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常绿钩吻碱微乳处方优化及其安全性评价 被引量:2

Formulation optimization and safety evaluation of sempervirine microemulsion
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摘要 目的 优化常绿钩吻碱微乳处方,并对其进行安全性评价。方法 溶解度法筛选油相、乳化剂、助乳化剂种类,绘制伪三元相图。以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,粒径、载药量为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。采用在体蟾蜍上颚模型、大鼠鼻黏膜病理切片考察微乳的鼻腔给药安全性。结果 最佳处方为油相(Labrafil M 1944 CS)、乳化剂(RH40)、助乳化剂(1,2-丙二醇)、水用量5%、19.53%、19.25%、56.22%,平均粒径为32.6 nm,载药量为2.201 mg/mL,多分散系数为0.165,室温pH值为6.27。与生理盐水组比较,常绿钩吻碱微乳组蟾蜍上颚纤毛摆动时间无明显变化(P>0.05)。鼻腔给药后,大鼠鼻黏膜结构完整,纤毛整齐。结论 该方法稳定可靠,可用于制备无明显纤毛毒性、鼻黏膜刺激性的常绿钩吻碱微乳。
作者 蒋文文 宋煜 许文 郭芷怡 吴水生 JIANG Wen-wen;SONG Yu;XU Wen;GUO Zhi-yi;WU Shui-sheng(College of Pharmacy,Fujian University of Traditional Chinese Medicine,Fuzhou 350122,China;Research and Development Center for Biomedicine,Fujian University of Traditional Chinese Medicine,Fuzhou 350122,China;Fujian Provincial Development Base for Industry Technology of Traditional Chinese Medicine,Fuzhou 350122,China)
出处 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第10期3187-3193,共7页 Chinese Traditional Patent Medicine
基金 福建省财政资助专项(B019003-财政专项) 福建省科技厅引导性项目(2020Y0051) 福建省科技厅项目(2020I0024)。
关键词 常绿钩吻碱 微乳 处方 安全性 鼻腔给药 Box-Behnken响应面法 sempervirine microemulsion formulation safety intranasal administration Box-Behnken response surface method
作者简介 蒋文文(1996-),女,硕士,研究方向为靶向制剂。Tel:17854110259,E-mail:941905515@qq.com;通信作者:宋煜(1978-),女,博士,副教授,从事药物新剂型、新制剂研究。Tel:13860660453,E-mail:songecho@163.com;通信作者:吴水生(1965-),男,教授,博士生导师,从事中药药效物质基础及其作用机制研究。Tel:13960961228,E-mail:wushuishengwss@163.com。
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