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激活素、抑制素及其受体与动物生殖作用的研究进展 被引量:9
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作者 张超 罗艳梅 +2 位作者 张家骅 赵中权 谢畅 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2011年第2期115-119,共5页
激活素和抑制素均属于转化生长因子β(TGF-β)超家族成员的多功能生长和分化因子,具有多种生物学功能及广泛的生物学活性,其生理功能是通过受体与靶器官结合而实现的。作者主要就抑制素、激活素的结构特征、生理功能和对生殖的作用及其... 激活素和抑制素均属于转化生长因子β(TGF-β)超家族成员的多功能生长和分化因子,具有多种生物学功能及广泛的生物学活性,其生理功能是通过受体与靶器官结合而实现的。作者主要就抑制素、激活素的结构特征、生理功能和对生殖的作用及其与受体的作用方式进行综述。 展开更多
关键词 激活素 抑制素 激活素受体 抑制素受体
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儿童β_2-肾上腺素能受体基因多态性与哮喘及吸入治疗疗效的关系 被引量:3
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作者 杨珍 张皓 +5 位作者 王薇 殷勇 王剑 张磊 邬宇芬 江帆 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期739-743,共5页
目的探讨汉族儿童中β2-肾上腺素能受体(β2-AR)基因多态性对哮喘儿童发病和对长效β2受体激动剂(LABA)吸入疗效的影响。方法采用DNA直接测序法,分别检测212例哮喘儿童和52例健康体检儿童的β2-AR的16位点、27位点和164位点的基因多态... 目的探讨汉族儿童中β2-肾上腺素能受体(β2-AR)基因多态性对哮喘儿童发病和对长效β2受体激动剂(LABA)吸入疗效的影响。方法采用DNA直接测序法,分别检测212例哮喘儿童和52例健康体检儿童的β2-AR的16位点、27位点和164位点的基因多态性分布,分析基因多态性和哮喘发病的关系。筛选其中5~11岁共89例中度持续性哮喘儿童,采用前瞻性的药物基因学研究,予以吸入沙美特罗替卡松干粉剂治疗12周,并于治疗前后分别进行常规通气肺功能检测,分析β2-AR基因多态性对哮喘儿童吸入LABA后肺功能的影响。结果哮喘组Arg16Gly中具有G等位基因的频率高于正常对照组(分别为38.7%和31.7%,P<0.01)。哮喘组Gln27Glu中具有G等位基因的频率高于正常对照组(分别为7.1%和0,P<0.01)。164位点基因的多态性在哮喘组和正常对照组差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,哮喘儿童的控制率为69.66%,肺功能明显好转,第1秒用力呼出气量(FEV1),用力肺活量(FVC),呼气峰流速(PEF),呼出25%、50%、75%肺活量时的呼气流速(FEF25、50、75)均有明显改善。结论 16位点和27位点的多态性可能和汉族儿童哮喘发病有关;β2-AR基因164位点的基因多态性和哮喘无关,β2-AR基因16位点和27位点的多态性不影响哮喘患儿LABA治疗的疗效。 展开更多
关键词 儿童 哮喘 Β2-肾上腺素能受体 基因多态性 长效Β2受体激动剂 肺功能
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中药不同的调理方式对长时间递增负荷训练大鼠脑组织单胺类递质的影响 被引量:1
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作者 练志宁 楚海月 《沈阳体育学院学报》 CSSCI 北大核心 2013年第3期81-84,共4页
以中医理论为指导,结合运动训练的实际,研究中药不同的调理方式对大运动量训练大鼠脑组织单胺类递质的影响,进一步探讨加快机体恢复,提高运动能力的中医调理方式,为科学训练提供理论依据。40只雄性大鼠随机平均分为4组,分别为对照组(C)... 以中医理论为指导,结合运动训练的实际,研究中药不同的调理方式对大运动量训练大鼠脑组织单胺类递质的影响,进一步探讨加快机体恢复,提高运动能力的中医调理方式,为科学训练提供理论依据。40只雄性大鼠随机平均分为4组,分别为对照组(C)、训练组(T)、服药1组(M1,先补脾,后补肾法即序贯法)和服药2组(M2,补肾法),观察8周递增负荷游泳和不同中药调理方式对不同组别某些指标的影响。研究发现,训练组脑组织中5-HT量显著高于对照组(P<0.01),DA含量显著低于对照组(P<0.01),而NE水平也下降,但无统计学意义。与训练组相比,两种中药调理方式(M1,M2)均可显著降低脑内5-HT的含量(P<0.01;P<0.05),可增加脑组织DA和NE的含量,但没有显著性差异(P>0.05)。研究结果提示,脑内5-HT的升高和DA下降可能与长时间运动性疲劳有关。补肾中药右归饮,及健脾理气中药四君子汤与补肾中药复方右归饮先后配合使用,在一定程度上具有延缓中枢疲劳的作用。 展开更多
关键词 中药 调理方式 训练 单胺类递质 受体
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二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性(英文) 被引量:2
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作者 张奕华 HUSSAINI Isa M SHEN Tsung Y 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期201-207,共7页
目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其... 目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其中 19个在不同程度上抑制NO生成。选择 3个活性最高的化合物 (2 ,19,2 0 )进行深入研究 ,发现它们能抑制iNOSmRNA的表达 ,其抑制NO生成的效力从高到低依次为 :19,2 0 ,2 ,L6 5 9,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为 :L6 5 9,989,2 0 ,2 ,19。L6 5 9,989对NO生成和iNOSmRNA表达无影响。受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联。结论 :二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂 ,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性。 展开更多
关键词 NO INOS抑制剂 PAF受体拮抗剂 双重作用 合成 活性
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两性离子多肽P(EK)_(60)修饰GLP-1衍生物的皮下缓释及其长效降血糖活性研究 被引量:1
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作者 谈梦璐 符玲 +2 位作者 蒋镜清 张航 陈圣福 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第3期421-430,共10页
针对现有多种材料修饰胰高血糖素样肽-1(GLP-1)难以实现一周以上的长效降血糖效果的问题,提出采用两性离子多肽P(EK)_(60)修饰GLP-1。合成了P(EK)_(60)修饰的GLP-1衍生物并自组装形成P(EK)_(60)-Lira胶束,通过胶束的皮下免疫逃逸,缓慢释... 针对现有多种材料修饰胰高血糖素样肽-1(GLP-1)难以实现一周以上的长效降血糖效果的问题,提出采用两性离子多肽P(EK)_(60)修饰GLP-1。合成了P(EK)_(60)修饰的GLP-1衍生物并自组装形成P(EK)_(60)-Lira胶束,通过胶束的皮下免疫逃逸,缓慢释放P(EK)_(60)-Lira分子,并结合其体内长循环以实现长效降血糖效果。结果表明:载体P(EK)_(60)可以被酶降解,P(EK)_(60)-Lira仍然保持GLP-1的生物活性;P(EK)_(60)-Lira胶束具有缓慢释放的能力,并通过P(EK)_(60)壳层降低了巨噬细胞的吞噬;释放的P(EK)_(60)-Lira分子通过增加水力半径减少了肾清除和延长了体内循环时间。最终,通过控制P(EK)_(60)-Lira胶束粒径,借助皮下缓慢释放和体内长循环能力,在db/db小鼠体内实现6~18 d的长效降血糖效果。因此,两性离子多肽修饰有望成为多肽/蛋白质类药物长效递送的一种平台技术。 展开更多
关键词 Ⅱ型糖尿病 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 长效化技术 两性离子多肽 抗非特异性蛋白质吸附
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胰岛素蛋白质工程研究进展
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作者 王琼庆 冯佑民 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1996年第5期402-408,共7页
近年来,胰岛素蛋白质工程研究进展很快,主要介绍具有临床意义的速效长效和高效胰岛素研究概况,包括分子设计基础,生物活性和应用前景等此外,还讨论了胰岛素的受体结合部位及胰岛素与其受体相互作用的研究近况.
关键词 胰岛素 蛋白质工程 速效胰岛素 长效胰岛素
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基于体外生物活性的中国地表水中G蛋白偶联受体药物筛选
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作者 郑有成 张晗 《大连理工大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期573-580,共8页
低浓度(ng/L至μg/L)的药物在环境水体中被广泛检出,其对水生生物存在潜在的生态风险,进而受到人们的关注.G蛋白偶联受体(GPCR)是一类在人体与动物体内高度保守的跨膜蛋白,约40%市售药物作用于GPCR.然而,GPCR药物在中国水环境中赋存情... 低浓度(ng/L至μg/L)的药物在环境水体中被广泛检出,其对水生生物存在潜在的生态风险,进而受到人们的关注.G蛋白偶联受体(GPCR)是一类在人体与动物体内高度保守的跨膜蛋白,约40%市售药物作用于GPCR.然而,GPCR药物在中国水环境中赋存情况及生态风险还未知.基于药物行业生产报告构建GPCR药物环境浓度预测模型,使用体外测试检测22种高产量GPCR药物的生物活性,最后基于预测浓度和体外生物活性建立地表水中GPCR药物的环境活性预测模型,筛选出中国地表水中需要优先控制的13种GPCR药物. 展开更多
关键词 G蛋白偶联受体(GPCR) G蛋白偶联受体药物 生物活性 生态风险 筛选
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