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示踪用盐酸米托蒽醌注射液用于甲状腺癌前哨淋巴结示踪的临床疗效、安全性及药代动力学Ⅰ期试验 被引量:20
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作者 陈少博 刘玮楠 +4 位作者 张圣洁 孙健 杨瑞 王淑君 陈革 《协和医学杂志》 CSCD 2021年第5期729-735,共7页
目的探究示踪用盐酸米托蒽醌注射液在甲状腺癌根治术中对淋巴结染色、示踪的效果及其安全性和耐受性。方法本研究采用单中心、开放、空白对照试验设计,按剂量递增原则,逐剂量组进行人体耐受性试验和药代动力学试验。前瞻性纳入2016年12... 目的探究示踪用盐酸米托蒽醌注射液在甲状腺癌根治术中对淋巴结染色、示踪的效果及其安全性和耐受性。方法本研究采用单中心、开放、空白对照试验设计,按剂量递增原则,逐剂量组进行人体耐受性试验和药代动力学试验。前瞻性纳入2016年12月至2017年3月北京协和医院拟行甲状腺癌根治术的患者为受试者,并分为空白对照组和试验组。空白对照组进行常规手术,不注射示踪剂;试验组暴露术野后拟分别在甲状腺腺体注射0.2 mL、0.4 mL、0.6 mL、0.8 mL、1.2 mL示踪用盐酸米托蒽醌注射液,由低至高依次进行5个剂量组的爬坡试验。主要疗效指标为淋巴结示踪率和淋巴结染色率,次要疗效指标为淋巴结染色程度评分和示踪持续成功率。记录给药后受试者体征变化,进行安全性评定。给药前及给药后10 min、20 min、30 min、60 min、90 min、120 min,分别采集受试者静脉血计算药代动力学参数。结果共纳入27例受试者,其中空白对照组3例;试验组0.2 mL、0.4 mL、0.6 mL、0.8 mL、1.2 mL 5个剂量组分别为3例、3例、6例、6例、6例。当试验进行至第3个剂量组(0.6 mL)时,受试者注射部位对药物注射剂量承载已达饱和,终止试验,故实际共15例受试者完成试验。空白对照组均未出现淋巴结染色。试验组中,12例受试者中央区淋巴结全部染色,部分侧颈部淋巴结也出现染色,甲状旁腺不被染色、呈负显影。0.2 mL、0.4 mL、0.6 mL剂量组给药前后淋巴结染色程度评分存在显著性差异(P<0.05),平均淋巴结染色率分别为90.47%、91.67%、91.36%,平均淋巴结示踪率分别为79.17%、100%、98.67%。试验组淋巴结清扫持续时间为5~20 min,均未出现染色的淋巴结褪色,示踪持续成功率为100%。安全性评价中,空白对照组和试验组均未发生严重不良事件,且不良事件发生原因与该示踪剂肯定无关。药代动力学试验显示,该示踪经剂经腺体注射给药后快速被吸收,注射后10 min血液浓度达峰值(最高血药浓度为13.1μg/L),并迅速被消除。结论甲状腺癌根治术中使用0.2~0.6 mL示踪用盐酸米托蒽醌注射液,可起到较好的淋巴结示踪作用,且安全性高、耐受性好。 展开更多
关键词 示踪用盐酸米托蒽醌注射液 甲状腺癌 淋巴结
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示踪用盐酸米托蒽醌注射液与核素用于乳腺癌前哨淋巴结活检的疗效对比研究 被引量:4
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作者 杨犇龙 焦得闯 +13 位作者 陈嘉健 王春建 金利丹 赵文和 高学强 王海波 李珺 赵海东 吴迪 范志明 王淑君 刘真真 王永胜 吴炅 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期126-133,共8页
背景与目的:国内外指南均推荐核素用作前哨淋巴结活检术(sentinel lymph node biopsy,SLNB)示踪剂,但多种原因导致该技术在国内未得到普及。示踪用盐酸米托蒽醌注射液(mitoxantrone hydrochloride injection for tracing,MHI)是一种新... 背景与目的:国内外指南均推荐核素用作前哨淋巴结活检术(sentinel lymph node biopsy,SLNB)示踪剂,但多种原因导致该技术在国内未得到普及。示踪用盐酸米托蒽醌注射液(mitoxantrone hydrochloride injection for tracing,MHI)是一种新型乳腺癌前哨淋巴结(sentinel lymph node,SLN)示踪剂,其在乳腺癌SLNB中的效果尚未明确。本研究是一项大样本阳性对照临床试验,旨在评价MHI和核素在SLNB中的示踪差异。方法:试验纳入了2019年12月—2020年7家医院的早期乳腺癌患者。所有入组的早期乳腺癌患者均在手术前注射MHI和核素作为SLN示踪剂。分别统计MHI和核素的SLN检出数量和SLN检出率,分析两种示踪剂示踪效果的差异。结果:MHI的SLN检出率为96.9%(370/382),核素的SLN检出率为97.4%(372/382),两者检出率差异无统计学意义(P>0.05)。两种示踪剂共同检测到362例(94.7%)受试者的SLN;16例(4.1%)发生可能与试验药物相关的不良事件。结论:本研究发现MHI示踪效果不劣于核素。且MHI的使用无需特殊仪器/设备辅助。 展开更多
关键词 乳腺癌 前哨淋巴结活检 示踪用盐酸米托蒽醌注射液 淋巴示踪 核素 腋窝淋巴结
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示踪用盐酸米托蒽醌和纳米炭混悬注射液在腔镜甲状腺癌根治术中的临床应用
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作者 王金莲 梁胜昌 +3 位作者 郭怡斌 张琪 屈坤鹏 韩晓鹏 《实用医学杂志》 北大核心 2025年第12期1885-1891,共7页
目的比较示踪用盐酸米托蒽醌注射液(MHI)和纳米炭混悬注射液(CNSI)在腔镜甲状腺癌根治术中的应用。方法回顾分析2022年12月至2024年2月于甘肃省中心医院普外科行腔镜单侧甲状腺癌根治术的患者,根据术中使用示踪剂种类将患者分为米托蒽... 目的比较示踪用盐酸米托蒽醌注射液(MHI)和纳米炭混悬注射液(CNSI)在腔镜甲状腺癌根治术中的应用。方法回顾分析2022年12月至2024年2月于甘肃省中心医院普外科行腔镜单侧甲状腺癌根治术的患者,根据术中使用示踪剂种类将患者分为米托蒽醌组和纳米炭组,术后随访6个月,比较两组患者的基线资料,观察两组患者术中淋巴结及甲状旁腺显影情况,比较两组患者住院费用以及术后并发症发生率。结果米托蒽醌组110例,纳米炭组126例,纳米炭组的中央区淋巴结显影时间明显快于米托蒽醌组(P<0.05);米托蒽醌蓝染率为97.5%,纳米炭黑染率为98.3%,差异无统计学意义(P>0.05);米托蒽醌组清扫出(9.34±0.22)枚中央区淋巴结,纳米炭组清扫出(9.88±0.24)枚中央区淋巴结,差异无统计学意义(P>0.05);米托蒽醌组甲状旁腺误切率1.8%,纳米炭组甲状旁腺误切率为0.8%,差异无统计学意义(P>0.05);两组在术后1 d、1个月、6个月血钙和PTH水平均差异无统计学意义(P>0.05),术后暂时性甲状旁腺功能减退及低钙血症的发生率在两组间未见显著差异(P>0.05),且两组患者均未出现永久性甲状旁腺功能减退或永久性声音嘶哑。米托蒽醌组术后均未出现大出血、乳糜漏和皮肤染色,纳米炭组出现1例术后大出血、1例乳糜漏及2例皮肤染色;米托蒽醌组的住院费用明显低于纳米炭组(P<0.001)。结论在腔镜下单侧甲状腺癌根治术中,示踪用MHI与CNSI在淋巴结示踪效果和甲状旁腺保护方面无显著差异,但相比之下,CNSI中央区淋巴结染色时间更快,而MHI操作更简便、代谢更快、性价比更高。 展开更多
关键词 甲状腺癌 腔镜甲状腺切除术 示踪用盐酸米托蒽醌注射液 炭混悬注射液
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针对骨肿瘤的二级靶向盐酸米托蒽醌纳米粒的制备及体内外性质评价 被引量:2
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作者 石勇平 苏志桂 +3 位作者 肖衍宇 孙敏捷 平其能 宗莉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期321-327,共7页
薄膜分散法制备了阿伦磷酸(ALN)配基和叶酸(FOL)配基共同修饰的二级靶向盐酸米托蒽醌(MTO)纳米粒(ALN-FOL-MTO-NLCs)。ALN-FOL-MTO-NLCs经原子力显微镜观察呈较规则类球体,平均粒径为(45.9±2.7)nm,Zeta电位为-(16.78±2.17)mV... 薄膜分散法制备了阿伦磷酸(ALN)配基和叶酸(FOL)配基共同修饰的二级靶向盐酸米托蒽醌(MTO)纳米粒(ALN-FOL-MTO-NLCs)。ALN-FOL-MTO-NLCs经原子力显微镜观察呈较规则类球体,平均粒径为(45.9±2.7)nm,Zeta电位为-(16.78±2.17)mV,包封率为(99.7±0.1)%。体外研究中ALN-FOL-MTO-NLCs显示出良好的骨盐吸附能力和K562细胞主动靶向能力,1 h内72.4%的纳米粒能吸附于羟基磷灰石,其K562细胞摄取量是普通纳米粒(MTO-NLCs)的3.19倍。高效液相色谱法研究了ALN-FOL-MTO-NLCs大鼠体内药代动力学及小鼠体内组织分布行为,其大鼠血浆AUC分别为MTO-NLCs和药物水溶液(MTO-INJ)的5.0和63.1倍,小鼠股骨AUC是叶酸单靶向制剂(FOL-MTO-NLCs)和药物水溶液(MTO-INJ)的3.7和5.0倍,且与FOL-MTO-NLCs相比,有效降低了药物在肝、脾、心、肾的分布,进一步降低了药物毒性。因此,与MTO-INJ和MTO-NLCs相比,ALN-FOL-MTO-NLCs具备良好的长循环效果,靶向骨组织的能力增加,且具备良好的肿瘤细胞靶向能力。 展开更多
关键词 骨肿瘤 二级靶向 盐酸蒽醌 制备 药代动力学 组织分布
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盐酸米托蒽醌多囊脂质体的制备工艺优化及性能 被引量:2
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作者 刘源岗 郑琪瑶 王士斌 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第6期1395-1400,共6页
采用均匀设计优化并制备了平均粒径为58.75μm的载盐酸米托蒽醌多囊脂质体。该多囊脂质体粒度分布较窄,球形度好。Zeta电位、相变温度及稳定性考察均表明该体系稳定性强,适于药物的释放体系。渗漏率结果表明相对于室温(37℃),冰箱(4℃)... 采用均匀设计优化并制备了平均粒径为58.75μm的载盐酸米托蒽醌多囊脂质体。该多囊脂质体粒度分布较窄,球形度好。Zeta电位、相变温度及稳定性考察均表明该体系稳定性强,适于药物的释放体系。渗漏率结果表明相对于室温(37℃),冰箱(4℃)更有利于载药多囊脂质体的保存。盐酸米托蒽醌平均包封率为90.13%,考察了胆固醇及三油酸甘油酯用量对多囊脂质体药物释放的影响,药物释放符合《药典》规定,无突释效应,且具有较好的体外缓释性能。 展开更多
关键词 盐酸蒽醌 多囊脂质体 均匀设计 稳定性 缓释
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基于MPA包覆的Mn掺杂ZnS量子点/米托蒽醌复合体系对DNA的检测 被引量:3
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作者 司芳瑞 苗艳明 +1 位作者 杨茂青 闫桂琴 《发光学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第1期13-21,共9页
利用3-羟基丙酸(MPA)包覆的Mn掺杂Zn S量子点与盐酸米托蒽醌(MTX)构建了一种可简单测定DNA的磷光复合体系。该体系以MTX作为良好的电子受体,通过光诱导电子转移(PIET)原理猝灭Mn掺杂Zn S量子点的室温磷光(RTP)。当体系中加入DNA后,DNA... 利用3-羟基丙酸(MPA)包覆的Mn掺杂Zn S量子点与盐酸米托蒽醌(MTX)构建了一种可简单测定DNA的磷光复合体系。该体系以MTX作为良好的电子受体,通过光诱导电子转移(PIET)原理猝灭Mn掺杂Zn S量子点的室温磷光(RTP)。当体系中加入DNA后,DNA通过静电和嵌插作用与MTX结合,形成更稳定的复合物,并使MTX从Mn掺杂Zn S量子点表面脱离,Mn掺杂Zn S量子点的RTP恢复,从而实现了对DNA的痕量检测。该体系检测DNA的线性范围为0.1~20 mg·L^(-1),检出限为0.07 mg·L^(-1)。该方法可有效避免其他共存物质的干扰并可应用于实际生物样品中DNA含量的快捷测定。 展开更多
关键词 量子点 室温磷光 检测 DNA 盐酸蒽醌
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磷酸钙/磷脂-MPEG组装复合纳米粒促进耐药细胞MCF-7/MIT的药物摄取研究 被引量:1
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作者 陈晓炎 梁晓飞 +3 位作者 孙颖 王可伟 朱英杰 段友容 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期167-172,共6页
背景与目的:乳腺癌耐药是导致临床上化疗失败的一个重要原因,逆转乳腺癌耐药已经成为急待解决的问题。纳米递送系统作为药物载体有很多优点,将其作为抗癌药物载体是逆转肿瘤耐药的有效策略之一。本文研究一种新型的纳米递送系统:磷酸钙... 背景与目的:乳腺癌耐药是导致临床上化疗失败的一个重要原因,逆转乳腺癌耐药已经成为急待解决的问题。纳米递送系统作为药物载体有很多优点,将其作为抗癌药物载体是逆转肿瘤耐药的有效策略之一。本文研究一种新型的纳米递送系统:磷酸钙/磷脂-MPEG组装复合纳米粒对乳腺癌耐药相关蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)高表达的乳腺癌盐酸米托蒽醌(mitoxantrone,MIT)耐药细胞MCF-7/MIT药物摄取的影响,从而探讨该纳米递送系统对MCF-7/MIT细胞耐药性的逆转作用。方法:设计并制备了磷酸钙/磷脂组装复合纳米粒,考察了载盐酸米托蒽醌纳米粒的包封率和体外药物释放规律,定量比较了MCF-7和MCF-7/MIT细胞对载药纳米粒和游离药物的摄取,并采用激光共聚焦显微镜观察方法比较细胞摄取载药纳米粒和游离药物后药物在细胞内分布情况。结果:磷酸钙/磷脂组装复合纳米粒呈均匀的多孔球形,粒径<100nm,包载药物盐酸米托蒽醌的包封率为(89.45±0.05)%,药物释放呈初期突释和后期缓释两相。载药纳米粒与游离药物作用于细胞1h后,在MCF-7/MIT细胞内的药物摄取量前者是后者的1.89倍,在MCF-7细胞内的药物摄取量前者是后者的2.33倍,载药纳米粒可以携带药物进入细胞核,而游离药物未见明显的核内分布。结论:磷酸钙/磷脂-MPEG组装复合纳米粒可以促进乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MIT细胞对抗癌药物盐酸米托蒽醌的摄取,并能携带药物进入细胞核,是一种有潜力的逆转肿瘤耐药纳米药物载体。 展开更多
关键词 盐酸蒽醌 乳腺癌 耐药 摄取
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