The quantitative structure-activity relationship(QSAR) of 2-alkyl-4-(biphenylylmethoxy) pyridine derivatives was studied.Three different alignment methods were used to get the models of the comparative molecular field...The quantitative structure-activity relationship(QSAR) of 2-alkyl-4-(biphenylylmethoxy) pyridine derivatives was studied.Three different alignment methods were used to get the models of the comparative molecular field analysis(CoMFA),the comparative molecular similarity indices analysis(CoMSIA),and the hologram quantitative structure?activity relationship(HQSAR).The statistical results from the established models show believable predictivity based on the cross-validated value(q2>0.5) and the non-validated value(r2>0.9),The analysis on contour maps of CoMFA and CoMSIA models suggests that hydrophobic and hydrogen-bond acceptor fields are important factors that affect the AT1 antagonistic activity of 2-alkyl-4-(biphenylylmethoxy) pyridine derivatives besides the steric and electrostatic fields,The structural modification information from different atom contributions in the HQSAR model is in agreement with that in the 3D-QSAR models.展开更多
为探明乳酸菌发酵提高海带生物活性机制,采用乳酸菌发酵海带,并提取活性多糖褐藻糖胶(fucoidan,Fuc),研究发酵过程中Fuc理化性质、结构特征及生物活性的动态变化,并分析其构效关系。结果表明:乳酸菌发酵能显著提高Fuc总糖含量,并一定程...为探明乳酸菌发酵提高海带生物活性机制,采用乳酸菌发酵海带,并提取活性多糖褐藻糖胶(fucoidan,Fuc),研究发酵过程中Fuc理化性质、结构特征及生物活性的动态变化,并分析其构效关系。结果表明:乳酸菌发酵能显著提高Fuc总糖含量,并一定程度改变硫酸基、糖醛酸含量。发酵后Fuc单糖组成发生改变,与未发酵Fuc(NF)相比,发酵3 d Fuc(F3)岩藻糖相对含量由31.06%上升至38.07%。经乳酸菌发酵,Fuc抗氧化活性、降血脂活性和免疫活性均有不同程度提高,其中发酵1 d Fuc(F1)抗氧化活性最高,2,2′-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基与1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除率分别由NF的(42.80±0.83)%和(71.76±1.68)%提高至(44.89±0.60)%和(77.48±0.46)%。F3降血脂活性和免疫活性最高,胆固醇结合率由NF的(47.67±2.80)%升至(71.32±1.53)%;F3(200?μg/mL)免疫活性是相同质量浓度NF的1.15倍。构效关系分析表明,岩藻糖、糖醛酸含量与Fuc生物活性呈显著正相关(r>0.75)。本研究揭示乳酸菌发酵对Fuc结构的改变及生物活性的提升效应,可为采用发酵技术开发海带健康产品提供理论基础。展开更多
促进山区可持续发展对于区域乃至国家生态环境和社会经济的健康发展至关重要。从区域、县域以及乡镇(街道)尺度出发,探讨山区生态系统服务价值(Ecosystem Service Value, ESV)与人类活动强度耦合关系的演变特征及其驱动机制,以揭示山区...促进山区可持续发展对于区域乃至国家生态环境和社会经济的健康发展至关重要。从区域、县域以及乡镇(街道)尺度出发,探讨山区生态系统服务价值(Ecosystem Service Value, ESV)与人类活动强度耦合关系的演变特征及其驱动机制,以揭示山区能否走向可持续发展,并在此基础上提出了山区可持续发展的策略。研究结果表明:(1)2000—2020年研究区ESV逐年上升,空间分布呈现从地形条件良好的区域向自然条件复杂的区域递增的特征。人类活动强度逐年增强,但整体水平较低,空间分布特征与ESV呈相反趋势。(2)研究区ESV与人类活动强度之间的耦合响应类型归纳为综合提升型、综合衰退型、生态恢复-经济衰退型和生态衰退-经济发展型四类,整体以综合提升型为主,表明研究区ESV与人类活动强度的耦合关系趋于协调。(3)自然、社会经济及政策是驱动ESV与人类活动强度耦合关系演变的主要因素,同时山区独特的地形条件促使其内部的耦合响应出现分异,展现了山区ESV与人类活动强度耦合关系演变的独特性。本案例研究可为类似山区的生态环境建设与可持续发展提供理论参考。展开更多
基金Project(20876180) supported by the National Natural Science Foundation of China
文摘The quantitative structure-activity relationship(QSAR) of 2-alkyl-4-(biphenylylmethoxy) pyridine derivatives was studied.Three different alignment methods were used to get the models of the comparative molecular field analysis(CoMFA),the comparative molecular similarity indices analysis(CoMSIA),and the hologram quantitative structure?activity relationship(HQSAR).The statistical results from the established models show believable predictivity based on the cross-validated value(q2>0.5) and the non-validated value(r2>0.9),The analysis on contour maps of CoMFA and CoMSIA models suggests that hydrophobic and hydrogen-bond acceptor fields are important factors that affect the AT1 antagonistic activity of 2-alkyl-4-(biphenylylmethoxy) pyridine derivatives besides the steric and electrostatic fields,The structural modification information from different atom contributions in the HQSAR model is in agreement with that in the 3D-QSAR models.
文摘为探明乳酸菌发酵提高海带生物活性机制,采用乳酸菌发酵海带,并提取活性多糖褐藻糖胶(fucoidan,Fuc),研究发酵过程中Fuc理化性质、结构特征及生物活性的动态变化,并分析其构效关系。结果表明:乳酸菌发酵能显著提高Fuc总糖含量,并一定程度改变硫酸基、糖醛酸含量。发酵后Fuc单糖组成发生改变,与未发酵Fuc(NF)相比,发酵3 d Fuc(F3)岩藻糖相对含量由31.06%上升至38.07%。经乳酸菌发酵,Fuc抗氧化活性、降血脂活性和免疫活性均有不同程度提高,其中发酵1 d Fuc(F1)抗氧化活性最高,2,2′-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基与1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除率分别由NF的(42.80±0.83)%和(71.76±1.68)%提高至(44.89±0.60)%和(77.48±0.46)%。F3降血脂活性和免疫活性最高,胆固醇结合率由NF的(47.67±2.80)%升至(71.32±1.53)%;F3(200?μg/mL)免疫活性是相同质量浓度NF的1.15倍。构效关系分析表明,岩藻糖、糖醛酸含量与Fuc生物活性呈显著正相关(r>0.75)。本研究揭示乳酸菌发酵对Fuc结构的改变及生物活性的提升效应,可为采用发酵技术开发海带健康产品提供理论基础。
文摘促进山区可持续发展对于区域乃至国家生态环境和社会经济的健康发展至关重要。从区域、县域以及乡镇(街道)尺度出发,探讨山区生态系统服务价值(Ecosystem Service Value, ESV)与人类活动强度耦合关系的演变特征及其驱动机制,以揭示山区能否走向可持续发展,并在此基础上提出了山区可持续发展的策略。研究结果表明:(1)2000—2020年研究区ESV逐年上升,空间分布呈现从地形条件良好的区域向自然条件复杂的区域递增的特征。人类活动强度逐年增强,但整体水平较低,空间分布特征与ESV呈相反趋势。(2)研究区ESV与人类活动强度之间的耦合响应类型归纳为综合提升型、综合衰退型、生态恢复-经济衰退型和生态衰退-经济发展型四类,整体以综合提升型为主,表明研究区ESV与人类活动强度的耦合关系趋于协调。(3)自然、社会经济及政策是驱动ESV与人类活动强度耦合关系演变的主要因素,同时山区独特的地形条件促使其内部的耦合响应出现分异,展现了山区ESV与人类活动强度耦合关系演变的独特性。本案例研究可为类似山区的生态环境建设与可持续发展提供理论参考。
