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牛骨胶原蛋白肽对于血管紧张素转化酶和二肽基肽酶-Ⅳ抑制活性的生物信息学预测及验证
1
作者 李永富 陈珺雯 +2 位作者 周玲 黄金荣 史锋 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第15期166-173,共8页
为进一步挖掘牛骨胶原蛋白肽的功能,该研究采用生物信息学方法对其血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)和二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)的抑制活性进行高效分析预测。通过生物信息学筛选出60条新的... 为进一步挖掘牛骨胶原蛋白肽的功能,该研究采用生物信息学方法对其血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)和二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidase-Ⅳ,DPP-Ⅳ)的抑制活性进行高效分析预测。通过生物信息学筛选出60条新的具有潜在生物活性的肽,并预测出对ACE和DPP-Ⅳ具有潜在抑制活性;分子对接可视化结果显示,肽可以与酶的活性位点通过氢键和疏水相互作用产生结合,从而发挥抑制作用。体外实验表明,牛骨胶原蛋白肽对ACE、DPP-Ⅳ的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))分别为3.48 mg/mL和19.94 mg/mL,其对于ACE具有较强的抑制活性,符合生物信息学的活性预测结果。该研究通过生物信息学方法预测并验证了牛骨胶原蛋白肽具有良好的ACE和DPP-Ⅳ抑制活性,这为应用生物信息学预测牛骨胶原蛋白肽的功能提供了科学指导。 展开更多
关键词 牛骨胶原蛋白肽 血管紧张素转化酶 二肽基肽酶-Ⅳ 生物信息学 分子对接 验证
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可生物降解抗菌聚乳酸/改性甲壳素抗菌剂复合材料的制备与性能
2
作者 张钰涵 张康 +3 位作者 张睿 潘莉莎 徐鼐 冯玉红 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第5期1367-1376,共10页
聚乳酸(PLA)作为一种新型的可生物降解材料,在医疗行业得到了广泛应用。然而,其抗菌性能难以满足实际需求。甲壳素是一种天然的抗菌剂,但由于存在团聚现象,难以直接与PLA进行熔融共混。为了提高甲壳素与PLA之间的相容性,本研究首先采用... 聚乳酸(PLA)作为一种新型的可生物降解材料,在医疗行业得到了广泛应用。然而,其抗菌性能难以满足实际需求。甲壳素是一种天然的抗菌剂,但由于存在团聚现象,难以直接与PLA进行熔融共混。为了提高甲壳素与PLA之间的相容性,本研究首先采用纤维素酶对甲壳素进行分解,制备出酶解甲壳素(EC)。通过测试EC的粘度和粒径,筛选出最佳的酶解条件。接着,将EC与三乙酸甘油酯(TGA)和聚乙二醇(PEG)混合,制备出改性甲壳素抗菌剂(MCAA),并通过熔融共混的方法制备出可生物降解的PLA/MCAA复合材料。最后,对PLA/MCAA复合材料的拉伸性能、热性能、抗菌性能以及微观形貌进行了研究。结果表明,在pH为6.4、温度为55℃的条件下,经过5.5小时的酶解反应,EC的粘度和粒径较低。与PLA相比,PLA/MCAA复合材料对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌效果更好。此外,与PLA/甲壳素复合材料相比,PLA/MCAA复合材料中MCAA的团聚现象更少,颗粒分布更加均匀。 展开更多
关键词 聚乳酸 甲壳素 酶解 抗菌剂 可生物降解
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β-防御素的生物学特性及其在调控动物肠道屏障中的研究进展
3
作者 王卓 赵雨薇 +2 位作者 屠焰 刁其玉 崔凯 《畜牧兽医学报》 北大核心 2025年第3期995-1005,共11页
肠道黏膜屏障是阻止外来病原性物质入侵的第一道防线,其完整性对维持肠道健康至关重要。β-防御素是广泛分布于哺乳动物上皮细胞的小分子多肽,具有抗微生物、抗肿瘤、抗炎及免疫调节等生物学特性,且抗菌广谱、分子量小、不易产生耐药性... 肠道黏膜屏障是阻止外来病原性物质入侵的第一道防线,其完整性对维持肠道健康至关重要。β-防御素是广泛分布于哺乳动物上皮细胞的小分子多肽,具有抗微生物、抗肿瘤、抗炎及免疫调节等生物学特性,且抗菌广谱、分子量小、不易产生耐药性。β-防御素可以通过调节肠道菌群、肠上皮细胞紧密连接表达、肠上皮细胞抑菌物质的分泌以及肠黏膜免疫作用从而调控肠道屏障功能,维护肠道内环境的稳态。本文就β-防御素的生物学特性及作用机制、β-防御素在调控动物肠道屏障上的作用、饲料添加剂对肠道β-防御素的调节作用三大方面进行综述,以期为β-防御素在动物肠道中的应用提供参考。 展开更多
关键词 Β-防御素 生物学特性 畜禽 肠道屏障
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α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
4
作者 陈思竹 王雪 +5 位作者 吴银飞 黄尚瑛 于思 黄仪有 曹影影 何细新 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第3期26-35,共10页
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性... 以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。 展开更多
关键词 α-倒捻子素 衍生物 磷酸二酯酶4
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多黏菌素B联合新型β-内酰胺酶抑制剂复方制剂对耐多黏菌素B细菌生物膜的影响
5
作者 田淼梅 郭思维 +3 位作者 颜冰倩 蒋蓉 徐兵 李昕 《中国感染控制杂志》 北大核心 2025年第1期58-66,共9页
目的探讨多黏菌素B联合新型β-内酰胺酶抑制剂复方制剂对耐多黏菌素B铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌生物膜的活性及机制。方法采用微量肉汤稀释法和卡尔加里生物膜装置测定所有抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC)、最低生物膜抑制浓度(MBIC)和最... 目的探讨多黏菌素B联合新型β-内酰胺酶抑制剂复方制剂对耐多黏菌素B铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌生物膜的活性及机制。方法采用微量肉汤稀释法和卡尔加里生物膜装置测定所有抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC)、最低生物膜抑制浓度(MBIC)和最低生物膜根除浓度(MBEC);采用结晶紫染色法评估亚MIC剂量下多黏菌素B联合头孢吡肟/阿维巴坦、头孢他啶/阿维巴坦、美罗培南/阿维巴坦、氨曲南/阿维巴坦、美罗培南/法硼巴坦及亚胺培南/雷利巴坦抑制生物膜形成和根除成熟生物膜的效果;筛选出抗生物膜活性最佳的联合方案,采用硫酸苯酚法、细菌运动试验以及群体感应抑制试验初步探讨该联合方案的抗生物膜机制。结果所有抗菌药物的MBIC和MBEC均高于MIC,基于多黏菌素B的联合方案均能抑制铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌生物膜形成并根除成熟的生物膜,其中多黏菌素B联合头孢吡肟/阿维巴坦抑制率和根除率最高,分别为67.99%~90.16%、58.26%~63.86%。多黏菌素B联合头孢吡肟/阿维巴坦可抑制肺炎克雷伯菌的胞外多糖,抑制率为34.04%~61.10%,该组合还能减小细菌的泳动和蹭行运动直径。头孢吡肟/阿维巴坦单药对群体感应信号分子的抑制作用呈浓度依赖性,与多黏菌素B联合后,抑制作用与单药效果一致。结论多黏菌素B和头孢吡肟/阿维巴坦可能是临床治疗多黏菌素B耐药菌株生物膜相关严重感染的潜在方案,其作用机制可能与抑制细菌胞外多糖和运动能力有关。 展开更多
关键词 生物膜 铜绿假单胞菌 肺炎克雷伯菌 耐多黏菌素B 新型β-内酰胺酶抑制剂复方制剂
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6-羟基染料木素及其甲基化衍生物的合成和抗氧化与抗缺氧活性 被引量：1
6
作者 张朋朋 张洁 +3 位作者 田贻婷 石志群 马慧萍 景临林 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期236-246,共11页
目的:缺氧是一种常见的病理现象,通常由机体组织供氧不足或无法有效利用氧导致。羟基化及甲氧基化黄酮类化合物具有显著的抗缺氧活性。本研究旨在探索6-羟基染料木素(6-hydroxygenistein,6-OHG)及其甲基化衍生物的合成方法和抗氧化与抗... 目的:缺氧是一种常见的病理现象,通常由机体组织供氧不足或无法有效利用氧导致。羟基化及甲氧基化黄酮类化合物具有显著的抗缺氧活性。本研究旨在探索6-羟基染料木素(6-hydroxygenistein,6-OHG)及其甲基化衍生物的合成方法和抗氧化与抗缺氧活性。方法:以鹰嘴豆芽素A为原料,经甲基化反应、溴化反应、甲氧基化反应及去甲基化反应得到6-OHG及其4个甲基化衍生物[4’,6,7-三甲氧基-5-羟基异黄酮(化合物3)、4’,5,6,7-四甲氧基异黄酮(化合物4)、4’,6-二甲氧基-5,7-二羟基异黄酮(化合物6)、4’-甲氧基-5,6,7-三羟基异黄酮(化合物7)]。采用氢-1核磁共振波谱法(1H-nuclear magnetic resonance spectroscopy,1H-NMR)和质谱法(mass spectrometry,MS)表征产物结构;高压液相色谱法检测化合物的纯度;1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除实验检测化合物的体外抗氧化活性。将PC12细胞分为正常组、缺氧模型组、芦丁组(1×10-9~1×10^(-5)mol/L),以及常氧和缺氧条件下的目标化合物组(1×10-9~1×10^(-5)mol/L),采用细胞计数试剂盒-8(cell counting kit-8,CCK-8)检测细胞活力,筛选得到抗缺氧活性优异的目标化合物及其最佳抗缺氧活性时的药物浓度。分别用抗缺氧活性优异的目标化合物、芦丁的最佳药物浓度处理PC12细胞后,在光镜下观察细胞形态,采用流式细胞术测定细胞凋亡率,蛋白质印迹法检测缺氧诱导因子-1α(hypoxia inducible factor-1α,HIF-1α)和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的蛋白质表达水平。结果:6-OHG及其4个甲基化衍生物的结构无误,纯度均>97%。当浓度为4 mmol/L时,化合物7和6-OHG的DPPH自由基清除率分别为81.16%和86.94%,均高于阳性对照芦丁,而化合物3、4、6的清除率均低于20%。与正常组相比,缺氧模型组的细胞活力显著下降(P<0.01);与缺氧模型组相比,化合物3、4、6对缺氧条件下的细胞活力无显著影响;在所有实验浓度下,6-OHG组的细胞活力均显著高于缺氧模型组(均P<0.05);在给药浓度为1×10^(-7)或1×10^(-6)mol/L时,化合物7组的细胞活力显著高于缺氧模型组(均P<0.05)。6-OHG和化合物7的抗缺氧活性优异,最佳药物浓度分别为1×10^(-6)和1×10^(-7)mol/L。采用6-OHG(1×10^(-6)mol/L)和化合物7(1×10^(-7)mol/L)处理PC12细胞后,与缺氧模型组相比,细胞损伤明显减轻,细胞凋亡率显著下降(P<0.01),HIF-1α和VEGF蛋白质的表达水平显著下调(均P<0.01)。结论:优化后的合成路线可提高6-OHG的产率,通过甲基化和选择性去甲基化得到4个衍生物。6-OHG和其衍生物化合物7表现出优异的体外抗氧化和抗缺氧活性,该活性与其分子中存在的A环邻三酚羟基结构有关。 展开更多
关键词 6-羟基染料木素 甲基化衍生物 化学合成 抗氧化 抗缺氧
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生物素抗生物素系统斑点免疫结合试验检测棘球蚴病患者的免疫应答
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作者 郑光宇 赵荣乐 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期666-669,共4页
建立了生物素抗生物素系统斑点免疫结合试验 (BAS DIBA) ,并以此法研究了棘球蚴病患者对细粒棘球蚴 (Echinococcusgranulosus)抗原的免疫应答 .79例棘球蚴病患者血清、6 9例非棘球蚴病患者血清和 119例健康人血清的BAS DIBA试验结果为 ... 建立了生物素抗生物素系统斑点免疫结合试验 (BAS DIBA) ,并以此法研究了棘球蚴病患者对细粒棘球蚴 (Echinococcusgranulosus)抗原的免疫应答 .79例棘球蚴病患者血清、6 9例非棘球蚴病患者血清和 119例健康人血清的BAS DIBA试验结果为 :两试验检测抗棘球蚴抗原抗体的敏感性分别为 97.4 5 %和 92 .4 1% ;特异性分别为 98.4 0 %和 98.94 % ;在 91.14 %的棘球蚴病患者血清中 ,BAS DIBA试验较DIBA法敏感 ;两法同为阳性的棘球蚴病患者血清中 ,BAS DIBA检出的抗体效价的几何均数为DIBA法的 5 .4 8倍 ;4例DIBA试验阴性的棘球蚴病患者血清在BAS DIBA法中为阳性 .证实所建立的BAS DIBA法是检测棘球蚴病患者免疫应答敏感性高、特异性强的方法 ,特别是对于低抗体水平的棘球蚴病患者可能具有更高的应用价值 . 展开更多
关键词 生物素-抗生物素系统 斑点免疫结合试验 棘球蚴病 免疫应答
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辣椒素生物活性及其递送系统研究进展 被引量：5
8
作者 王馨瑶 陈梦娟 +3 位作者 肖何 刘洋 王蓉蓉 蒋立文 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第3期326-334,共9页
随着“健康中国”战略的逐步推进,以“药食同源”为代表的大健康产业逐渐成为关注热点。辣椒作为我国消费量最大的调味品之一,可用于药食同源食品的研发。其中,辣椒素作为辣椒中的主要生物活性物质,具有镇痛、抗氧化、抗炎、抗癌、抗肥... 随着“健康中国”战略的逐步推进,以“药食同源”为代表的大健康产业逐渐成为关注热点。辣椒作为我国消费量最大的调味品之一,可用于药食同源食品的研发。其中,辣椒素作为辣椒中的主要生物活性物质,具有镇痛、抗氧化、抗炎、抗癌、抗肥胖、心脏保护等生物学作用,其药理及潜在作用机制已得到广泛研究。然而,考虑到辣椒素在实际应用中存在刺激性强、水溶性差和生物利用度低等问题,基于稳定性、包封率和生物学特性评价了提高辣椒素口服生物利用度的新型递送系统,包括脂质体、胶束、微/纳米乳液、Pickering乳液和纳米粒子。本综述旨在为辣椒素进一步开发成具有保健功能的营养产品提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 辣椒素 生物活性 代谢 递送系统
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2,4-表油菜素内酯对生物炭基质育秧水稻秧苗根系生长及生理特性的影响 被引量：1
9
作者 毋翔 张义凯 +8 位作者 张鹏 马昕伶 陈玉林 陈惠哲 张玉屏 向镜 王亚梁 王志刚 李良涛 《中国水稻科学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期685-694,共10页
[目的]水稻秧苗良好的根系盘结力,利于提高机插效率和质量。探明2,4-表油菜素内酯(2,4-epibrassinolide,EBR)在稻草生物炭育秧基质中对水稻根系生长的影响及作用机制具有重要意义。[方法]采用以300℃下制备的稻草生物炭为主的育秧基质,... [目的]水稻秧苗良好的根系盘结力,利于提高机插效率和质量。探明2,4-表油菜素内酯(2,4-epibrassinolide,EBR)在稻草生物炭育秧基质中对水稻根系生长的影响及作用机制具有重要意义。[方法]采用以300℃下制备的稻草生物炭为主的育秧基质,以甬优538为试验材料,分析了不同浓度EBR(0,0.5,1.0,1.5,2.0mg/kg)对生物炭基质育秧水稻秧苗根系生长及生理特性的影响。[结果]在生物炭基质中加入EBR后水稻秧苗的根系盘结力增强了4.13%~22.46%,根系活力提高了0.93~1.65倍,根冠比增加了2.20%~14.10%,极大促进根系的生长。基质中添加EBR显著提高水稻秧苗的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)等抗氧化保护酶的活性,降低丙二醛(MDA)、过氧化氢(H_(2)O_(2))的含量,增加秧苗的可溶性糖和可溶性蛋白含量。施用EBR后水稻根系和叶片中OsCu/Zn-SOD1和OsCu/Zn-SOD2、OsCAT1和OsCAT2四个基因的表达水平显著高于对照。[结论]生物炭育秧基质中增施EBR能够提高水稻秧苗抗氧化系统酶活性和相关基因表达,降低植株内MDA和H_(2)O_(2)的含量,改善水稻秧苗根系的生长和盘结能力,促进健壮秧苗的形成。基施EBR最适宜的浓度为1.0~1.5 mg/kg。 展开更多
关键词 生物炭基质 水稻 根系 2 4-表油菜素内酯 抗氧化酶 基因表达
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基于生物素化纳米抗体的果蔬中百草枯超灵敏免疫检测方法研究 被引量：1
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作者 张咏仪 杨金易 +5 位作者 曾道平 徐振林 王弘 田元新 孙远明 沈玉栋 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期1959-1964,共6页
通过纳米抗体活性口袋生物素化修饰实现识别活性提升,并以生物素化纳米抗体(Biotin-Nb2-12)作为识别元件,结合生物素-多聚辣根过氧化物酶标记的链霉亲和素(polyHRP-SA)亲和识别信号系统,建立了检测果蔬中百草枯的生物素-链霉亲和素酶联... 通过纳米抗体活性口袋生物素化修饰实现识别活性提升,并以生物素化纳米抗体(Biotin-Nb2-12)作为识别元件,结合生物素-多聚辣根过氧化物酶标记的链霉亲和素(polyHRP-SA)亲和识别信号系统,建立了检测果蔬中百草枯的生物素-链霉亲和素酶联免疫分析方法(BA-ELISA)。经多参数系统优化,所建方法的检出限(LOD)达0.58 pg/mL,半数抑制浓度(IC_(50))为14.1 pg/mL,线性范围为1.7~116.2 pg/mL,且与功能及结构类似物无显著交叉反应。相比传统间接竞争酶联免疫分析方法(icELISA),该法的IC_(50)提高了85倍,抗体消耗量降低至1/8,在大白菜和雪梨样品中的平均加标回收率为94.5%~116%,可用于果蔬中百草枯的痕量检测。 展开更多
关键词 百草枯 生物素化纳米抗体 生物素-链霉亲和素 酶联免疫分析 大白菜 梨
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含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性 被引量：2
11
作者 杨家强 吴学姣 +3 位作者 卢子聪 陈阳密 佘慧娴 刘讴灵 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第7期68-77,共10页
设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹... 设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物,经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5,1,2和2μg/mL,化合物4s对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.25,0.5,1和2μg/mL,化合物4u对S.aureus,E.coli,MRSA和FREC的MIC分别为0.5,2,1和4μg/mL,3个化合物的抗S.aureu活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗E.coli,MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱. 展开更多
关键词 蛇床子素衍生物 哌嗪 磺酰胺 抗菌活性
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人血清癌胚抗原的生物素-亲和素ELISA检测方法的建立 被引量：6
12
作者 杨静 曾昭伟 +3 位作者 王学谦 赵倩 孙辉 李会强 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期871-873,875,共4页
目的:建立检测血清癌胚抗原(CEA)的高灵敏度生物素-亲和素酶联免疫检测(BA-ELISA)方法。方法:亲和层析纯化得到CEA,免疫新西兰家兔制备多克隆抗体。将得到的抗体连接生物素和辣根过氧化物酶,在生物素化BSA包被的96微孔板上建立生物素-... 目的:建立检测血清癌胚抗原(CEA)的高灵敏度生物素-亲和素酶联免疫检测(BA-ELISA)方法。方法:亲和层析纯化得到CEA,免疫新西兰家兔制备多克隆抗体。将得到的抗体连接生物素和辣根过氧化物酶,在生物素化BSA包被的96微孔板上建立生物素-亲和素ELISA(BA-ELISA)。对这一体系的线性、灵敏度、特异度、稳定性、回收率等参数进行鉴定,并和常规ELISA、放射免疫检测以及化学发光法相比较检测了临床标本中的CEA浓度。结果:线性检测范围为(0.42～50)U/mL,检测结果表明,体系稳定性良好;灵敏度为0.42 U/mL,批内、批间差异均小于10.0%。该研究建立的方法与常规ELISA对比差异有统计学意义,与放射免疫检测对比差别无统计学意义。与化学发光法相比较,回归方程为:y=0.04825+0.99674x,r=0.994,差异无统计学意义。结论:建立的CEA的BA-ELISA检测方法易于操作、灵敏度高、价格低廉,适合应用于临床检测。 展开更多
关键词 癌胚抗原 乳腺癌 生物素-亲和素酶联免疫吸附法 生物素 亲和素
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芳香丙烯酸酯类蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性 被引量：1
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作者 卢子聪 周绪容 +1 位作者 陈阳密 杨家强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第10期2273-2279,2289,共8页
在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3... 在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲh)和(E,E)-噻唑-2-丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲt)的抗菌效果最为显著,前者对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠杆菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16、8和16 mg/L,后者对S. aureus、MRSA、E. coli和FREC的MIC分别为2、8、4和8 mg/L,对所测细菌的抑制活性优于前期化合物,具有潜在的研究价值。 展开更多
关键词 芳香丙烯酸酯 蛇床子素衍生物 合成 抗菌活性 医药原料
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生物素-链霉亲和素技术一步法检测淋球菌抗原的研究 被引量：5
14
作者 沈建根 朱永良 董玉娥 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2000年第6期250-252,共3页
目的 :建立一种灵敏、快速诊断淋球菌感染的酶免疫测定法。方法 :检测淋球菌抗原的生物素 -链霉亲和素酶联免疫一步法。结果 :36例临床淋球菌标本中淋球菌抗原含量 1 0 8.47± 5 1 .39μg/ L ,阳性率 97.2 % ,显著高于非淋球菌标本... 目的 :建立一种灵敏、快速诊断淋球菌感染的酶免疫测定法。方法 :检测淋球菌抗原的生物素 -链霉亲和素酶联免疫一步法。结果 :36例临床淋球菌标本中淋球菌抗原含量 1 0 8.47± 5 1 .39μg/ L ,阳性率 97.2 % ,显著高于非淋球菌标本的 4.71± 2 .1 3μg/ L ,阳性率 0 % (P均 <0 .0 1 ) ,本法检测灵敏度 0 .6 2 5 μg/ L,特异性 1 0 0 % ,敏感性 97.2 %。结论 :该法可作为灵敏、快速诊断淋球菌的新的辅助方法。 展开更多
关键词 淋病奈瑟氏球菌 单克降抗体 生物素-链霉亲和素
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生物素-亲和素系统在压电免疫传感器中质量放大作用研究 被引量：2
15
作者 裴仁军 胡继明 +2 位作者 刘栗加 胡毅 曾云鹗 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第6期879-880,共2页
生物素－亲和素系统（ＢｉｏｔｉｎＡｖｉｄｉｎＳｙｓｔｅｍ，ＢＡＳ）是７０年代后期迅速发展起来的一种新型生物放大系统，具有高灵敏度、高特异性以及简便、经济、快速等优点，在现代生物免疫学领域中已得到广泛的应用［１］．我们... 生物素－亲和素系统（ＢｉｏｔｉｎＡｖｉｄｉｎＳｙｓｔｅｍ，ＢＡＳ）是７０年代后期迅速发展起来的一种新型生物放大系统，具有高灵敏度、高特异性以及简便、经济、快速等优点，在现代生物免疫学领域中已得到广泛的应用［１］．我们首次将生物素－亲和素系统用于压电免... 展开更多
关键词 压电免疫传感器 生物素-亲和素系统 质量放大免疫检测 检测信号放大
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用生物素-亲和素系统测定放射性标记生物物质的活性 被引量：1
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作者 范我 S.Guhlke +2 位作者 钱建华 朱本兴 H.Biersack 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期49-51,60,共4页
分别用131I和188Re标记亲和素,测定其与生物素结合的能力,并与未标记的亲和素、罗丹明标记的亲和素进行比较,测定标记亲和素与生物素结合曲线和半解吸量;探讨用生物素 亲和素系统测定放射性核素标记生物物质活性的可能性。结果表明,未... 分别用131I和188Re标记亲和素,测定其与生物素结合的能力,并与未标记的亲和素、罗丹明标记的亲和素进行比较,测定标记亲和素与生物素结合曲线和半解吸量;探讨用生物素 亲和素系统测定放射性核素标记生物物质活性的可能性。结果表明,未标记的亲和素、罗丹明标记亲和素、188Re 亲和素和131I 亲和素,它们与生物素的结合能力依次下降,与生物素半解吸量分别为21.9,19.5,25.7和47.9μg;放射性标记的亲和素与生物素结合的能力低于未放射性标记的亲和素和罗丹明 亲和素。由此推测,有可能用亲和素 生物素系统来评价标记方法对生物活性的影响。131I和188Re; 展开更多
关键词 亲和素-生物素系统 放射性标记 标记活性 铼188 碘131 放射性核素
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生物素-亲和素系统在MR靶向成像中的应用 被引量：1
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作者 刘岘 许乙凯 叶靖 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2004年第10期1130-1132,共3页
目的探讨利用生物素-亲和素系统的靶向定位效应和生物放大作用,提高MR分子成像的敏感性。方法制备生物素化HAb18单克隆抗体并测定其生物素化程度及抗原结合活性。将8只荷人肝细胞癌裸鼠静脉注射生物素化单克隆抗体600 μg,24 h后腹腔注... 目的探讨利用生物素-亲和素系统的靶向定位效应和生物放大作用,提高MR分子成像的敏感性。方法制备生物素化HAb18单克隆抗体并测定其生物素化程度及抗原结合活性。将8只荷人肝细胞癌裸鼠静脉注射生物素化单克隆抗体600 μg,24 h后腹腔注射80 μg 亲和素,30 min后再静脉给予Gd-DTPA-链霉亲和素。对实验动物行MR扫描,测量SE T1WI平扫及增强后10、30 min及2、6、12、24 h图像内肿瘤、肝脏、肌肉的信号强度,绘制信号强度-时间曲线,并计算其强化率及对比度噪声比。结果HAb18单克隆抗体经生物素化后,每个抗体分子平均可结合20个分子生物素,其抗原结合活性约为91%。增强后肿瘤信号强度缓慢升高,在注射对比剂后第6小时,肿瘤的强化率、比度噪声比达到最大值,与其他各时间点有显著性差异。肝脏在注射对比剂后第6小时的信号强度达到最高,而后信号强度下降,增强后12 h的信号强度与平扫相似。肌肉表现为轻度强化,增强后各时间点的信号强度与平扫相比无明显差异。结论利用生物素-亲和素技术对肿瘤进行MR靶向成像,具有特异性强化作用并能延长肿瘤的强化时间,但Gd-DTPA-SA的血池效应也造成了肝脏的持续强化。 展开更多
关键词 生物素-亲和素系统 链霉亲和素 磁共振成像 单克隆抗体
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用生物素-中性抗生物素蛋白结合导致的位阻来控制连接生物素的缓激肽生物活性(英文)
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作者 张海黔 篠原宽明 +2 位作者 顾宁 佐々木裕司 ■昌彦 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第1期60-63,共4页
缓激肽是一含有 9个氨基酸残基的多肽 ,其残基序列为Arg1 Pro2 Pro3 Gly4 Phe5 Ser6 Pro7 Phe8 Arg9 OH ,在激肽释放酶的作用下 ,从其大的前体多肽———激肽原而形成的 .许多发病机理 ,如发炎、疼痛、哮喘等都与缓激肽有关 .它能与P... 缓激肽是一含有 9个氨基酸残基的多肽 ,其残基序列为Arg1 Pro2 Pro3 Gly4 Phe5 Ser6 Pro7 Phe8 Arg9 OH ,在激肽释放酶的作用下 ,从其大的前体多肽———激肽原而形成的 .许多发病机理 ,如发炎、疼痛、哮喘等都与缓激肽有关 .它能与PC12细胞表面的受体作用 ,引起细胞器内的钙离子释放 ,在共焦显微镜下 ,通过观察钙指示剂Fluo 3荧光增加来监测缓激肽的生物活性 .在这项研究中 ,利用固相肽合成方法合成了连接生物素的缓激肽 ,Biotin Arg1 Pro2 Pro3 Gly4 Phe5 Ser6 Pro7 Phe8 Arg9 OH ,通过对其生物活性的研究发现 :a 它能保持象天然的缓激肽那样的生物活性 ;b 由于中性抗生物素蛋白与连接的生物素的结合引起的空间位阻阻碍它与细胞表面受体的相互作用 ,从而抑制了它的生物活性 ;c 在有自由的生物素存在的条件下 ,自由生物素与连接生物素与中性抗生物素蛋白的竞争结合 ,能够使得与中性抗生物素蛋白结合的连接生物素的缓激肽从抗生物素蛋白上脱离 ,因而恢复其生物活性 .因此 ,可利用生物素和抗生物素蛋白来控制连接生物素的缓激肽的生物活性 .这对于研究生物体系中生物活性的结构相关性具有重要的意义 . 展开更多
关键词 缓激肽 空间位阻 生物活性 荧光 生物素 中性抗生物素蛋白
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刺山柑总生物碱对系统性硬皮病小鼠血管内皮生长因子和内皮素-1及可溶性血管细胞粘附分子-1的影响 被引量：4
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作者 何承辉 田红林 +2 位作者 康小龙 刘晶 卢军 《医药导报》 CAS 2017年第12期1367-1370,共4页
目的观察刺山柑总生物碱对系统性硬皮病(SSc)小鼠血管内皮生长因子(VEGF)、内皮素-1(ET-1)和可溶性血管细胞粘附分子-1(s VCAM-1)的影响,探讨其治疗SSc的作用机制。方法 90只BALB/c小鼠随机分为空白对照组、模型对照组、青霉胺组(125 mg... 目的观察刺山柑总生物碱对系统性硬皮病(SSc)小鼠血管内皮生长因子(VEGF)、内皮素-1(ET-1)和可溶性血管细胞粘附分子-1(s VCAM-1)的影响,探讨其治疗SSc的作用机制。方法 90只BALB/c小鼠随机分为空白对照组、模型对照组、青霉胺组(125 mg·kg^(-1))及刺山柑总生物碱小(225 mg·kg^(-1))、中(450 mg·kg^(-1))、大(900 mg·kg^(-1))剂量组。除空白对照组外,其余5组小鼠背部注射盐酸博莱霉素建立SSc模型,成模后受试药组小鼠背部外敷刺山柑总生物碱乳膏,青霉胺组给予青霉胺灌胃,空白对照组、模型对照组背部外敷不含药基质,每天1次,连续60 d。末次给药后,酶联免疫吸附法检测小鼠皮肤组织VEGF及血清ET-1、sVCAM-1含量。结果与模型对照组比较,刺山柑总生物碱大剂量组SSc小鼠皮肤VEGF及血清ET-1水平降低(P<0.05或P<0.01),血清s VCAM-1含量无明显影响(P>0.05)。结论刺山柑总生物碱对SSc VEGF与ET-1异常表达具有一定调节作用。 展开更多
关键词 刺山柑总生物碱 系统性硬皮病 血管内皮生长因子 内皮素-1 可溶性血管细胞粘附分子-1
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闹羊花素-III对几种害虫的生物活性研究 被引量：25
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作者 程东美 胡美英 +2 位作者 张志祥 徐伟松 周利娟 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期33-35,共3页
报道了闹羊花素 -III对柑桔潜叶蛾、致倦库蚊和柑桔全爪螨的生物活性 结果表明 ,闹羊花素 -III对柑桔潜叶蛾幼虫具有较好的拒食作用 ,处理后 2 4和 48h的AFC50 分别为 2 6 6 .6 0和 49.35 μg/mL ;对致倦库蚊 3龄幼虫具有很强的毒杀作... 报道了闹羊花素 -III对柑桔潜叶蛾、致倦库蚊和柑桔全爪螨的生物活性 结果表明 ,闹羊花素 -III对柑桔潜叶蛾幼虫具有较好的拒食作用 ,处理后 2 4和 48h的AFC50 分别为 2 6 6 .6 0和 49.35 μg/mL ;对致倦库蚊 3龄幼虫具有很强的毒杀作用 ,处理 2 4h的LC50 为 0 .85 μg/mL;对柑桔全爪螨成虫处理后 2 4h的LC50 为 346 .0 0 展开更多
关键词 闹羊花素-Ⅲ 柑桔潜叶蛾 致倦库蚊 柑桔全爪螨 生物活性 黄杜鹃 杀虫剂
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