α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性

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作者 陈思竹 王雪 +5 位作者 吴银飞 黄尚瑛 于思 黄仪有 曹影影 何细新 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第3期26-35,共10页

以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性... 以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 衍生物 磷酸二酯酶4

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α-倒捻子素对肉鸡生长性能、免疫功能、抗氧化能力和解毒功能的影响

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作者 范秋丽 陶正国 +5 位作者 李辉 苟钟勇 王一冰 林厦菁 叶金玲 蒋守群 《中国畜牧兽医》 北大核心 2025年第3期1123-1130,共8页

【目的】研究基础饲粮中添加不同水平的α-倒捻子素对黄羽肉鸡生长性能、免疫功能、抗氧化能力和解毒功能的影响,为其在肉鸡上的应用提供依据。【方法】900只1日龄麻黄肉母雏根据体重一致原则分为6个处理组,每个组6个重复,每个重复25只... 【目的】研究基础饲粮中添加不同水平的α-倒捻子素对黄羽肉鸡生长性能、免疫功能、抗氧化能力和解毒功能的影响,为其在肉鸡上的应用提供依据。【方法】900只1日龄麻黄肉母雏根据体重一致原则分为6个处理组,每个组6个重复,每个重复25只鸡。6个处理分别在基础饲粮中添加0、15、30、60、120和240 mg/kgα-倒捻子素。试验期54 d。每重复于试验结束当天挑选接近平均重的1只鸡采血、屠宰,分离血浆测定细胞因子含量和抗氧化指标,采集肝脏测定抗氧化和解毒功能相关指标。【结果】①肉鸡体重和平均日增重随α-倒捻子素添加水平的升高呈线性和二次曲线升高(P<0.05)。不同处理组之间肉鸡平均日采食量、料重比和死淘率均无显著差异(P>0.05)。②饲粮添加不同水平的α-倒捻子素显著影响肉鸡血浆白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6、IL-10和丙二醛(MDA)含量(P<0.05),且随α-倒捻子素添加水平的升高,IL-1β、IL-6和MDA含量均呈线性和二次曲线降低(P<0.05),IL-10含量呈线性和二次曲线升高(P<0.05)。③饲粮添加不同水平的α-倒捻子素显著影响肉鸡肝脏MDA含量以及总超氧化物歧化酶(T-SOD)和谷胱甘肽-S转移酶(GSH-ST)活力(P<0.05),且随α-倒捻子素添加水平的升高,MDA含量呈线性和二次曲线降低(P<0.05),T-SOD活力呈线性和二次曲线升高(P<0.05),GSH-ST活力呈线性升高(P<0.05)。【结论】饲粮添加α-倒捻子素可改善1~54日龄黄羽肉鸡生长性能,提高免疫功能、抗氧化能力和解毒功能。以体重和平均日增重为主要评价指标、依据二次曲线模型估测,饲粮中α-倒捻子素的适宜添加水平分别为188和156 mg/kg。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 黄羽肉鸡 生长性能 免疫功能 抗氧化能力 解毒功能

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α-倒捻子素通过NF-κB途径抑制LPS/ATP诱导的小胶质细胞中NLRP3炎症小体的激活 被引量：1

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作者 陈敏 陶静 朱慧艳 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第4期575-580,共6页

目的探究α-倒捻子素(α-mangostin)在脊髓损伤后小胶质细胞炎症模型中作用及相关机制。方法体外培养小鼠小胶质细胞系BV-2细胞,利用脂多糖和三磷酸腺苷(LPS/ATP)联合诱导的方式建立BV-2炎症模型。CCK-8法检测不同浓度(0、10、20、40、8... 目的探究α-倒捻子素(α-mangostin)在脊髓损伤后小胶质细胞炎症模型中作用及相关机制。方法体外培养小鼠小胶质细胞系BV-2细胞,利用脂多糖和三磷酸腺苷(LPS/ATP)联合诱导的方式建立BV-2炎症模型。CCK-8法检测不同浓度(0、10、20、40、80μmol/L)的α-mangostin对LPS/ATP刺激下的细胞增殖活力影响以筛选适宜的α-mangostin浓度范围;将BV-2细胞分为Ctrl组、LPS/ATP组、40μmol/Lα-mangostin组和不同浓度(10、20、40μmol/L)的α-mangostin干预组(分别记为LPS/ATP+10μmol/Lα-mangostin组、LPS/ATP+20μmol/Lα-mangostin组与LPS/ATP+40μmol/Lα-mangostin组)。ELISA实验检测各组BV-2细胞上清液中促炎因子白介素-6/1β/18(IL-6、IL-1β、IL-18)和肿瘤坏死因子(TNF-α)含量,Western blot检测各组细胞中NOD样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体相关蛋白NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、裂解型半胱氨酸蛋白酶1(cleaved caspase-1)和白介素1β(IL-1β)表达及核因子κB(NF-κB)途径中p65的磷酸化水平(p-p65/p65)和BV-2细胞核中p65的表达。结果与Ctrl组相比,LPS/ATP组细胞增殖活力明显降低(P<0.05),但低浓度(10、20、40μmol/L)的α-mangostin可显著改善LPS/ATP对小胶质细胞增殖活力的抑制作用(P<0.05),但高浓度(80μmol/L)α-mangostin可促进LPS/ATP对小胶质细胞的损伤(P<0.05)。与Ctrl组相比,40μmol/Lα-mangostin组小胶质细胞上清液中炎症因子IL-6、IL-1β、IL-18、TNF-α含量和细胞中NLRP3、ASC、cleaved caspase-1、IL-1β和p-p65/p65比值及细胞核中p65蛋白均无明显改变(P>0.05),而LPS/ATP组均显著增加(P<0.05);与LPS/ATP组相比,不同浓度α-mangostin干预组中IL-6、IL-1β、IL-18、TNF-α含量和BV-2细胞中NLRP3、ASC、cleaved caspase-1、IL-1β和p-p65/p65比值及细胞核中p65蛋白表达随α-mangostin浓度的增加而依次降低,其中以LPS/ATP+40μmol/Lα-mangostin组的降低程度最为明显(P<0.01)。结论α-mangostin可通过NF-κB途径抑制BV-2细胞中NLRP3炎性小体活化所介导的神经炎症反应。 展开更多

关键词 脊髓损伤 α-倒捻子素 脂多糖 小胶质细胞 NLRP3炎症小体 NF-ΚB途径

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α-倒捻子素调节骨关节炎软骨细胞的增殖和凋亡 被引量：9

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作者 史继德 冯海军 +2 位作者 耿喜林 张谦 夏亚一 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期8-13,共6页

目的研究α-倒捻子素对骨关节炎(osteoarthritis,OA)软骨细胞增殖和凋亡的影响。方法先分离培养人原代OA软骨细胞,分别给予5、10、20μmol/L的α-倒捻子素处理后24、48、72 h运用MTT法检测细胞增殖情况;流式细胞仪检测细胞凋亡情况;West... 目的研究α-倒捻子素对骨关节炎(osteoarthritis,OA)软骨细胞增殖和凋亡的影响。方法先分离培养人原代OA软骨细胞,分别给予5、10、20μmol/L的α-倒捻子素处理后24、48、72 h运用MTT法检测细胞增殖情况;流式细胞仪检测细胞凋亡情况;Western blot法检测基质金属蛋白酶1(matrix metalloproteinase-1,MMP-1)、MMP-3、MMP-13、过氧化物酶体增殖激活物受体γ(peroxisome proliferator-activated receptorγ,PPARγ)、PPARδ、过氧化物酶增殖激活受体γ共激活子-1α(peroxisome proliferator-activated receptorγcoactivator-1α,PGC-1α)及肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的表达;ELISA法检测细胞培养上清中的Ⅱ型胶原蛋白(collagen-Ⅱ)、蛋白多糖(proteoglycans,PG)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)及IL-6含有量。结果α-倒捻子素可显著促进细胞增殖,抑制细胞凋亡;显著促进Collagen-Ⅱ和PG的产生;显著抑制MMP-1、MMP-3、MMP-13的表达;显著促进PPARγ、PPARδ、PGC-1α的表达,抑制TNF-α的表达。此外,α-倒捻子素还可显著抑制IL-1β和IL-6的产生。结论α-倒捻子素可通过增加PPARδ、PPARγ的表达,促进OA软骨细胞增殖,抑制细胞凋亡和炎性反应,从而延缓关节软骨的破坏和退变。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 骨关节炎 PPARΔ PPARΓ

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α-倒捻子素通过加剧自噬影响胃癌细胞的增殖和凋亡 被引量：3

5

作者 毛杰 赵斌 +3 位作者 赵军 张军强 郭凌云 郭继武 《西安交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期227-231,共5页

目的探讨α-倒捻子素对人胃癌细胞增殖和凋亡的影响及其分子机制。方法CCK8法检测α-倒捻子素对SGC7901细胞活力的影响,免疫荧光和流式细胞术检测α-倒捻子素对SGC7901细胞凋亡及细胞周期的影响,Western blot法检测细胞凋亡及自噬相关... 目的探讨α-倒捻子素对人胃癌细胞增殖和凋亡的影响及其分子机制。方法CCK8法检测α-倒捻子素对SGC7901细胞活力的影响,免疫荧光和流式细胞术检测α-倒捻子素对SGC7901细胞凋亡及细胞周期的影响,Western blot法检测细胞凋亡及自噬相关蛋白的表达情况。统计分析的正态性检验采用Shapir-Wilk;服从正态分布的多组间比较采用单因素方差分析;方差不齐时,采用Welch矫正检验,两两间比较采用Games-Howell检验。结果 CCK8法结果显示,不同浓度的α-倒捻子素(10、15、20、25、30μmol/L)处理后组间细胞活力的差异有统计学意义(P<0.05)。qPCR结果表明,LC3而非Caspase蛋白的mRNA水平与α-倒捻子素浓度呈正相关(r=0.976,P<0.05)。在15μmol/L而非10μmol/L的α-倒捻子素处理系统中,6-氨基-3-甲基嘌呤(3-MA,10μmol/L)、巴弗洛霉素A(10μmol/L)、LY294002(10μmol/L)等自噬抑制剂均能显著缓解α-倒捻子素对SGC7901细胞的杀伤作用(P<0.05)。结论α-倒捻子素可能主要通过诱导自噬性死亡而影响人胃癌细胞的活力。 展开更多

关键词 胃癌 α-倒捻子素 自噬 增殖与凋亡

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应用Alamar Blue法与试管法测定α-倒捻子素和8-甲氧基补骨脂素体外抗结核杆菌活性 被引量：3

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作者 赵全民 于录 +3 位作者 邓旭明 王春雨 曾凡丽 王全凯 《中国预防兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期71-73,共3页

选取传统中药提取单体化合物α-倒捻子素和8-甲氧基补骨脂素,通过2种药物敏感性实验方法MABA(Microdilution Alamar Blue Assay)分析与试管法分别测定了两种化合物对结核分枝杆菌H37Rv(ATCC27294)和H37Ra(ATCC25177)的体外抗菌活性,同... 选取传统中药提取单体化合物α-倒捻子素和8-甲氧基补骨脂素,通过2种药物敏感性实验方法MABA(Microdilution Alamar Blue Assay)分析与试管法分别测定了两种化合物对结核分枝杆菌H37Rv(ATCC27294)和H37Ra(ATCC25177)的体外抗菌活性,同时还测定了9种阳性抗结核药物对这两种结核菌的最低抑菌浓度(MIC),比较2种方法的检测结果。结果表明:α-倒捻子素对结核分枝杆菌H37Rv(ATCC27294)和H37Ra(ATCC25177)的最低抑菌浓度均为6.25μg/mL,而8-甲氧基补骨脂素对结核分枝杆菌H37Rv(ATCC27294)和H37Ra(ATCC25177)的最低抑菌浓度均为128μg/mL。Alamar B1ue法与试管法相比较,完全符合率是90%(9/11),具有较好的一致性。本研究结果表明Mamar B1ue法是一种快速、简便测定药物对结核分枝杆菌MIC的方法。本研究为α-倒捻子素和8-甲氧基补骨脂素的进一步开发利用和抗分枝杆菌机制研究打下了基础。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 8-甲氧基补骨脂素 结核分枝杆菌 最低抑菌浓度 活性

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α-倒捻子素对MKN45胃癌细胞增殖、迁移、侵袭和血管生成的影响及其作用机制 被引量：6

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作者 马林伟 徐红涛 +1 位作者 戴小丽 韩中保 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第11期1426-1432,共7页

目的:探讨α-倒捻子素对人胃癌细胞MKN45增殖、迁移、侵袭和血管生成的影响及其作用机制。方法:MTS法研究α-倒捻子素对人胃癌细胞MKN45增殖的影响;伤口愈合实验及Transwell实验分别用于研究α-倒捻子素对MKN45细胞体外迁移及侵袭的影响... 目的:探讨α-倒捻子素对人胃癌细胞MKN45增殖、迁移、侵袭和血管生成的影响及其作用机制。方法:MTS法研究α-倒捻子素对人胃癌细胞MKN45增殖的影响;伤口愈合实验及Transwell实验分别用于研究α-倒捻子素对MKN45细胞体外迁移及侵袭的影响;采用大鼠动脉环实验检测α-倒捻子素对MKN45胃癌细胞血管生成的影响;ELISA实验检测α-倒捻子素对MKN45细胞分泌的血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、转化生长因子-β(transforming growth factor-β,TGF-β)及碱性成纤维细胞生长因子(basic fibroblast growth factor,b FGF)表达的影响等;Western blot检测α-倒捻子素对基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)、基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)、神经-钙黏素(N-cadherin)及上皮-钙黏素(E-cadherin)蛋白表达的影响。结果:α-倒捻子素能够明显抑制人胃癌细胞MKN45的增殖,且具有剂量依赖性;α-倒捻子素能够明显抑制MKN45细胞的迁移和侵袭;动脉环实验结果显示α-倒捻子素能够抑制MKN45细胞诱导的血管生成。ELISA结果显示,α-倒捻子素能够抑制VEGF、TNF-α、TGF-β及b FGF的蛋白表达;Western blot结果显示α-倒捻子素能够下调MMP-2、MMP-9及神经-钙黏素的表达,同时上调上皮-钙黏素的表达。结论:α-倒捻子素能够抑制MKN45人胃癌细胞的增殖、迁移、侵袭和血管生成,其发挥作用可能与以下两方面机制相关:(1)抑制调控肿瘤细胞迁移及血管生成相关蛋白的表达;(2)抑制MKN45细胞的上皮间质转化。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 胃癌细胞 增殖 迁移与侵袭 血管生成 分子机制

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RP-HPLC-UVD法测定莽吉柿中α-倒捻子素的含量 被引量：2

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作者 赵岩 刘金平 +2 位作者 卢丹 李平亚 张连学 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2010年第11期5626-5627,共2页

[目的]建立一种测定莽吉柿(Garcinia mangostana L.)中α-倒捻子素(alpha-mangostin)含量的方法。[方法]采用反相高效液相色谱-紫外检测法(RP-HPLC-UVD)测定。色谱条件:迪马公司DiamonsilTMC18色谱柱(250.0mm×4.6mm,5.0μm);流动相... [目的]建立一种测定莽吉柿(Garcinia mangostana L.)中α-倒捻子素(alpha-mangostin)含量的方法。[方法]采用反相高效液相色谱-紫外检测法(RP-HPLC-UVD)测定。色谱条件:迪马公司DiamonsilTMC18色谱柱(250.0mm×4.6mm,5.0μm);流动相,甲醇-水(83∶17);流速,1.0ml/min;柱温,25℃;紫外检测波长,317nm。[结果]在选定的色谱条件下,反相高效液相色谱-紫外检测法符合精密度、准确度和线性(R2>0.999)的基本要求,加样回收率为98.9%,RSD为1.87%。3批莽吉柿样品中α-倒捻子素含量分别为36.4、37.3、38.5mg/g,平均含量为37.4mg/g。[结论]该方法简便,准确,灵敏度高,重现性好,可用于莽吉柿中α-倒捻子素含量的测定。 展开更多

关键词 莽吉柿 α-倒捻子素 双苯吡酮 反相高效液相色谱

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α-倒捻子素衍生物合成及其抑制磷酸二酯酶4活性研究 被引量：3

9

作者 邓金辉 黄悦 +6 位作者 梁津豪 朱嘉琪 于思 刘昊柏 罗海彬 黄仪有 何细新 《中山大学学报（自然科学版）（中英文）》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期53-61,共9页

以α-倒捻子素为先导化合物设计合成一系列衍生物并测试其对磷酸二酯酶4(PDE4,phosphodiesterase 4)的抑制活性。首先α-倒捻子素在DDQ作用下氧化环合得到中间体1,然后经烷基化、还原、水解、酰化等化学反应合成6-位取代的目标化合物;采... 以α-倒捻子素为先导化合物设计合成一系列衍生物并测试其对磷酸二酯酶4(PDE4,phosphodiesterase 4)的抑制活性。首先α-倒捻子素在DDQ作用下氧化环合得到中间体1,然后经烷基化、还原、水解、酰化等化学反应合成6-位取代的目标化合物;采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制PDE4活性。最终设计、合成了11个目标化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等波谱数据分析确证。活性测试结果表明7个化合物(4a、4b、5、6、8、11和13)的PDE4抑制活性强于α-倒捻子素,其中化合物5的活性最强(IC_(50)=247 nmol/L)。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 衍生物 磷酸二酯酶4 抑制剂

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α-倒捻子素抑制阿霉素诱导的小鼠局灶节段性肾小球硬化 被引量：5

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作者 刘国勇 汤玲玲 +4 位作者 佘健 徐佳思 顾艳英 刘虹 贺理宇 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1089-1096,共8页

目的:观察α-倒捻子素(alpha-mangostin,α-MG)治疗对阿霉素诱导的局灶节段性肾小球硬化(focal segmental glomurularsclerosis,FSGS)的肾脏保护作用。方法:BALB/c小鼠尾静脉注射阿霉素(10mg/kg)诱导阿霉素肾病(adriamycin nephropathy,... 目的:观察α-倒捻子素(alpha-mangostin,α-MG)治疗对阿霉素诱导的局灶节段性肾小球硬化(focal segmental glomurularsclerosis,FSGS)的肾脏保护作用。方法:BALB/c小鼠尾静脉注射阿霉素(10mg/kg)诱导阿霉素肾病(adriamycin nephropathy,AN)模型后分为两组:1)AN+生理盐水组,用生理盐水灌胃;2)AN+α-MG组,用α-MG(12.5 mg/kg)灌胃。灌胃每日1次,从阿霉素注射当日开始。另取10只小鼠作为对照组。6周后处死小鼠,在光学显微镜下观察肾组织病理学改变;检测血肌酐(SCr)、血尿素氮(BUN)、血胆固醇等肾功能相关生化指标水平;检测肾组织中超氧阴离子,丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)水平以及超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活性;检测血清中IL-1β,IL-18,IL-10,脂联素水平;用免疫组织化学、RT-PCR和Western印迹检测肾组织中TGF-β1,I型胶原蛋白(collagen I,Col I),α-SMA,沉默信息调控因子1(silent information regulator 1,Sirt1),核苷酸结合结构域样受体蛋白3(NLRP3)水平。结果:α-MG治疗可降低AN小鼠血肌酐、蛋白尿、尿蛋白/尿肌酐、血胆固醇,增加肌酐清除率、血浆白蛋白(P<0.05);缓解肾小球硬化和间质纤维化;下调纤维化指标Col I和α-SMA的表达(P<0.05);减少肾组织超氧阴离子的产生,降低MDA和GSH水平以及增加CAT和SOD活性(P<0.05);降低血清炎性因子IL-1β和IL-18水平,升高抗炎因子IL-10和脂联素水平(P<0.05);促进肾组织中Sirt1表达,抑制NLRP3的表达(P<0.05)。结论:α-MG治疗能够改善阿霉素诱导的FSGS小鼠肾功能,延缓肾小球硬化和间质纤维化进程。α-MG通过促进肾脏Sirt1表达和抑制NLRP3表达而发挥抗炎和抗氧化作用。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 阿霉素肾病 局灶节段性肾小球硬化 沉默信息调控因子1 核苷酸结合结构域样受体蛋白3

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α-倒捻子素对奶牛乳房炎源性金黄色葡萄球菌诱导奶牛乳腺上皮细胞促炎反应的抑制作用 被引量：1

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作者 傅业全 侯晓林 +4 位作者 崔德凤 胡格 王建舫 刘洋 韩博 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2021年第7期7-12,16,共7页

本试验旨在探索α-倒捻子素对奶牛乳房炎源性金黄色葡萄球菌诱发感染奶牛乳腺上皮细胞(bMECs)促炎反应的抑制作用。用微量稀释法测定α-倒捻子素对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC);CCK-8法测定α-倒捻子素的细胞毒性作用;RT-PCR和EL... 本试验旨在探索α-倒捻子素对奶牛乳房炎源性金黄色葡萄球菌诱发感染奶牛乳腺上皮细胞(bMECs)促炎反应的抑制作用。用微量稀释法测定α-倒捻子素对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC);CCK-8法测定α-倒捻子素的细胞毒性作用;RT-PCR和ELISA法分别测定细胞的TNF-α、IL-1β和IL-6 mRNA和蛋白表达水平;Western Blot法测定NF-κB p-p65蛋白的表达量。结果显示:α-倒捻子素对金黄色葡萄球菌的MIC为1.6μg/mL;α-倒捻子素在0~3.2μg/mL范围内对bMECs增殖没有明显的影响(P>0.05);添加不同终浓度的α-倒捻子素(0.4、0.8μg/mL和1.6μg/mL)不仅均能抑制金黄色葡萄球菌入侵bMECs(P<0.01),还能显著抑制金黄色葡萄球菌感染bMECs引起的TNF-α、IL-1β和IL-6 mRNA转录水平和蛋白水平的升高(P<0.01);金黄色葡萄球菌感染bMECs后可显著上调NF-κB p65蛋白磷酸化水平(P<0.01),添加0.4μg/mL和1.6μg/mL终浓度的α-倒捻子素可显著降低p65蛋白磷酸化水平(P<0.01),但是添加0.8μg/mL终浓度的α-倒捻子素也能降低p65蛋白的磷酸化水平,但无统计学意义(P>0.05)。结果表明α-倒捻子素对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌作用,能够显著抑制金黄色葡萄球菌对bMECs的侵袭,有效缓解金黄色葡萄球菌感染bMECs引起的TNF-α、IL-1β和IL-6表达水平的上调,其抗炎的分子机理可能与NF-κB信号通路相关。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 奶牛乳房炎 金黄色葡萄球菌 奶牛乳腺上皮细胞 炎性因子 NF-ΚB信号通路

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α-倒捻子素对10种植物病原细菌的杀菌活性 被引量：2

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作者 杨东沛 张媛媛 +3 位作者 叶火春 辜柳霜 冯岗 张静 《热带农业科学》 2023年第6期45-50,共6页

α-倒捻子素(α-mangostin)是山竹果皮中一种具有生物活性多样的的氧杂蒽酮类化合物。为探明α-倒捻子素的农用杀细菌活性,对10种植物病原细菌进行室内抑菌活性初筛,并对抑制效果较好的病原细菌采用平板菌落法进行室内毒力及盆栽试验。... α-倒捻子素(α-mangostin)是山竹果皮中一种具有生物活性多样的的氧杂蒽酮类化合物。为探明α-倒捻子素的农用杀细菌活性,对10种植物病原细菌进行室内抑菌活性初筛,并对抑制效果较好的病原细菌采用平板菌落法进行室内毒力及盆栽试验。结果表明,α-倒捻子素对水稻白叶枯病菌和甜瓜细菌性果斑病菌的抑菌活性最强,其EC50分别为35.93和27.58 mg/L,同时对甜瓜细菌性果斑病具有较强的保护和治疗作用,其中保护作用优于治疗作用。因此,α-倒捻子素对植物病原细菌具有良好的抑制效果,在农用抑菌方面具有很大的研究潜力。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 杀菌活性 植物病原细菌 甜瓜细菌性果斑病菌

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α-倒捻子素通过抑制TLR4/NF-κB信号通路缓解LPS诱导IEC-6细胞的炎症 被引量：4

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作者 邹闻书 尹朋 +2 位作者 金娜 高倩 刘凤华 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期431-438,共8页

旨在证明α-倒捻子素可以缓解脂多糖(LPS)诱导的IEC-6细胞的炎症并揭示其机制。笔者在体外培养的IEC-6细胞中构建LPS诱导的炎症模型,并通过流式细胞术、酶联免疫吸附测定(ELISA)、定量PCR(Q-PCR)、蛋白印迹(Western blot)的方法检测α-... 旨在证明α-倒捻子素可以缓解脂多糖(LPS)诱导的IEC-6细胞的炎症并揭示其机制。笔者在体外培养的IEC-6细胞中构建LPS诱导的炎症模型,并通过流式细胞术、酶联免疫吸附测定(ELISA)、定量PCR(Q-PCR)、蛋白印迹(Western blot)的方法检测α-倒捻子素对LPS诱导的炎症是否有缓解作用。结果表明,5μmol·L-1的α-倒捻子素预处理可以显著降低LPS诱导的前列腺素E2(PGE2)、白细胞介素-1β(IL-1β)、IL-6和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)在IEC-6细胞中的分泌,以及环氧合酶2(COX-2)、IL-6、TNF-α、IL-1βmRNA的表达(P<0.05)。通过对炎症相关信号通路NF-κB的探究可见,α-倒捻子素能显著抑制Toll样受体4(TLR4)mRNA和NF-κB相关蛋白磷酸化IκBα(pIκBα)和磷酸化p65(pp65)的激活(P<0.05)。综上所述,α-倒捻子素可以通过TLR4/NF-κB信号通路来抑制LPS诱导的IEC-6细胞的炎症,并且可能是治疗炎症疾病的潜在选择。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 LPS TLR4 NF-ΚB 信号通路

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微乳载药体系对α-倒捻子素抗滑膜细胞增殖的增效作用研究 被引量：1

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作者 郭辉霞 陶梦情 +1 位作者 左坚 汪魏平 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2017年第11期1227-1231,共5页

目的:α-倒捻子素(α-mangostin,MG)是一种具有潜在的抗风湿活性的多酚。为改善其药动学特性,我们制备了MG的微乳体系(MG-loaded microemulsion,MG-ME),本研究拟进一步揭示MG-ME可能存在的增效性特征。方法:本研究分析比较了MG-ME相对... 目的:α-倒捻子素(α-mangostin,MG)是一种具有潜在的抗风湿活性的多酚。为改善其药动学特性,我们制备了MG的微乳体系(MG-loaded microemulsion,MG-ME),本研究拟进一步揭示MG-ME可能存在的增效性特征。方法:本研究分析比较了MG-ME相对于其溶液在细胞摄取率、增殖抑制率、通路调控能力及体内关节保护效率等方面的差异。体外实验采用类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞(HFLS-RA)为研究对象,MG在细胞内分布采用HPLC法测定,细胞活力采用MTT法测定,通路的调控作用采用Western blot法检测,体内药效以对佐剂性关节炎(adjuvant-induced arthritis,AA)大鼠的治疗效果为依据。结果:微乳显著提高了细胞对于MG的摄取,强化了MG对HFLS-RA细胞中p38和NF-κB信号通路的调控,并对该细胞的体外增殖产生更为高效的抑制作用;同时相对于溶液体系,MG-ME进一步改善了药物对AA大鼠的关节保护作用。结论:结果表明微乳能增强滑膜组织对于MG的摄取,提高滑膜细胞对于药物刺激的敏感性,从而切实提高药物的体内疗效,是极具潜力且值得深入研究的抗风湿药物的有效载体。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 HFLS-RA细胞 滑膜 类风湿性关节炎 微乳

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鼠尾草酸、α-倒捻子素联合不同作用机制抗生素的抗金黄色葡萄球菌作用研究 被引量：1

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作者 官莹莹 李诗敏 +2 位作者 袁干军 易厚琴 张同科 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期413-418,共6页

目的探究植物源抗菌天然产物鼠尾草酸、α-倒捻子素分别与抗生素的联合应用效果,发现不同联合应用效果的抗菌组合物。方法分别以敏感金黄色葡萄球菌ATCC25923、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA 01为指示菌株,采用微量肉汤稀释法,测定鼠尾... 目的探究植物源抗菌天然产物鼠尾草酸、α-倒捻子素分别与抗生素的联合应用效果,发现不同联合应用效果的抗菌组合物。方法分别以敏感金黄色葡萄球菌ATCC25923、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA 01为指示菌株,采用微量肉汤稀释法,测定鼠尾草酸、α-倒捻子素和不同作用机制抗生素对指示菌株的最低抑菌浓度;再采用棋盘格法,分别测定鼠尾草酸、α-倒捻子素与不同作用机制抗生素联用对测试菌株的部分抑菌浓度指数(fractional inhibitory concentration index,FICI)。结果鼠尾草酸、α-倒捻子素联合硫酸庆大霉素对测试菌株的FICI范围分别为0.28~0.62、0.31~0.50,前者对两株测试菌株分别显示协同或无关作用,后者均显示协同作用;鼠尾草酸、α-倒捻子素分别与其他抗生素对测试菌株的FICI范围为0.52~1.12,均显示无关作用。结论靶向细胞膜的鼠尾草酸、α-倒捻子素与作用于核糖体影响细胞膜的氨基糖苷类庆大霉素联用时,主要呈现协同的联合抗菌效果,进一步证实了课题组发现的联合用药效果的相关规律;组合物鼠尾草酸/硫酸庆大霉素对金黄色葡萄球菌的不同菌株既可显示协同,又可显示无关作用,为联合用药防细菌耐药的进一步研究打下了基础。 展开更多

关键词 抗生素 联合用药 鼠尾草酸 α-倒捻子素 金黄色葡萄球菌

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α-倒捻子素对免疫抑制小鼠免疫功能的影响 被引量：2

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作者 秦艳萍 李晓龙 +3 位作者 李慧茹 陆春果 杨粤 张钧雄 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2021年第5期65-71,94,共8页

目的探讨α-倒捻子素对环磷酰胺致小鼠免疫抑制模型免疫功能的影响,为后续的机制研究及开发增加免疫功能的新药提供实验依据。方法将小鼠随机分成5组,每组10只:空白对照组、免疫抑制组、α-倒捻子素高剂量组、中剂量组和低剂量组。采用... 目的探讨α-倒捻子素对环磷酰胺致小鼠免疫抑制模型免疫功能的影响,为后续的机制研究及开发增加免疫功能的新药提供实验依据。方法将小鼠随机分成5组,每组10只:空白对照组、免疫抑制组、α-倒捻子素高剂量组、中剂量组和低剂量组。采用灌胃给药的方法,前7 d,除空白对照组外,其他4组给予环磷酰胺(CTX)创建免疫低下模型;后14 d,空白对照组继续灌胃生理盐水,免疫抑制组灌胃玉米油,三个剂量组分别灌胃不同剂量的α-倒捻子素。末次给药后24 h处死小鼠,进行迟发型变态反应(DTH)检测、血清溶血素测定(HC_(50))、巨噬细胞吞噬功能的测定(碳廓清实验)及免疫器官胸腺和脾指数测定、自然杀伤细胞(NK细胞)活性测定(MTT法)、外周血白细胞计数的测定,以及脾淋巴细胞增殖实验,研究α-倒捻子素对小鼠免疫功能的影响。结果小鼠免疫抑制模型创建成功。灌胃α-倒捻子素后,三个剂量组能不同程度提高免疫抑制小鼠胸腺和脾指数、半数溶血值、脾淋巴细胞增殖率、NK细胞活性,其中高剂量组,总α-倒捻子素灌胃剂量为100 mg/(kg·d),其效果最为突出,在多个实验中,与免疫抑制组相比,差异极显著,具有统计学意义(P<0.01);而在迟发型变态反应中,除高剂量组与空白对照组及免疫抑制组比较具有显著差异(P<0.05),其他剂量组均无统计学意义(P>0.05);在外周血白细胞计数测定实验中,高剂量组与免疫抑制组比较具有极显著的差异(P<0.01),其他组均无统计学意义(P>0.05);在碳廓清实验中,各剂量组与空白对照组、免疫抑制组比较均无统计学意义(P>0.05)。结论倒捻子素对免疫抑制小鼠的免疫功能具有调节作用,其对免疫抑制小鼠免疫功能改善的最适宜剂量更偏向于高剂量组,在一定范围内具有剂量依赖性。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 免疫抑制小鼠 免疫功能

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CdSe/CdS量子点荧光增敏法测定α-倒捻子素的研究

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作者 毛诗纺 易容 李松青 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期847-850,共4页

以巯基乙酸为稳定剂,用水相合成法合成了具有特殊光学性质的水溶性CdSe/CdS量子点。以该量子点为荧光探针,基于荧光增敏法对α-倒捻子素进行了定量检测。考察了缓冲体系、反应时间、量子点浓度等多种因素的影响。研究结果表明,体系的荧... 以巯基乙酸为稳定剂,用水相合成法合成了具有特殊光学性质的水溶性CdSe/CdS量子点。以该量子点为荧光探针,基于荧光增敏法对α-倒捻子素进行了定量检测。考察了缓冲体系、反应时间、量子点浓度等多种因素的影响。研究结果表明,体系的荧光强度与α-倒捻子素的质量浓度在4～600μg/L的范围呈良好线性关系,检出限为2.70μg/L,可用于中药山竹壳主要活性成分α-倒捻子素的测定。 展开更多

关键词 量子点 荧光增敏 α-倒捻子素

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山竹壳中α-倒捻子素的测定方法 被引量：2

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作者 冯建光 陈利琼 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期256-258,共3页

作者建立了山竹壳原料和山竹壳提取物中α-倒捻子素的高效液相色谱测定方法。采用WaterssymmetryC-18色谱柱（5μm，D4．6mm×150mm），流动相为甲醇-水（梯度洗脱），检测波长280nm，体积流量1．0mL／min，柱温为30℃。结果为α-... 作者建立了山竹壳原料和山竹壳提取物中α-倒捻子素的高效液相色谱测定方法。采用WaterssymmetryC-18色谱柱（5μm，D4．6mm×150mm），流动相为甲醇-水（梯度洗脱），检测波长280nm，体积流量1．0mL／min，柱温为30℃。结果为α-倒念子素质量浓度在28．952～231．6μg／mL的范围内呈良好线性关系（r=0．9995），其回收率在98．77％～101．39％。用高效液相色谱法测定山竹壳原料和山竹壳提取物中α-倒捻子素的含量操作简便、结果准确、重复性好，可用于指导原料的采购和提取物质量指标的控制。 展开更多

关键词 山竹壳 高效液相色谱 α-倒捻子素

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α-倒捻子素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制研究 被引量：1

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作者 李静 隋汝波(指导) 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第21期2561-2566,共6页

目的:探讨α-倒捻子素对大鼠脑缺血再灌注(IR)损伤的保护作用及其机制。方法:建立大鼠脑IR损伤模型,实验分为5组:假手术组、模型组、α-倒捻子素低剂量组、α-倒捻子素中剂量组、α-倒捻子素高剂量组。术后14 d,测定各组大鼠神经行为学... 目的:探讨α-倒捻子素对大鼠脑缺血再灌注(IR)损伤的保护作用及其机制。方法:建立大鼠脑IR损伤模型,实验分为5组:假手术组、模型组、α-倒捻子素低剂量组、α-倒捻子素中剂量组、α-倒捻子素高剂量组。术后14 d,测定各组大鼠神经行为学评分。采用免疫荧光染色、检测试剂盒、ELISA、Western blot分别检测各组大鼠脑组织中存活的神经元数量、SOD活性及MDA含量、炎症因子的含量、核因子(NF)-κB信号通路相关蛋白、凋亡相关蛋白的表达。结果:模型组神经行为学评分最高(P<0.05),α-倒捻子素高剂量组神经行为学评分明显低于α-倒捻子素低剂量组及α-倒捻子素中剂量组(P<0.05)。模型组脑组织存活的神经元数量最少且明显少于其余各组(P<0.05);α-倒捻子素高剂量组脑组织存活的神经元数量明显多于α-倒捻子素低、中剂量组(P<0.05)。模型组SOD活性明显低于α-倒捻子素低、中、高剂量组,而MDA含量明显高于α-倒捻子素低、中、高剂量组(P<0.05)。与模型组相比,α-倒捻子素低、中、高剂量组炎症因子的水平、3种NF-κB信号通路相关蛋白的表达量、Bax、Cleaved caspase-3、Cleaved caspase-9的表达量明显降低(P<0.05),而Bcl-2表达量明显升高(P<0.05)。结论:α-倒捻子素可通过抗氧化、降低损伤后炎症反应、抑制NF-κB信号通路激活、抑制线粒体凋亡信号通路介导的细胞凋亡效应对大鼠脑IR起保护作用。 展开更多

关键词 α-倒捻子素 脑缺血再灌注 抗氧化 炎症 凋亡

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α-倒捻子素对肌萎缩侧索硬化的作用及其机制

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作者 王大元 徐见容 +5 位作者 江淦 宋清香 陈钧 宋华华 谷晓 高小玲 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1265-1274,共10页

目的·探究α-倒捻子素(α-mangostin,AM)对超氧化物歧化酶1 (superoxide dismutase 1,SOD1)突变型肌萎缩侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)的干预作用及可能的机制。方法·通过试剂盒检测小胶质细胞ATP水平变化,探... 目的·探究α-倒捻子素(α-mangostin,AM)对超氧化物歧化酶1 (superoxide dismutase 1,SOD1)突变型肌萎缩侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)的干预作用及可能的机制。方法·通过试剂盒检测小胶质细胞ATP水平变化,探究AM对SOD1聚集体处理的小胶质细胞(SOD1-ALS小胶质细胞模型)能量平衡的调控作用。通过Western blotting检测AMP活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)及其代谢调节通路中关键分子肝脏激酶B1和PPARγ协同激活因子-1α的激活水平,探究AM对疾病状态小胶质细胞AMPK通路的调控作用。通过化合物C抑制AMPK激活后检测ATP变化,探究AMPK在AM调控疾病状态小胶质细胞能量平衡中的作用。抑制AMPK激活的同时通过ELISA检测SOD1-ALS小胶质细胞对SOD1的摄取率和降解率,探究AMPK介导的能量调控在AM调节SOD1-ALS小胶质细胞清除SOD1中的作用。通过Western blotting和免疫荧光检测探究AM对疾病状态小胶质细胞自噬的作用及自噬在AM调节小胶质细胞降解SOD1中的作用。通过制备纳米颗粒包载的AM (NPAM)实现AM的体内给药。通过尾静脉注射的方式对SOD1^(*)G93A ALS模型小鼠连续给予NPAM 30 d,1次/d。通过免疫组织化学染色检测NPAM给药后ALS小鼠腰段脊髓SOD1蛋白的聚集情况,通过尼氏染色和NeuN免疫组织化学染色检测神经元的损伤和丢失程度,通过转棒实验和后肢握紧实验评价ALS小鼠的运动能力,通过记录体质量和生存期评价ALS小鼠的疾病进程。结果·AM恢复了疾病状态小胶质细胞的ATP水平,增强了其对SOD1聚集体的摄取和通过自噬的降解;抑制AMPK通路后,AM的这些作用消失。NPAM减少了SOD1^(*)G93A ALS模型小鼠腰段脊髓SOD1聚集体,减少了腰段脊髓神经元的损伤和丢失,还缓解了ALS小鼠的运动损伤和体质量丢失。结论·AM通过AMPK介导的能量平衡恢复作用增强了SOD1-ALS小胶质细胞模型对SOD1聚集体的清除,并显著改善了ALS模型小鼠的神经病理变化及疾病症状。 展开更多

关键词 肌萎缩侧索硬化 α-倒捻子素 小胶质细胞 超氧化物歧化酶1 能量平衡 AMP活化蛋白激酶

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