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抑制剂胱氨酸结模式多肽的降糖作用及机制
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作者 陈林芳 张家璠 +3 位作者 郭烨宁 黄慧中 胡康洪 尧晨光 《生物化学与生物物理进展》 北大核心 2025年第1期50-60,共11页
糖尿病及其并发症严重影响人类健康和生活质量,其发病人数呈逐年上升趋势。目前市场糖尿病药物如二甲双胍等小分子化学药以及胰岛素、胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂等多肽药物在一定程度上控制患者血糖水平,但预防和治疗效果仍然不... 糖尿病及其并发症严重影响人类健康和生活质量,其发病人数呈逐年上升趋势。目前市场糖尿病药物如二甲双胍等小分子化学药以及胰岛素、胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂等多肽药物在一定程度上控制患者血糖水平,但预防和治疗效果仍然不理想。新型理想的糖尿病治疗药物一直都是市场需求和研究热点。抑制剂胱氨酸结(inhibitor cystine knot,ICK)模式多肽是一类多功能环肽,具有三对保守的二硫键(C3-C20、C7-C22和C15-C32)形成紧凑的“结”结构,可以抵抗消化道蛋白酶的降解。近期研究显示,豆科植物来源的ICK模式多肽包括PA1b、Aglycin、Vglycin、Iglycin、Dglycin和aM1等,在细胞水平和动物水平展现出良好的糖脂代谢功能。机制上,ICK模式多肽通过激活胰岛素受体(insulin receptor,IR)/AKT信号通路促进肌肉和肝脏对葡萄糖利用,同时改善胰岛素抵抗,通过激活PI3K/AKT/Erk信号通路修复胰腺功能,从而降低血糖。鉴于ICK模式多肽的生物稳定性和降糖功效满足口服药物商业化要求,在理论上可以开发成天然口服糖尿病多肽药物。本文综述了ICK模式多肽的结构特性、调节糖脂代谢活性及机制的最新研究进展,为糖尿病口服多肽类新药开发提供参考。 展开更多
关键词 糖尿病 抑制剂胱氨酸结模式多肽 口服药物 豆类胰岛素
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抑制剂胱氨酸结多肽的抗菌和杀虫活性及进化
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作者 赵静茹 袁守丽 +1 位作者 高斌 朱顺义 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1212-1221,共10页
抑制剂胱氨酸结(inhibitor cystine knot, ICK)多肽是胱氨酸结(cystine knot, CK)多肽的三大家族成员之一。这种类型的多肽含有反向平行的3个β折叠,由3对二硫键形成稳定的拓扑学打结。它们广泛地分布在动物、植物、真菌甚至原核生物中... 抑制剂胱氨酸结(inhibitor cystine knot, ICK)多肽是胱氨酸结(cystine knot, CK)多肽的三大家族成员之一。这种类型的多肽含有反向平行的3个β折叠,由3对二硫键形成稳定的拓扑学打结。它们广泛地分布在动物、植物、真菌甚至原核生物中,具有蛋白酶抑制剂,离子通道毒素以及抗微生物、抗疟疾及抗病毒活性等多种生物学功能。本文首先总结了昆虫中已发现的抗微生物活性和离子通道毒素活性的ICK肽;然后介绍了有毒动物尤其是蜘蛛、蝎子,以及植物中一些神经毒素活性的ICK肽,它们通常靶向昆虫体内的各种离子通道,从而发挥杀虫效果;最后结合ICK肽的基因序列特征,结构域和二硫键数目以及物种分布,对其进化多样性进行了探讨。 展开更多
关键词 抑制 昆虫 抗微生物活性 杀虫活性 进化
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基于生物信息学稻米半胱氨酸蛋白酶抑制剂来源生物活性肽的虚拟筛选及分子对接研究 被引量:4
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作者 石嘉怿 梁富强 +1 位作者 张太 张冉 《中国粮油学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第2期1-8,共8页
稻米半胱氨酸蛋白酶抑制剂(Oryzacystatin, OC)是除贮藏蛋白外一类重要的稻米蛋白,为筛选稻米OC来源的生物活性肽,以稻米OC蛋白质序列为对象进行生物信息学分析和计算机辅助酶解,建立OC蛋白虚拟模拟胃肠道消化产物的肽数据库,预测其生... 稻米半胱氨酸蛋白酶抑制剂(Oryzacystatin, OC)是除贮藏蛋白外一类重要的稻米蛋白,为筛选稻米OC来源的生物活性肽,以稻米OC蛋白质序列为对象进行生物信息学分析和计算机辅助酶解,建立OC蛋白虚拟模拟胃肠道消化产物的肽数据库,预测其生物活性肽序列。进一步结合分子对接虚拟筛选具有结合潜力的活性肽并探讨其与靶蛋白的结合位点及作用方式。生物信息学分析表明稻米OC蛋白与大豆球蛋白和稻米谷蛋白类似也是生物活性肽的潜在优良来源;经人体消化酶虚拟水解后能够产生的肽段活性以ACE和DPP-Ⅳ抑制为主。分子对接表明虚拟消化产生的2种新的三肽TDW和AGR均能与ACE和DPP-Ⅳ活性部位的关键氨基酸残基形成分子间相互作用,对ACE和DPP-Ⅳ具有潜在的抑制作用。 展开更多
关键词 生物活性 蛋白酶抑制 虚拟筛选 血管紧张素转换酶 酶-4
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谷胱甘肽和壳聚糖美白活性的研究 被引量:13
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作者 孙爱兰 谭天伟 朱中伟 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期270-272,共3页
通过测定壳聚糖、壳低聚糖、谷胱甘肽对酪氨酸酶活性的抑制率,对它们的美白功效进行了测定,并与熊果苷进行了比较。结果表明,壳聚糖、壳低聚糖、谷胱甘肽对酪氨酸酶活性有明显的抑制作用,其中谷胱甘肽的抑制作用最为明显,在较低的浓度... 通过测定壳聚糖、壳低聚糖、谷胱甘肽对酪氨酸酶活性的抑制率,对它们的美白功效进行了测定,并与熊果苷进行了比较。结果表明,壳聚糖、壳低聚糖、谷胱甘肽对酪氨酸酶活性有明显的抑制作用,其中谷胱甘肽的抑制作用最为明显,在较低的浓度下就具有很高的抑制效果;把壳聚糖和谷胱甘肽与熊果苷复配,可使抑制率达到90%以上。 展开更多
关键词 化妆品美白 抑制 壳聚糖
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牙龈卟啉单胞菌Gingipains及抑制剂研究进展
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作者 吴爱华 《国外医学(口腔医学分册)》 CAS 2003年第3期198-200,共3页
牙龈卟啉单胞菌与成人牙周炎的起始和进展密切相关,其分泌的Gingipains(牙龈素,亦称半胱氨酸蛋白酶)是主要的毒性因子之一。本文就近年来对Gingipains及其抑制剂的研究进展进行综述。
关键词 牙龈卟琳单胞菌 牙周炎 GINGIPAINS 牙龈素 致病机理 四环素族药物 抑制 钙保护素 富组蛋白-5 臭椿C
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盆底器官脱垂患者阴道前壁组织中组织蛋白酶B和胱抑素C的mRNA表达 被引量:3
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作者 李旭楠 宋岩峰 +1 位作者 王水良 余燕 《实用医学杂志》 CAS 2007年第11期1640-1642,共3页
目的:研究组织蛋白酶B(CB)、胱抑素C(CC)的mRNA在正常和盆底器官脱垂(POP)妇女阴道前壁筋膜中的表达。方法:选择绝经前后POP和因子宫良性疾病行阴式手术治疗患者共52例,采用实时荧光定量PCR方法对两组患者阴道前壁筋膜中的CB、CC mRNA... 目的:研究组织蛋白酶B(CB)、胱抑素C(CC)的mRNA在正常和盆底器官脱垂(POP)妇女阴道前壁筋膜中的表达。方法:选择绝经前后POP和因子宫良性疾病行阴式手术治疗患者共52例,采用实时荧光定量PCR方法对两组患者阴道前壁筋膜中的CB、CC mRNA表达情况进行研究。结果:在绝经前后,对照组CB mRNA的表达明显低于POP组,CC mRNA的表达明显高于POP组(P<0.05)。在不同脱垂程度的患者中,绝经前CB的mRNA表达随脱垂程度的增加而增加,CC的mRNA表达则随脱垂程度的增加而降低(P<0.05);绝经后Ⅲ度和Ⅳ度脱垂患者CB的mRNA表达较Ⅱ度明显增加,CC的表达较Ⅱ度明显降低(P<0.05)。结论:POP患者CB和CC表达改变引起细胞外基质的代谢发生改变,可能是POP的发病原因。 展开更多
关键词 子宫脱垂 水解酶类 组织蛋白酶B 蛋白酶抑制 聚合酶链反应
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中国科学院科学家在脊椎动物宿主防御肽的起源及进化研究领域获重要成果
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《生物学教学》 北大核心 2009年第4期75-75,共1页
据东方网2008年10月23日消息,中国科学院动物研究所朱顺义研究员领导的一个小组,以脊椎动物特有的宿主防御肽cathelicidin为模型,系统研究了该防御肽基因家族的早期历史及结构多样性和功能分化的进化桃制。结果显示,cathelicidin与... 据东方网2008年10月23日消息,中国科学院动物研究所朱顺义研究员领导的一个小组,以脊椎动物特有的宿主防御肽cathelicidin为模型,系统研究了该防御肽基因家族的早期历史及结构多样性和功能分化的进化桃制。结果显示,cathelicidin与半胱氨酸蛋白酶抑制剂cystatin在分子水平上存在显著的相似性,有着共同的遗传起源。据此发现,研究人员提出了一个渐进性进化模型,解释了cathelicidin起源于祖先cathelicidin基因的分子过程。 展开更多
关键词 中国科学院动物研究所 进化模型 宿主防御 遗传起源 脊椎动物 蛋白酶抑制 科学家
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