大样本、高质量的RCT较少,仍需更多高质量RCT进行补充和评价。 展开更多
关键词 脂肪肝 血管紧张素转化酶抑制剂 血管紧张素Ⅱ型受体拮抗剂 疗效 META分析
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血管紧张素转化酶抑制剂对脑梗死大鼠认知功能及脑组织细胞凋亡、氧化应激的影响 被引量：3
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作者 卞鑫 卢丽波 +4 位作者 朱晔 王琳琳 景桂英 郑炫针 刘宇 《海南医学院学报》 CAS 2019年第21期1617-1620,1627,共5页
目的:研究血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)对脑梗死大鼠认知功能及脑组织细胞凋亡、氧化应激的影响。方法:选择成年雄性SD大鼠并随机分为对照组、脑梗死组、ACEI组,后两组采用线栓法建立脑梗死模型、ACEI组给予福辛普利10 mg/kg灌胃干预... 目的:研究血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)对脑梗死大鼠认知功能及脑组织细胞凋亡、氧化应激的影响。方法:选择成年雄性SD大鼠并随机分为对照组、脑梗死组、ACEI组,后两组采用线栓法建立脑梗死模型、ACEI组给予福辛普利10 mg/kg灌胃干预、其余两组给予生理盐水灌胃干预。比较3组间Morris水迷宫认知功能指标、脑组织中凋亡基因及氧化应激指标的差异。结果:脑梗死组大鼠的逃避潜伏期明显长于对照组,穿越平台次数明显少于对照组,平台停留时间明显短于对照组,脑组织中Bcl-2相关X蛋白(Bax)、自杀相关因子(Fas)、Fas配体(FasL)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-3(Caspase-3)的mRNA表达水平、磷酸化Janus激酶(p-JAK2)、磷酸化信号传导及转录激活因子(p-STAT3)的蛋白表达水平及活性氧簇(ROS)、丙二醛(MDA)的含量均明显高于对照组,脑组织中B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)的mRNA表达水平及过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)的含量明显低于对照组;ACEI组大鼠的逃避潜伏期明显短于脑梗死组,穿越平台次数明显多于脑梗死组,平台停留时间明显长于脑梗死组,脑组织中Bax、Fas、FasL、Caspase-3的mRNA表达水平、p-JAK2、p-STAT3的蛋白表达水平及ROS、MDA的含量均明显低于脑梗死组,脑组织中Bcl-2的mRNA表达水平及CAT、SOD的含量明显高于脑梗死组。结论:ACEI能够改善脑梗死大鼠的认知功能并抑制缺血脑组织中的细胞凋亡及氧化应激。 展开更多
关键词 脑梗死 血管紧张素转化酶抑制剂 认知功能 凋亡 氧化应激
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血管紧张素转化酶抑制剂加钙离子拮抗剂联合用药治疗模式对于轻、中度原发性高血压的临床疗效观察及其对血尿酸水平的影响 被引量：5
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作者 伍艳 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第3期317-321,共5页
目的:比较卡托普利与氨氯地平联合用药与氨氯地平单独使用对于轻、中度原发性高血压患者的血压的调控及其血尿酸水平的影响。方法:选取本院门诊轻、中度原发性高血压患者80例进行随机、双盲的临床研究,所有患者经过2周清洗期后随机分为... 目的:比较卡托普利与氨氯地平联合用药与氨氯地平单独使用对于轻、中度原发性高血压患者的血压的调控及其血尿酸水平的影响。方法:选取本院门诊轻、中度原发性高血压患者80例进行随机、双盲的临床研究,所有患者经过2周清洗期后随机分为两组,其中联合用药组40例,采用卡托普利25 mg/次,每天2次,加氨氯地平5 mg/d处理;钙拮抗剂组40例,采用氨氯地平5 mg/d处理,为期8周。对比观察治疗前后血压变化情况。采用全自动生化分析仪检测治疗前后患者空腹血尿酸的变化情况。结果:联合用药组治疗4周后,平均坐位舒张压由治疗前的(98±7)mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)下降至(92±8)mm Hg;治疗8周后,平均坐位舒张压为(86±11)mm Hg,治疗后较治疗前显著降低(P<0.05)。钙拮抗剂组,治疗前平均坐位舒张压为(96±8)mm Hg,治疗4周后,平均坐位舒张压为(95±7)mm Hg,与治疗前比较无统计学差异(P>0.05);治疗8周后,平均坐位舒张压为(90±8)mm Hg,较治疗前显著降低(P<0.05)。治疗8周后,两组间平均坐位舒张压下降幅度比较,联合用药组降低更为显著(P<0.05)。联合治疗与钙拮抗剂都能降低患者的血尿酸水平,联合用药组降低程度明显高于钙拮抗剂组(P<0.05)。结论:早期联合用药治疗轻、中度高血压患者,能够很好地控制轻、中度高血压,同时能够更好地发挥对重要脏器的保护作用。 展开更多
关键词 血管紧张素转化酶抑制剂 钙离子拮抗剂 高血压 临床疗效 血尿酸
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新型血管紧张素转化酶抑制剂的合成
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作者 李艳萍 《应用化工》 CAS CSCD 2000年第3期14-16,共3页
采用氯乙酰氯与取代甘氨酸酯作用生成 N-氯乙酰基 - N -取代甘氨酸酯 ,该产物在碱存在下与谷氨酸 -α-酯 -γ-酰胺衍生物缩合 ,再脱去末端羧基保护基得到血管紧张素转化酶抑制剂 N- [N- (1-乙氧羰基 - 3-对位取代苯氨甲酰基 )丙基甘氨酰... 采用氯乙酰氯与取代甘氨酸酯作用生成 N-氯乙酰基 - N -取代甘氨酸酯 ,该产物在碱存在下与谷氨酸 -α-酯 -γ-酰胺衍生物缩合 ,再脱去末端羧基保护基得到血管紧张素转化酶抑制剂 N- [N- (1-乙氧羰基 - 3-对位取代苯氨甲酰基 )丙基甘氨酰 ]- N-取代甘氨酸类化合物。 展开更多
关键词 药物 ACEI 降压药 血管紧张素转化酶抑制剂
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血管紧张素转化酶活性抑制剂──丝素肽的分离、纯化和结构鉴定 被引量：46
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作者 倪莉 陶冠军 +2 位作者 戴军 王璋 许时婴 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期222-225,共4页
可溶性丝素粉末经碱性蛋白酶Alcalase水解后 ,其酶解产物对血管紧张素转化酶 (ACE)的活性有很强的抑制作用。采用凝胶过滤色谱SephadexG 15和反相高效液相色谱 (RP HPLC)对水解度为 2 0 %的酶解产物进行分离纯化 ,利用质谱鉴定其中一种... 可溶性丝素粉末经碱性蛋白酶Alcalase水解后 ,其酶解产物对血管紧张素转化酶 (ACE)的活性有很强的抑制作用。采用凝胶过滤色谱SephadexG 15和反相高效液相色谱 (RP HPLC)对水解度为 2 0 %的酶解产物进行分离纯化 ,利用质谱鉴定其中一种ACE抑制剂是肽 ,其结构为Gly Tyr。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 丝素肽 血管紧张素转化酶活性抑制剂 结构鉴定 分离 纯化 降血压药物
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