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基于miR-20b-5p/TXNIP通路探讨羟基喜树碱脂质体对梗阻性肾病大鼠肾脏线粒体动力学的影响
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作者 李思阳 李更东 闫宇辉 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第3期521-528,共8页
基于miR-20b-5p/硫氧还蛋白互作蛋白(thioredoxin interacting protein,TXNIP)通路探讨羟基喜树碱脂质体(hydroxycamptothecin liposomes,HCPTL)对梗阻性肾病大鼠肾脏线粒体动力学的影响。单侧输尿管结扎(unilateral ureteral ligation,... 基于miR-20b-5p/硫氧还蛋白互作蛋白(thioredoxin interacting protein,TXNIP)通路探讨羟基喜树碱脂质体(hydroxycamptothecin liposomes,HCPTL)对梗阻性肾病大鼠肾脏线粒体动力学的影响。单侧输尿管结扎(unilateral ureteral ligation,UUO)法成功构建梗阻性肾病大鼠模型后分别用羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)、HCPTL、HCPTL+miR-20b-5p antagomir(miR-Ant)干预,检测血清中血肌酐(serum creatinine,SCR)、血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)水平;观察肾组织纤维化及超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平变化;评估肾组织中线粒体结构、线粒体膜电位、线粒体融合蛋白2(mitochondrial fusion protein 2,MFN2)、动力相关蛋白1(dynamic related protein 1,DRP1)平均光密度值、miR-20b-5p表达及TXNIP、MFN2、DRP1蛋白变化。结果显示,HCPT、HCPTL干预后,UUO大鼠呈蓝染的纤维化区域减少,线粒体基质肿胀、嵴破裂等现象有所缓解,血清中SCR、BUN降低,肾组织中SOD水平、线粒体膜电位、MFN2平均光密度值、miR-20b-5p表达及MFN2蛋白表达升高,肾组织中MDA水平、DRP1平均光密度值、TXNIP、DRP1蛋白表达降低,且HCPTL干预后的对应变化趋势更明显(P<0.05);miR-Ant减弱了HCPTL对梗阻性肾病大鼠肾脏线粒体动力学的改善作用。以上结果表明HCPTL可能通过调控miR-20b-5p/TXNIP通路改善肾脏线粒体动力学,增强抗氧化应激能力,进而抑制梗阻性肾病大鼠肾损伤。 展开更多
关键词 羟基喜树碱脂质体 梗阻性肾病 miR-20b-5p 线粒体动力学 硫氧还蛋白互作蛋白
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四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉的合成及结构表征 被引量:3
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作者 郭喜明 郭斌 陈业宏 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期499-502,共4页
设计并合成了一种卟啉类光敏剂与抗癌药羟基喜树碱通过共价键相连的四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉化合物.通过紫外光谱、红外光谱、核磁氢谱和质谱分析等手段对其结构进行了表征.在癌症治疗过程中目标化合物中2种药物可能起到... 设计并合成了一种卟啉类光敏剂与抗癌药羟基喜树碱通过共价键相连的四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉化合物.通过紫外光谱、红外光谱、核磁氢谱和质谱分析等手段对其结构进行了表征.在癌症治疗过程中目标化合物中2种药物可能起到一定的协同效应. 展开更多
关键词 卟啉 10-羟基喜树碱 四对氯乙酰氧基苯基卟啉 四(对-乙酰氧醚-10-羟基喜树碱)苯基卟啉
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羟基喜树碱与丝裂霉素膀胱灌注预防肿瘤复发的临床观察 被引量:15
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作者 石明 申吉泓 +3 位作者 左毅刚 卢一平 杨宇如 唐孝达 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期140-141,共2页
关键词 膀胱癌 羟基喜树碱 丝裂霉素 膀胱灌注法 预防 复发 疗效 比较
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羟基喜树碱脂自制质体注射液与市售注射液家兔体内药代动力学行为的比较 被引量:26
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作者 黄毅 刘松青 +3 位作者 林彩 穆海川 王昆 周桃莉 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期517-519,共3页
目的 比较自制羟基喜树碱脂质体注射液 (hydroxycamptothecinliposomesinjection ,L HCPT)和市售羟基喜树碱注射液 (markethydroxycamptothecininjection ,M HCPT)在家兔体内的药代动力学行为。方法 分别静脉注射单剂量 ( 1mg kg)的L ... 目的 比较自制羟基喜树碱脂质体注射液 (hydroxycamptothecinliposomesinjection ,L HCPT)和市售羟基喜树碱注射液 (markethydroxycamptothecininjection ,M HCPT)在家兔体内的药代动力学行为。方法 分别静脉注射单剂量 ( 1mg kg)的L HCPT和M HCPT ,用HPLC法测定血浆中的药物浓度 ,用 3p87程序和SPSS软件处理和分析数据 ,计算有关药代动力学参数。结果 经 3p87程序拟合 ,家兔静脉注射单剂量L HCPT和M HCPT后 ,其血药浓度 时间数据分别符合权重为1 C C的二室模型 ;静脉注射L HCPT和M HCPT后Cmax分别为 3 1768、1 5 2 19μg ml,t1 2 β分别为 3 3 990 7、2 9 3 92 9min ,AUC分别为 2 8 85 15、11 65 5 1μg·min·ml- 1 ,CL分别为 0 .0 3 5 0、0 0 860L·min- 1 ·kg- 1 ,Vc分别为 0 2 70 0、0 64 0 0L kg ,可见L HCPT比M HCPT注射后具有更高的血药浓度水平 ,较长的消除半衰期 ,更大的血药浓度 时间曲线下面积 ,较低的总体清除率和较小的表观分布容积。结论 L HCPT和M HCPT在家兔体内的一些重要的药代动力学特性发生了明显改变 。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 药代动力学 脂质体 高效液相色谱法
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含羟基喜树碱联合治疗方案治疗晚期胃肠道癌临床观察 被引量:31
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作者 陆建伟 黄富麟 +1 位作者 郑秀立 冯继峰 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期232-235,共4页
观察含羟基喜树碱(HCPT)联合治疗方案治疗晚期胃肠道肿瘤69例。其中HCPT并用5-氟脲嘧啶(5-FU)、叶酸治疗晚期大肠癌29例。全部肠癌病人均接受了HCPT(10~12mg/天,静滴4小时,共10天)治疗。其中... 观察含羟基喜树碱(HCPT)联合治疗方案治疗晚期胃肠道肿瘤69例。其中HCPT并用5-氟脲嘧啶(5-FU)、叶酸治疗晚期大肠癌29例。全部肠癌病人均接受了HCPT(10~12mg/天,静滴4小时,共10天)治疗。其中10例同时接受了低剂量5-FU(0.357g/天,持续深静脉输注21天)、叶酸片(第1天给予CF300mg静滴,第2天起给予叶酸片20mg/次,每天3次口服至21天)治疗;另19例接受了5-FU(0.75g/天,每天静滴4小时共5天)、CF(30mg/天,静滴2小时,共5天)治疗。低剂量5-FU治疗组的有效率为50%(5/10),5例PR,3例NC,2例PD。5-FU治疗组的有效率为36.8%(7/19),7例PR,9例NC,3例PD。总有效率41.3%。前者毒副作用以腹痛、腹泻为主,其中1例出现Ⅲ度腹痛腹泻。后者以局部静脉炎为主,发生率达90.1%,白细胞下降率(47.4%)高于前者(20%)。HCPT单药或联合阿霉素(ADM)、丝裂霉素(MMC)治疗晚期胃癌40例,单药治疗组5例,1例PR,有效率20%;联合治疗组35例,12例PR,有效率34.3%。毒副反应联合组高于单药组,以白细胞下降明? 展开更多
关键词 羟基喜树碱 胃肠道癌 联合用药 药物疗法
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TUR-BT术后吡柔比星与羟基喜树碱BCG膀胱灌注的疗效比较 被引量:12
6
作者 朱育春 魏强 +5 位作者 李虹 杨宇如 卢一平 何凡 贺军 梅建东 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2006年第21期1254-1255,共2页
关键词 膀胱肿瘤 吡柔比星 羟基喜树碱 BCG 膀胱灌注 化疗
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10-羟基喜树碱对异抗原刺激下大鼠淋巴细胞增殖的抑制作用 被引量:10
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作者 蔡明 石炳毅 +3 位作者 莫春柏 钱叶勇 王燕 周文强 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期860-861,共2页
为探讨10-羟基喜树碱(HCPT)对异基因大鼠器官移植物急性排斥反应抑制作用的机制和有效浓度,制作器官移植体外动物模型,以SD大鼠淋巴细胞为刺激物,Wistar大鼠淋巴细胞为反应物行体外混合淋巴细胞培养试验,观察HCPT对淋巴细胞增殖反应... 为探讨10-羟基喜树碱(HCPT)对异基因大鼠器官移植物急性排斥反应抑制作用的机制和有效浓度,制作器官移植体外动物模型,以SD大鼠淋巴细胞为刺激物,Wistar大鼠淋巴细胞为反应物行体外混合淋巴细胞培养试验,观察HCPT对淋巴细胞增殖反应的抑制作用,以及不同剂量浓度与抑制效果之间的量-效关系。结果显示,100μg/ml、10μg/ml和2μg/ml浓度的HCPT对SD大鼠淋巴细胞刺激下Wistar大鼠淋巴细胞的增殖均有明显的抑制作用,抑制指数分别为0.734±0.085,0.537±0.361,0.503±0.225;100μg/ml组的抑制效果明显高于10μg/ml和2μg/ml组(P<0.05,P<0.01)。提示HCPT对抗原刺激下大鼠淋巴细胞的分化增殖具有明显的抑制作用,且抑制效果与药物浓度具有显著的相关性。 展开更多
关键词 器官移植 免疫抑制剂 细胞分化 排斥反应 移植免疫学 羟基喜树碱 HCPT
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羟基喜树碱对肝纤维化大鼠肝组织Bax、Bcl-2基因和α-SMA蛋白表达及肝纤维化的影响 被引量:15
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作者 邵佳亮 胡国信 +2 位作者 郑洁 万赞燕 姜瑞娇 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期399-405,共7页
目的考察羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)对肝纤维化大鼠肝组织中Bax、Bcl-2基因和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达及肝纤维化的影响。方法 64只SD大鼠随机分为5组:正常组、模型组、低剂量HCPT治疗组、中剂量HCPT治疗组、高剂量HCP... 目的考察羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)对肝纤维化大鼠肝组织中Bax、Bcl-2基因和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达及肝纤维化的影响。方法 64只SD大鼠随机分为5组:正常组、模型组、低剂量HCPT治疗组、中剂量HCPT治疗组、高剂量HCPT治疗组。采用40%四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化模型。正常组给予生理盐水腹腔注射;3个治疗组在造模同时分别给予0.25、0.5、1.0mg/kg HCPT腹腔注射,3次/周,共8周。各组分别在第8周末取肝脏组织,行H-E、Masson染色观察肝脏组织病理学改变;RT-PCR检测肝脏组织中Bax、Bcl-2mRNA表达并计算Bax/Bcl-2mRNA比值免疫组化染色检测肝脏组织中α-SMA蛋白表达;TUNEL染色观察细胞凋亡情况。结果模型组大鼠出现明显的肝纤维化(Ⅲ期2例,Ⅳ期8例),各HCPT治疗组的肝纤维化程度较模型组减轻(低剂量组Ⅱ期1例,Ⅲ期8例,Ⅳ期1例;中剂量组Ⅱ期7例,Ⅲ期3例;高剂量组Ⅰ期1例,Ⅱ期7例,Ⅲ期2例),差异有统计学意义(P均<0.05)。RT-PCR检测显示模型组Bax、Bcl-2mRNA较正常组升高,而各HCPT治疗组较模型组降低(P均<0.05);模型组Bax/Bcl-2mRNA比值低于各HCPT治疗组(P均<0.05)。免疫组化染色检测显示模型组α-SMA蛋白表达水平高于中、高剂量HCPT组(P<0.05)。TUNEL染色结果显示正常组、模型组无明显阳性染色,各HCPT治疗组均有阳性染色。结论 HCPT对CCl4诱导的肝纤维化大鼠模型具有防治作用,抑制肝星状细胞活化增殖,上调Bax/Bcl-2mRNA比值可能是HCPT抗肝纤维化的部分机制。 展开更多
关键词 肝纤维化 肝星状细胞 细胞凋亡 羟基喜树碱
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羟基喜树碱术后即刻灌注联合维持灌注预防非浸润性膀胱癌复发的长期疗效分析 被引量:14
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作者 田军 李长岭 +11 位作者 马建辉 肖振东 寿建忠 肖泽均 王栋 毕新刚 管考鹏 鲁力 韩苏军 石泓哲 关有彦 温力 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期105-106,109,共3页
目的:总结大剂量羟基喜树碱即刻灌注联合维持灌注预防非肌层浸润性膀胱癌术后复发的疗效。方法:回顾性分析了167例中、高危非肌层浸润性膀胱尿路上皮癌患者的临床资料.男性116例,女性51例,平均年龄51岁。所有患者均经病理诊断证实,分期... 目的:总结大剂量羟基喜树碱即刻灌注联合维持灌注预防非肌层浸润性膀胱癌术后复发的疗效。方法:回顾性分析了167例中、高危非肌层浸润性膀胱尿路上皮癌患者的临床资料.男性116例,女性51例,平均年龄51岁。所有患者均经病理诊断证实,分期为Ta71例、T_196例,分级为G_166例、G_250例、G_351例。患者行经尿道膀胱肿瘤电切术后即刻膀胱内灌注羟基喜树碱40mg,保留20~30 min,术后1w开始羟基喜树碱维持灌注,40 mg/次,1次/w×8次,以后1次/月×10次,每次维持2 h。结果:155例患者获得随访,平均随访期92(72~112)个月。患者1、2和5年肿瘤复发率分别为23.2%、31.6%和41.3%。治疗的长期预后因素包括肿瘤的分级、分期、数目和大小。本组中膀胱Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ度不良反应的发生率为13.5%、3.2%和1.9%,未见Ⅳ度不良反应。全身不良反应仅见Ⅰ度不良反应,发生率为1.3%。结论:大剂量羟基喜树碱即刻灌注联合维持灌注预防膀胱癌术后复发的长期疗效较为满意,不良反应发生率低,患者多能良好耐受治疗。 展开更多
关键词 膀胱癌 羟基喜树碱 膀胱灌注
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羟基喜树碱及卡介苗膀胱灌注预防膀胱癌术后复发临床观察 被引量:13
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作者 苏昀 姚茂银 +4 位作者 张忠林 苑章 杨建军 柳靖 胡向农 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期910-911,共2页
目的:总结我院近年来羟基喜树碱膀胱灌注及卡介苗膀胱灌注预防膀胱癌术后复发的效果。方法:62例患者膀胱灌注羟基喜树碱,43例膀胱灌注卡介苗。结果:羟基喜树碱膀胱灌注组随访6~60个月,复发率为14.5%,无全身不良反应。卡介苗组随访24~4... 目的:总结我院近年来羟基喜树碱膀胱灌注及卡介苗膀胱灌注预防膀胱癌术后复发的效果。方法:62例患者膀胱灌注羟基喜树碱,43例膀胱灌注卡介苗。结果:羟基喜树碱膀胱灌注组随访6~60个月,复发率为14.5%,无全身不良反应。卡介苗组随访24~48个月,复发率为18.6%,72.3%患者出现膀胱刺激症状。结论:羟基喜树碱及卡介苗均是有效的预防膀胱癌术后复发的药物,羟基喜树碱膀胱灌注操作简单,全身不良反应小,是一种安全有效的膀胱局部化疗药物。 展开更多
关键词 膀胱肿瘤 羟基喜树碱 卡介苗 膀胱灌注治疗
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MTT法检测羟基喜树碱对兔晶体上皮细胞生长的作用 被引量:9
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作者 罗莉霞 李平华 +2 位作者 彭惠 骆云鹏 汤为学 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2001年第1期37-39,共3页
目的:检测羟基喜树碱(Hydroxycamptothecine,HCPT)对体外培养的兔晶体上皮细胞(rabbit lens epithelial cells,RLECs)增殖的影响。方法: 取2~3代的RLECs在96孔板中培养24h后,用不同浓度的HCPT分别作用24及72h,用甲基噻唑基四唑... 目的:检测羟基喜树碱(Hydroxycamptothecine,HCPT)对体外培养的兔晶体上皮细胞(rabbit lens epithelial cells,RLECs)增殖的影响。方法: 取2~3代的RLECs在96孔板中培养24h后,用不同浓度的HCPT分别作用24及72h,用甲基噻唑基四唑(Methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)测定法观察HCPT对RLECs增殖及贴壁的影响。结果:HCPT既能抑制RLECs的增殖,还可抑制RLECs的贴壁,24h的半数抑制量(IC50)为96.041μg/ml,72h的IC50为1.34μg/ml。 结论: 一定浓度的HCPT能有效抑制RLECs的生长。 展开更多
关键词 晶体上皮细胞 羟基喜树碱 MTT测定法 白内障 后囊混浊
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参麦注射液联合羟基喜树碱抑制血管生成作用的实验研究 被引量:13
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作者 钱晓萍 刘宝瑞 +2 位作者 胡静 胡文静 邹玺 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 2006年第11期953-957,共5页
背景与目的:某些小剂量中药和小剂量化疗药物可选择性地抑制血管内皮细胞的功能。因此本文探讨参麦注射液联合应用羟基喜树碱对体内外血管生成的抑制作用。方法:以人肝癌细胞HepGⅡ作为对照,采用MTT法和三维血管模型观察参麦注射液联合... 背景与目的:某些小剂量中药和小剂量化疗药物可选择性地抑制血管内皮细胞的功能。因此本文探讨参麦注射液联合应用羟基喜树碱对体内外血管生成的抑制作用。方法:以人肝癌细胞HepGⅡ作为对照,采用MTT法和三维血管模型观察参麦注射液联合羟基喜树碱对体外人微血管内皮细胞(HMVEC)增殖和迁移的影响;利用鸡胚尿囊膜(CAM)模型观察参麦注射液联合羟基喜树碱对体内鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响。结果:40μl/ml参麦注射液和20ng/ml羟基喜树碱对血管内皮细胞增殖的抑制率分别为18%、31.7%,联合应用后的抑制率为43.6%;40μl/ml参麦注射液和20ng/ml羟基喜树碱对HepGⅡ细胞的抑制率分别为1.2%、0.9%,联合应用后的抑制率为19.4%;40μl/ml参麦注射液和20ng/ml羟基喜树碱对血管内皮细胞有抑制出芽的作用,联合应用具有显著的协同效应,且与作用时间呈正相关(r=0.988,P=0.007);40μl/ml参麦注射液和20ng/ml羟基喜树碱对鸡胚尿囊膜新生血管抑制率分别为30%、40%,联合应用后的抑制率为60%。结论:①小剂量参麦注射液(40μl/ml)、羟基喜树碱(20ng/ml)在体内外具有抑制血管生成作用,而对肝癌细胞无明显抑制作用,显示出明显差异性细胞毒作用;②小剂量参麦注射液(40μl/ml)联合羟基喜树碱(20ng/ml)在体外具有抑制HMVEC增殖和迁移协同作用,体内具有抑制血管生成协同作用。 展开更多
关键词 参麦注射液 羟基喜树碱 内皮细胞 抗血管生成
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羟基喜树碱促进胃癌细胞凋亡的临床研究 被引量:10
13
作者 秦庆亮 常军 +4 位作者 李安琪 韩秀华 刘海燕 刘庆涛 高允生 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1999年第9期696-698,共3页
关键词 羟基喜树碱 胃癌 癌细胞凋亡
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注射用纳米羟基喜树碱的药代动力学和组织分布研究 被引量:8
14
作者 阎昭 赵国臣 +3 位作者 焦建杰 张瑾 缪玮 娄建石 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2005年第19期1116-1119,共4页
目的:观察注射用纳米羟基喜树碱(HCPT纳米针)静脉推注后在家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数以及小鼠体组织分布特征。方法:建立HPLC检测家兔血浆和小鼠各组织中羟基喜树碱含量的方法;绘制3个剂量组(2.5、5.0、7.5mg/kg)家兔... 目的:观察注射用纳米羟基喜树碱(HCPT纳米针)静脉推注后在家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药动学参数以及小鼠体组织分布特征。方法:建立HPLC检测家兔血浆和小鼠各组织中羟基喜树碱含量的方法;绘制3个剂量组(2.5、5.0、7.5mg/kg)家兔血浆药-时曲线并采用3p97软件模拟房室模型并计算药动学参数;BALB/c小鼠给予HCPT纳米针(10mg/kg)后,检测15min、1h和2h各组织和血浆中羟基喜树碱的含量。结果:1)HCPT纳米针家兔耳静脉单次给药符合1/C2权重的三室模型,AUC和Vd等药动学参数在既定药物浓度范围内呈线性改变。2)HCPT纳米针在肝组织中浓度最高,分布顺序:肝>肾>脾>肠>胃>肺>心。3)HCPT纳米针给药后在肝组织保留时间长。结论:HCPT纳米针在肝组织中药物浓度高、存留时间长,具有明确的靶向性。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 喜树碱纳米技术 药代动力学 组织分布 羟基喜树碱
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羟基喜树碱对人肺癌和人胚肺成纤维细胞的细胞毒作用(英文) 被引量:7
15
作者 李子木 王敏 +2 位作者 徐志岚 赓迪 孙震晓 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期315-320,共6页
目的研究羟基喜树碱(HCPT)对人肺癌细胞A549及人胚肺成纤维细胞MRC-5不同的细胞毒作用及其机制。方法 HCPT 20-200μmol·L^-1作用A549及MRC-5细胞24,48和72 h或脉冲给予HCPT 50-400μmol·L^-1作用24 h后恢复培养5 d,MTT法... 目的研究羟基喜树碱(HCPT)对人肺癌细胞A549及人胚肺成纤维细胞MRC-5不同的细胞毒作用及其机制。方法 HCPT 20-200μmol·L^-1作用A549及MRC-5细胞24,48和72 h或脉冲给予HCPT 50-400μmol·L^-1作用24 h后恢复培养5 d,MTT法测定细胞存活;倒置相差显微镜下观察细胞形态学的变化;流式细胞术测定HCPT 50μmol·L^-1作用A549及MRC-5细胞48 h后细胞周期及凋亡。结果 HCPT 20~200μmol·L^-1作用48 h对A549和MRC-5细胞的增殖抑制作用均存在浓度依赖性,浓度-效应相关系数分别为0.898(P=0.015)和0.996(P=2.56E-5),并且HCPT对A549细胞表现出更大的细胞毒活性,与MRC-5细胞相比有显著性差异(P〈0.05)。HCPT作用A549及MRC-5细胞48 h的IC50分别是(24.00±0.69)μmol·L^-1和(123.63±3.89)μmol·L^-1,表明A549细胞在HCPT作用48 h时对药物的敏感性高于MRC-5细胞4倍之多。形态学观察发现,HCPT 50μmol·L^-1作用48 h可引起大量A549细胞变圆、收缩,细胞质膜出泡及细胞溶解发生,相同情况下MRC-5细胞形态变化不明显。细胞周期和凋亡检测发现,HCPT 50μmol·L^-1作用48 h,引起A549细胞S期和G2/M期阻滞并诱导其凋亡,但是只引起MRC-5细胞发生S期阻滞,凋亡不明显。HCPT 50-400μmol·L^-1脉冲作用24 h后5 d恢复生长实验表明,A549细胞比MRC-5细胞受到更强的生长抑制作用,并且在开始恢复的24 h内,HCPT对2种细胞增殖的抑制作用仍然存在。在观察测定的5 d时间内,A549细胞及MRC-5细胞都没有完全恢复生长,但MRC-5细胞的恢复速度要快于A549细胞。结论 A549细胞比MRC-5细胞对于HCPT更为敏感,可能的机制有HCPT可以引起A549细胞S期和G2/M期阻滞并诱导其凋亡,而HCPT仅仅引起MRC-5细胞S期阻滞。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 细胞系 肿瘤 A549细胞 成纤维细胞 细胞毒性 细胞周期 细胞凋亡
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喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的匀浆提取工艺 被引量:11
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作者 祖元刚 史伟国 +3 位作者 赵春建 杨磊 李晓娟 李佳慧 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2008年第6期1088-1090,1124,共4页
以喜树果为原料,对匀浆法提取喜树碱和10-羟基喜树碱的工艺进行了研究,确定了最佳的工艺条件:提取溶剂为体积分数55%的乙醇,匀浆时间为8 m in,料液比为1∶15(g/mL)。在此工艺条件下,喜树碱和10-羟基喜树碱的提取率分别为0.801‰和0.546... 以喜树果为原料,对匀浆法提取喜树碱和10-羟基喜树碱的工艺进行了研究,确定了最佳的工艺条件:提取溶剂为体积分数55%的乙醇,匀浆时间为8 m in,料液比为1∶15(g/mL)。在此工艺条件下,喜树碱和10-羟基喜树碱的提取率分别为0.801‰和0.546‰。将该法与超声提取、回流提取、常温冷浸提取、水浴振荡提取进行了比较,结果表明,匀浆提取具有得率高、省时间等方面的优势,是一种高效提取喜树碱和10-羟基喜树碱的方法。 展开更多
关键词 匀浆 喜树 喜树碱 10-羟基喜树碱
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10-羟基喜树碱的合成及光谱表征 被引量:13
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作者 徐春艳 黄明智 薛传薪 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第11期1772-1774,共3页
喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol... 喜树碱在30%过氧化氢氧化作用下生成喜树碱氮氧化物(OPT),然后在浓硫酸催化下,光化学重排反应得到10-羟基喜树碱.通过正交实验,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4 h,反应温度75℃,30%双氧水用量48mL,溶剂乙酸用量350mL(相对于0.01 mol喜树碱);光化反应条件:溶剂为V(1,4-二氧六环):V(乙腈):V(H2O)=6:2:1,浓硫酸为催化剂,经过硅胶柱层析提纯,回收率为49.9%,纯度为99.5%,熔点272~273℃.通过红外光谱、质谱,一维、二维核磁共振波谱等手段对目标化合物的分子结构进行了表征,对化合物的红外光谱吸收峰及核磁谱线进行了归属分析,开发新的喜树碱衍生物提供了光谱依据. 展开更多
关键词 喜树碱 10-羟基喜树碱 红外光谱 质谱 核磁共振波谱
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羟基喜树碱(拓僖)联合高聚生治疗恶性难治性胸腔积液 被引量:9
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作者 宋霞 苏文忠 +3 位作者 朱海波 郭伟 田瑞芬 郭沁香 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期640-642,共3页
目的:观察应用羟基喜树碱联合高聚生治疗恶性、难治性胸腔积液的疗效.方法:对临床治疗中效果较差的中、大量恶性胸腔积液及既往治疗无效的恶性胸腔积液患者66例(治疗组36例,对照组30例)进行治疗,全部患者均经PICC管(外周穿刺中心静脉导... 目的:观察应用羟基喜树碱联合高聚生治疗恶性、难治性胸腔积液的疗效.方法:对临床治疗中效果较差的中、大量恶性胸腔积液及既往治疗无效的恶性胸腔积液患者66例(治疗组36例,对照组30例)进行治疗,全部患者均经PICC管(外周穿刺中心静脉导管)行胸腔闭式引流,1~3天引流至胸水近乎消失后注入药物.治疗组羟基喜树碱(拓僖)30mg,高聚生2000~3 000U胸腔注射,地塞米松5mg肌肉注射;对照组顺铂60~70mg,地塞米松10mg胸腔注射,胃复安20mg肌注.结果:治疗组CR 44.4%(16/36),有效率为86.1%(31/36).对照组CR 26.7%(8/30),有效率为63.3%(19/30).结论:羟基喜树碱联合高聚生治疗恶性难活性胸腔积液疗效满意,不良反应轻微,尤其对大量血性胸腔积液及既往治疗无效者效果良好,安全、可靠,值得临床广泛应用. 展开更多
关键词 羟基喜树碱 高聚生 恶性难治性胸腔积液
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一株产10-羟基喜树碱喜树内生真菌的分离和鉴定 被引量:6
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作者 汪学军 闵长莉 +1 位作者 刘文博 薄翠英 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期407-411,共5页
目的从喜树组织中筛选产10-羟基喜树碱的内生真菌,并对其进行鉴定。方法从喜树(Camptotheca acuminateDecne)树皮中分离、纯化得到6株内生真菌,经摇瓶发酵后,采用TLC法、HPLC和MS分析菌丝的提取物;用插片法进行形态学观察,采用分子生物... 目的从喜树组织中筛选产10-羟基喜树碱的内生真菌,并对其进行鉴定。方法从喜树(Camptotheca acuminateDecne)树皮中分离、纯化得到6株内生真菌,经摇瓶发酵后,采用TLC法、HPLC和MS分析菌丝的提取物;用插片法进行形态学观察,采用分子生物学方法对XK002菌株rDNA的ITS基因(ITS-5.8S rDNA)进行PCR扩增、测序;利用BLAST软件与GenBank数据库进行相似性分析,并用Clustal X1.81软件法构建系统发育树。结果内生真菌XK002可产10-羟基喜树碱;菌株XK002在PDA培养基上生长迅速,白色绒毛状,4d能长满直径为9cm培养皿,10d后开始形成黑色的子座,产生大量的分生孢子;ITS序列与Valsa mali Miyabe et Yamada相应序列的相似性为100%,基因库接受号(Accession No.)为FJ418170。结论根据形态学和分子生物学方法鉴定可知,XK002菌株为Valsa mali Miyabe et Yamada。 展开更多
关键词 喜树内生真菌 分离 鉴定 Valsa MALI Miyabe ET Yamada 10-羟基喜树碱
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羟基喜树碱治疗肺癌脑转移疗效观察 被引量:8
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作者 王瑞林 宋文广 +2 位作者 付占昭 张绍华 张志 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 2002年第6期571-571,573,共2页
原发性支气管肺癌脑转移的发生率高达20%~50%[1].无治疗条件下多数患者于数周内死亡[2].因顾及血脑屏障的影响,化疗在肺癌脑转移的治疗中尚显无能为力.我们认为脑转移癌病灶的血脑屏障已被破坏,治疗用药有可能通过血脑屏障,因此我科从1... 原发性支气管肺癌脑转移的发生率高达20%~50%[1].无治疗条件下多数患者于数周内死亡[2].因顾及血脑屏障的影响,化疗在肺癌脑转移的治疗中尚显无能为力.我们认为脑转移癌病灶的血脑屏障已被破坏,治疗用药有可能通过血脑屏障,因此我科从1998年2月~2002年1月选用对肿瘤敏感的和机体耐受的药物如羟基喜树碱(Hydroxycamptothecin,HCPT)治疗肺癌脑转移34例,取得良好效果. 展开更多
关键词 疗效观察 肺癌 继发性脑肿瘤 化疗 羟基喜树碱 治疗
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