摘要
卡维地洛作为肾上腺素β受体阻滞药,对α1和β受体均有阻断作用,在临床上已广泛应用于高血压、心力衰竭、心律失常等心血管疾病。近年来,在预防动脉粥样硬化、保护不同并发症患者的心脏功能、改善糖尿病患者血糖调节能力、防治乳腺癌和抗阿尔茨海默病等方面进行了多项卡维地洛的临床研究。此外,随着对G蛋白偶联受体(GPCR)的深入研究,发现卡维地洛存在独特的偏向β-抑制蛋白的GPCR信号传导,高选择性作用于靶细胞,可减少药物不良反应的发生。
Carvedilol,aβ-blocker with the function of blockingαs andβadrenoceptors,has been widely used in existing clinical practice for cardio vascular diseases,such as hypertension,chronic heart failure and arrhythmia.In recent years,some clinical researches showed that carvedilol might have some potentially novelty prospect on prevention of atherosclerosis,protection of cardiac function of patients with different complications,improvement of diabetic patients"ability to regulate blood sugar,and treatment of breast cancer and Alzheimer's disease.Moreover,with the further study of G protein coupled receptor(GPCR),the special mechanism ofβ-arrestin-biased GPCR signal transduction had been found in carvedilol,Which could contribute to its highly selective action on target cells and could reduce the incidence of adverse drug reactions.
作者
周子豪
杨帆
汤雅东
李茹艳
罗思琦
于航
杨瑞楠
刘亚婧
ZHOU Zi-hao;YANG Fan;TANG Ya-dong;LI Ru-yan;LUO Si-qi;YU Hang;YANG Rui-nan;LIU Ya-jing(Key Laboratory of Structure-Based Drug Design&Discovery of Ministry of Education,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang LIAONING 110016,China)
出处
《中国新药与临床杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第3期170-176,共7页
Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies
基金
2021年辽宁省教育厅面上项目(LJKZ0958)
2022年辽宁省应用基础研究计划项目(2022JH2/101)。
关键词
卡维地洛
药理作用
受体
G蛋白偶联
临床应用
carvedilol
pharmacological actions
receptors,G-protein-coupled
clinical study
作者简介
周子豪,男,本科在读,主要从事卡维地洛衍生物设计、合成与抗阿尔茨海默病药物的研究,E-mail:zzhpharm@163.com;刘亚婧,女,教授,博士,主要从事抗肿瘤、抗阿尔茨海默病药物设计与合成的研究,Phn:86-24-4352-0217,E-mail:lyjpharm@126.com。
