设计合成了19F磁共振成像探针CBT-Lys(FMBA)-Cys(StBu)-Arg-Arg-Val-Arg-Ac(1),经GSH还原和肿瘤细胞内高表达的弗林蛋白酶识别剪切后,1,2-氨基硫醇与氰基发生缩合反应生成二聚体,其具有亲脂性的大环内核,可以通过π-π堆积自组装形成纳...设计合成了19F磁共振成像探针CBT-Lys(FMBA)-Cys(StBu)-Arg-Arg-Val-Arg-Ac(1),经GSH还原和肿瘤细胞内高表达的弗林蛋白酶识别剪切后,1,2-氨基硫醇与氰基发生缩合反应生成二聚体,其具有亲脂性的大环内核,可以通过π-π堆积自组装形成纳米粒子,导致19F核磁共振信号因横向弛豫而消失.使用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、高效液相色谱(HPLC)对生成的纳米粒子的组成和结构进行了表征,通过细胞摄取和19F NMR波谱分析其对弗林蛋白酶的检测能力.结果表明,该探针很容易被细胞摄取,能够检测肿瘤细胞中的弗林蛋白酶,使之19 F NMR信号消失,可潜在应用于19F磁共振成像.展开更多
文摘设计合成了19F磁共振成像探针CBT-Lys(FMBA)-Cys(StBu)-Arg-Arg-Val-Arg-Ac(1),经GSH还原和肿瘤细胞内高表达的弗林蛋白酶识别剪切后,1,2-氨基硫醇与氰基发生缩合反应生成二聚体,其具有亲脂性的大环内核,可以通过π-π堆积自组装形成纳米粒子,导致19F核磁共振信号因横向弛豫而消失.使用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、高效液相色谱(HPLC)对生成的纳米粒子的组成和结构进行了表征,通过细胞摄取和19F NMR波谱分析其对弗林蛋白酶的检测能力.结果表明,该探针很容易被细胞摄取,能够检测肿瘤细胞中的弗林蛋白酶,使之19 F NMR信号消失,可潜在应用于19F磁共振成像.
