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丁苯酞杂合衍生物的合成及抗血小板凝集活性研究
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作者 吴涛涛 贾镇 +2 位作者 杨娅 樊玲玲 李永 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第4期1005-1013,共9页
为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,分别以6-羧基丁苯酞、6-胺基丁苯酞、阿司匹林和阿魏酸为起始原料,经还原、氯代、亲核取代、氧化、酰化、酯化、醚化、硝化、和环化等多步反应合成了10个丁苯酞衍生物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR... 为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,分别以6-羧基丁苯酞、6-胺基丁苯酞、阿司匹林和阿魏酸为起始原料,经还原、氯代、亲核取代、氧化、酰化、酯化、醚化、硝化、和环化等多步反应合成了10个丁苯酞衍生物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明化合物7(IC_(50)=1033μmol·L^(-1))和12a(IC_(50)=739.7μmml·L^(-1))对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于阳性对照丁苯酞(IC_(50)=1252μmol·L^(-1))、阿司匹林(IC_(50)=1153μmol·L^(-1))和阿魏酸(IC_(50)=2016μmol·L^(-1))。化合物3(IC_(50)=37.1μmol·L^(-1))和4(IC_(50)=34.4μmol·L^(-1))对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集的抑制活性高于阿司匹林(IC_(50)=42.9μmol·L^(-1))和丁苯酞(IC_(50)=262.5μmol·L^(-1)),可作为潜在的候选化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 丁苯酞 阿司匹林 阿魏酸 结构修饰 抗血小板凝集活性
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超宽带车辆无线网络两跳中继接入研究 被引量:1
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作者 樊玲玲 朱精果 《北京交通大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期103-107,共5页
为了提高车辆无线网络的系统性能,引入了脉冲超宽带(IR-UWB)无线技术并研究了链路两跳中继接入条件.由于IR-UWB功率受限,通过分析给出数据链路中继接入条件,提出了低计算复杂度的多链路两跳数据链路中继节点分配算法(DLRA),提高了数据... 为了提高车辆无线网络的系统性能,引入了脉冲超宽带(IR-UWB)无线技术并研究了链路两跳中继接入条件.由于IR-UWB功率受限,通过分析给出数据链路中继接入条件,提出了低计算复杂度的多链路两跳数据链路中继节点分配算法(DLRA),提高了数据链路传输速率;针对IRUWB车辆链路,采用两跳单中继获得分集增益,同时实现低开销中继接入.对IR-UWB网络并行链路中继接入进行了仿真,仿真结果表明:IR-UWB车辆链路在实行两跳中继接入后,在仿真场学中总体数据传输速率提高了60.6%,改善明显. 展开更多
关键词 车辆无线网络 脉冲超宽带 中继接入 两跳
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北京市快速环路宏观基本图特征研究 被引量:13
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作者 贺正冰 关伟 +1 位作者 樊玲玲 关积珍 《交通运输系统工程与信息》 EI CSCD 北大核心 2014年第2期199-205,共7页
对应于整个路网的宏观基本图反映了路网宏观变量间一种可再现的稳定的函数关系,该关系仅取决于路网属性和控制策略本身,而不依赖于具体交通需求.而作为世界上最大的城市之一,北京市的道路交通有着独一无二的特征.利用现有的高密度检测... 对应于整个路网的宏观基本图反映了路网宏观变量间一种可再现的稳定的函数关系,该关系仅取决于路网属性和控制策略本身,而不依赖于具体交通需求.而作为世界上最大的城市之一,北京市的道路交通有着独一无二的特征.利用现有的高密度检测器数据,绘制了北京市快速环路的宏观基本图,在宏观上分析了北京市的交通特征;发现了北京市快速环路宏观基本图中不同于现有理论的特征,即在网络占有率方差与网络流量的对应关系中,二者亦可表现出相同的趋势,如较低占有率方差与较低网络流量间的对应关系.通过分析各环路交通拥堵的演化过程,认为北京市由中心向外扩散的放射形拥堵过程是形成这种特殊关系的内在因素. 展开更多
关键词 城市交通 宏观基本图 城市快速路 拥堵 回滞现象
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基于电场模型的指纹方向场计算 被引量:2
4
作者 樊玲玲 王曙光 郭田德 《中国科学院研究生院学报》 CAS CSCD 2008年第4期433-438,共6页
提出一种基于基线和中心点的电场模型,用于估计指纹方向场.在靠近指纹基线区域,方向场与基线平行,这是指纹基线作用的结果;中心点区域的方向场变化比较大,这是中心点作用的结果.基线区域和中心点区域的指纹方向场向外扩张,在三角点区域... 提出一种基于基线和中心点的电场模型,用于估计指纹方向场.在靠近指纹基线区域,方向场与基线平行,这是指纹基线作用的结果;中心点区域的方向场变化比较大,这是中心点作用的结果.基线区域和中心点区域的指纹方向场向外扩张,在三角点区域汇合,且三角点是最终的汇合点,这一模型能比较好地解释指纹中心点和三角点成对出现的原因.在NIST-4指纹库中进行了测试,试验结果表明电场模型生成的指纹方向场有较高的准确性. 展开更多
关键词 指纹 方向场 基线 中心点 电场模型
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多模式交通网络路径动态调整模型 被引量:2
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作者 张文义 关伟 +2 位作者 樊玲玲 马继辉 毛保华 《交通运输系统工程与信息》 EI CSCD 北大核心 2014年第3期126-130,共5页
既有路径调整模型的研究载体是单模式网络,不能够刻画现实中多模式网络上出行者的路径调整行为.为此,本文提出采用比例延拓与绝对延拓两种方法来描述多模式网络中用户对不同出行方式的费用感知特性,并据此建立了多模式网络条件下的用户... 既有路径调整模型的研究载体是单模式网络,不能够刻画现实中多模式网络上出行者的路径调整行为.为此,本文提出采用比例延拓与绝对延拓两种方法来描述多模式网络中用户对不同出行方式的费用感知特性,并据此建立了多模式网络条件下的用户路径动态调整模型(Multi-modal Route-Swapping Dynamics,简称MRSD).研究发现:(1)MRSD能避免过度调整行为,并能维持解集不变性;(2)MRSD的稳定路径流模式与多模式网络用户均衡等价,且在其稳定状态,模式内部所有被使用的路径具有相同且最小的实际费用,模式之间所有被使用的路径之间存在(符合比例延拓或绝对延拓的)费用感知壁垒;(3)MRSD的所有解有界且收敛于多模式网络用户均衡. 展开更多
关键词 城市交通 日变路径调整行为 对向调整模型 多模式交通网络 感知费用
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基于案例的产品创新设计方法 被引量:1
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作者 樊玲玲 侯文君 《东华大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期429-432,共4页
基于2008红点获奖概念产品的案例,利用聚类分析、发明问题解决理论(TRIZ)的物-场分析模型、系统和子系统以及模糊评价法,从产品设计的整体方向、设计的切入点、问题和矛盾的解决以及产品的内外特性4方面进行研究和分析,并得到具有一定... 基于2008红点获奖概念产品的案例,利用聚类分析、发明问题解决理论(TRIZ)的物-场分析模型、系统和子系统以及模糊评价法,从产品设计的整体方向、设计的切入点、问题和矛盾的解决以及产品的内外特性4方面进行研究和分析,并得到具有一定指导意义的总结性建议,提出"V+O"句法的切入点抽取方法、物-场分析模型以及"形"与"神"的评价要素等观点,发展了产品创新设计方法,为创造性思维过程提供一定的指导,帮助设计师找到创新的切入点,提高设计的效率. 展开更多
关键词 聚类分析 系统 子系统 模糊评价
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HPLC-DAD法同时测定五加皮保健酒综合提取液中6个活性成分 被引量:1
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作者 张雯雯 樊玲玲 +4 位作者 丛晓东 蔡宝昌 钱建华 方小民 彭美仙 《中华中医药学刊》 CAS 2014年第4期776-779,共4页
目的:建立HPLC-DAD法同时分析测定五加皮保健酒综合提取液中6个成分(阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸、木香烃内酯、去氢木香内酯)的方法。方法:采用Eclipse XD8-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.05%磷酸水... 目的:建立HPLC-DAD法同时分析测定五加皮保健酒综合提取液中6个成分(阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸、木香烃内酯、去氢木香内酯)的方法。方法:采用Eclipse XD8-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.05%磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0—8min,12%A;8~10min,12%-19%A;10~37min,19%-50%A;37~57min,50%-70%A;57~60min,70%-12%A),流速为1.0mL/min,柱温为30℃,检测波长为225nm(去氢木香内酯、木香烃内酯)、237nm(甘草酸)、278nm(肉桂酸、桂皮醛)、316nm(阿魏酸)。结果:阿魏酸、肉桂酸、桂皮醛、甘草酸、木香烃内酯、去氢木香内酯均能达到良好分离,在线性范围内线性关系良好(r2≥0.0097),精密度RSD≤0.71%,24h内稳定性试验RSD≤1.8%,各成分平均加样回收率在98.2%~102.8%,RSD值在1.0%~1.7%。结论:该方法操作简单,重复性好,为五加皮保健酒的质量控制提供可靠的方法。 展开更多
关键词 HPLC—DAD 五加皮保健酒 综合提取液
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丁苯酞苯环取代衍生物的合成及其抗凝活性研究 被引量:2
8
作者 杨娅 贾镇 +3 位作者 李毅 李永 汤磊 樊玲玲 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第1期111-117,共7页
为了寻找潜在的治疗缺血性脑卒中候选化合物,以丁苯酞为起始原料,经硝化、还原、酰化、桑德迈尔反应合成了一系列丁苯酞苯环取代衍生物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明:化合物3、6、8a、8c... 为了寻找潜在的治疗缺血性脑卒中候选化合物,以丁苯酞为起始原料,经硝化、还原、酰化、桑德迈尔反应合成了一系列丁苯酞苯环取代衍生物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明:化合物3、6、8a、8c和9c对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC_(50)=0.28~0.92 mmol·L^(-1))优于先导化合物丁苯酞(IC_(50)=1.35 mmol·L^(-1))和阳性对照阿司匹林(IC_(50)=1.15 mmol·L^(-1));化合物3、6、8c和9c对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性(IC_(50)=0.03~0.15mmol·L^(-1)),其中化合物6(IC_(50)=0.03 mmol·L^(-1))优于阿司匹林(IC_(50)=0.04 mmol·L^(-1))。初步构效关系研究表明在丁苯酞苯环上引入氨基可显著提高其抗血小板凝集活性。 展开更多
关键词 丁苯酞衍生物 设计 合成 抗血小板凝集活性
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拟极值距离(QED)常数
9
作者 程涛 樊玲玲 吴其明 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2015年第2期200-207,共8页
通过分析调和函数的临界点和等势线,证明了在非褪化的情形下,QED常数M2,2能被与边界有交的连续统达到,同时在1种褪化情形下,给出了M2,2的1个上界估计.
关键词 QED常数 调和函数 临界点 等势线
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黄河流域城市旅游效率的空间网络结构及其影响因素分析 被引量:17
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作者 谢朝武 樊玲玲 吴贵华 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期146-157,共12页
旅游效率是衡量旅游经济高质量发展的重要指标,识别黄河流域城市旅游效率的空间网络结构特征对于推动黄河流域的旅游高质量发展具有重要意义.该文采用SBM-DEA模型,对2007—2018年黄河流域98个地级市城市旅游效率进行测度,运用修正引力... 旅游效率是衡量旅游经济高质量发展的重要指标,识别黄河流域城市旅游效率的空间网络结构特征对于推动黄河流域的旅游高质量发展具有重要意义.该文采用SBM-DEA模型,对2007—2018年黄河流域98个地级市城市旅游效率进行测度,运用修正引力模型分析城市间的空间关联强度,利用社会网络分析方法揭示其空间网络特征与演化规律,并探讨其影响因素.研究结果表明:1)黄河流域城市旅游效率空间网络整体发展态势向好,但发展速度缓慢;空间网络中核心城市多位于中下游,上游城市基本处于"孤岛"状态.2)空间网络集聚模式表现为"局部聚集,全局松散"形态,网络核心区扩散效应不稳定且范围有限,尚未形成稳定的空间网络结构.3)地理空间邻近、旅游发展水平、基础设施水平及地区产业结构等因素对空间网络的形成具有显著促进作用.研究提出,应从国家和地方等多个层次推动黄河流域城市的协调发展,形成由中心城市—城市圈—城市群—区域城市网络的分层网络发展路径,并促进旅游发展要素的一体化建设与升级. 展开更多
关键词 旅游效率 空间网络结构 修正引力模型 社会网络分析 高质量发展
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空间视角下城市旅游全要素生产率的收敛性分析 被引量:3
11
作者 樊玲玲 侯志强 +1 位作者 曹咪 施亚岚 《地理与地理信息科学》 CSCD 北大核心 2022年第2期121-128,共8页
基于2007-2018年中国172个旅游城市面板数据,构建旅游全要素生产率指标体系并进行测算,在此基础上开展Kernel密度估计分析、收敛性分析,同时将空间因素引入经典β收敛检验,并分区域进行讨论。研究发现:1)全国旅游全要素生产率呈波动增... 基于2007-2018年中国172个旅游城市面板数据,构建旅游全要素生产率指标体系并进行测算,在此基础上开展Kernel密度估计分析、收敛性分析,同时将空间因素引入经典β收敛检验,并分区域进行讨论。研究发现:1)全国旅游全要素生产率呈波动增长态势且空间差异特征明显,表现为“单峰”分布特征;整体旅游全要素生产率仍具改善空间,技术效率贡献作用需进一步提升。2)旅游全要素生产率存在明显β收敛,低值区对高值区表现为“追赶效应”,且各区域旅游全要素生产率呈趋同的稳态发展;空间因素加速旅游全要素生产率的收敛效应,旅游全要素生产率空间差异随时间推移呈缩小趋势。3)区域旅游全要素生产率经典收敛和空间收敛异质性明显,西部、东部、中部收敛速度依次递减;空间收敛速度大于经典收敛速度,受制于区域间差异化的经济发展水平、产业结构和对外开放水平等。 展开更多
关键词 全要素生产率 空间收敛性 异质性 Β收敛
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冬小麦套种大豆高产技术要点分析 被引量:2
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作者 樊玲玲 《农业技术与装备》 2022年第1期167-168,共2页
为了提高粮食产量,山东多地采用了冬小麦套种玉米、大豆、棉花等一年两熟的农业种植制度,取得了良好的经济效益和社会效益。文章结合梁山县的实际情况,分析了冬小麦套种大豆的高产栽培技术要点,以供其他地区参考。
关键词 冬小麦套种大豆 高产 技术要点
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种植密度对大豆农艺性状及产量的影响 被引量:1
13
作者 樊玲玲 《农业灾害研究》 2021年第12期106-107,共2页
以山东省济宁市梁山县的大豆种植为例,探讨了高肥条件下种植密度对大豆产量和农艺性状的影响,旨在明确梁山县大豆品种在高肥条件下最适宜的种植密度,促进梁山县大豆的高产、优质。
关键词 种植密度 大豆 农艺性状 产量
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S1P3受体拮抗剂TY-52156的合成工艺优化
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作者 樊玲玲 刘永淑 +2 位作者 罗忠福 汤磊 李永 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期772-776,共5页
以3,3-二甲基-2-丁酮、乙酸乙酯和对氯苯胺为起始原料,经Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等五步反应生成目标产物TY-52156,总收率为42.4%。目标化合物结构经1H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证。通过优化Claisen缩合(t-BuOK/MTBE)及亲核取... 以3,3-二甲基-2-丁酮、乙酸乙酯和对氯苯胺为起始原料,经Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等五步反应生成目标产物TY-52156,总收率为42.4%。目标化合物结构经1H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证。通过优化Claisen缩合(t-BuOK/MTBE)及亲核取代(AcONa/EtOH)两步的反应条件,使其总收率比原有路线提高了1.36倍,更适合较大规模制备TY-52156。 展开更多
关键词 TY-52156 合成 工艺优化
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拟南芥Ib bHLH家族基因CRISPR/Cas9敲除载体的构建
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作者 樊玲玲 马铭悦 韩毅 《安徽农业科学》 CAS 2019年第19期118-120,151,共4页
[目的]全氟辛酸(PFOA)处理能显著诱导拟南芥Ib bHLH(Ib basic helix-loop-helix)家族4个转录因子bHLH38、bHLH39、bHLH100和bHLH101的转录水平。为了进一步分析这4个基因在响应PFOA中的潜在作用,利用CRISPR/Cas9技术构建了它们的共敲除... [目的]全氟辛酸(PFOA)处理能显著诱导拟南芥Ib bHLH(Ib basic helix-loop-helix)家族4个转录因子bHLH38、bHLH39、bHLH100和bHLH101的转录水平。为了进一步分析这4个基因在响应PFOA中的潜在作用,利用CRISPR/Cas9技术构建了它们的共敲除载体。[方法]以野生型拟南芥基因中的外显子为模板,设计引物,通过两步PCR扩增法将靶向基因连接到CRISPR/Cas9载体上;将构建成功的重组质粒转化到大肠杆菌DH5α感受态细胞中,挑取阳性菌落,PCR鉴定正确后,将其质粒转入农杆菌GV3101感受态细胞中,再次挑取阳性菌落进行PCR鉴定正确后,提取质粒进行表达盒测序。[结果]通过两步PCR扩增法,成功将4个靶点表达盒转入到CRISPR/Cas9载体中,构建了bHLH38、bHLH39、bHLH100和bHLH101的双元CRISPR/Cas9敲除载体。[结论]成功构建的Ib BHLH家族CRISPR/Cas9敲除载体,为后续拟南芥Ib BHLH家族四突突变体材料的获得提供了可用性载体。 展开更多
关键词 拟南芥 IbBHLH家族基因 载体构建 CRISPR/Cas9
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川芎嗪与丁苯酞及花椒毒醇拼合衍生物的合成及抗凝活性研究 被引量:4
16
作者 贾镇 罗碧兰 +4 位作者 郑帅 李永 张毅 汤磊 樊玲玲 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第12期2894-2900,共7页
为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物,以丁苯酞、川芎嗪为起始原料,经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经~1H-NMR、C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初... 为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物,以丁苯酞、川芎嗪为起始原料,经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经~1H-NMR、C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)所诱导的血小板凝集的抑制活性,结果显示化合物2f(IC_(50)=1.39 mmol·L^(-1))、2g(IC_(50)=1.15 mmol·L^(-1))、2h(IC_(50)=1.06 mmol·L^(-1))和2i(IC_(50)=1.13 mmol·L^(-1))对ADP诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC_(50)=3.37 mmol·L^(-1))和丁苯酞(IC_(50)=1.67 mmol·L^(-1))。化合物2f(IC_(50)=0.81 mmol·L^(-1))、2g(IC_(50)=0.54 mmol·L^(-1))、2h(IC_(50)=0.35 mmol·L^(-1))和2i(IC_(50)=0.99 mmol·L^(-1))对AA诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性。可见,将川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚通过酯/酰胺键拼接可显著提高其抗血小板凝集活性。 展开更多
关键词 川芎嗪 丁苯酞 花椒毒酚 抗血小板凝集活性
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A self-regulating pairwise swapping algorithm to search reliability-based user equilibrium 被引量:3
17
作者 ZHANG Wen-yi GUAN Wei FAN Ling-ling 《Journal of Central South University》 SCIE EI CAS CSCD 2018年第8期2002-2013,共12页
The violation of monotonicity on reliability measures(RMs)usually makes the mathematical programming algorithms less efficient in solving the reliability-based user equilibrium(RUE)problem.The swapping algorithms prov... The violation of monotonicity on reliability measures(RMs)usually makes the mathematical programming algorithms less efficient in solving the reliability-based user equilibrium(RUE)problem.The swapping algorithms provide a simple and convenient alternative to search traffic equilibrium since they are derivative-free and require weaker monotonicity.However,the existing swapping algorithms are usually based on linear swapping processes which cannot naturally avoid overswapping,and the step-size parameter update methods do not take the swapping feature into account.In this paper,we suggest a self-regulating pairwise swapping algorithm(SRPSA)to search RUE.SRPSA comprises an RM-based pairwise swapping process(RMPSP),a parameter self-diminishing operator and a termination criterion.SRPSA does not need to check the feasibility of either solutions or step-size parameter.It is suggested from the numerical analyses that SRPSA is effective and can swap to the quasi-RUE very fast.Therefore,SRPSA offers a good approach to generate initial points for those superior local search algorithms. 展开更多
关键词 travel time reliability reliability-based user equilibrium day-to-day dynamics route swapping
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芳基噻唑胺类化合物合成及其抑菌活性研究 被引量:3
18
作者 马太贵 李心怡 +3 位作者 周阿康 李毅 樊玲玲 李永 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第1期107-112,共6页
为了获得低毒、高效、环境友好的小分子植物病原真菌抑制剂,本文合成了22个芳基噻唑胺类衍生物,并采用抑制菌丝生长速率法测试了化合物对九种常见植物病原真菌的抑制作用。活性测试结果表明,目标化合物2p、2q和2s具有优异的广谱性抑菌活... 为了获得低毒、高效、环境友好的小分子植物病原真菌抑制剂,本文合成了22个芳基噻唑胺类衍生物,并采用抑制菌丝生长速率法测试了化合物对九种常见植物病原真菌的抑制作用。活性测试结果表明,目标化合物2p、2q和2s具有优异的广谱性抑菌活性,其抑制率为41.1~99.5%,显著优于商品化抑菌剂噁霉灵(25.4~86.5%)和百菌清(24.7~71.4%)。构效关系研究表明:在噻唑胺结构中引入萘环和含有卤素取代的芳环时有利于其抑菌活性的提高。此研究为后期基于芳基噻唑胺骨架的农用抑菌剂开发提供了理论指导。 展开更多
关键词 芳基噻唑胺衍生物 合成 抑菌活性 植物病原真菌
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优质高产广适小麦新品种温麦18栽培要点 被引量:6
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作者 刘兢文 王海华 +1 位作者 张锋 樊玲玲 《种业导报(麦类文摘)》 2007年第12期25-26,共2页
  温麦18(原温 9629)是温县农科所育成的小麦新品种.2002~2004年在参加河南省高肥春水组和生产示范试验中连续产量第二,分别比对照增产4.99%、8.79%、7.4%,一般产量7500~9000 kg/hm2.……
关键词 小麦新品种 优质高产 高产优质 弱春性 赤霉病 烂麦穗 叶枯病 安全越冬 麦蜘蛛 白粉病 地下害虫 土壤害虫 麦叶蜂
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新型杂环膦酸酯衍生物的合成与生物活性
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作者 胡仕琴 樊玲玲 +4 位作者 刘静姿 何彬 沈祥春 廖尚高 李勇军 《西南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期64-73,共10页
为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠... 为了获得广谱、高效的活性先导物,我们在前期研究工作的基础上,结合药物设计原理,采用简便方法合成了一系列新型杂环膦酸酯衍生物,其结构经IR,(1H,13C,31P,19F)NMR和HRMS(ESI)等确证与表征.生物活性测试结果表明,部分化合物具有抗大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌及金黄色葡萄球菌等活性,尤其是化合物A4,A8,A22,A24,A27和A28抗菌活性好,与对照药剂氨苄西林(Ampicillin)的MIC接近或相当.同时,发现部分化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,其中化合物A24和A28分别对人结肠癌细胞HT29和人肺癌细胞A549的IC50为18.0±0.7μmol/L和17.1±1.3μmol/L,接近对照药SAHA(IC50分别为14.3±1.1μmol/L和12.5±1.8μmol/L).在此基础上研究其构效关系,对进一步结构改造与优化具有十分重要的意义. 展开更多
关键词 杂环 膦酸酯 合成 抗菌活性 抗癌活性
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