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蟾毒灵抑制血管生成作用的初步观察 被引量:18
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作者 翟笑枫 吕祥 +2 位作者 顾伟 宋长城 李柏 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2010年第8期29-31,共3页
目的明确抗肿瘤中药提取物蟾毒灵有无抗血管生成的活性,并检测其量效关系。方法采用MTT法测定蟾毒灵对人脐静脉内皮细胞ECV304生长的抑制作用,计算IC50,观察其量效、时效关系;并以鸡胚绒毛尿囊膜为模型观察蟾毒灵在体内组织器官水平对... 目的明确抗肿瘤中药提取物蟾毒灵有无抗血管生成的活性,并检测其量效关系。方法采用MTT法测定蟾毒灵对人脐静脉内皮细胞ECV304生长的抑制作用,计算IC50,观察其量效、时效关系;并以鸡胚绒毛尿囊膜为模型观察蟾毒灵在体内组织器官水平对血管生成的影响。结果蟾毒灵对ECV304细胞的生长有抑制作用,且呈浓度和时间的依赖性。24、48、72hIC50分别为1.104、0.355、0.0905μg/mL。鸡胚绒毛尿囊膜实验表明蟾毒灵可显著抑制血管生成的作用,并呈浓度依赖性。结论蟾毒灵具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。 展开更多
关键词 蟾毒灵 抗血管生成 血管内皮细胞 鸡胚绒毛尿囊膜
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分子对接虚拟筛选蟾毒灵结合蛋白 被引量:8
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作者 马宏跃 周婧 +3 位作者 段金廒 唐于平 李念光 丁安伟 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期370-372,I0005,共4页
目的预测抗肿瘤活性成分蟾毒灵的结合蛋白。方法采用分子对接方法搜索结合蛋白,部分高分值靶标进行单独分子对接确证,并与已报道药理活性进行比较。结果计算机搜索13个蛋白与蟾毒灵发生分子对接,验证分析显示二氢叶酸还原酶、PARP具有... 目的预测抗肿瘤活性成分蟾毒灵的结合蛋白。方法采用分子对接方法搜索结合蛋白,部分高分值靶标进行单独分子对接确证,并与已报道药理活性进行比较。结果计算机搜索13个蛋白与蟾毒灵发生分子对接,验证分析显示二氢叶酸还原酶、PARP具有较高可信度。结论二氢叶酸还原酶、PARP可能是蟾毒灵发挥抗肿瘤、抗炎活性的2个结合蛋白。 展开更多
关键词 蟾毒灵 分子对接 靶点预测
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蟾毒灵对人肝癌多药耐药BEL-7402/5-FU细胞增殖活性的影响 被引量:11
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作者 孟晓燕 方凡夫 顾伟 《山东医药》 CAS 北大核心 2009年第5期37-39,共3页
目的研究蟾毒灵对人肝癌多药耐药BEL-7402/5-FU细胞增殖活性的影响。方法用噻唑蓝比色法观察蟾毒灵及5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿霉素、长春新碱对BEL-7402亲本及耐药细胞的抑制作用;流式细胞术检测1.00、0.10、0.01μmol/L蟾毒灵作用24 ... 目的研究蟾毒灵对人肝癌多药耐药BEL-7402/5-FU细胞增殖活性的影响。方法用噻唑蓝比色法观察蟾毒灵及5-氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、阿霉素、长春新碱对BEL-7402亲本及耐药细胞的抑制作用;流式细胞术检测1.00、0.10、0.01μmol/L蟾毒灵作用24 h对细胞凋亡率及细胞周期的影响。结果BEL-7402/5-FU细胞对上述化疗药物均有不同程度的耐药性。蟾毒灵对BEL-7402亲本及耐药细胞24、48 h的半数抑制浓度无统计学差异(P>0.05),可明显抑制BEL-7402/5-FU细胞生长。不同浓度蟾毒灵作用24 h后的细胞凋亡率及IC50比较均有统计学差异(P均<0.01),且细胞G0/G1期降低,G2/M期升高,呈剂量依赖性(P<0.01)。结论蟾毒灵对人肝癌多药耐药BEL-7402/5-FU细胞无交叉耐药性,有增殖抑制作用,且呈时间、浓度依赖,其作用可能通过阻滞细胞周期进程和诱导细胞凋亡实现的。 展开更多
关键词 蟾毒灵 肝肿瘤 多药耐药 凋亡
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蟾毒灵对裸鼠人胰腺癌的作用和诱导细胞调亡的研究 被引量:4
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作者 殷佩浩 李琦 +2 位作者 李先茜 秦爱军 范跃祖 《中国实用医药》 2007年第9期19-22,共4页
目的观察蟾毒灵对裸鼠人胰腺癌的疗效和诱导细胞凋亡作用。方法建立裸鼠人胰腺癌移植瘤模型,随机分为蟾毒灵低剂量组(1.0mg/kg)、蟾毒灵高剂量组(1.5mg/kg)、5-Fu组(24mg/kg)、5-Fu+低剂量蟾毒灵组(24mg/kg+1.0mg/kg),生理盐水(NS)组。... 目的观察蟾毒灵对裸鼠人胰腺癌的疗效和诱导细胞凋亡作用。方法建立裸鼠人胰腺癌移植瘤模型,随机分为蟾毒灵低剂量组(1.0mg/kg)、蟾毒灵高剂量组(1.5mg/kg)、5-Fu组(24mg/kg)、5-Fu+低剂量蟾毒灵组(24mg/kg+1.0mg/kg),生理盐水(NS)组。腹腔注射给药,1次/d,连续给药6d。各组保留6只荷瘤鼠观察带瘤生存期,其余6只于用药第7天处死,测量鼠重变化、肿瘤生长抑制率;TUNEL法检测瘤体凋亡指数。结果治疗后,与NS相比,蟾毒灵高、低剂量组裸鼠体重无显著差异(P>0.05),5-Fu组、5-Fu+低剂量蟾毒灵组裸鼠体重明显降低差异(P<0.01);各用药组瘤体体积与NS组相比均显著缩小(P<0.05),蟾毒灵高剂量组较低剂量组瘤体体积显著缩小(P<0.05),蟾毒灵+5-Fu组较单纯蟾毒灵组瘤体体积显著缩小(P<0.05);蟾毒灵高、低剂量组平均生存期较NS组显著延长(P<0.05);蟾毒灵高剂量组凋亡指数明显高于其他各组(P<0.01)。结论蟾毒灵对裸鼠人胰腺癌移植瘤有显著的抑制作用,诱导肿瘤细胞凋亡可能是蟾毒灵的抗肿瘤机理之一。 展开更多
关键词 蟾毒灵 胰腺癌 裸鼠 模型 动物 抗肿瘤
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基于生物信息学分析SLC19A3基因在乳腺癌中的表达意义及蟾毒灵的干预研究 被引量:1
5
作者 李丹 余涛 +3 位作者 李景 张帆 曾俊芬 彭燕 《中国医药导报》 CAS 2018年第17期12-16,共5页
目的分析可溶性载体SLC19A3基因在乳腺癌中的表达及临床意义,并探讨蟾毒灵(Bufalin)对乳腺癌细胞中SLC19A3基因的干预作用。方法检索Oncomine和GEO数据库中从建库至今有关乳腺癌和Bufalin干预乳腺癌的数据集,对所获取的数据资料进行数... 目的分析可溶性载体SLC19A3基因在乳腺癌中的表达及临床意义,并探讨蟾毒灵(Bufalin)对乳腺癌细胞中SLC19A3基因的干预作用。方法检索Oncomine和GEO数据库中从建库至今有关乳腺癌和Bufalin干预乳腺癌的数据集,对所获取的数据资料进行数据挖掘,分析SLC19A3基因在乳腺癌组织和正常乳腺组织中的表达情况,及其与预后的关系。同时分析Bufalin对乳腺癌细胞中SLC19A3基因表达水平的影响,并结合文献资料综合分析。结果对Oncomine数据库中共收集的9项关于乳腺癌和乳腺正常组织SLC19A3基因有差异表达的研究数据集进行分析,发现乳腺癌组织中SLC19A3基因的表达明显高于乳腺正常组织,差异有统计学意义(P<0.05)。通过生存分析发现低表达SLC19A3基因的乳腺癌患者无病生存期明显短于高表达者,高表达患者的预后更好(P<0.05)。通过挖掘GEO数据库中的数据集GSE85871发现Bufalin能够上调乳腺癌细胞SLC19A3基因的表达(P<0.01)。结论 SLC19A3基因在乳腺癌组织中呈现低表达,并与乳腺癌患者的预后相关,该基因可能是Bufalin干预乳腺癌细胞的一个新靶点。 展开更多
关键词 蟾毒灵 乳腺癌 SLC19A3基因 数据挖掘
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蟾毒灵诱导人胰腺癌细胞凋亡及其对TGF-β1表达的影响 被引量:3
6
作者 文小平 李琦 +3 位作者 李先茜 殷佩浩 王炎 秦爱军 《中国实用医药》 2007年第18期1-4,共4页
目的研究蟾毒灵对裸鼠人胰腺癌的疗效及细胞凋亡的作用和机理。方法建立裸鼠人胰腺癌模型,随机分为对照组(NS)、5-氟尿嘧啶组(5-Fu)、蟾毒灵低剂量组(BuL)、蟾毒灵高剂量组(BuH)。分别腹腔注射生理盐水NS,20ml/kg、5-Fu24mg/kg、Bu1mg/k... 目的研究蟾毒灵对裸鼠人胰腺癌的疗效及细胞凋亡的作用和机理。方法建立裸鼠人胰腺癌模型,随机分为对照组(NS)、5-氟尿嘧啶组(5-Fu)、蟾毒灵低剂量组(BuL)、蟾毒灵高剂量组(BuH)。分别腹腔注射生理盐水NS,20ml/kg、5-Fu24mg/kg、Bu1mg/kg、Bu1·5mg/kg。用药后第7天处死,计算肿瘤生长抑制率;TUNEL法检测瘤体凋亡指数;免疫组化S-P法检测P38、TGF-β1的表达。结果治疗后与NS组相比,各组瘤体体积均显著缩小(P<0·05)。其中Bu高剂量组瘤体体积明显<Bu低剂量组、5-Fu组(P<0·05)。Bu高剂量组凋亡指数高于其他各组(P<0·01);Bu高剂量组TGF-β1蛋白的表达明显低于其他各组(P<0·01)。结论蟾毒灵对胰腺癌的生长具有显著的抑制作用并能够诱导人胰腺癌细胞凋亡,抑制TGF-β1的表达。抑制TGF-β1的表达从而诱导胰腺癌细胞凋亡,是蟾毒灵治疗胰腺癌的部分机制。 展开更多
关键词 蟾毒灵 胰腺癌 细胞凋亡 TGF-Β1 裸鼠
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蟾毒灵抑制肝癌干细胞lncRNAs分子筛选研究 被引量:3
7
作者 王海永 张晨月 +3 位作者 李佳 部帅 李成 赵成龙 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2021年第12期41-44,共4页
目的观察蟾毒灵对肝癌干细胞的影响,并探讨其相关机制。方法利用无血清悬浮培养技术富集肝癌干细胞球,分子生物实验检测肿瘤干细胞标记物CD133、CD44和上皮特异性抗原(ESA)表达,测序技术筛选蟾毒灵干预肝癌干细胞后lncRNAs分子的差异表... 目的观察蟾毒灵对肝癌干细胞的影响,并探讨其相关机制。方法利用无血清悬浮培养技术富集肝癌干细胞球,分子生物实验检测肿瘤干细胞标记物CD133、CD44和上皮特异性抗原(ESA)表达,测序技术筛选蟾毒灵干预肝癌干细胞后lncRNAs分子的差异表达。结果通过无血清悬浮培养方法成功富集肝癌干细胞球,进一步发现蟾毒灵可抑制肝癌干细胞球的形成;蟾毒灵能显著抑制肝癌干细胞标记物CD133、CD44和ESA表达;测序结果显示,蟾毒灵可引起肝癌干细胞lncRNAs分子的差异表达。结论蟾毒灵具有抑制肝癌干细胞的作用,其机制可能与调控lncRNAs分子有关。 展开更多
关键词 蟾毒灵 肝癌干细胞 长链非编码RNA
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蟾毒灵诱导肝癌细胞凋亡机制的研究及意义 被引量:2
8
作者 孙康 秦建民 《肝胆外科杂志》 2014年第5期396-398,共3页
肝癌90%为肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC),为常见恶性肿瘤之一,每年全世界大约增加750,000名新的肝癌患者,有600,000患者死于肝癌,死亡率位居恶性肿瘤第二位,严重威胁人类的健康。每年新发肝癌病例中55%发生于中国,我国肝癌... 肝癌90%为肝细胞癌(hepatocellular carcinoma,HCC),为常见恶性肿瘤之一,每年全世界大约增加750,000名新的肝癌患者,有600,000患者死于肝癌,死亡率位居恶性肿瘤第二位,严重威胁人类的健康。每年新发肝癌病例中55%发生于中国,我国肝癌死亡率位居各种癌症死亡率的第2位,仅次于肺癌。 展开更多
关键词 蟾毒灵 肝细胞癌 凋亡 机制
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蟾毒灵抗肝细胞癌作用及机制研究 被引量:1
9
作者 盖继钦 秦建民 范跃祖 《中国医药科学》 2013年第1期60-62,共3页
肝细胞癌早期诊治困难,手术切除率低,放化疗疗效差,蟾毒灵是蟾酥中抗肿瘤作用最强蟾毒配基,蟾毒灵对人正常细胞没有作用,而对肝癌细胞具有明显的杀伤,抑制肝癌细胞生长。本文从蟾毒灵抗肝细胞癌生长作用及其相关作用机制进行论述,说明... 肝细胞癌早期诊治困难,手术切除率低,放化疗疗效差,蟾毒灵是蟾酥中抗肿瘤作用最强蟾毒配基,蟾毒灵对人正常细胞没有作用,而对肝癌细胞具有明显的杀伤,抑制肝癌细胞生长。本文从蟾毒灵抗肝细胞癌生长作用及其相关作用机制进行论述,说明蟾毒灵在肝细胞癌治疗中重要意义和研究前景。 展开更多
关键词 肝细胞癌 蟾毒灵 治疗 机制
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蟾毒灵对人肺腺癌SPC-A-1细胞增殖的作用
10
作者 李静 《抗感染药学》 2015年第1期13-15,共3页
目的:研究蟾毒灵体外对人肺腺癌SPC-A-1细胞增殖的作用。方法:对人肺腺癌SPC-A-1细胞进行体外培养,分别用MTT法和台盼兰染色法检测蟾毒灵对细胞增殖的影响,用相差显微镜及Giemsa染色法观察细胞形态的变化,用RT-PCR检测增殖细胞核抗原(PC... 目的:研究蟾毒灵体外对人肺腺癌SPC-A-1细胞增殖的作用。方法:对人肺腺癌SPC-A-1细胞进行体外培养,分别用MTT法和台盼兰染色法检测蟾毒灵对细胞增殖的影响,用相差显微镜及Giemsa染色法观察细胞形态的变化,用RT-PCR检测增殖细胞核抗原(PCNA)基因的m RNA表达水平。结果:MTT和台盼兰染色的结果均显示蟾毒灵对人肺腺癌SPC-A-1的增殖有明显的抑制作用,在显微镜下观察经药物干预后细胞的形态有明显改变,经RT-PCR检测显示PCNA基因的m RNA表达下降。结论:蟾毒灵在体外可明显抑制人肺腺癌SPC-A-1细胞的增殖活性。 展开更多
关键词 蟾毒灵 SPC-A-1细胞 PCNA
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2-蟾毒它灵诱导肿瘤细胞凋亡机制的研究进展
11
作者 李玮 崔胜楠 +1 位作者 周智辉 董昌虎 《中国医药导报》 CAS 2019年第1期38-40,48,共4页
蟾毒它灵是从蟾酥中提取的化合物,属于蟾蜍二烯酸内酯,它不仅有抗心律失常、强心、抗菌、局部麻醉、解热、利尿等作用,并且对许多实体肿瘤和非实体肿瘤也有很好的抑制作用。蟾毒它灵诱导肿瘤细胞凋亡的机制主要与线粒体途径、死亡受体... 蟾毒它灵是从蟾酥中提取的化合物,属于蟾蜍二烯酸内酯,它不仅有抗心律失常、强心、抗菌、局部麻醉、解热、利尿等作用,并且对许多实体肿瘤和非实体肿瘤也有很好的抑制作用。蟾毒它灵诱导肿瘤细胞凋亡的机制主要与线粒体途径、死亡受体途径及内质网应激有关,本文就蟾毒它灵诱导肿瘤细胞凋亡分子机制的研究现状进行综述。 展开更多
关键词 肿瘤细胞 凋亡 分子机制 研究进展
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反相高效液相色谱法测定蟾酥中的3种蟾毒内酯 被引量:12
12
作者 刘吉华 王静蓉 余伯阳 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期186-188,共3页
建立了采用反相高效液相色谱同时测定药材蟾酥中华蟾酥毒基、酯蟾毒配基和蟾毒灵含量的方法。采用反相C18色谱柱,以乙腈-0.1mol/L醋酸缓冲液(pH3.2)(体积比为50∶50)为流动相,流速0.8mL/min,在299nm波长下检测。华蟾酥毒基、酯蟾毒... 建立了采用反相高效液相色谱同时测定药材蟾酥中华蟾酥毒基、酯蟾毒配基和蟾毒灵含量的方法。采用反相C18色谱柱,以乙腈-0.1mol/L醋酸缓冲液(pH3.2)(体积比为50∶50)为流动相,流速0.8mL/min,在299nm波长下检测。华蟾酥毒基、酯蟾毒配基和蟾毒灵的线性范围分别为0.25-0.875μg(r=0.9990)、0.25-0.875μg(r=0.9991)和0.15-0.525μg(r=0.9990);平均加样回收率分别为100.3%、100.0%和98.0%,结果表明所建方法简便可靠。对不同来源的10批样品中的3种蟾毒内酯含量的检测结果显示,不同来源或批次的蟾酥药材中3种蟾毒内酯总含量差异较大。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 配基 蟾毒灵
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蟾酥的镇痛活性成分 被引量:21
13
作者 张薇 刘玉兰 +2 位作者 徐从云 高峨 包文芳 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第4期268-271,共4页
药效学实验结果表明:蟾酥镇痛的活性成分主要存在于氯仿提取物中.分离蟾酥的氯仿提取物得到了脂蟾毒配基等6种单体化合物.6种单体化合物均具有一定的镇痛作用.华蟾毒精和脂蟾毒配基有非常显著的镇痛作用;蟾毒灵镇痛作用较平稳;
关键词 镇痛 蟾毒灵 配基
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蟾酥标准品的制备及质量分析 被引量:1
14
作者 车庆珍 关秋华 《彭城职业大学学报》 2004年第5期80-82,共3页
从来源于中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans cantor)蟾酥片的氯仿提取物中分离出三个甾体化合物。经物理常数的测定和光谱分析,它们分别被鉴定为:晶1:脂蟾毒配基(Resibofogenin);晶2:华蟾毒精(cinobufagin);晶3:蟾毒灵(bufalin)。
关键词 标准品 配基 蟾毒灵 氯仿提取物 质量分析 鉴定 中华大 甾体化合物 分离
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中华大蟾蜍皮的化学成分 被引量:26
15
作者 张英 邱鹰昆 +3 位作者 陈继勇 博康宁 姜永涛 裴月湖 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期484-487,共4页
目的研究中华大蟾蜍皮的化学成分。方法利用反复硅胶柱、ODS反相柱、制备液相、重结晶等手段分离分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据并参考文献鉴定其化学结构。结果从中华大蟾蜍皮中分离得到6个化合物:胆甾醇(cholestero... 目的研究中华大蟾蜍皮的化学成分。方法利用反复硅胶柱、ODS反相柱、制备液相、重结晶等手段分离分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据并参考文献鉴定其化学结构。结果从中华大蟾蜍皮中分离得到6个化合物:胆甾醇(cholesterol,1)、棕榈酸胆甾烯酯(palmitatic acid cholesteryl ester,2)、蟾毒它灵(bufotalin,3)、沙蟾毒精(arenobufagin,4)、嚏根草配基(hellebrigenin,5)、嚏根草配基-3-辛二酸半酯(hellebrigenin-3-hemisuberate,6)。结论化合物6为新化合物。 展开更多
关键词 中华大 嚏根草配基 嚏根草配基-3-辛二酸半酯
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HPLC法同时测定FT-CS胶囊中4种有效成分的含量 被引量:7
16
作者 刘建巍 王东 +2 位作者 代英辉 黎雄 崔征 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期123-126,共4页
目的建立同时测定Tegafur-Venenum Bufonis(FT—CS)胶囊中4种有效成分含量的方法,提高制剂的质量控制标准。方法采用HPLC法。色谱柱:LunaPhenyl-Hexyl柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(体积比60:40);流速:1.0m... 目的建立同时测定Tegafur-Venenum Bufonis(FT—CS)胶囊中4种有效成分含量的方法,提高制剂的质量控制标准。方法采用HPLC法。色谱柱:LunaPhenyl-Hexyl柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(体积比60:40);流速:1.0mL·min-1;柱温:40℃;检测波长:296nm;进样量:10μL。结果蟾毒灵、脂蟾毒配基、华蟾毒精、替加氟能够达到基线分离;蟾毒灵质量浓度在1.1~21.0mg·L^-1内、脂蟾毒配基质量浓度在2.2—44.0mg·L“内、华蟾毒精质量浓度在2.0~40.0mg·L^-1内、替加氟质量浓度在10.0—40.0mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系;蟾毒灵、脂蟾毒配基、华蟾毒精、替加氟的回收率分别为98.05%、99.92%、100.02%、101.56%,RSD分别为2.52%、1.19%、0.43%、1.74%。结论该方法可作为FF-CS胶囊的质量控制方法之一。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 FT—CS胶囊 替加氟 蟾毒灵 配基
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中医药治疗胃癌实验研究简况 被引量:4
17
作者 艾梦环 关芳 李卫强 《实用中医内科杂志》 2017年第6期74-77,共4页
胃癌发病机制仍不明确,中医药对胃癌具有较好的防治作用。刺五加皂苷、南蛇藤提取物、左金丸醇提物,三物白散,菝葜、红藤、藤梨根三药联合可有效促进胃黏膜细胞凋亡减少、增殖增加;吴茱萸碱、蛇六谷提取物、通莲汤、人参皂苷、重楼总皂... 胃癌发病机制仍不明确,中医药对胃癌具有较好的防治作用。刺五加皂苷、南蛇藤提取物、左金丸醇提物,三物白散,菝葜、红藤、藤梨根三药联合可有效促进胃黏膜细胞凋亡减少、增殖增加;吴茱萸碱、蛇六谷提取物、通莲汤、人参皂苷、重楼总皂苷、蟾毒灵可有效调控信号传导通路;半夏泻心汤、消痰散结方有改善细胞微环境功能;君子扶正汤和环磷酰胺联合应用及灵芝合剂、健脾复方、紫草素具有调节免疫功能作用;粉防己碱、贝母素乙、柳茶水提物、温郁金正丁醇提取物等可以逆转胃癌多耐药。中医药治疗胃癌实验研究多为套用现代医学模式、低水平重复、多向性、分散研究,创新不足;中西医结合研究较少,中医药与现代研究关联性不足,相关因子及信号通路选择与中医证候缺乏关联性,未突出中医药理论指导与特色。中医药防治胃癌机制研究前景广阔。 展开更多
关键词 胃癌 实验研究 刺五加 南蛇藤 左金丸 三物白散 菝葜 红藤 藤梨根 吴茱萸 蛇六谷 通莲汤 人参 重楼 蟾毒灵 半夏泻心汤 消痰散结方 君子扶正汤 芝合剂 健脾复方 粉防己 综述
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