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鼻咽癌组织中CAⅨ和APE表达及其临床意义
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作者 杨东 李先明 +6 位作者 周亚燕 丁晖 刘湘园 徐钢 闫茂生 李子煌 吴冬 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期497-501,共5页
背景与目的:鼻咽癌治疗首选放射治疗,其疗效与临床分期的早晚明显相关。因此采用新的技术和方法以进一步提高早期诊断率,进而提高疗效一直是鼻咽癌临床研究的重要课题。本研究通过分析碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)蛋白和无嘌呤/无嘧啶内切核酸酶(ap... 背景与目的:鼻咽癌治疗首选放射治疗,其疗效与临床分期的早晚明显相关。因此采用新的技术和方法以进一步提高早期诊断率,进而提高疗效一直是鼻咽癌临床研究的重要课题。本研究通过分析碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)蛋白和无嘌呤/无嘧啶内切核酸酶(apurinic/apyrimidinic endonuclase,APE)表达与鼻咽癌患者临床特征的关系,探讨其在鼻咽癌诊断和治疗中的价值。方法:应用免疫组织化学法检测54例鼻咽癌和20例鼻咽慢性炎性组织中CAⅨ蛋白和APE蛋白的表达,并对10例鼻咽癌患者放疗前和放疗期间组织中CAⅨ蛋白和APE表达水平进行动态检测。结果:鼻咽癌组织中CAⅨ的阳性表达率显著高于鼻咽慢性炎性组织(P<0.01);CAⅨ阳性表达与患者的性别、年龄、T分期、有无颈淋巴结转移和临床分期均无相关性(P>0.05)。鼻咽癌组织中APE的细胞核阳性表达率高于鼻咽慢性炎性组织,其差异具有统计学意义(P<0.05);APE阳性表达与患者的性别、年龄、T分期、有无颈淋巴结转移和临床分期均无关(P>0.05)。放疗后获得肿瘤局部控制的患者,其放疗期间CAⅨ阳性表达率显著低于放疗前(P<0.05)。鼻咽癌中CAⅨ和APE的阳性表达未见相关性(r=-0.028,P>0.05)。结论:CAⅨ的高表达和APE细胞核内高表达可能在鼻咽癌的发生、发展中起重要作用。 展开更多
关键词 鼻咽癌 碳酸酐酶 无嘌呤/无嘧啶内切核酸酶
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一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成 被引量:2
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作者 武明星 郭飞虎 +12 位作者 施玲丽 包广粮 郑明强 韩彦江 王妮 周伟 胡伟青 沈华 于俊峰 沈玉梅 尹端沚 汪勇先 张岚 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期850-853,861,共5页
为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)... 为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。 展开更多
关键词 碳酸酐酶 抑制剂 乏氧 功能材料
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碳酸酐酶Ⅸ与肿瘤 被引量:4
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作者 黄勇 朱耀 姚旭东 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 2008年第12期941-946,共6页
碳酸酐酶(carbonic anhydrase,CA)是一族含锌酶,广泛存在于哺乳动物体内。CA至少有14种同工酶,其中CAⅨ位于VLH肿瘤抑制基因的下游,由HIF-1途径激活,在正常人体组织中主要位于胃肠道黏膜,而且表达较低,但在许多肿瘤如肾细胞癌、子宫颈... 碳酸酐酶(carbonic anhydrase,CA)是一族含锌酶,广泛存在于哺乳动物体内。CA至少有14种同工酶,其中CAⅨ位于VLH肿瘤抑制基因的下游,由HIF-1途径激活,在正常人体组织中主要位于胃肠道黏膜,而且表达较低,但在许多肿瘤如肾细胞癌、子宫颈癌和肺癌中表达明显增强,可能与肿瘤的发生发展密切相关。CAⅨ的表达水平可以预测肿瘤患者的预后情况,可以作为一种肿瘤特异抗原标志物应用于临床。肾细胞癌CAⅨ的高度特异性表达使其成为肿瘤疫苗潜在的靶抗原和肾癌治疗的重要靶位,在肾癌靶向治疗方面应用前景广阔。研究CAⅨ的表达和调控对于肿瘤的诊断和治疗具有重要意义。 展开更多
关键词 碳酸酐酶 肿瘤
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AMD3100下调CA9与CXCR4表达逆转索拉菲尼耐药 被引量:1
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作者 秦骥伟 郑浩 +2 位作者 徐治军 栗雪峰 孙成 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第6期919-924,共6页
目的 研究AMD3100通过调控碳酸酐酶Ⅸ(CA9)和趋化因子受体4(CXCR4)逆转人肝癌细胞对索拉菲尼的耐药性机制。方法 以人肝癌细胞Huh7和HepG2为研究对象,建立索拉菲尼耐药株Huh7/Sor和HepG2/Sor;检测索拉菲尼单独或联合使用AMD3100对Huh7、... 目的 研究AMD3100通过调控碳酸酐酶Ⅸ(CA9)和趋化因子受体4(CXCR4)逆转人肝癌细胞对索拉菲尼的耐药性机制。方法 以人肝癌细胞Huh7和HepG2为研究对象,建立索拉菲尼耐药株Huh7/Sor和HepG2/Sor;检测索拉菲尼单独或联合使用AMD3100对Huh7、HepG2、Huh7/Sor、HepG2/Sor细胞增殖的影响;观察索拉菲尼耐药细胞与非耐药细胞侵袭能力的区别,AMD3100对肝癌细胞侵袭能力的影响;索拉菲尼单独或联合使用AMD3100对Huh7、HepG2、Huh7/Sor和HepG2/Sor细胞的CA9和CXCR4蛋白表达的调控作用。结果与对照组比较,AMD3100 (50μmol/L)可提高索拉菲尼对Huh7/Sor和HepG2/Sor细胞的增殖抑制作用(P <0.05);与Huh7细胞比较,索拉菲尼耐药株Huh7/Sor细胞的侵袭能力增强(P <0.05),AMD3100(50μmol/L)可降低Huh7和Huh7/Sor细胞的侵袭能力(P <0.05);与Huh7和HepG2细胞比较,Huh7/Sor和HepG2/Sor细胞的CA9和CXCR4蛋白表达增加(P <0.05),AMD3100(50μmol/L)可下调Huh7、HepG2、Huh7/Sor和HepG2/Sor细胞的CA9和CXCR4蛋白表达(P <0.05)。结论AMD3100可能通过下调CA9、CXCR4表达降低人肝癌细胞对索拉菲尼耐药性,增强索拉菲尼对人肝癌细胞的增殖和侵袭抑制。 展开更多
关键词 肝细胞癌 AMD3100 碳酸酐酶 趋化因子受体4 索拉菲尼 耐药
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p-(18)FFSTC的合成和初步动物学评价 被引量:1
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作者 郭飞虎 施玲丽 +4 位作者 王妮 武明星 张勇平 杜进 张岚 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期236-242,共7页
碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性... 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CAⅨ有特异性结合。为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(clickchem-istry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%。p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高。本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据。 展开更多
关键词 PET 肿瘤乏氧 碳酸酐酶(ca ) 磺胺类化合物 点击化学
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