荷包牡丹碱对家蝇GABA受体作用机理探究

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作者 刘夏娜 江定心 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期542-549,共8页

[目的]探究荷包牡丹碱对杀虫剂重要靶标GABA受体抑制机理。[方法]基于家蝇Musca domestica GABA受体亚基基因MdRdl在第3外显子(a或b)和第6外显子(c或d)交替拼接产生ac、ad、bc和bd剪接体,采用双电极电压钳技术研究荷包牡丹碱对MdRdl 4... [目的]探究荷包牡丹碱对杀虫剂重要靶标GABA受体抑制机理。[方法]基于家蝇Musca domestica GABA受体亚基基因MdRdl在第3外显子(a或b)和第6外显子(c或d)交替拼接产生ac、ad、bc和bd剪接体,采用双电极电压钳技术研究荷包牡丹碱对MdRdl 4个剪接体离子电流的抑制效果,鉴定其敏感性是否与外显子交替拼接有关。并采用分子对接技术分析荷包牡丹碱与家蝇GABA受体的可能结合位点。同时,采用共刺激法验证荷包牡丹碱和GABA受体变构抑制剂溴虫氟苯双酰胺是否存在互作效应。[结果]荷包牡丹碱对MdRdlac、MdRdlbc、MdRdlad和MdRdlbd4个剪接体的IC50分别为1.274、0.948、4.702和3.698 mmol/L;对I274F突变体的IC50分别为15.46、21.67、42.83和52.33 mmol/L;与野生型剪接体相比,4个突变体IC50分别增大约11、22、8和13倍。荷包牡丹碱和溴虫氟苯双酰胺与GABA受体外显子6编码的氨基酸残基存在互作效应。[结论]第274位异亮氨酸残基为荷包牡丹碱与家蝇GABA受体互作的关键靶点,且与外显子6编码的氨基酸残基一起,具有开发协同增效作用的昆虫GABA受体别构抑制剂的潜力。 展开更多

关键词 荷包牡丹碱 Γ-氨基丁酸受体 协同增效 分子对接

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荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长及端粒酶活性的抑制作用 被引量：8

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作者 刘岩 张虹 +2 位作者 金雪 向俊锋 唐亚林 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期543-546,共4页

目的探讨荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长的抑制作用及其作用机制。方法 A549细胞加入荷包牡丹碱0～200μmol.L-1分别作用24,48和72 h,MTT法测定A549细胞的生长抑制作用。荷包牡丹碱0～20μmol.L-1作用72 h,端粒重复序列扩增(TRAP)法测... 目的探讨荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长的抑制作用及其作用机制。方法 A549细胞加入荷包牡丹碱0～200μmol.L-1分别作用24,48和72 h,MTT法测定A549细胞的生长抑制作用。荷包牡丹碱0～20μmol.L-1作用72 h,端粒重复序列扩增(TRAP)法测定端粒酶活性。变温紫外法检测荷包牡丹碱9μmol.L-1对端粒酶G-四链体的稳定作用。结果荷包牡丹碱25,50,100和200μmol.L-1作用细胞72 h后的抑制率分别为33.4%,88.2%,88.6%和89.4%,明显高于正常对照组细胞(P<0.05),并具有量效(r=0.906,P<0.05)和时效(r=0.949,P<0.05)性。与正常对照组相比,荷包牡丹碱5,10,15和25μmol.L-1可有效抑制A549细胞端粒酶的活性(P<0.05),相对TRAP端粒酶活性从正常对照组的1.471±0.102分别降低为1.093±0.054,1.013±0.016,0.554±0.034,0.365±0.081(P<0.05)。荷包牡丹碱9μmol.L-1使G-四链体的熔点值从正常对照组的48℃提高到54℃。结论荷包牡丹碱可以通过稳定G-四链体结构,抑制端粒酶活性,有效抑制人肺腺癌细胞A549的生长。 展开更多

关键词 荷包牡丹碱 A549细胞 端粒酶 G-四链体

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侧脑室注射荷包牡丹碱、NMDA对依托咪酯所致遗忘作用的影响 被引量：9

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作者 王丹 戴体俊 +1 位作者 马涛 孟晶 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1029-1032,共4页

目的观察依托咪酯(etomidate,Eto)所致遗忘作用与GABAA受体或NMDA受体的关系。方法小鼠腹腔注射Eto(3 mg.kg-1),建立遗忘模型,在跳台实验和避暗实验中分别观察不同剂量的荷包牡丹碱或NMDA侧脑室注射对遗忘小鼠错误次数(error times,ET)... 目的观察依托咪酯(etomidate,Eto)所致遗忘作用与GABAA受体或NMDA受体的关系。方法小鼠腹腔注射Eto(3 mg.kg-1),建立遗忘模型,在跳台实验和避暗实验中分别观察不同剂量的荷包牡丹碱或NMDA侧脑室注射对遗忘小鼠错误次数(error times,ET)、跳台潜伏期(step down la-tency,SDL)、步入潜伏期(step through latency,STL)的影响。结果侧脑室注射荷包牡丹碱(2、4μg)可减少Eto所致遗忘小鼠的ET,延长SDL和STL。侧脑室注射NMDA对Eto所致遗忘小鼠的ET、SDL和STL均无影响。结论GABAA受体是依托咪酯所致遗忘作用的重要靶位,NMDA受体则不是其作用靶位。 展开更多

关键词 依托咪酯 受体 荷包牡丹碱 NMDA 小鼠 遗忘 跳台实验 避暗实验

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侧脑室注射蝇蕈醇和荷包牡丹碱对大鼠异氟烷最低麻醉浓度的影响 被引量：8

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作者 靳艳卿 段世明 +1 位作者 王钧 曾因明 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2000年第4期287-290,共4页

大鼠侧脑室置管后 2 d,观察 icv GABAA 受体激动剂蝇蕈醇和 (或 )其拮抗剂荷包牡丹碱对麻醉箱内异氟烷最低有效浓度 (反映最低肺泡有效浓度 )和翻正反射恢复时间的影响 .结果表明 icv5mmol· L-1蝇蕈醇 2 μL明显降低箱内异氟烷最... 大鼠侧脑室置管后 2 d,观察 icv GABAA 受体激动剂蝇蕈醇和 (或 )其拮抗剂荷包牡丹碱对麻醉箱内异氟烷最低有效浓度 (反映最低肺泡有效浓度 )和翻正反射恢复时间的影响 .结果表明 icv5mmol· L-1蝇蕈醇 2 μL明显降低箱内异氟烷最低麻醉浓度 ,延长大鼠翻正反射恢复时间 ;icv0 .5mmol·L-1荷包牡丹碱 2μL对异氟烷的最低麻醉浓度和翻正反射恢复时间皆无影响 ,但可部分拮抗蝇蕈醇降低异氟烷最低麻醉浓度和延长翻正反射恢复时间的作用 .以上实验结果提示 ,蝇蕈醇和异氟烷间有协同作用 ,但脑内的 GABAA 受体可能不是异氟烷全麻作用的主要靶位 . 展开更多

关键词 麻醉药 异氟烷 蝇蕈醇 荷包牡丹碱 受体 GABAA

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左旋荷包牡丹碱对猪冠状动脉条收缩效应的影响 被引量：4

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作者 李惠兰 苏彦宏 +1 位作者 李仲铭 张荣平 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第3期207-209,共3页

目的观察左旋荷包牡丹碱(L_dicentrine ,L_D)对K +、5_HT、Hist、Ca2 +引起的猪冠状动脉条收缩效应的影响。方法利用猪冠状动脉条的离体实验法,观察对其收缩的影响。结果L_D对K +、5_HT、Hist、Ca2 +诱发的猪冠状动脉平滑肌的收缩有显... 目的观察左旋荷包牡丹碱(L_dicentrine ,L_D)对K +、5_HT、Hist、Ca2 +引起的猪冠状动脉条收缩效应的影响。方法利用猪冠状动脉条的离体实验法,观察对其收缩的影响。结果L_D对K +、5_HT、Hist、Ca2 +诱发的猪冠状动脉平滑肌的收缩有显著的拮抗作用,量效曲线显示:L_D呈现非竞争性拮抗方式。在无Ca2 +液中,L_D能抑制5_HT诱发的猪冠状动脉收缩,说明5_HT对猪冠状动脉依赖细胞内Ca2 +所致的收缩有明显的抑制作用,而对外Ca2 +所致的收缩无明显的影响。结论L_D具有松弛猪冠状动脉条的作用 ,同时也提示冠状动脉平滑肌可能存在5_HT受体。 展开更多

关键词 左旋荷包牡丹碱 冠状动脉 解痉

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荷包牡丹碱对受低强度训练的小鸡的记忆形成的影响 被引量：1

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作者 翁旭初 匡培梓 陈双双 《心理学报》 CSSCI CSCD 北大核心 1996年第4期414-418,共5页

在小鸡一次性被动回避行为中，低强度训练的动物其长时记忆保持不良，而训练前１０或２０分钟注射γ－氨基丁酸能颉颃剂荷包牡丹碱，可明显提高长时记忆的保持水平，这一作用可被激动剂蝇蕈碱反转。记忆保持曲线进一步显示，受低强度训... 在小鸡一次性被动回避行为中，低强度训练的动物其长时记忆保持不良，而训练前１０或２０分钟注射γ－氨基丁酸能颉颃剂荷包牡丹碱，可明显提高长时记忆的保持水平，这一作用可被激动剂蝇蕈碱反转。记忆保持曲线进一步显示，受低强度训练的动物其记忆仅能保持至训练后２０分钟，而注射荷包牡丹碱可使记忆至少延长至训练后１２０分钟。上述结果提示：小鸡的记忆形成受γ－氨基丁酸能系统的调节；γ－氨基丁酸能系统虽然直接参与中时记忆，但对长时记忆的形成似乎也是必需的。 展开更多

关键词 一日龄小鸡 荷包牡丹碱 γ-氨基丁酸能系统 记忆形成

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荷包牡丹碱对抗GABA对大鼠束旁核痛兴奋神经元电活动的影响 被引量：2

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作者 张辉 徐满英 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期92-95,共4页

目的:在64只大鼠上,观察了侧脑室(icv)注射γ-氨基丁酸(GABA)后对束旁核(PF)痛兴奋神经元(PEN)电活动的影响。方法:采用电生理学方法,以电脉冲刺激右侧坐骨神经作为伤害性刺激,用玻璃微电极细胞外记录PF内PEN放电。结果:(1)伤害性刺激可... 目的:在64只大鼠上,观察了侧脑室(icv)注射γ-氨基丁酸(GABA)后对束旁核(PF)痛兴奋神经元(PEN)电活动的影响。方法:采用电生理学方法,以电脉冲刺激右侧坐骨神经作为伤害性刺激,用玻璃微电极细胞外记录PF内PEN放电。结果:(1)伤害性刺激可使PF内PEN痛诱发放电频率增加;(2)icv注射GABA(500μg/10μl)抑制PEN的电活动,使PEN诱发放电频率减少,潜伏期延长;(3)这种作用可被icv注射GABAA受体拮抗剂荷包牡丹碱(B ic,10μg/10μl)所阻断。结论:icv注射GABA可使大鼠PF内PEN对伤害性刺激的反应减弱,GABAA受体参与介导这种镇痛作用。 展开更多

关键词 γ-氨基丁酸 荷包牡丹碱 束旁核 痛兴奋神经元 电活动

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L－荷包牡丹碱对豚鼠回肠收缩反应的影响

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作者 李惠兰 王方材 苏彦宏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第1期70-70,共1页

Ｌ－荷包牡丹碱对豚鼠回肠收缩反应的影响李惠兰，王方材，苏彦宏（昆明医学院药理学教研室．昆明６５００３１）Ｌ－荷包牡丹碱（Ｌ－ｄｉｅｅｎｔｒｉｎｅ．简称Ｌ－Ｄ）是从云南产防己科千金藤属红藤山乌龟（Ｓｔｅｐｈａｎｉａｂｒ... Ｌ－荷包牡丹碱对豚鼠回肠收缩反应的影响李惠兰，王方材，苏彦宏（昆明医学院药理学教研室．昆明６５００３１）Ｌ－荷包牡丹碱（Ｌ－ｄｉｅｅｎｔｒｉｎｅ．简称Ｌ－Ｄ）是从云南产防己科千金藤属红藤山乌龟（Ｓｔｅｐｈａｎｉａｂｒａｃｈｙａｎｄｒａｄｉｅｌｓ）的根... 展开更多

关键词 L-荷包牡丹碱 回肠收缩

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阿托品、荷包牡丹碱对家鸽(Columba livia)顶盖Ⅱ_(a-f)亚层与Ⅲ层神经元间突触传递的影响

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作者 余小平 王彬 《第三军医大学学报》 CSCD 北大核心 2000年第1期15-17,共3页

目的 :探讨阿托品(Atropine,ATR)、荷包牡丹碱(Bicuculline,BIC)对家鸽顶盖Ⅱa f 亚层与Ⅲ层神经元间突触传递的影响。方法 :在孵育离体顶盖脑片标本上 ,采用脉冲方波电刺激Ⅱa f亚层 ,利用玻璃微电极胞外记录技术记录Ⅲ层神经元放电频... 目的 :探讨阿托品(Atropine,ATR)、荷包牡丹碱(Bicuculline,BIC)对家鸽顶盖Ⅱa f 亚层与Ⅲ层神经元间突触传递的影响。方法 :在孵育离体顶盖脑片标本上 ,采用脉冲方波电刺激Ⅱa f亚层 ,利用玻璃微电极胞外记录技术记录Ⅲ层神经元放电频率。结果 :Ⅲ层神经元对电刺激Ⅱa f亚层有反应的28个单位中 ,13个单位(占46.4 %)表现为增频 ,15个单位(占53.6 %)表现为减频。表现为增频的13个Ⅲ层神经元中10个单位(占76.9 %)的增频效应可被ATR部分或完全逆转 ,另3个单位的阻断效果不明显 ;15个被Ⅱa f 亚层刺激传入减频的Ⅲ层神经元 ,其中11个单位(占73.3 %)的减频作用可被BIC阻断 ,另4个单位则不产生阻遏作用。上述药物的作用具有可逆性和重复性。结论 :乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)可能参与了家鸽顶盖Ⅱa f 亚层与Ⅲ层神经元间兴奋性突触传递 ,而γ 氨基丁酸(Gamma aminobutyric,GABA)则参与其抑制性突触传递。 展开更多

关键词 顶盖 阿托品 荷包牡丹碱 突触传递 家鸽 电刺激

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荷包牡丹碱和马钱子碱对小鼠皮层及下丘听神经元声反应潜伏期的影响 被引量：4

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作者 张娟 邱强 +2 位作者 唐杰 肖中举 沈钧贤 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1055-1060,共6页

频率和强度是声音的两个重要参数,通常以听觉神经元动作电位发放频次编码这两个参数.研究表明,声反应潜伏期也可编码声音频率和强度,但尚不清楚潜伏期编码这两个参数究竟发生于哪一级听觉核团.如果声音参数由同级中枢编码,则这样的编码... 频率和强度是声音的两个重要参数,通常以听觉神经元动作电位发放频次编码这两个参数.研究表明,声反应潜伏期也可编码声音频率和强度,但尚不清楚潜伏期编码这两个参数究竟发生于哪一级听觉核团.如果声音参数由同级中枢编码,则这样的编码方式可能发生改变.反之,如果编码方式未发生变化,则意味着声音信息是由低位神经元编码的.GABA和甘氨酸(Gly)是听中枢普遍分布的抑制性递质.通过施加它们的拮抗剂荷包牡丹碱和马钱子碱,观测小鼠皮层和下丘听觉神经元声反应潜伏期的变化.结果表明,由反应潜伏期表征声音频率和强度的关系不因GABA和Gly作用的改变而发生变化,提示频率和强度与反应潜伏期之间的编码关系可能是由低位听神经元编码并向上传递的,而不是在同级中枢(皮层或下丘)完成的. 展开更多

关键词 听觉神经元 反应潜伏期 特征频率 声强 荷包牡丹碱 马钱子碱

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荷包牡丹碱对小鼠下丘神经元反应潜伏期的影响 被引量：1

11

作者 丛文东 肖中举 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期918-921,共4页

目的观察荷包牡丹碱对下丘神经元声反应潜伏期改变并分析γ-氨基丁酸(GABA)能神经元在下丘信息处理中的作用。方法在13只4～5周龄BALB/c小鼠下丘,观察并记录微电泳GABAA受体拮抗剂荷包牡丹碱(bicuculline,methiolide,BMI)对神经元纯频... 目的观察荷包牡丹碱对下丘神经元声反应潜伏期改变并分析γ-氨基丁酸(GABA)能神经元在下丘信息处理中的作用。方法在13只4～5周龄BALB/c小鼠下丘,观察并记录微电泳GABAA受体拮抗剂荷包牡丹碱(bicuculline,methiolide,BMI)对神经元纯频声反应特性的影响。提取特征频率下潜伏期等特性进行分析。结果共记录到30个单单位神经元,在BMI作用后40%(n=12)的神经元动作电位潜伏期延长,23.3%(n=7)出现特征频率改变,其中潜伏期延长的神经元中有50%(n=6)伴有特征频率改变,阈值改变具有线性趋势。结论小鼠下丘神经元反应潜伏期形成受GABA能抑制作用,并通过侧抑制作用增高神经元频率选择性。推测潜伏期变化能从突触水平反应GABA能神经元的信息整合作用。 展开更多

关键词 下丘神经元 潜伏期 荷包牡丹碱

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加锡果宁抑制荷包牡丹碱在大鼠海马脑片CAl区诱发的痫样放电

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作者 李玉菎 杨世若 +1 位作者 戴晓黎 常志青 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第3期201-203,共3页

在大鼠离体海马脑片标本表面灌流荷包牡丹碱(10μmol·L^(-1)),单脉冲电刺激Schaffer侧支,激活CAl区锥体细胞,给出痫样放电,作者在这种痫样放电模型上研究了加锡果宁对该痫样放电的影响,结果表明,微量推注不同浓度的加锡果宁到脑片... 在大鼠离体海马脑片标本表面灌流荷包牡丹碱(10μmol·L^(-1)),单脉冲电刺激Schaffer侧支,激活CAl区锥体细胞,给出痫样放电,作者在这种痫样放电模型上研究了加锡果宁对该痫样放电的影响,结果表明,微量推注不同浓度的加锡果宁到脑片CAl区表面,对荷包牡丹碱诱发的CAl区锥体细胞痫样放电呈剂量依赖性抑制,提示加锡果宁可对抗荷包牡丹碱的致痫作用,并讨论了可能机理。 展开更多

关键词 加锡果宁 海马脑片 荷包牡丹碱

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荷包地不容生物碱成分研究及3种阿朴菲类生物碱的毒性初步评价 被引量：4

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作者 晏菲 马云淑 +2 位作者 汪波 陈成 王辉 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期991-995,共5页

采用硅胶柱色谱分离技术,结合TLC、紫外光谱、NMR、MS等方法对荷包地不容(Stephania.dicentrinifera H.S.Lo&M.Yang)中生物碱成分进行研究。采用小鼠尾静脉注射法进行同亚属植物中所得三种阿朴菲类(Aporphine,AP)生物碱的急性毒性试... 采用硅胶柱色谱分离技术,结合TLC、紫外光谱、NMR、MS等方法对荷包地不容(Stephania.dicentrinifera H.S.Lo&M.Yang)中生物碱成分进行研究。采用小鼠尾静脉注射法进行同亚属植物中所得三种阿朴菲类(Aporphine,AP)生物碱的急性毒性试验,用Bliss法计算半数致死量(LD50)并比较几种AP类生物碱的毒性与结构的关系。结果分离和鉴定了3个生物碱成分,分别为AP型的荷包牡丹酮(Dicentrinone,Dico)和荷包牡丹碱(Dicentrine,Dic),以及原小檗碱(Protoberberine,PBB)型的四氢巴马汀(Tetrahydropalmatine,Tet)。其中Dico为首次从荷包地不容中分离出来,其LD_(50)=7.266 mg/kg,Dic的LD50=26.802 mg/kg,异可利定(Isocorydine,Isoc)的LD_(50)=32.167 mg/kg。 展开更多

关键词 荷包地不容 阿朴菲类生物碱 荷包牡丹酮 荷包牡丹碱 异可利定 LD50

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DHPG和BMI诱导的癫痫样放电模型的建立及比较 被引量：1

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作者 荆里 陆钦池 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期668-672,共5页

目的在离体大鼠海马脑片上,通过激活Ⅰ型代谢型谷氨酸受体(mGluR)或阻断γ-氨基丁酸(GABA)受体,诱导癫痫样放电。方法将离体大鼠海马脑片暴露于Ⅰ型mGluR特异性激动剂对羟基苯甘氨酸(DHPG)或GABAA受体阻断剂荷包牡丹碱(BMI),利用全细胞... 目的在离体大鼠海马脑片上,通过激活Ⅰ型代谢型谷氨酸受体(mGluR)或阻断γ-氨基丁酸(GABA)受体,诱导癫痫样放电。方法将离体大鼠海马脑片暴露于Ⅰ型mGluR特异性激动剂对羟基苯甘氨酸(DHPG)或GABAA受体阻断剂荷包牡丹碱(BMI),利用全细胞记录模式记录海马CA3区域单个锥体细胞的电活动。结果暴露于DHPG或BMI中的海马脑片CA3区域的锥体细胞均产生癫痫样放电,且两者的放电频率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论在离体情况下,破坏神经兴奋性和抑制性系统的平衡可以诱导产生癫痫样放电活动。 展开更多

关键词 对羟基苯甘氨酸 荷包牡丹碱 海马 震荡 癫痫样放电

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丙泊酚对幼小鼠自主活动和学习记忆行为的影响 被引量：14

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作者 赵施施 张科学 +10 位作者 包素红 叶青青 王丹 陈涤时 李璐辰 占文强 甘军 周旭杰 蔡慧明 申文 戴体俊 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期198-201,共4页

目的观察丙泊酚(Prof)对幼小鼠自主活动和学习记忆行为的影响,探讨其与GABAA受体的关系。方法 300只9～10日龄小鼠分为3大组,分别进行自主活动实验、避暗实验和跳台实验,各组小鼠ip Prof或NS 10 min后icv荷包牡丹碱(Bic)或人工脑脊液(aC... 目的观察丙泊酚(Prof)对幼小鼠自主活动和学习记忆行为的影响,探讨其与GABAA受体的关系。方法 300只9～10日龄小鼠分为3大组,分别进行自主活动实验、避暗实验和跳台实验,各组小鼠ip Prof或NS 10 min后icv荷包牡丹碱(Bic)或人工脑脊液(aCSF)。测试最后一次给药后15、30、45和60 min小鼠5 min内活动次数;跳台仪和避暗仪记录小鼠步入、跳下的潜伏期和错误次数。结果与NS组比,Prof可减少小鼠自主活动次数;给Prof 24h后小鼠步入和跳下潜伏期缩短、错误次数增加(P<0.05)。Bic可增加Prof小鼠自主活动次数,延长其跳下和步入潜伏期,减少错误次数(P<0.05)。结论 Prof可减少幼小鼠自主活动次数,损害学习记忆能力,GABAA受体是其重要靶位。 展开更多

关键词 丙泊酚 荷包牡丹碱 自主活动 学习记忆 避暗实验 跳台实验 GABAA受体

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吸入麻醉药镇痛、催眠作用与GABA_A受体的关系 被引量：34

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作者 颜梅 戴体俊 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期521-523,共3页

目的　分析吸入麻醉药安氟醚、异氟醚和七氟醚催眠、镇痛作用与GABAA 受体的关系。方法　建立小鼠催眠、镇痛模型后 ,在小鼠催醒、热板、扭体实验中 ,分别观察用药后小鼠翻正反射消失持续时间、痛阈或扭体次数的变化。结果　一叶秋碱和... 目的　分析吸入麻醉药安氟醚、异氟醚和七氟醚催眠、镇痛作用与GABAA 受体的关系。方法　建立小鼠催眠、镇痛模型后 ,在小鼠催醒、热板、扭体实验中 ,分别观察用药后小鼠翻正反射消失持续时间、痛阈或扭体次数的变化。结果　一叶秋碱和荷包牡丹碱对上述 3种吸入麻醉药的催眠、镇痛作用的影响均无显著性 (P >0 0 5 )。结论　GABAA 受体并非安氟醚、异氟醚和七氟醚催眠。 展开更多

关键词 吸入麻醉药 催眠 镇痛 一叶秋碱 荷包牡丹碱 GABAA受体

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GABA_A受体部分介导丙泊酚在中脑导水管周围灰质腹外侧区的致痛觉过敏作用 被引量：27

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作者 王擒云 杨建平 +1 位作者 戴体俊 张慧娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期175-180,共6页

目的观察丙泊酚在vlPAG对大鼠伤害性感受的影响及GABAA受体在其中可能的作用。方法Sprague-Daw ley(SD)♀大鼠随机分组,丙泊酚(Propofol,Pro)和荷包牡丹碱(B icucu lline,B ic)采用中脑导水管周围灰质腹外侧区(ven-trolateral portion o... 目的观察丙泊酚在vlPAG对大鼠伤害性感受的影响及GABAA受体在其中可能的作用。方法Sprague-Daw ley(SD)♀大鼠随机分组,丙泊酚(Propofol,Pro)和荷包牡丹碱(B icucu lline,B ic)采用中脑导水管周围灰质腹外侧区(ven-trolateral portion of the PAG,vlPAG)注射。行为学实验采用热板法和福尔马林实验,分别以舔后爪潜伏时间(Hot-p latelatency,HPL)和疼痛(累计)评分为指标。免疫组化方法观察丙泊酚在vlPAG对福尔马林单侧足底皮下注射诱发的脊髓背角Fos蛋白表达的影响。结果行为学部分:两种疼痛模型中丙泊酚(10 g.L-1)vlPAG注射引起痛敏(P<0.01)。热板法实验中,丙泊酚vlPAG微量注射的痛敏作用可被相同部位预先注射25 mg.L-1B ic在10和20 m in时间点分别拮抗70%和71%(均P<0.01),在30和40 m in完全拮抗。在福尔马林实验中,丙泊酚vlPAG微量注射使福尔马林疼痛评分增加,此作用可被B ic(25 mg.L-1)在60 m in拮抗57%(P<0.05)。免疫组化部分中,丙泊酚vlPAG微量注射使福尔马林引起的脊髓背角各层FLI阳性细胞数明显增多(P<0.01),B ic vlPAG微量注射(25 mg.L-1)可部分拮抗丙泊酚vlPAG微量注射的作用(P<0.01)。结论在大鼠vlPAG微量注射丙泊酚能产生痛敏作用;GABAA受体部分介导了丙泊酚的以上作用。 展开更多

关键词 丙泊酚 GABAA受体 荷包牡丹碱 热板法 福尔马林试验 中脑导水管周围灰质腹外侧区(vlPAG) 伤害性刺激 FOS蛋白 痛敏

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γ-氨基丁酸A型受体调节哮喘动物模型气道重构的实验研究 被引量：15

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作者 朱涛 任旭斌 +2 位作者 朱静 薄红 刘春涛 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期842-846,共5页

目的探讨γ-氨基丁酸A受体(GABAAR)拮抗剂荷包牡丹碱对于小鼠哮喘气道重构模型的干预作用。方法BALB/C小鼠被随机分为4组:空白对照组、哮喘模型组、激素治疗组和荷包牡丹碱干预组。除空白对照组外其他各组小鼠在第1、7、14天通过腹腔注... 目的探讨γ-氨基丁酸A受体(GABAAR)拮抗剂荷包牡丹碱对于小鼠哮喘气道重构模型的干预作用。方法BALB/C小鼠被随机分为4组:空白对照组、哮喘模型组、激素治疗组和荷包牡丹碱干预组。除空白对照组外其他各组小鼠在第1、7、14天通过腹腔注射10μg卵清蛋白(OVA)和100μgAl(OH)3的PBS液致敏,从实验的第15～81天小鼠每天雾化吸入5%OVA溶液1h。从第15天开始,激素治疗组每天雾化吸入0.02%布地奈德溶液0.5h,荷包牡丹碱组每天鼻腔滴入20%荷包牡丹碱悬浊液50μl。于最后一次激发后24h放血处死小鼠,检测BALF中细胞总数、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞,肺组织标本切片PAS染色检测粘蛋白糖原,Masson染色检测上皮下胶原沉积面积,免疫组织化学方法检测GABAARβ2和血管内皮生长因子(VEGF)的表达水平。结果(1)荷包牡丹碱干预组BALF中细胞总数、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞数分别为(20.50±2.40)×104、(8.30±0.23)×104和(4.20±0.05)×104,与对照组[(2.43±2.10)×104、(0.00±0.00)×104和(0.90±0.05)×104]和激素干预组[(5.50±1.90)×104、(3.60±0.25)×104和(1.90±0.03)×104]比较差异有统计学意义(均为P<0.01),与哮喘模型组[(20.40±1.80)×104、(8.80±0.14)×104和(4.20±0.10)×104]比较差异无统计学意义(P>0.05)。(2)荷包牡丹碱干预组气道基底膜胶原沉积面积为(0.34±0.17)μm2/μm,与对照组[(0.27±0.02)μm2/μm]和激素干预组[(0.30±0.06)μm2/μm]比较差异无统计学意义(均为P>0.05),与哮喘模型组[(0.72±0.08)μm2/μm]比较差异有统计学意义(P<0.05)。(3)荷包牡丹碱干预组PAS阳性细胞百分数为(19.00±2.08)%,与对照组[(0.00±0.0)%]、激素干预组[(30.00±1.66)%]和哮喘模型组[(58.00±1.57)%]比较差异有统计学意义(均为P<0.05)。(4)荷包牡丹碱干预组GABAA受体β2-亚基表达阳性率为(11.30±2.7)%,与对照组[(2.00±0.7)%]和激素干预组[(7.3±1.58)%]比较差异有统计学意义(P<0.01和P<0.05),与哮喘模型组[(12.50±0.31)%]比较差异无统计学意义(P>0.05)。(5)荷包牡丹碱干预组肺血管周围细胞VEGF表达阳性率为(10.60±1.20)%,与对照组[(1.70±0.34)%]和激素干预组[(8.30±0.78)%]比较差异有统计学意义(P<0.01和P<0.05),与哮喘模型组[(18.30±0.80)%]比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论气道上皮细胞和气道平滑肌细胞广泛表达GABAARβ2,荷包牡丹碱吸入可以有效抑制粘液分泌和上皮下胶原沉积,其抑制粘液分泌的作用强于吸入激素,但不能减轻气道炎症水平,也不能抑制GABAARβ2和VEGF的表达。 展开更多

关键词 哮喘 气道重构 γ-氨基丁酸A型受体 荷包牡丹碱 支气管肺泡灌洗液 气道基底膜胶原沉积 血管内皮生长因子 激素

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GABA受体阻断剂对力竭运动应激后大鼠海马CA1区神经元氧化还原状态及超微结构的影响 被引量：4

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作者 邓雷 张蕴琨 陆小香 《西安体育学院学报》 CSSCI 北大核心 2009年第3期351-356,共6页

目的通过腹腔注射荷包牡丹碱(BIC)阻断GABA受体,观察海马CA1区神经元超微结构、氧化还原状态和下丘脑GABA的变化,探讨运动过程中HPA轴的中枢调节机制,并进一步探索这些指标在运动疲劳产生机制中的作用。方法腹腔注射BIC或生理盐水的SD... 目的通过腹腔注射荷包牡丹碱(BIC)阻断GABA受体,观察海马CA1区神经元超微结构、氧化还原状态和下丘脑GABA的变化,探讨运动过程中HPA轴的中枢调节机制,并进一步探索这些指标在运动疲劳产生机制中的作用。方法腹腔注射BIC或生理盐水的SD大鼠进行一次性力竭游泳,并分别在运动前、运动后即刻1、h、3 h和24 h断头取材,用放免法测定血清C,DNS-Cl荧光光度法测定下丘脑GABA含量,顺磁共振波谱法测定PBN自旋捕获剂捕获的海马CA1自由基含量,透射电镜观察神经元超微结构。结果(1)BIC组大鼠平均力竭运动时间较对照组明显缩短(P<0.05)。(2)BIC组各时间点海马CA1区.OH的产生都较对照组的相应值高,运动后1 h和3 h时差异显著(P<0.05)。(3)两组大鼠的下丘脑GABA含量变化趋势类似。(4)BIC组血清C浓度值在运动后即刻明显较对照组相应值高(P<0.05),运动后3 h显著低于对照组的相应值(P<0.05)。结论(1)腹腔注射BIC可阻断大鼠海马GABA-A受体,此作用具有时段延续性和可逆性。(2)GABA通过GABA-A受体抑制运动应激时自由基过量生成对大鼠海马CA1神经元超微结构产生保护作用。(3)GABA的大量增加不是引起运动能力下降直至力竭的直接原因。 展开更多

关键词 GABA 荷包牡丹碱 海马 自由基 超微结构 运动能力

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GABA_A受体部分介导丙泊酚在大鼠脊髓水平的抗伤害作用 被引量：3

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作者 王擒云 杨建平 +1 位作者 戴体俊 张慧娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1191-1195,共5页

目的研究丙泊酚在脊髓水平对大鼠伤害性感受的影响及GABAA受体在其中可能的作用。方法Sprague-Daw-ley(SD)♀大鼠随机分组,丙泊酚(Propofol,Pro)和荷包牡丹碱(B icucu lline,B ic)采用鞘内注射(ith)。行为学实验采用热板法和福尔马林实... 目的研究丙泊酚在脊髓水平对大鼠伤害性感受的影响及GABAA受体在其中可能的作用。方法Sprague-Daw-ley(SD)♀大鼠随机分组,丙泊酚(Propofol,Pro)和荷包牡丹碱(B icucu lline,B ic)采用鞘内注射(ith)。行为学实验采用热板法和福尔马林实验,分别以舔后爪潜伏时间(Hot-p latelatency,HPL)和疼痛(累计)评分为指标。免疫组化方法观察丙泊酚鞘内给药对福尔马林单侧足底皮下注射诱发的脊髓背角Fos蛋白表达的影响。结果行为学部分:在两种疼痛模型中,鞘内注射丙泊酚(10 g.L-1)产生镇痛作用(P<0.01)。在热板法实验中,鞘内注射丙泊酚(10 g.L-1)产生的镇痛作用在10、20、30和40 min时间点可被鞘内给予Bic(0.01 g.L-1)分别拮抗81%、55%、81%和97%(均P<0.01)。在福尔马林实验中,鞘内注射丙泊酚(10 g.L-1)减少的福尔马林疼痛评分在30 min时间点可被Bic(0.01 g.L-1)相同部位注射拮抗67%(P<0.01)。免疫组化部分:鞘内注射丙泊酚(10 g.L-1)明显减少福尔马林单侧足底皮下注射引起的大鼠同侧腰段脊髓背角各层Fos免疫反应样神经元(Fos-like immunoreactivity,FLI)阳性细胞数(P<0.01);鞘内注射丙泊酚(10 g.L-1)产生的效应可被鞘内注射Bic(0.01 g.L-1)部分拮抗(P<0.01)。结论鞘内注射丙泊酚在大鼠可产生镇痛作用;GABAA受体部分介导了丙泊酚的以上作用。 展开更多

关键词 丙泊酚 GABAA受体 荷包牡丹碱 热板法 福尔马 林试验 伤害性刺激 FOS蛋白 镇痛

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