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桑叶多糖SJB的结构分析和蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B抑制活性 被引量：5
1
作者 夏玮 张文清 罗国安 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第11期2205-2208,共4页
通过DEAE-纤维素和凝胶过滤柱色谱对桑叶碱提粗多糖进行分级分离,获得均一多糖SJB,进行结构鉴定.采用蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B体外模型对SJB进行降血糖活性测定.结果表明:SJB的相对分子质量为5.4×104,由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖... 通过DEAE-纤维素和凝胶过滤柱色谱对桑叶碱提粗多糖进行分级分离,获得均一多糖SJB,进行结构鉴定.采用蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B体外模型对SJB进行降血糖活性测定.结果表明:SJB的相对分子质量为5.4×104,由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、半乳糖醛酸组成的酸性杂多糖;主链由1,2-、1,2,4-连接的鼠李糖和1,4-、1,3,4-连接的半乳糖醛酸组成;侧链包括末端、1,5-、1,3,5-连接的阿拉伯糖;末端、1,4-连接的葡萄糖以及末端、1,3-、1,4-、1,6-连接的半乳糖,主要通过鼠李糖的O4位和半乳糖醛酸的O3位与主链相连.该多糖为首次从桑叶中获得的酸性杂多糖.20μg/mL SJB对PTP1B的抑制率为31.7%. 展开更多
关键词 桑叶 多糖 结构鉴定 蛋白酪氨酸磷酸酯酶ptp1b抑制活性
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4-苯基-1,3-硒唑衍生物的合成及其对蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B抑制活性 被引量：2
2
作者 张成路 王华玉 +4 位作者 李奕嶙 王一鸣 宫荣庆 孙越冬 宋府璐 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期749-757,共9页
蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP1B)是抗糖尿病治疗的重要靶点,因此创制活性优良的PTP1B抑制剂具有重要意义。本文设计并合成了11个含1,3-硒唑和1,2,4-三唑活性组块新型结构目标分子(ZLXZ1-ZLXZ11),并利用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁... 蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP1B)是抗糖尿病治疗的重要靶点,因此创制活性优良的PTP1B抑制剂具有重要意义。本文设计并合成了11个含1,3-硒唑和1,2,4-三唑活性组块新型结构目标分子(ZLXZ1-ZLXZ11),并利用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对其进行了结构表征。首先选择ZLXZ1和ZLXZ11在MOE 2015.10程序上,与PTP1B进行分子对接模拟,结果表明,在ZLXZ1分子中硒唑环上的硒原子与PTP1B中副催化位点Tyr46、Ala217、Lys120和Asp 48分别形成了π-H作用和氢键作用。在ZLXZ11分子中硒唑上的硒原子与PTP1B中Asp181、Arg221和Asp48形成了氢键作用。在分子对接模拟的基础上,测试了11个目标分子的抑制活性,结果表明,所有目标分子的抑制率均在87.02%以上,其中3个目标分子PTP1B抑制活性高于阳性参照物齐墩果酸,抑制活性优良,有望成为潜在的PTP1B抑制剂。 展开更多
关键词 1 3-硒唑 1 2 4-三唑席夫碱 分子对接模拟 蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1b抑制剂
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阿纳其根脂肪酸成分分析及其对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制作用研究 被引量：1
3
作者 古丽娜尔.卡斯木 马庆苓 +1 位作者 古丽米热.卡哈尔 阿吉艾克拜尔.艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1835-1838,共4页
利用三种不同溶剂(正己烷、乙醚、氯仿)经索氏提取法提取阿纳其根中的油脂成分,经甲酯化后,用气相色谱质谱法(GC-MS)对脂肪酸组成进行了分析和鉴定。试验结果显示,正己烷提取油脂中共鉴定出了8种脂肪酸,其中亚油酸为36.341%、棕榈酸为34... 利用三种不同溶剂(正己烷、乙醚、氯仿)经索氏提取法提取阿纳其根中的油脂成分,经甲酯化后,用气相色谱质谱法(GC-MS)对脂肪酸组成进行了分析和鉴定。试验结果显示,正己烷提取油脂中共鉴定出了8种脂肪酸,其中亚油酸为36.341%、棕榈酸为34.268%、油酸为19.656%;乙醚提取油脂中共鉴定出了12种脂肪酸。其中亚油酸为34.102%、棕榈酸为32.916%、油酸为20.000%、亚麻酸为5.329%;氯仿提取油脂中共鉴定出了5种脂肪酸。其中亚油酸为42.427%、棕榈酸为40.952%、油酸为11.250%。对阿纳其根脂肪酸进行蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的抑制作用研究,结果表明脂肪酸对PTP1B有较强的抑制作用,其IC50分别为5.27±0.40、4.71±0.08、7.01±1.98μg/m L。该研究为深入研究阿纳其根的药理作用提供了科学依据。 展开更多
关键词 阿纳其根 脂肪酸 气相色谱/质谱 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b抑制作用
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基于天然产物的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的虚拟筛选(英文) 被引量：5
4
作者 张倩 甘强 +2 位作者 刘霞 陈曦 冯长根 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第4期442-452,共11页
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是治疗Ⅱ型糖尿病的靶点之一,筛选PTP1B抑制剂具有十分重要的意义.本文采用分子对接虚拟筛选方法,构建共含有42 296个小分子的天然产物库,分别与PTP1B靶点蛋白进行分子对接,... 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是治疗Ⅱ型糖尿病的靶点之一,筛选PTP1B抑制剂具有十分重要的意义.本文采用分子对接虚拟筛选方法,构建共含有42 296个小分子的天然产物库,分别与PTP1B靶点蛋白进行分子对接,以原配体的结合能量为阈值,经过三轮筛选选取打分值高于阈值的小分子进行药代动力学参数和毒性参数预测,最终筛选出3个PTP1B抑制剂,对苯醌类化合物7、异香豆素类衍生物10和Clavepictine类似物11.结合方式研究表明,3个候选抑制剂类药性良好,均具有较好的PTP1B抑制活性,其中化合物10和11的PTP1B抑制活性未见报道.对化合物10进行体外抑制活性检测,其IC50为(74.58±1.23)μmol/L,可作为潜在Ⅱ型糖尿病治疗药物. 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸磷酸酶1b抑制剂 虚拟筛选 天然产物 药代动力学特性 毒理性质 氢键 抑制活性
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三种维药提取物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制作用的研究 被引量：4
5
作者 刘禾培 窦君 +3 位作者 马纪 信学雷 赵海清 阿吉艾克拜尔.艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2011年第1期142-145,共4页
蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是胰岛素增敏的新靶点之一。本文研究了芳香新塔花、沙生蜡菊、驱虫斑鸠菊等3种维药石油醚提取物对PTP1B活性的影响及其对酶的抑制类型。结果表明,所构建的原核表达系统能高表达重组PTP1B(his-PTP1B1-321),分... 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是胰岛素增敏的新靶点之一。本文研究了芳香新塔花、沙生蜡菊、驱虫斑鸠菊等3种维药石油醚提取物对PTP1B活性的影响及其对酶的抑制类型。结果表明,所构建的原核表达系统能高表达重组PTP1B(his-PTP1B1-321),分子量为40.8 kDa。3种维药提取物对PTP1B均表现出不同程度的抑制活性,其IC50值分别为20.2μg/mL,12.65μg/mL和9.7μg/mL。芳香新塔花提取物抑制作用类型为非竞争性,沙生蜡菊提取物是竞争性,驱虫斑鸠菊提取物为混合性竞争抑制;抑制常数(Ki)分别为为0.275μg/mL,1.245μg/mL,0.192μg/mL。本研究结果将为维药的进一步开发和利用提供了理论依据。 展开更多
关键词 维药 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1b 抑制作用 原核表达
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N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸铜配合物的合成、晶体结构及抑制蛋白酪氨酸磷酸酶活性 被引量：2
6
作者 李艳红 袁彩霞 +4 位作者 卢丽萍 朱苗力 付学奇 邢述 高增强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2138-2143,共6页
在甲醇溶液中,还原希夫碱HL[N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸]与CuCl_2·2H_2O以摩尔比1∶1反应,得到1个新的中性单核铜配合物[CuLCl(H_2O)](Ⅰ).通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱、电喷雾质谱和粉末X射线衍射分析等对其进行了表征.... 在甲醇溶液中,还原希夫碱HL[N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸]与CuCl_2·2H_2O以摩尔比1∶1反应,得到1个新的中性单核铜配合物[CuLCl(H_2O)](Ⅰ).通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱、电喷雾质谱和粉末X射线衍射分析等对其进行了表征.晶体结构分析表明,在该配合物中还原希夫碱以三齿双螯合环配位到中心铜离子,同时氯离子和溶剂水分子也参与配位,形成1个具有四方锥构型的五配位铜(Ⅱ)配合物,该配合物通过分子间弱相互作用连接成二维超分子结构.生物活性测试结果表明,配合物Ⅰ能有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP),IC_(50)值分别为0.32和0.45μmol/L. 展开更多
关键词 铜（Ⅱ）配合物 N-（2-吡啶甲基）-L-丝氨酸 抑制剂 蛋白酪氨酸磷酸酶1b（ptp1b） T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶（TCptp）
全文增补中
一氧化氮对缺氧复氧处理的新生大鼠心肌细胞蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B活性和表达的影响
7
作者 宋慧文 王琳 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期660-660,共1页
关键词 蛋白质酪氨酸磷酸酶 乳酸脱氢酶活性 心肌细胞 缺氧复氧 新生大鼠 一氧化氮 ptp-1b 合成酶抑制剂
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具有生物活性的芳基咪唑并邻菲啰啉衍生物的合成及用作pH荧光传感探针 被引量：4
8
作者 柴金华 王越 +4 位作者 徐德青 王雪 朱长安 国阳 张成路 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期750-754,共5页
以1,10-邻菲啰啉为基本骨架设计合成了6种咪唑[4,5-f][1,10]邻菲啰啉的衍生物(3a^3f);研究了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制作用,其最高抑制率可达(84.56±1.78)%,是潜在的PTP1B的抑制剂药物;基于1,10-邻菲啰啉优良... 以1,10-邻菲啰啉为基本骨架设计合成了6种咪唑[4,5-f][1,10]邻菲啰啉的衍生物(3a^3f);研究了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制作用,其最高抑制率可达(84.56±1.78)%,是潜在的PTP1B的抑制剂药物;基于1,10-邻菲啰啉优良的光学性能,通过荧光测试研究了不同pH对化合物3a^3f的影响,探讨了化合物在Britton-Robison(B-R)缓冲溶液中的质子化和去质子化现象;以硫酸奎宁为参比,计算了相应的荧光量子产率.结果表明,目标化合物均有较高的荧光量子产率,最高可达0.53. 展开更多
关键词 咪唑[4 5-f][1 10]邻菲啰啉 蛋白酪氨酸磷酸酶1b(ptp1b)抑制剂 pH荧光传感探针 荧光量子产率
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基于肝脏瘦素抵抗通路探讨刺梨醇提物对食源性肥胖大鼠的降脂作用
9
作者 隋怡 鹿田 +3 位作者 滕明刚 岳朝晨 杨丽 柴慧芳 《食品工业科技》 北大核心 2025年第12期389-395,共7页
目的:探究不同剂量刺梨醇提物对食源性肥胖(diet-induced obesity,DIO)大鼠的降脂作用,并探究其对肝脏瘦素信号通路的影响。方法:SD大鼠随机分为正常组、食源性肥胖(DIO)模型组、刺梨醇提物低(1.25 g/kg)、中(2.5 g/kg)、高(5 g/kg)剂... 目的:探究不同剂量刺梨醇提物对食源性肥胖(diet-induced obesity,DIO)大鼠的降脂作用,并探究其对肝脏瘦素信号通路的影响。方法:SD大鼠随机分为正常组、食源性肥胖(DIO)模型组、刺梨醇提物低(1.25 g/kg)、中(2.5 g/kg)、高(5 g/kg)剂量组。每日给予大鼠高脂饲料造成食源性肥胖模型,以体质量显著升高为造模成功标志。连续造模与给药8周。每日检测大鼠体质量,计算各组大鼠Lee’s指数。末次给药后处死各组大鼠,取血清、肝、脂肪组织。ELISA法检测各组大鼠血清甘油三酯(triglyceride,TG)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、低密度脂蛋白(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)、高密度脂蛋白(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)含量以及血清瘦素(Leptin)、可溶性瘦素受体(soluble leptin receptor,sLR)含量;HE染色法观察各组大鼠脂肪细胞体积;Western blot法检测各组大鼠肝组织瘦素受体(leptin receptor,LEPR)、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B/PTPN1)、细胞因子信号转导抑制因子3(suppressor of cytokine signaling 3,SOCS3)、信号传导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)、磷酸化STAT3(p-STAT3)蛋白的表达。结果:不同剂量刺梨醇提物于给药后5周显著降低模型组大鼠体质量(P<0.05);给药8周显著降低肥胖大鼠Lee's指数、血清血脂和瘦素水平(P<0.05),中、高剂量组接近于正常,且能显著升高血清sLR(P<0.05)、显著降低肥胖大鼠白色脂肪组织的脂肪细胞体积(P<0.05)。Western blot结果显示,刺梨醇提物能极显著升高肥胖大鼠肝脏LEPRb蛋白的表达(P<0.01),极显著降低PTP1B、SOCS3蛋白的表达(P<0.01),极显著升高p-STAT3/STAT3比值(P<0.01),且呈现剂量依赖性。结论:刺梨醇提物能显著降低DIO大鼠体质量、Lee’s指数和血脂含量,这一变化与上调肝脏LEPR蛋白表达,下调肝脏瘦素信号通路抑制因子PTP1B、SOCS3蛋白的表达,从而恢复肝脏瘦素信号通路敏感性有关。 展开更多
关键词 刺梨 降脂 肝脏瘦素抵抗 瘦素受体(LEPR) 蛋白酪氨酸磷酸酶1b(ptp1b) 细胞因子信号转导抑制因子3(SOCS3)
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