非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(续) 被引量：2

1

作者 孟歌 《中国医药导报》 CAS 2010年第9期9-12,共4页

16二芳基三嗪类 二芳基三嗪化合物（Diaryltriazine,DATA,31）是在提高ITU类化合物的稳定性时发现的第一个DATA类化合物。随后经过自由能量子计算分析之后得到HIV-1 RT抑制剂的结构模型Her—NH—Ph—Uf36I，其中HET代表杂环，U代表不... 16二芳基三嗪类 二芳基三嗪化合物（Diaryltriazine,DATA,31）是在提高ITU类化合物的稳定性时发现的第一个DATA类化合物。随后经过自由能量子计算分析之后得到HIV-1 RT抑制剂的结构模型Her—NH—Ph—Uf36I，其中HET代表杂环，U代表不饱和的疏水性基团。以32为基本结构， 展开更多

关键词 HIV-1逆转录酶抑制剂 非核苷类 类化合物 结构模型 RT抑制剂 量子计算 三嗪类 稳定性

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非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展(待续) 被引量：1

2

作者 孟歌 《中国医药导报》 CAS 2010年第8期9-12,共4页

逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性的靶点,逆转录酶抑制剂主要分为核苷类和非核苷类两大类,本文主要根据化学结构类型综述近年来非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展。

关键词 药物化学 抗艾滋病药物 HIV-1逆转录酶 非核苷类 酶抑制剂

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非核苷类HIV逆转录酶抑制剂研究进展 被引量：8

3

作者 张颖 杜伟宏 《抗感染药学》 2006年第1期9-14,共6页

阐述了非核苷类人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的性质、作用机制和构效关系,综述了NNRTIs与HIV-l逆转录酶(RT)的相互作用以及NNRTIs的分类和新型NNRTIs的进展情况。

关键词 非核苷类 逆转录酶 HIV逆转录酶抑制剂 耐药性

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HEPT类逆转录酶抑制剂的三维定量构效关系 被引量：14

4

作者 孟歌 何严萍 陈芬儿 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第7期1304-1308,共5页

利用比较分子力场分析 (Co MFA)方法对 3 2个 HEPT类 HIV-1逆转录酶抑制剂 (RTIs)的三维定量构效关系 (3 D-QSAR)进行了分析 ,建立了 HIV-1逆转录酶抑制剂的 3种 3 D-QSAR模型 ,发现影响其生物活性的主要因素为立体场因素 ,这与 HIV-1 R... 利用比较分子力场分析 (Co MFA)方法对 3 2个 HEPT类 HIV-1逆转录酶抑制剂 (RTIs)的三维定量构效关系 (3 D-QSAR)进行了分析 ,建立了 HIV-1逆转录酶抑制剂的 3种 3 D-QSAR模型 ,发现影响其生物活性的主要因素为立体场因素 ,这与 HIV-1 RT的非底物结合部位 (NNBS)的疏水性环境相吻合 .进一步分析表明 ,适当长度的 1 -位侧链对保持化合物的抗病毒活性致关重要 ;增大 5 -位取代基的体积可增强生物活性 ;在 1 -位苄氧甲基的对位引入大体积基团有利于提高活性 .同时考察立体场、静电场与生物活性的关系 ,表明 ,Co MFA模型 为最佳预测模型 ,其交叉验证系数 R2CV=0 .870 ,传统相关系数 R2 =0 .986,标准偏差SE=0 .1 46,F =2 94.5 46.用此模型预测了检验组 3个 HEPT类化合物的 -lg EC50 ,R2pred=0 .85 0 ,表明模型具有很好的预测能力 ,可为 HEPT类 HIV-1逆转录酶抑制剂的结构优化提供理论指导 . 展开更多

关键词 HEPT类逆转录酶抑制剂 HIV-1逆转录酶抑制剂 比较分子力场分析 三维定量构效关系 抗艾滋病药物

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磷酸二酯酶5抑制剂促进大鼠脑缺血再灌注后神经及血管再生的研究 被引量：5

5

作者 范秉林 周东 +1 位作者 田林郁 甘靖 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2012年第12期1312-1315,共4页

目的探讨磷酸二酯酶5抑制剂西地那非对大鼠脑缺血再灌注后海马神经前体细胞标记物微管相关蛋白增殖及血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达的影响。方法雄性SD大鼠75只,随机分为假手术组5只,局灶性脑缺血再灌注组(单纯缺血组)35只及局灶性脑... 目的探讨磷酸二酯酶5抑制剂西地那非对大鼠脑缺血再灌注后海马神经前体细胞标记物微管相关蛋白增殖及血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达的影响。方法雄性SD大鼠75只,随机分为假手术组5只,局灶性脑缺血再灌注组(单纯缺血组)35只及局灶性脑缺血+西地那非组(西地那非组)35只。西地那非组在大脑中动脉局灶缺血模型再灌注后2 h喂服西地那非3 d。单纯缺血组和西地那非组在术后2 h、1 d、3 d、5 d、7 d、10 d和14 d检测神经功能缺损评分。免疫组织化学方法检测各时间点海马神经前体细胞标记物微管相关蛋白阳性细胞及梗死灶周围VEGF的吸光度值。结果假手术组几乎无微管相关蛋白表达。与单纯缺血组比较,西地那非组7 d、10 d、14 d神经功能缺损评分明显升高,差异有统计学意义(P<0.05);西地那非组5 d、7 d、10 d、14 d微管相关蛋白明显高于单纯缺血组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);西地那非组3 d、5 d、7 d、10 d VEGF明显高于单纯缺血组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论西地那非能够促进大鼠脑缺血再灌注后急性期神经及血管再生,改善神经功能。 展开更多

关键词 环核苷酸磷酸二酯酶类 5型 磷酸二酯酶抑制剂 脑缺血 血管内皮生长因子类 再灌注 海马

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HIV-1整合酶抑制剂的研究进展

6

作者 陈晓芳 刘浚 +1 位作者 金洁 武燕彬 《四川生理科学杂志》 2003年第3期106-108,共3页

关键词 HIV-1整合酶抑制剂 分类 咪唑羧酰胺类 二酮酸类 二咖啡因酸酯类 寡聚核苷酸

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分子电性-距离矢量对典型抗HIV类药物的有效表征

7

作者 张倩 张英 李琳 《广西工学院学报》 CAS 2012年第3期95-98,共4页

采用二维拓扑结构描述子—分子电性距离矢量(MEDV),对TIBO类衍生物、非核苷类逆转录酶抑制剂和环脲类化合物等三类抗HIV病毒的药物定量结构活性关系进行了研究.用MEDV描述子对三类药物分子进行结构表征,以VSMP法对所得的91个分子结构描... 采用二维拓扑结构描述子—分子电性距离矢量(MEDV),对TIBO类衍生物、非核苷类逆转录酶抑制剂和环脲类化合物等三类抗HIV病毒的药物定量结构活性关系进行了研究.用MEDV描述子对三类药物分子进行结构表征,以VSMP法对所得的91个分子结构描述符进行优化筛选以得到最优子集,用多元线性回归方法(MLR)分别构建了三类抗HIV病毒药分子结构与生物活性之间的定量构效关系(QSAR)模型.模型相关系数r分别为0.930 4,0.852 5和0.957 9,留一法交互验证(leave-one-out cross validation,LOO-CV)相关系数q分别为0.888 8,0.815 5和0.908 4,表明QSAR模型具有良好的稳定性和预测能力.QSAR模型表明分子中取代基团的种类和取代位置对药物分子的生物活性有显著影响. 展开更多

关键词 定量结构-活性相关(QSAR) TIBO类衍生物 环脲类衍生物 非核苷类逆转录酶抑制剂 MEDV描述子

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结核菌与人类免疫缺陷病毒重叠感染治疗的临床分析

8

作者 李亚勤 刘伟丽 王苏芳 《临床医药实践》 2010年第3期236-237,共2页

关键词 人类免疫缺陷病毒 非核苷类逆转录酶抑制剂 临床分析 感染治疗 高效抗逆转录病毒疗法 结核菌 艾滋病患者 蛋白酶抑制剂

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我院2016—2018年抗反转录病毒免费药物应用情况分析

9

作者 唐新娜 段丽杰 +1 位作者 满姗姗 王立新 《天津药学》 2019年第4期48-50,共3页

目的:了解本院抗反转录病毒的用药情况,促进免费药物的临床合理用药,并保证患者用药安全。方法:选取2016—2018年每月固定2 d的免费用药处方,利用Excel表格统计出每种药的使用情况和药物之间的联合使用情况。结果:本院3年中抗反转录病... 目的:了解本院抗反转录病毒的用药情况,促进免费药物的临床合理用药,并保证患者用药安全。方法:选取2016—2018年每月固定2 d的免费用药处方,利用Excel表格统计出每种药的使用情况和药物之间的联合使用情况。结果:本院3年中抗反转录病毒免费用药使用情况主要以核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)3类药物为主,药物以富马酸替诺福韦二吡呋酯片、拉米夫定片和依非韦伦片三药联合应用为主,3年分别占总处方数的48.79%、49.52%和50.18%,用量呈逐年递增状态。结论:本院的抗反转录病毒免费用药的使用情况与2018年的艾滋病诊疗指南基本一致,使用情况基本合理。 展开更多

关键词 获得性免疫缺陷综合征 核苷类反转录酶抑制剂 非核苷类反转录酶抑制剂 蛋白酶抑制剂

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抗艾滋病药物的现状与展望 被引量：2

10

作者 向敏 黄金龙 丁龙其 《抗感染药学》 2008年第4期193-196,共4页

艾滋病(AIDS)的肆意传播对人类生存和发展提出了严峻挑战,迫切需要开发出新的药物来遏制AIDS的泛滥。笔者全面综述了已上市的五大类抗AIDS药物,包括核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)、... 艾滋病(AIDS)的肆意传播对人类生存和发展提出了严峻挑战,迫切需要开发出新的药物来遏制AIDS的泛滥。笔者全面综述了已上市的五大类抗AIDS药物,包括核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(PIs)、进入抑制剂(entry inhibitors)、整合酶抑制剂(integrase inhibitors)的作用机制、特点及ADR情况,并探讨了一些有可能成为新的抗AIDS药物的研究进展,以期为AIDS的药物治疗提供参考。 展开更多

关键词 艾滋病 核苷类逆转录酶抑制剂 非核苷类逆转录酶抑制剂 蛋白酶抑制剂 进入抑制剂 整合酶抑制剂

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结核菌与HIV重叠感染治疗决策

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作者 卢水华 《中国社区医师》 2010年第4期10-10,共1页

结核病是艾滋病患者最常见的机会性感染之一，约1／3艾滋病患者死于结核病。异烟肼、利福平、乙胺丁醇联合吡嗪酰胺是目前一线抗结核方案。2种核苷类逆转录酶抑制剂联合1种非核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂的高效抗逆转录病毒疗法... 结核病是艾滋病患者最常见的机会性感染之一，约1／3艾滋病患者死于结核病。异烟肼、利福平、乙胺丁醇联合吡嗪酰胺是目前一线抗结核方案。2种核苷类逆转录酶抑制剂联合1种非核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂的高效抗逆转录病毒疗法（HAART）则是抗艾滋病的重要武器。 展开更多

关键词 非核苷类逆转录酶抑制剂 感染治疗 高效抗逆转录病毒疗法 HIV 结核菌 艾滋病患者 蛋白酶抑制剂 机会性感染

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富马酸泰诺福韦酯新合成路线 被引量：12

12

作者 武卫 唐磊 +2 位作者 邓银来 顾维 张荣久 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期505-507,共3页

对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙... 对富马酸泰诺福韦酯的新合成路线进行研究。以R-环氧氯丙烷为起始原料,通过常压氢化制得R-1-氯-2-丙醇(7),化合物7与多聚甲醛和氯化氢气体反应得R-1-氯-2-氯甲基丙烷(6),化合物6与亚磷酸三乙酯反应得R-(2-甲基-1-氯乙基)氧甲基膦酸二乙酯(5),化合物5与腺嘌呤缩合后再经脱酯反应得到关键中间体R-9-(2-膦酸甲氧基丙基)-腺嘌呤(3,泰诺福韦)。化合物3经酯化、成盐得到最终产物富马酸泰诺福韦酯。合成富马酸泰诺福韦酯的总收率为8.4%,其结构经MS、1HNMR和IR确证。 展开更多

关键词 核苷酸逆转录酶抑制剂 泰诺福韦 富马酸泰诺福韦酯 合成 新合成路线

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防治禽流感病毒药物的研究概况

13

作者 徐芳 刘文媛 李娜 《天津药学》 2007年第5期72-75,共4页

通过对禽流感病毒的研究,目前已开出来的抗禽流感病毒的药物主要有:神经氨酸酶抑制剂(neuraminidae Inhibitors,Nis)、离子通道抑制剂(ion channel inhivitor)、核苷类药物三氮唑核苷和流感病毒受体阻滞剂四大类,但由于受药物本身不良... 通过对禽流感病毒的研究,目前已开出来的抗禽流感病毒的药物主要有:神经氨酸酶抑制剂(neuraminidae Inhibitors,Nis)、离子通道抑制剂(ion channel inhivitor)、核苷类药物三氮唑核苷和流感病毒受体阻滞剂四大类,但由于受药物本身不良反应及剂型的影响以及病毒抗原性变异显著等因素,研究和开发安全高效廉价易得的药物已势在必行。 展开更多

关键词 禽流感 AI 神经氨酸酶抑制剂 离子通道抑制剂 核苷类药物 流感病毒受体阻滞剂

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默沙东:支持中国控制艾滋病

14

《WTO经济导刊》 2003年第2期42-42,共1页

仅仅发明了一种新药,并非已经大功告成。我们还要探索有效途径,使默沙东的最新科研成果,能造福于全人类。我们应当永远铭记:药物是为人类而生产,不是为追求利润而制造的,只要我们坚守这一信念,利润必将随之而来。

关键词 默沙东公司 艾滋病防治工作 HIV 中国 “施多宁”胶囊 非核苷类逆转录酶抑制剂 “佳息患”胶囊 蛋白酶抑制剂 药品价格

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2018年1～3月FDA批准新药

15

《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期278-278,共1页

1.HIV治疗药物Biktarvy 2月初,吉利德科学的三联复方产品Biktarvy获得批准,这款日用1次的口服片剂药物由3种成分组成,它们是新型的HIV-1整合酶抑制剂Bictegravir、已上市的双核苷逆转录酶抑制剂（NRTI）恩曲他滨及替诺福韦艾拉酚胺。Bik... 1.HIV治疗药物Biktarvy 2月初,吉利德科学的三联复方产品Biktarvy获得批准,这款日用1次的口服片剂药物由3种成分组成,它们是新型的HIV-1整合酶抑制剂Bictegravir、已上市的双核苷逆转录酶抑制剂（NRTI）恩曲他滨及替诺福韦艾拉酚胺。Biktarvy有望成为2018年上市的重点品种之一,它将最大程度地提升吉利德科学的增长,该药物2022年的销售额预计超过50亿美元。 展开更多

关键词 FDA批准 HIV-1整合酶抑制剂 核苷逆转录酶抑制剂 新药 治疗药物 复方产品 成分组成 片剂药物

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HIV治疗促使女性胆固醇水平升高

16

作者 佳帆 《临床荟萃》 CAS 北大核心 2006年第23期1707-1707,共1页

关键词 抗逆转录病毒治疗 HIV阳性 胆固醇水平 女性 核苷逆转录酶抑制剂 退伍军人医疗中心 蛋白酶抑制剂 David

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药品

17

《中国医院院长》 2014年第13期23-23,共1页

6月17日，葛兰素史克宣布旗下用于冶疗慢性乙型肝炎的韦瑞德（替诺福韦）正式登陆中国市场，这意味着中国乙肝治疗领域再添新军。替诺福韦属于核苷酸类逆转录酶抑制剂，通过阻断涉及乙肝病毒复制的逆转录酶，从而抑制病毒复制。自2008... 6月17日，葛兰素史克宣布旗下用于冶疗慢性乙型肝炎的韦瑞德（替诺福韦）正式登陆中国市场，这意味着中国乙肝治疗领域再添新军。替诺福韦属于核苷酸类逆转录酶抑制剂，通过阻断涉及乙肝病毒复制的逆转录酶，从而抑制病毒复制。自2008年以来，已有超过100多个国家和地区批准了替诺福韦用于慢性乙型肝炎的治疗。 展开更多

关键词 核苷酸类逆转录酶抑制剂 慢性乙型肝炎 乙肝病毒复制 药品 替诺福韦 抑制病毒复制 中国市场 葛兰素史克

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世界药物新闻(六十五)

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作者 郎奕 《天津药学》 2003年第5期67-70,共4页

关键词 药品市场 新药审批 Gilead-Science公司 核苷逆转录酶抑制剂 派罗欣增 Emtriva

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